02/08/2019

FARMACOS
ANTIADRENERGICOS
DROGAS ANTIADRENERGICAS SIMPATICOLITICOS

INHIBEN ALGUNAS RESPUESTA DE ACTIVACION DEL

SNS Y LAS ACCIONES DE LA ADRENALINA Y DE OTRAS
AMINAS SIMPATICOMIMETICAS.

SIMPATICOLITICOS SIMPATICOLITICOS
CLASIFICACION CLASIFICACION
1. SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
A. AXOPLASMÁTICOS 2.2 BETA – BLOQUEANTES
B. AGONISTAS ALFA 2 (ADRENOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL)
I) BLOQUEADORES BETA 1 Y BETA 2 (NO SELECTIVOS)
2. SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:
II) BLOQUEADORES BETA 1 (CARDIOSELECTIVOS)
2.1 ALFA – BLOQUEANTES
A. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENÉRGICOS III) BLOQUEADORES BETA 2
B. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENÉRGICOS
C. BLOQUEADORES ALFA 1 Y ALFA 2 ADRENÉRGICOS
IV) BLOQUEADORES α y Β

SIMPATICOLITICOS SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS

PRESINAPTICOS A. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENÉRGICOS
A. AXOPLASMÁTICOS (POSTSINAPTICOS)
 PRAZOSIN (MIMPRES®)
• RESERPINA  TERAZOSIN (HYTRIN®)
• GUANETIDINA  DOXAZOSIN (CARDURA®)
 ALFUZOSINA, TAMSULOSINA, TRIMAZOSIN
• BETANIDINA
B. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENÉRGICOS
• DEBRISOQUINA (PRESINAPTICOS)
B. AGONISTAS ALFA 2 (ADRENOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL)  YOHIMBINA (TTO HIPOTENSION ORTOSTATICA
EJEM CLONIDINA )
• ALFA METIL DOPA (ALDOMET®)
C. BLOQUEADORES ALFA 1 Y ALFA 2 ADRENÉRGICOS
• CLONIDINA (CATAPRESAN®)  FENTOLAMINA (REGITINA®)
 FENOXIBENZAMINA
• GUANABENZ
 ALCALOIDES DIHIDROGENADOS DEL ERGOT
• GUANFACINA

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ALCALOIDES DIHIDROGENADOS DEL ERGO CLASIFICACION DE LOS AGENTES

Bloqueo de poca intensidad o reversible BETA – BLOQUEANTES
• GRUPO DE LA ERGOTAMINA: MAYOR SOBRE MS LISO VASCULAR
I) BLOQUEADORES BETA 1 – BETA 2 (NO SELECTIVOS) 1ºG
– ERGOTAMINA (ERVOSTAL®)
– DIHIDROERGOTAMINA (BRUDOL, DOL, IVAGAN, LETYDOL, PARSEL) ® PROPRANOLOL (INDERAL®)
• GRUPO DE LA ERGOTOXINA: VASODILATACION PERIFERICA, DESCENSO TA
– ERGOCORNINA, ERGOCRISTINA, ERGOCRIPTINA TIMOLOL (GLOBITAN®)
– BROMOCRIPTINA (PARLODEL®), CABERGOLINA Y PERGOLIDA.
• GRUPO DE LA ERGONOVINA: MAYOR SOBRE MS LISO UTERINO
NADOLOL (CORGARD®)
– MALEATO DE ERGONOVINA OXPRENOLOL (TRASACOR®)
– METILERGOMETRINA (METHERGIN®)
– ERGOBASINA + ERGOTAMINA SOTALOL - PENBUTOLOL- PINDOLOL-ALPRENOLOL
• SINTETICOS Y RELACIONADOS
– METISERGIDA LEVOBUNOLOL, METIPRANOLOL
– DIETILAMINA DEL ACIDO LISERGICO (LSD)

CLASIFICACION AGENTES β-BLOQUEANTES CLASIFICACION AGENTES β-BLOQUEANTES

II) BLOQUEADORES BETA 1 (CARDIOSELECTIVOS) 2ºG
 ATENOLOL (BLOKIUM®)  IV) BLOQUEADORES BETA 1 (SELECTIVOS) 3º G
 METOPROLOL (LOPRESOR®)  NEVIBOLOL (NEVILET®) 3º GENERACION (LIB. ON)
 BISOPROLOL (CONCOR, PREBLOC®)  BETAXOLOL
 ACEBUTOLOL  CELIPROLOL
 ESMOLOL V) BLOQUEADORES BETA 2
III) BLOQUEADORES α y Β (NO SELECTIVOS) 3ºG • BUTOXAMINA (SIN UTILIDAD TERAPÉUTICA)
 CARVEDILOL (DILATREND®)
 LABETALOL (TRANDATE®)
 CARTEOLOL
 BUCINDOLOL

AGONISTAS ALFA 2 (METILDOPA)

AGONISTAS ALFA 2 (ADRENOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL)
PRESENTACIONES DISPONIBLES
PRESIPNATICOS INHIBEN LIBERACION DE NE
DISMINUYE RVP
METILDOPA (ALDOMET) COMPR. 250 MG, 500 MG
NO DISMINUYE TONO SIMPÁTICO,
RENINA, PRODUCE RETENCIÓN DE NA Y H2O
1- INDICACIONES

ALFA METIL DOPA ALFA METIL NA - TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN. HIPERTENSION EN EL

EMBARAZO
INHIBE LOS ESTÍMULOS NA NEURONALES DESDE TALLO
2- POSOLOGIA EN ADULTOS:
- 250 MG VÍA ORAL 2-3 VECES AL DÍA INICIALMENTE,
ESTIMULAN A LOS RECEPTORES ALFA-2 ADRENÉRGICOS EN EL
AUMENTANDO LA DOSIS EN INTERVALOS DE NO MENOS DE
TALLO ENCEFÁLICO, LO CUAL DA COMO RESULTADO DISMINUCIÓN
DE LAS EFERENCIAS SIMPÁTICAS DESDE EL SNC. 48 HORAS HASTA LA DOSIS DIARIA USUAL DE 500 MG-2 G/DÍA
EFECTOS: DISMINUYEN EL GC, LA RVP, DISMINUYEN EL TONO
EN 2-4 DOSIS DIVIDIDAS. UNA ÚNICA DOSIS EN EL MOMENTO
SIMPÁTICO CARDIACO, FC Y CONTRACTILIDAD, FUNCIÓN RENAL
NO SE AFECTA. DE ACOSTARSE PUEDE SER EFICAZ EN ALGUNOS PACIENTES.

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AGONISTAS ALFA 2 (METILDOPA) AGONISTAS ALFA 2 (CLONIDINA)

LOS RECEPTORES ALFA 2 INTERVIENEN PARA SUPRIMIR LOS INDICACIONES
TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN. TRATAMIENTO DEL
ESTIMULOS SIMPATICOS DE SALIDA, INTENSIFICAR EL TONO
SÍNDROME DE ABSTINENCIA A LOS OPIÁCEOS (NARCÓTICOS).
VAGAL, FACILITAR LA AGREGACION PLAQUETARIA , INHIBIR
PRECAUCIONES
LIBERACION DE NOREPINEFRINA Y DE ACH DE LAS
PARA EVITAR UNA HIPERTENSIÓN DE REBOTE, NO SE DEBE
TERMINACIONES NERVIOSAS Y EN LA REGULACION DE
SUSPENDER EL MEDICAMENTO EN FORMA BRUSCA.
EFECTOS METABOLICOS. DICHOS EFECTOS CORRESPONDEN
PRESENTACIÓN: (CATAPRESAN®) COMPRIMIDOS, CAJA X 20.
SUPRESION DE SECRECION DE INSULINA E INHIBICION DE
SOLUCIÓN INYECTABLE, CAJA X 2 AMPOLLAS
LIPOLISIS.
(LOWPRES®): AMPOLAS DE 0,150 MGRS

AGONISTAS ALFA 2 (CLONIDINA) BLOQUEADORES α1 ADRENERGICOS

REACCIONES ADVERSAS
PRAZOSIN (MIMPRES®)
• DEPRESIÓN MENTAL TERAZOSIN (HYTRIN®)
• EDEMA DE PIES Y PARTE SUPERIOR DE PIERNAS DOXAZOSIN (CARDURA®)
• SÍNDROME DE RAYNAUD
TAMSULOSINA (TAMSULON®)
MECANISMO DE ACCIÓN: BLOQUEO ALFA 1 INHIBE
• MAREOS, SOMNOLENCIA VASOCONSTRICION DE CATECOLAMINAS ENDOGENAS.
• SEQUEDAD DE BOCA
 REDUCEN LA RVP, LA CAPACITANCIA VENOSA. INCREMENTA
• CONSTIPACIÓN LA FC Y LA ACTIVIDAD DE RENINA PLASMÁTICA.
• CAPACIDAD SEXUAL DISMINUIDA  EN EL TTO A LARGO PLAZO, EL GC, LA FC, LA RENINA VUELVE
A LO NORMAL.
• SEQUEDAD Y PRURITO OCULAR
• PÉRDIDA DEL APETITO  FAVORABLE EN LIPIDOS ENDOGENOS DISMINUYE LDL Y
TRIGLICERIDOS. AUMENTAN LDH.
• NÁUSEAS Y VÓMITO

BLOQUEADORES α ADRENERGICOS: PRAZOSIN BLOQUEADORES α1 ADRENERGICOS: PRAZOSIN

(MIMPRES®) (MIMPRES®)
INDICACIONES: REACCIONES ADVERSAS:
1.ADYUVANTE EN EL TRATAMIENTO SINTOMÁTICO DE LA MAREO, DOLOR DE CABEZA, SUEÑO, DEBILIDAD GENERAL,
NÁUSEA Y PALPITACIONES. VÓMITO, DIARREA,
OBSTRUCCIÓN URINARIA PROVOCADA POR LA HIPERPLASIA
CONSTIPACIÓN, MALESTAR O DOLOR ABDOMINAL, EDEMA,
PROSTÁTICA BENIGNA EN PTES CON HTA (LOS ADRENORECEPTORES HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA, LIPOTIMIA, TAQUICARDIA,
NERVIOSISMO, VÉRTIGO, ALUCINACIONES, DEPRESIÓN,
α1 SE EXPRESAN EN LA BASE DE LA VEJIGA Y PROSTATA Y SU
SENSACIÓN DE ENTUMECIMIENTO, HORMIGUEOS, RASH,
BLOQUEO ↓ RESISTENCIA AL FLUJO DE ORINA). COMEZÓN, CALVICIE, LIQUEN PLANO, POLAQUIURIA,
IMPOTENCIA, PRIAPISMO, VISIÓN BORROSA, ENROJECIMIENTO
2.ICC: DISMINUYE PRECARGA Y POSTCARGA ↓ CONGESTION
DE LA ESCLERÓTICA, EPISTAXIS, ZUMBIDO DE UNO DE LOS
PULMONAR OÍDOS, BOCA SECA, CONGESTIÓN NASAL, DIAFORESIS,
FIEBRE Y DOLOR ARTICULAR.
3.ALGUNOS ESTUDIOS REPORTAN BENEFICIOS ENF. RAYNAUD.
DOSIS: 1 MG AL ACOSTARSE, INCREMENTANDO A 1 MG, 2 Ó 3 VECES AL DÍA

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BLOQUEADORES α1 ADRENERGICOS: YOHIMBINA:

TAMSULOSINA (TAMSULON ®)
INTENSIFICA CORRIENTE SIMPATICA DE SALIDA Y POTENCIA

LA LIBERACION DE NE DE LAS TERMINACIONES NERVIOSAS

• MAYOR AFINIDAD POR RECEPTORES α1A y α1D
CON LO CUAL SE ACTIVAN RECEPTORES ALFA 1 Y BETA 1 EN
• TIENE MAYOR INHIBICION DEL MS LISO DE LA PROSTATA
CORAZON Y VASOS INCREMENTANDO TA. ANTAGONIZA
QUE DEL VASCULAR.
EFECTOS de 5HT, SE UTILIZABA PARA DISFUNCION SEXUAL,

• TIENE MENOR EFECTO SOBRE TA EN BIPEDESTACION. REEMPLAZADOS HOY EN DIA POR INHIBIDORES DE

INDICACION: FOSFODIESTERASA 5 COMO SINDENAFIL. (PODRIA SERVIR

PARA DISFUNCION ERECTIL PSICOGENA). REVIERTE LOS

HIPERPLASIA BENIGNA DE LA PROSTATA
EFECTOS DE LOS AGONISTAS 2 COMO LA CLONIDINA.
DOSIS: 0,4 MG, 1 CAPSULA AL DÍA

ANTAGONISTAS Α1-Α2 ANTAGONISTAS Α1-Α2

APLICACIONES TERAPEUTICAS: FENTOLAMINA (REGITINA®) APLICACIONES TERAPEUTICAS: FENOXIBENZAMIDA

1. HIPERTENSIÓN ESENCIAL: > DURACIÓN EFECTOS

1. FENOXIBENZAMINA: SE UNE EN FORMA COVALENTE A LOS
2. FEOCROMOCITOMA: CUANDO NO ES POSIBLE CIRUGÍA
ADRENO-RECEPTORES α Y CAUSA UN BLOQUEO
3. CRISIS HIPERTENSIVAS: FENTOLAMINA IV 0,5 A 5 G.
IRREVERSIBLE DE DURACION PROLONGADA.
4. ENF. RAYNAUD
PRINCIPAL USO: TTO FEOCROMOCITOMA.
5. INSUFICIENCIA CARDIACA
EFECTOS ADVERSOS
6. ATAQUE AGUDO DE MIGRAÑA
1. HIPOTENSION ORTOSTATICA, TAQUICARDIA.
EFECTOS ADVERSOS
2. DISFUNCION SEXUAL (INHIBICION DE LA EYACULACION).
1. HIPOTENSION ORTOSTATICA
3. SNC: FATIGA, SEDACION Y NAUSEAS.
2. TAQUICARDIA, VERTIGO, DISFUNCION SEXUAL
3. ↑ SECRECION DE AC GASTRICO (PRECAUCION EN ULCERA G.)

ALCALOIDES DELCORNEZUELO DEL ALCALOIDES DELCORNEZUELO DEL

CENTENO CENTENO
• OCITOCICA: CONTRACCION INTENSA Y PROLONGADA
• ACCION ADRENERGICA ALFA: (ERGOTOXINA)
• METABOLICA: BLOQUEA LA INHIBICION DE SECRECION DE
• MS LISO VASCULAR (ERGOTAMINA) Y UTERINO
INSULINA (BLOQUEA LA ACCION HIPERGLICEMIANTE DE LA
(ERGONOVINA)
ADRENALINA)
• SNC: DEPRESION CR Y CVM. AUMENTO DEL TONO VAGAL
• USOS: MIGRAÑA (ERGOTAMINA ALIVIA DOLOR AL
(BRADICARDIA Y REDUCCION CENTRAL DEL TONO
PRODUCIR VASOCONSTRICCION Y DISMINUIR FLUJO
SIMPATICO Y DEPRESION MIOCARDICA). ALTERACION DE LA
SANGUINEO EXTRACRANEANO) Y OCITOCICA,
REGULACION HIPOTALAMICA
• TOXICIDA:
• CV: VASO CONSTRICCION CORONARIA
– AGUDA (INTENTOS DE ABORTO): VOMITOS, DIARREA, PIEL FRIA
• GI: AUMENTO DEL PERISTALTISMO – CRONICA: CAMBIOS CIRCULATORIOS, GANGRENA

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ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS β BLOQUEANTES ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BB

INHIBE CAPACIDAD DEL NT Y DE LAS AMINAS SIMPATICOMIMETICAS II) ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS

PARA INTERACTUAR EFICAZMENTE CON LOS RECEPTORES ADRENERGICOS.

 DISMINUCIÓN GASTO CARDIACO

I) ACCIONES CARDÍACAS:
• DISMINUCIÓN DEL AUTOMATISMO  RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA
• CONTRACTILIDAD
 FLUJO SIMPÁTICO SNC
• AUMENTA EL TIEMPO CONDUCTIBILIDAD (AV)
• EXCITABILIDAD  INHIBICIÓN SECRECIÓN RENINA
• VM
 BLOQUEO Β2 PRESINÁPTICO
• FLUJO SANGUÍNEO
• CONSUMO DE OXÍGENO  REACOMODACIÓN BARORECEPTORES

• TRABAJO CARDÍACO III) ACCIONES EN LA ANGINA DE PECHO

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BB ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BB

IV) ACCIONES RESPIRATORIAS

VI) OTRAS ACCIONES
• AUMENTO RESISTENCIA VÍAS AÉREAS
• BRONCO CONSTRICCIÓN • DISMINUCIÓN PRESIÓN INTRAOCULAR
• AGRAVACIÓN ASMA BRONQUIAL
• EFECTO ANSIOLÍTICO
• AGRAVACIÓN EPOC
V) ACCIONES METABÓLICAS • ACCIÓN ESTABILIZANTE DE MEMBRANAS
• HIPOGLUCEMIA
• ACCIÓN SIMPATICOMIMÉTICO INTRÍNSECA
• ATENUACIÓN HIPOGLUCEMIA
• MODERADA ELEVACIÓN TRIGLICÉRIDOS
• MODERADA DISMINUCIÓN COLESTEROL HDL

MA ANTIANGINOSA DE LOS B-BLOQUEANTES

MA ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BB
1- DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

1- REDUCCIÓN DEL VOL. MIN Y TRABAJO CARDIACO
3- DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA
4- DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE RENINA
5- BLOQUEO DE LOS RECEPTORES Β2 PRESINÁPTICOS
2- INCREMENTO DEL F.S SUBENDOCÁRDICO POR REDUCCIÓN DE
LA F.C, > DURACIÓN DE LA DIÁSTOLE Y DEL TIEMPO DE
PERFUSIÓN CORONARIA.

6- EFECTO SOBRE EL SNC: INHIBICIÓN DEL FLUJO SINÁPTICO CENTRAL
7- REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES
8- REDUCCIÓN DEL TONO VENOMOTOR
9- ATENUACIÓN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA ADRENÉRGICA AL
3- DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN VENTRICULAR IZQUIERDA.
4- DISMINUCIÓN DE LA CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA.
5- REDUCCIÓN DE LA P.A, SOBRE TODO DE LA P. SISTÓLICA.

EJERCICIO Y AL STRESS 6- INHIBICIÓN DEL AUMENTO DE LA FC Y DEL INOTROPISMO

MIOCÁRDICO EN RESPUESTA AL EJERCICIO Y STRESS.

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EFECTOS ADVERSOS DE LOS B EFECTOS ADVERSOS DE LOS B BLOQUEANTES

BLOQUEANTES
III) EFECTOS ADVERSOS EN SNC
I) EFECTOS ADVERSOS CARDIOVASCULARES • DEPRESIÓN PSÍQUICA TRASTORNOS DEL SUEÑO
 INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA • ALUCINACIONES
 BRADICARDIA • CAMBIOS AFECTIVOS
 ARRITMIAS (BLOQUEO A-V) IV) EFECTOS ADVERSOS ENDOCRINOS Y METABÓLICOS
 HIPOTENSIÓN ARTERIAL • HIPOGLUCEMIA
• AUMENTO DE TRIGLICÉRIDOS
 ANGINA DE PECHO VASOESPÁSTICA
• ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN TIROIDEA
 FATIGA Y REDUCCIÓN DE LA CAPACIDAD PARA EJERCICIOS
V) OTROS EFECTOS ADVERSOS
FÍSICOS
• AGRANULOCITOSIS, TROMBOCITOPENIA
II) EFECTOS ADVERSOS RESPIRATORIOS • NAUSEAS, CONSTIPACIÓN O DIARREA
 BRONCOESPASMO • ALERGIAS
 AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE LAS VÍAS AÉREAS • FIBROSIS PULMONAR
 AGRAVACIÓN DEL ASMA BRANQUIAL • NEUMONITIS, PLEURITIS

INDICACIONES BB INDICACIONES BB
1. HIPERTENSION ARTERIAL.
8. ANEURISMA DISECANTE DE AORTA.
2. ANGINA DE PECHO.
9. PROLAPSO DE LA VALVULA MITRAL.
3. ARRITMIAS SUPREVENTRICULARES.
10. SINDROME DEL Q-T PROLONGADO.
4. ARRITMIAS VENTRICULARES. 11. ESTENOSIS MITRAL.

5. FASE AGUDA DEL INFARTO DE MIOCARDIO. 12. TETRALOGIA DE FALLOT.

6. REDUCCION DE MORTALIDAD Y DE REINFARTO DEL IAM. 13. INTOXICACION DIGITALICA.

14. HIPERTROFIA VENTRICULAR IZQUIERDA

7. CARDIOMIOPATIA HIPERTROFICA.

INDICACIONES BB 1- BRADICARDIA SEVERA

2- BLOQUEO AV, EN DISTINTOS GRADOS

1. PROFILAXIS DE LA MIGRAÑA.
3- INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.
2. TEMBLOR ESENCIAL.
INTOXICACION O 4- EDEMA AGUDO DE PULMÓN
3. ANSIEDAD SITUACIONAL.
EFECTOS 5- ARRITMIAS VENTRICULARES
4. TRATAMIENTO DEL SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHOLICO.
6- BRONCOESPASMO
5. TIROTOXICOSIS (CRISIS TIROIDEAS). POR SOBREDOSIS
7- HIPOGLUCEMIA
6. HIPERPARATIROIDISMO.
SEVERA CON BB
8- CONVULSIONES
7. GLAUCOMA.
9- COMA
8. TTO DE LA HIPERTENSION PORTAL Y VARICES ESOFAGICAS.
9. TEMBLORES DE DIVERSA ETIOLOGIA. 10- MUERTE POR PARO CARDIACO

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TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION CON INTOXICACION B BLOQUEANTES

BETA BLOQUEANTES

SE FUNDAMENTA EN EL USO RACIONAL DE LOS SIGUIENTES SIGNOS Y SINTOMAS:

FÁRMACOS, PACIENTE INTERNADO EN UNA UNIDAD DE BRADICARDIA SEVERA
CUIDADOS INTENSIVOS. BLOQUEO AV 2º 3º
1- ISOPROTERENOL. ICC
2- DOBUTAMINA. EAP
3- GLUCAGON. HIPOGLUCEMIA
4- DIAZEPAN (ANTICONVULSIVANTE). COMA
5- ATROPINA. MUERTE SÚBITA
6- MARCAPASO TRANSITORIO.