Clonazepam

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Clonazepam
Clonazepam structure.svg
Clonazepam3d.png
Nombre (IUPAC) sistem�tico
5-(2-)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Identificadores
N�mero CAS 1622-61-3
C�digo ATC N03AE01
PubChem 2802
DrugBank DB01068
ChemSpider 2700
Datos qu�micos
F�rmula C15H10N3ClO3
Peso mol. 315,715 g/mol
SMILES[mostrar]
InChI[mostrar]
Farmacocin�tica
Biodisponibilidad 90 %
Metabolismo hep�tico, v�a citocromo P450 3A4
Vida media 18 a 50 horas
Excreci�n renal
Datos cl�nicos
Nombre comercial Coquan, Clonagin, Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril,
Paxam, Rivotril, Zatrix
V�as de adm. oral
Wikipedia no es un consultorio m�dico Aviso m�dico
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El clonazepam es un f�rmaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas que act�a
sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiol�ticas,
anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipn�ticas y estabilizadoras del
estado de �nimo. Se utiliza como antiepil�ptico, es particularmente �til en el
tratamiento de crisis de ausencia y ausencias at�picas, y altamente efectivo en
cualquier desorden de ansiedad, aunque se recomienda no extender su uso a m�s de 30
d�as. Se comercializa, entre otros, bajo los nombres de Coquan, Clonagin, Clonex,
Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril, Neuryl, Paxam, Rivotril y Zatrix.

Tiene un fuerte efecto ansiol�tico e hipn�tico, tambi�n como estabilizador del

estado de �nimo a corto plazo, causa amnesia anter�grada.

En dosis muy altas, o altas con poca tolerancia, causa una fuerte amnesia pudiendo
ser total a corto plazo (dependiendo de la vida media de la benzodiazepina
sobredosificada), con desinhibici�n conductual, provocando alta probabilidad de
accidentes graves y actividades riesgosas/inesperadas, aunque una sobredosis puede
causar esta amnesia por algunos d�as, si se consume �nicamente benzodiazepina es
casi imposible la muerte por sobredosis, en caso de usarse con otras drogas, el
riesgo de muerte por sobredosis es mucho m�s considerable.

En dosis cr�nicas, altas y a largo plazo, causa deterioro cognitivo, (5mg. o m�s
por d�a, aunque cualquier dosis causa deterioro cognitivo, habiendo, com�nmente,
dependientes que superan los 6mg./d�a.), es ampliamente usada en distintas partes
del mundo como Norteam�rica (principalmente Estados Unidos y M�xico), gran parte de
Europa como Espa�a, y muchos otros pa�ses, siendo algunos permisivos e incluso
minimizando la adicci�n cr�nica a pacientes (por ejemplo, j�venes, adultos de la
tercera edad, o personas con episodios considerados como s�ntomas de enfermedades
psiqui�tricas por diagn�stico a criterio del m�dico), se pueden encontrar m�ltiples
experiencias anecd�ticas y cient�ficas de pacientes, m�dicos, entre otros,
indicando la gran dificultad al dejar las dependencias, mientras m�s altas, m�s
dif�cil, siendo retirada total peligrosa para el paciente e incluso mortal, al
igual que el alcohol y los barbit�ricos (los cuales igualmente trabajan b�sicamente
con el sistema GABA), podr�a causar delirium tremens, convulsiones, coma, problemas
cardiovasculares y en los casos m�s graves la muerte por retirada abrupta, lo cual
depende del tiempo y la dosis equivalente del f�rmaco, pudiendo ser 20mg.=1-2mg. en
diferentes benzodiacepinas respecto a la dosis administrada y el efecto causado,
complic�ndose en casos de poli-drogodependencia.

Es altamente adictivo produce alta tolerancia, y un inevitable S�ndrome de

Abstinencia despu�s de su uso cr�nico en un corto-largo plazo, agravado por el uso
y/o abuso continuo del medicamento, dejar de tomar el medicamento podr�a causar la
muerte en los casos m�s severos (v�ase S�ndrome de abstinencia de las
benzodiazepinas), por lo cual, generalmente (hay algunos casos de tratamientos
prolongados o cr�nicos, por episodios epil�pticos o de ansiedad/p�nico severos), se
administra por per�odos breves, en muchos pa�ses junto con Antidepresivos, para
atenuar sus primeros efectos secundarios. dar bienestar, tranquilidad, sedar, en
casos generando cierta euforia al paciente, en lo que el tratamiento, generalmente
serotonin�rgico, ejerce efectos neuropl�sticos, tambi�n se ha utilizado en casos de
urgencia en pacientes que padecen trastorno bipolar o trastorno de ansiedad.,1?
aunque se recomienda ampliamente ser retirado en alg�n momento o sustituido por una
alternativa m�s segura debido a que es muy alta y muy adictiva.

�ndice
1 Mecanismo de acci�n
2 Farmacocin�tica
3 Interacciones
4 Contraindicaciones
5 Sobredosis
6 Reacciones adversas
7 Qu�mica
8 V�ase tambi�n
9 Referencias
10 Enlaces externos
Mecanismo de acci�n
Clonazepam es un agonista alost�rico del receptor GABA, por consiguiente, provoca
un aumento en la actividad de este neurotransmisor. Al ser su blanco farmacol�gico
el receptor GABA. ocasiona que al unirse a �ste, se abran canales de membrana que
aumenten la entrada del ion cloruro, lo que conlleva a una hiperpolarizaci�n y
disminuci�n de la despolarizaci�n de neuronas. Esto a su vez, disminuye los
potenciales de acci�n nerviosa.

Su efecto ansiol�tico lo logran al inhibir la sinapsis en el sistema l�mbico

(encargado de controlar el comportamiento emocional).

Su efecto relacionado con el sue�o ocurre debido a que prolonga la fase 2 del sue�o
no REM y disminuye la duraci�n del sue�o REM y del sue�o de ondas lentas.

Farmacocin�tica
Se absorbe en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 90%. Tiene una
afinidad a las prote�nas del 85%. La eliminaci�n del f�rmaco es lenta ya que los
metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios d�as e incluso semanas,
con efectos persistentes. Se absorbe con relativa lentitud, su biodisponibilidad es
del 82-98%, su concentraci�n plasm�tica m�xima es de 3-12 horas. El tiempo para que
aparezca la acci�n tras la administraci�n oral es de 20-60 minutos con una duraci�n
de la misma de 6-8 horas en ni�os y hasta 12 horas en los adultos. El clonazepam es
de vida media intermedia, fluctuando entre las 30 y las 40 horas. Su uni�n a las
prote�nas es alta; se metaboliza en el h�gado (por la v�a del CP450 y CYP3A4) y se
excreta por v�a renal.
El clonazepam se indica para el tratamiento de:

trastornos de ansiedad (por ejemplo, la fobia social) como ansiol�tico2? y el

trastorno de p�nico3?
trastornos del sue�o como el sonambulismo.
ausencias de tipo epil�ptico (refractarias a las succinamidas o al �cido
valproico),
crisis convulsivas tonicocl�nicas (generalmente asociadas con otro anticonvulsivo),
trastorno bipolar
s�ndrome de abstinencia alcoh�lica4?
Interacciones
Se deben evitar cantidades excesivas de t� o caf�.

El uso de este medicamento afecta la capacidad para conducir y otras actividades,

por lo que se recomienda no realizar estas actividades durante su uso.

El uso de alcohol potencia la sedaci�n de ambos, causando un efecto sin�rgico y

depresor altamente peligroso.

El uso con estimulantes del SNC puede ser �til en sobredosis, aunque no se
recomienda el uso continuado por los altos potenciales de adicci�n y dependencia.

Contraindicaciones
El clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad
a las benzodiazepinas, con evidencia cl�nica o bioqu�mica de enfermedad hep�tica
significativa ni con insuficiencia respiratoria grave. Puede emplearse en pacientes
con glaucoma de �ngulo abierto sometidos a una terapia adecuada, pero est�
contraindicado en el glaucoma agudo de �ngulo estrecho.

No ingerir alcohol durante su administraci�n.

El uso concomitante de clonazepam con barbit�ricos, anticonvulsionantes, entre

otros est� prohibido ya que puede causar depresi�n respiratoria.

Evitar durante el per�odo de lactancia y embarazo (categor�a C).

Indicar al m�dico si se toma junto con omeprazol ya que aumenta la vida media de
ambos medicamentos.

La ingesta de pomelo (toronja), puede afectar al metabolismo del clonazepam.5?

La iniciaci�n o suspensi�n brusca de la administraci�n de clonazepam en pacientes

con epilepsia o antecedentes de epilepsia precipita una crisis convulsiva.

Sobredosis
Los s�ntomas del clonazepam, similares a los causados por otros depresores del
sistema nervioso central, incluyen somnolencia, confusi�n, coma, n�useas,
disminuci�n de los reflejos, hipotensi�n, paro respiratorio y en casos extremos,
con dosis excesivamente altas, o con uso concomitante de depresores, la muerte. El
ant�doto actual es un antagonista denominado flumazenil,6? que es administrado por
m�dicos y anestesistas exclusivamente en el �mbito hospitalario. En caso de
sobredosis comunicarse inmediatamente al servicio de urgencias. Anteriormente,
aunque ya no es recomendable, especialmente en personas con afecciones
cardiovasculares, ya que podr�a ocasionar episodios graves, es �til el uso de dosis
calculadas de estimulantes como anfetamina, entre otros, para revertir efectos que
pudiesen causar la muerte como depresi�n respiratoria.

Reacciones adversas
El clonazepam act�a de manera general como un depresor de las funciones del sistema
nervioso central. Paralelamente a su efecto anticonvulsivo produce cansancio y
debilidad no habituales, somnolencia, relajaci�n de la musculatura, sensaci�n de
mareo, trastornos del equilibrio, inseguridad motriz y dificultades en la
coordinaci�n psicomotora (ataxia), retardo en los tiempos de reacci�n ante un
est�mulo y deterioro en las funciones cognitivas (principalmente amnesia
anter�grada y dificultades de atenci�n y concentraci�n).

Con menor frecuencia, se describen tambi�n efectos paradojales (en el sentido de

que parecen apuntar a la direcci�n opuesta del perseguido efecto relajante y
ansiol�tico) tales como excitabilidad, nerviosismo, inquietud, comportamiento
agresivo u hostil, estados de p�nico, trastornos del sue�o, pesadillas, etc.

Los pacientes geri�tricos y debilitados, ni�os y pacientes con trastornos

hep�ticos, son m�s sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC.

El clonazepam, y todos los agentes benzodiazep�nicos en general, tienen

contraindicaci�n parcial en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto
parad�jico en este grupo de pacientes, exacerbando los s�ntomas de hiperactividad e
impulsividad 7?, adem�s del potencial efecto negativo sobre la atenci�n, la memoria
de trabajo y las funciones ejecutivas en general.

Es importante recordar que es recomendable que el clonazepam ?as� como cualquier

otra benzodiazepina? sea consumido solo por periodos cortos (2 a 4 semanas como
m�ximo) debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia f�sica por el consumo
a largo plazo. Los posibles s�ntomas del s�ndrome de abstinencia que probablemente
aparezca tras el retiro abrupto o descontituaci�n son: ansiedad, p�rdida de la
memoria, distorsi�n de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y
convulsiones.8