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Antiparasitarios
farmacología
Dr. Alberto Goldsack
a.goldsack@uandresbello.edu
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03-04-2018
Farmacología antiparasitaria
Los fármacos antiparasitarios se clasifican con base en el tipo de
parásito que afectan y en el hecho si también poseen efectos
larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro. Es conveniente saber
que no existen antiparasitarios de espectro absoluto, pero sí de
amplio espectro
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Resistencia parasitaria
La resistencia constituye un mecanismo defensivo evolutivo del
parásito y simultáneamente, un efecto secundario indeseable para el
clínico veterinario, que determina el incremento inmediato de la dosis
o la concentración del principio activo hasta límites tóxicos para el
hospedador y posteriormente, la paulatina sustitución por nuevos
compuestos (Eddi, 2000; Sumano y Ocampo, 2006).
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Resistencia parasitaria
QUIMIORESISTENCIA: Se entiende como quimioresistencia al
desarrollo de una condición, en una población que les permite tolerar
dosis de fármacos que serían letales para la mayoría de los individuos
de una población normal de la misma especie. Es decir, es la
capacidad que tienen los seres vivos para adaptar algunas de sus
numerosas variables a un cambio de medio o de ambiente,
asegurando así la supervivencia de la especie (Eddi, 2000; Ruiz y
Hernández, 2010).
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NEMATOCIDAS O ANTINEMATÓDICOS
Piperazina
Fenotiazina
Benzimidazoles
NEMATOCIDAS O ANTINEMATÓDICOS
Piperazina
Fenotiazina
Benzimidazoles
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Benzimidazoles
Acción farmacológica: Los benzimidazoles simples y los benzimidazoles
carbamatos se caracterizan por su efecto específico contra nematodos
sobre todo los gastrointestinales, algunos pueden presentar efectos
larvicidas y ovicidas.
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Mebendazol
Farmacocinética: se administra por vía oral, Presenta un ciclo enterohepático, aunque se absorbe poco. Las
concentraciones altas en sangre se alcanzan entre dos y cuatro horas después de ser aplicado, se metaboliza poco alrededor
del 1% de la dosis. Excreción.- Se elimina por heces al cabo de 24-48 h. Otra porción se elimina por orina.
Farmacodinamia: Este no inhibe la enzima fumarato reductasa, pero bloquea el paso de glucosa al parásito, al parecer en
el intestino del parásito en induce la desorganización de la tubulina y provoca la desintegración de los microtúbulos
citoplasmáticos
En el caso de tenias, parece ser que los gránulos secretores que están implicados en la formación y mantenimiento de las
vellosidades del tegumento externo, presentan una autólisis del tegumento de las tenias por almacenamiento intracelular
prolongado de enzimas líticas inducidas por el mebendazol. Con este fármaco la eliminación del parásito es lenta y sucede
uno o dos días después.
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Mebendazol
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Imidazotiazoles: Levamisol
PIRANTEL
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PRAZICUANTEL
Acción Farmacológica: Presenta efecto escolicida, tenicida y
además actúa contra cisticercos viables.
Farmacocinética: Absorción. El fármaco se absorbe rápidamente
por intestino tras la administración oral y alcanza concentraciones
plasmáticas pico en perros al cabo de 1-2 horas. La absorción
gastrointestinal mejora en gran medida con presencia de alimento.
Biotransformación. Se metaboliza extensamente en el hígado.
Excreción. Se excreta rápidamente en orina, donde prácticamente
no se detecta el compuesto precursor sino una variedad de
metabolitos inactivos, como glucorónidos y sulfatos.
Farmacodinamia: Bloquea la síntesis de trifosfato de adenosina,
modifica el tegumento del parásito y ocasiona con ello
vacuolización localizada e irreversible
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CLOSANTEL
TRICLABENDAZOL
Acción Farmacológica: Este fármaco muestra un escaso efecto
antinematódico, pero es buen tramatocida, efectivo contra Fascíola
hepática.
Farmacocinética: Absorción. Se absorbe en el tracto digestivo, se disuelve
en líquido ruminal desde donde se absorbe rápidamente, alcanzando su
máxima concentración en sangre a las cuatro horas de su aplicación,
además de que son absorbidos escasamente en el tracto gastrointestinal,
lo poco que se absorbe manifiesta un ciclo enterohepático. Excreción. La
eliminación se realiza en la orina, heces y leche.
Farmacodinamia: Se reconoce que pueden causar diferentes efectos sobre
el parásito, bloquean el paso de glucosa desde el intestino del parásito a su
sistema general, provocando un déficit energético, interfieren en la síntesis
del DNA y lo degrada; inhiben la reductasa de fumarato, limitando la
utilización de la glucosa ya presente en el parásito.
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Avermectinas
Este grupo de medicamentos fue sintetizado en 1980 a partir de un
fermentado de Streptomyces avermitilis y Streptomyces
cyaneogriseus, del cual se obtiene un anillo lactona macrocíclico que
muestra efectos como antibiótico, antinematódico y además, una
marcada toxicidad contra los insectos.
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IVERMECTINA
Acción farmacológica: Endectocida. Tomando en cuenta que respecto a
parásitos internos, sólo afecta nematodos gastrointestinales, pulmonares y
cardiácos.
Farmacocinética: Absorción. El fármaco es muy liposoluble y poco
hidrosoluble, por lo que se puede aplicar por todas las vías, siendo las más
recomendadas, la subcutánea, intramuscular y por derrame dorsal.
Distribución.- Los procesos de absorción, manifiestan diferencias según las
vías de aplicación y las especies tratadas: por ejemplo, en el perro después
de recibir el fármaco por vía oral, se alcanza un valor máximo en el plasma
en un lapso de 4 a 6 horas, y una vida media de 36 horas en promedio. Si se
administra por vía intravenosa, la vida media promedio es de 30 horas en
promedio, en ovinos y bovinos, por esta misma vía, la vida media del
medicamento es de 40 y 43 horas, respectivamente. Sin embargo, es de
interés el conocer que la vida media del fármaco que se administra por vía
intraruminal en el ovino de 178 horas.
Ivermectina
Farmacodinamia: Es muy similar para todo el grupo y se manifiesta al
estimular la liberación del ácido gammaaminobutírico (GABA) del
parásito.. Esta ocasiona parálisis e incluso la muerte del parásito, y
puede afectar la producción de huevos de éste.
Reacciones adversas: Toxicidad aguda: Causa depresión en el SNC,
incoordinación, temblores, letargo, excitación y midriasis, en dosis
muy altas puede causar la muerte por falla respiratoria.
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PIRETRINAS Y PIRETROIDES
PIRETRINAS Y PIRETROIDES
Acción farmacológica: Tienen una acción de volteo rápido contra insectos
voladores susceptibles y pulgas; también producen un efecto letal retrasado. Los
efectos de volteo son casi inmediatos y se atribuyen a la hiperactividad sensitiva
excesiva del sistema nervioso periférico (Fuentes, 2002).
Farmacocinética: Absorción. La absorción de las piretrinas también es rápida en
los mamíferos, en ratas, parte de la decametrina se excreta sin ser metabolizada
(Sánchez et al., 2002; Sumano y Ocampo, 2006; Ruiz y Hernández, 2010).
Farmacodinamia: Todos estos compuestos son liposolubles, lo que facilita el
ingreso hacia el artrópodo, fundamentalmente a través de la cutícula. Su
mecanismo de acción se basa en la alteración del funcionamiento del SN por el
compromiso de la conducción iónica a través de las membranas neuronales. Los
piretroides del tipo 2 se fijan al receptor GABA y del canal ionóforo del Cl, con esto
se desencadena una hiperexcitabilidad y parálisis con la consecuente acción de
volteo y muerte del parásito.
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ORGANOFOSFORADOS
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FIPRONIL
AMITRAZ
Acción farmacológica: Tiene amplio espectro contra todos los ácaros y
garrapatas.
Farmacocinética: Absorción. Se administra en base a baños. Biotransformación.
Su biotransformación se produce en hígado y sus metabolitos son excretados en
orina y bilis. Puede existir absorción percutánea siendo ésta directamente
proporcional a las lesiones que existan en la piel. Excreción. Se elimina en un
57% en la orina y 24% en heces al cabo de 96 horas.
Farmacodinamia: Actúa como agonista de los receptores octopaminérgicos
principalmente de ácaros y garrapatas. La octapamina es un neurotransmisor
primario en artrópodos que actúa en un nivel tanto presináptico como
postsináptico en el SNC y periférico modulando la excitabilidad muscular,
además de intervenir en la reproducción. La acción agonista del amitraz provoca
una hiperexcitabilidad con la consiguiente alteración de la motilidad del
parásito.
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Antiparasitarios
farmacología 2018
Dr. Alberto Goldsack
a.goldsack@uandresbello.edu
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