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Farmacologia Resumo Opioides

OPIOIDES
Mecanismo de ação dos opioides: Receptores opioides são acoplados à proteína G inibitória,
que inibe a enzima Adenilato Ciclase, resultando na redução do AMP cíclico intracelular. Em
seguida, há abertura de canais de potássio, que saem da célula e inibição do canal de cálcio,
que entram menos na célula. Esses dois fatores deixam a célula hiperpolarizada, não havendo
disparo do novo potencial de ação, ou seja, sem condução do impulso da fibra.

Farmacodinâmica: no Sistema Nervoso Central: analgesia, euforia, sedação, depressão

respiratória, supressão da tosse, miose, rigidez de tronco, náuseas, vômitos. No Trato
Gastrointestinal: aumento do tônus e redução da motilidade, retardo do esvaziamento gástrico,
aumento da contração da vesícula biliar e esfíncter, aumento da liberação de hormônios
antidiuréticos. Outros: liberação de histamina com urticária, calor e sudorese.

Indicação clínica: analgesia (para dor intensa e constante), tosse, diarreia e anestesia.

Efeitos colaterais: náuseas a vômitos, constipação, retenção urinária, prurido e urticária,

tolerância, dependência física e psicológica, depressão respiratória.

Com uso crônico, o efeito no trato gastrointestinal poderá ser de parada, levando ao fecaloma.
O uso de opioides só deve ser feito em último caso, por causa dos efeitos adversos que têm.

Fármacos: Morfina, Codeína, Tebaína

Interações medicamentosas: Sedativo-hipnótico (aumento da depressão do Sistema Nervoso

Central e depressão respiratória; Antipsicóticos (aumento da sedação e de efeitos
cardiovasculares); Inibidores da MAO (contra-indicação devido à hipertensão);

Grau de tolerância aos Opioides: Elevado (analgesia, euforia/disforia, sedação, depressão

respiratória, supressão da tosse); Moderado (bradicardia) e Mínimo (miose, constipação,
convulsão, antagonismo).

Antagonistas dos opioides: Naloxona, Nalorfina e Naltrexona.

Opioides na clínica: Analgésicos (elixir paregórico: tintura de ópio canforado; morfina: sulfato
de morfina; codeína: sulfato; hidromorfona: dilauid; meperidina: demerol; metadona:
dolofine). Antitussígenos (codeína: gotas bineli). Antagonistas (naloxona: narcan; nalmefeno:
revex). Associações analgésicas: codeína/acetaminofen: tylenol com codeína; codeína/aspirina:
empirin; oxicodona/acetaminofen: percodan, tylox).

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