INSTITUTO DE EDUCACION SUPERIOR TECNOLÓGICO PRIVADO

“GUILLERMO ALMENARA MARTINS”

CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA

TRABAJO DE INVESTIGACIÓN

“DOLOR Y FARMACOLOGIA”
ANALGESICOS OPIACEOS

Elaborado por:
CARRASCO PAREDES, Luz Marina
FARMACIA-III-NOCHE

Tacna – Perú

2019
 INTRODUCCION

Se conocen como analgésicos opiáceos los fármacos cuya acción analgésica

se produce gracias a su interacción con los receptores opioides de las
neuronas del sistema nervioso central. Son los fármacos analgésicos más
potentes con los que contamos en la actualidad.

El riesgo de adicción es la principal limitación de uso de estos analgésicos,

por ello, suelen reservarse para tratamientos de corta duración en dolor
muy agudo o esencialmente para aliviar el dolor en pacientes terminales.

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 ÍNDICE

CONTENIDO: PAGINA

FARMACOLOGIA DEL DOLOR.............................................................................................................4

A. DOLOR………………………………………………………………………...………………..………4
B. TERAPIA CON FARMACOS ANALGESICOS………………………………....…………….4
C. CLASIFICACION DE LOS FARMACOS…………………………………………………….…4
I. ANALGESICOS OPIACEOS…………………………………………………………………………….....5
1. CODEINA FOSFATO………………..………………………………………………….……………….5
A. QUE ES Y CÓMO ACTÚA LA CODEÍNA EN LA TOS.……………….……...…………….5
B. ADMINISTRACION DE LA CODEINA FOSFATO PARA LA TOS…………..………..5
C. LA TOS……………………………………………………………………………………….…….……5
2. MORFINA CLORHIDRATO……………...…………………………………………………………...6
A. QUE ES Y CÓMO ACTÚA LA MORFINA EN EL DOLOR …………………….………..6
B. ADMINISTRACION DE MORFINA CLORHIDRATO…….………..…………….....……6
C. DOLOR DE CANCER…………………………………………………………………..…….....…..7
3. OXICODONA CLORHIDRATO ………………….……………………………...……………...……7
A. QUE ES Y CÓMO ACTÚA LA OXICODONA EN EL DOLOR …………….……………...7
B. ADMINISTRACION DE LA OXICODONA CLORHIDRATO…………………………....8
C. DOLOR NEUROPATICO…………………………………………………………………....……..8
4. PETIDINA CLORHIDRATO…………………………………………………………….…………….8
A. QUE ES Y CÓMO ACTÚA LA PETIDINA EN EL DOLOR………………………….…….8
B. ADMINISTRACION DE LA PETIDINA CLORHIDRATO………………………….……9
C. DOLOR DE PARTO…………………………………………………………………………….……9
5. TRAMADOL CLORHIDRATO…………………………………………………………..………...…9
A. QUE ES Y CÓMO ACTÚA EL TRAMADOL CON EL DOLOR DE CABEZA…….......9
B. ADMINISTRACION DEL TRAMADOL CLORHIDRATO…………………………….....9
C. DOLOR DE CABEZA…………………………………………………………………..………….10
II. CONCLUSIONES………………………………………………………………………………….………...11
III. BIBLIOGRAFIA……………..…………………………………………………………………………..…11

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FARMACOLOGÍA DEL DOLOR

Se puede definir como el estudio para el uso de fármacos correspondientes para el

tratamiento del dolor.

A. DOLOR: Definición El dolor es una experiencia sensorial y emocional no

placentera relacionada con daño potencial o real del tejido, o descrita en
términos de tal daño. El dolor siempre es subjetivo (IASP) El dolor es una
experiencia somatopsíquica Una variedad de factores pueden causar o
agravar el dolor, lo cual debe considerarse en la evaluación y tratamiento.

B. TERAPIA CON FÁRMACOS ANALGÉSICOS

Lo analgésicos no opiáceos constituyen junto a los opiáceos, los planes

básicos del tratamiento farmacológico del dolor debido a su acción sobre los
mecanismos que generan el dolor tanto a nivel central como periférico. Toda
aproximación al complicado tema del tratamiento farmacológico de los
síndromes de dolor crónico debe tener en cuenta la relativa importancia de
cada uno de los factores, que integran: la percepción del dolor, el miedo, el
estrés, la depresión, el medio social en que se desenvuelve el paciente, el
sueño nocturno, etc., antes de intentar construir un plan farmacológico.

Cómo se usan los analgésicos, es probablemente más importante que cuáles

se usan.
Existiendo en la actualidad conceptos claves que deben ser respetados.
 Un planteamiento preventivo que significa que el fármaco debe ser
administrado antes de que el dolor aparezca o aumente, lógicamente ello
implica “Ir por delante del dolor”.
 Conocimientos básicos de la farmacología nos harán conducir de forma
más correcta el tratamiento en el dolor.
 El individualizar la medicación y el permitir al paciente que controle sus
cuidados
• El ajustar la dosis e intervalo para lograr mayor eficacia en el alivie el
dolor con mínimos efectos secundarios.
Esto unido al decálogo en la administración de fármacos para el
tratamiento del dolor nos llevara a la obtención de resultados
positivos.

B. La O.M.S. propone clasificar a los fármacos en tres grupos:

Grupo 1: Analgésicos de acción periférica –
Grupo 2: Analgésicos centrales débiles –
Grupo 3: Analgésicos centrales fuertes

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I. ANALGESICOS OPIACEOS

1. CODEINA FOSFATO.

A. Que es y cómo actúa la codeína en la tos.

La codeína es un compuesto que se asimila en el hígado metabolizándose
en morfina; pero, debido a la baja velocidad de transformación, es mucho
menos efectiva y potente como analgésico y sedante que la
morfina. Cuando se usa codeína para reducir la tos, funciona al reducir la
actividad en la parte del cerebro que ocasiona la tos. La codeína (sola o
combinada con otros medicamentos) tiene presentación en tabletas,
cápsulas y en solución (líquido) para tomar por vía oral. Por lo general se
toma cada 4 a 6 horas, según sea necesario.

B. Administración de la codeína fosfato para la tos

Administración oral:

 Adultos: 10 a 20 mg PO cada 4-6 horas. La dosis máxima diaria no

debe exceder de 120 mg / 24 horas.
 Ancianos: pueden requerir dosis reducidas
 Niños > 1 año: 1-1,5 mg / kg / día PO en dosis divididas cada 4-6
horas, según sea necesario. Por otra parte, los niños de 2-5 años de
edad pueden recibir 2,5-5 mg PO cada 4-6 horas, según sea necesario
(max = 30 mg / día), y los niños de 6-12 años de edad pueden recibir
5-10 mg PO cada 4 -6 horas, según sea necesario (max = 60 mg / día).
 Niños < 1 año: la dosis segura no se ha establecido.

Fuente: http://www.iqb.es/administraciondelacodeina

C. La tos:
La tos es un reflejo que mantiene despejada la garganta y las vías
respiratorias. Aunque puede ser molesta, la tos ayuda al cuerpo a curarse
o protegerse. La tos puede ser aguda o crónica. La tos aguda comienza
súbitamente y no suele durar más de 2 o 3 semanas. Los cuadros agudos
de tos son los que se adquieren frecuentemente con un resfrío,
una gripe o bronquitis aguda. La tos crónica dura más de 2 o 3 semanas.

Fuente: www.google.com/medlineplus.gov/codeína/latos.

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2. MORFINA CLORHIDRATO
A. Que es y cómo actúa la morfina en el dolor del cancer.

La morfina se usa para aliviar el dolor de moderado a fuerte especialmente

del cáncer y otras enfermedades. Las cápsulas y tabletas de liberación
prolongada de morfina solo se usan para aliviar el dolor fuerte (todo el
tiempo) que no se puede controlar con el uso de otros medicamentos
analgésicos. La morfina se utiliza para eliminar el dolor, pero no lo
suprime atacando las causas, sino más bien distorsionando la percepción
de la mente sobre el dolor. Cuando la droga ingresa en el cuerpo produce
diversos efectos: reduce la tasa de respiración y la frecuencia cardíaca,
además de ralentizar el funcionamiento del cerebro.

La morfina es eficaz porque actúa directamente en los receptores que

modulan el dolor en el sistema nervioso: los receptores opioides. Estos
responden muy bien a los compuestos naturales, como por ejemplo
las endorfinas, por lo que la morfina intenta imitar estos compuestos y
bloquea los mensajes de dolor. Cuando la droga llega a estos receptores
opioides, se transmite el efecto analgésico a través de una cascada de
proteínas G, el método más común de señalización de las células. Estas
proteínas aumentan la conducción en los canales de potasio, la
disminuyen en los de calcio e inhibe la adenilato ciclasa. Todos estos
cambios mitigan el dolor.

Fuente:
www.google.com/www.vix.com/comoactualamorfinaenteeldolor

B. Administración de la morfina clorhidrato para el dolor del cáncer

Administración oral:

 Adultos de > 50 kg: Inicialmente 10—30 mg cada 3 o 4 horas

 Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el
intervalo entre dosis en comparación con los adultos de más peso o
menor edad. Las dosis se deben ajustar cuidadosamente y los
pacientes deben ser vigilados por si se desarrollasen reacciones
adversas
 Niños e infantes de > 6 meses: 0.2-0.5 mg/kg cada 4-6 horas
 Infantes de < 6 meses y neonatos: se recomienda una dosis inicial de
0.1 mg/kg cada 3 o 4 horas

Fuente: http://www.iqb.es/administraciondelamorfina

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 C. Dolor del cáncer.

El cáncer por sí solo a menudo causa dolor. La intensidad del dolor que
usted sienta depende de diferentes factores, incluyendo el tipo de cáncer,
su etapa (extensión), y otros problemas de salud que presente, así como
su tolerancia al dolor. Las personas con cáncer avanzado tienen más
probabilidades de sentir dolor. La cirugía para el cáncer, los tratamientos
o las pruebas también pueden causar dolor. Es posible también que tenga
un dolor que no está relacionado con el cáncer o su tratamiento. Como
cualquier persona, usted puede tener dolores de cabeza, tensión muscular
y otros dolores o padecimientos.

Fuente: www.google.com/www.cancer.org/dolordelcancer

3. OXICODONA CLORHIDRATO

A. Que es y cómo actúa la oxicodona en el dolor.

Los estudios llevados a cabo para valorar la eficacia analgésica de la

oxicodona en pacientes con dolor de tipo neuropático son comparativos
con placebo. Dos estudios randomizados han demostrado un mayor alivio
del dolor y una mejoría en la calidad de vida en los pacientes tratados con
oxicodona. El mecanismo de acción no es completamente conocido, pero
se cree que actúa inhibiendo de forma selectiva la liberación de
neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que
conducen estímulos dolorosos. Actúa sobre los receptores opioides del
cerebro y de la médula espinal. Hay autores que defienden que el efecto
analgésico se debe a la acción agonista sobre los receptores κ o µ (25) y
otros postulan que se debe a la acción simultánea sobre ambos receptores
(26).
Los receptores µ se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del
sistema nervioso central, principalmente sistema límbico, tálamo,
hipocampo y cerebro medio, así como en las láminas I, II, IV y V del asta
dorsal en la médula espinal. Los receptores k se localizan
predominantemente en la médula y en la corteza cerebral.
A nivel central, se ha demostrado que la oxicodona actúa preferentemente
sobre los receptores opioides κ, específicamente sobre el receptor κ2b y
con menor afinidad con los receptores opioides µ.

Fuente: www.google.com/http://scielo.isciii.es/oxicodona.

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 B. Administración de la oxicodona clorhidrato para el dolor
neuropatico

Administración oral (oxicodona de liberación inmediata)

 Adultos: deben comenzar con dosis de 5 a 15 mg cada 4 a 6 horas según sea

necesario para el dolor. La dosis debe ajustarse en base a la respuesta individual
de la paciente a la dosis inicial

Administración oral (oxicodona de liberación sostenida)

 Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 10 mg cada 12 horas

Fuente: http://www.iqb.es/administraciondelaoxicodonaclorhidrato

C. Dolor Neuropático

El dolor neuropático es producido por daño o alteración en las estructuras

del sistema nervioso. Por tanto, el dolor puede ser producido por daño en
los nervios periféricos (dolor neuropático periférico) ó por daño en la
médula espinal o el cerebro (dolor neuropático central). Se deben
distinguir hasta cinco causas de trastornos en los nervios periféricos:
infección, inflamación, degeneración, trauma y disfunción.

Fuente: www.google.com/www.grunenthal.com.pe/dolorneuropatico.

4. PETIDINA CLORHIDRATO

A. Que es y cómo actúa la petidina en el dolor de parto.

Usado en dolores posoperatorios o dolores de parto. Al igual que otros

opioides, la petidina se une a los receptores opioides y ejerce sus principales
acciones farmacológicas sobre el sistema nervioso central, donde sus
efectos analgésicos y sedantes son de especial valor terapéutico. Los
analgésicos opiáceos se unen a receptores estereoespecíficos en muchos
lugares del sistema nervioso central y alteran procesos que afectan tanto a
la percepción del dolor como a la respuesta emocional al dolor. La depresión
respiratoria producida por petidina puede ser antagonizado por la
naloxona y nalorfina.

La petidina tiene un efecto espasmogénico en ciertos músculos lisos,

cualitativamente similar a la de la morfina. En dosis equianalgésicas,
petidina parece causar menos estreñimiento y el espasmo del tracto biliar
que la morfina.

Fuente: www.google.com/http://www.infomed.cu/petidina

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 B. Administración de la petidina clorhidrato para el dolor de parto

Administración parenteral:

 50 a 100 mg intramuscular (preferiblemente) o subcutánea tan pronto como las

contracciones ocurran a intervalos regulares. Esta dosis puede repetirse después
de 1 a 3 horas.

Fuente: http://www.iqb.es/administraciondelapetidinaclorhidrato

C. Dolor de parto:

El dolor durante el trabajo de parto es ocasionado por las contracciones de

los músculos y la presión sobre el cuello uterino. Este dolor se puede sentir
como un cólico intenso en el abdomen, las ingles y la espalda, y también
como una sensación de malestar general. Algunas mujeres también
experimentan dolor en los costados o en los muslos. Otras causas del dolor
durante el trabajo de parto incluyen la presión que ejerce la cabeza del bebé
sobre la vejiga y los intestinos, y el estiramiento del canal de parto y la
vagina.

Fuente: www.google.com/kidshealth.org/dolordeparto

5. TRAMADOL CLORHIDRATO

A. Que es y cómo actúa el tramadol en el dolor de cabeza

El tramadol es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando

sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. El
tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el
sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor
a través de la médula.

Fuente: www.google.com/http://www.iqb.es/tramadol.

B. Administración del tramadol clorhidrato para el dolor de cabeza

 Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis iniciales

de 25 mg una vez al día, que se irán aumentando con incrementos de 25
mg cada tres días hasta alcanzar los 100 mg/día (es decir, cuatro dosis
de 25 mg al día).

Fuente: http://www.iqb.es/administraciondeltramadolclorhidrato

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C. Dolor de cabeza

El tipo más común de dolor de cabeza es el tensional. Estos ocurren por la

tensión que usted hace en los músculos de los hombros, del cuello, del cuero
cabelludo y de la mandíbula. Suele relacionarse con el estrés, la depresión o
la ansiedad. Usted podría tener una tendencia a tener este tipo de dolor de
cabeza si trabaja demasiado, no duerme lo suficiente, se salta comidas o
bebe bebidas alcohólicas.

Otros tipos comunes de dolor de cabeza incluyen migrañas, cefaleas en

racimos y cefaleas por sinusitis. La mayoría de las personas puede sentirse
mucho mejor si hace cambios en su estilo de vida, aprende maneras para
relajarse y toma analgésicos.

Fuente: www.google.com/medlineplus.gov/dolordecabeza

10 | P á g i n a
II. CONCLUSIONES

 El riesgo de adicción es la principal limitación de uso de estos analgésicos,

por ello, suelen reservarse para tratamientos de corta duración en dolor muy
agudo o esencialmente para aliviar el dolor en pacientes terminales.

 Presentan, además de su acción analgésica, una importante acción

euforizante.

 Además de utilizarse para aliviar el dolor, los opiáceos tienen otros usos. Por
ejemplo, en anestesia, junto con el anestésico y un bloqueante
neuromuscular, o para conseguir analgesia, sedación y supresión de la
respiración autónoma en el tratamiento de los pacientes sometidos a
ventilación mecánica en las unidades de cuidados intensivos.

III. BIBLIOGRAFIA

 www.google.com/medlineplus.gov/codeína/la tos.

 www.google.com/www.vix.com/comoactualamorfinaenteeldolor
 www.google.com/http://www.infomed.cu/petidina
 www.google.com/http://scielo.isciii.es/oxicodona.

 www.google.com/medlineplus.gov/dolordecabeza

 www.google.com/http://www.iqb.es/tramadol.
 www.google.com/www.grunenthal.com.pe/dolorneuropatico.

11 | P á g i n a