“AÑO DE LA LUCHA CONTRA LA CORRUPCIÓN E IMPUNIDAD

FARMACIA

TEMA : BETALACTAMICOS - PENICILINA

CURSO : MANEJO DE MEDICAMENTOS

ESENCIALES.

DOCENTE : PERSY LUIS BRUNO HUANUI.RI

CICLO : II.

INTEGRANTES: QUEVEDO GARCIA RTUR GRUYO.

PIÑA CABALLERO JUAN ALBERTO.

PUCALLPA – PERÚ
2019
 DEDICATORIA
A nuestra familia por ser el eje
principal que nos motiva a seguir
adelante en el desarrollo de nuestra
futura cerrera profesional; a los
docentes por instruirnos día a día en
esta casa superior de estudios.

2
 ÍNDICE

CARÁTULA ............................................................................................................. 1

DEDICATORIA ........................................................................................................ 2

ÍNDICE .................................................................................................................... 3

INTRODUCCIÓN .................................................................................................... 4

BETALACTAMICOS ................................................................................................ 5

PARA QUE SIRVEN: .............................................................................................. 5

DEFINICIÓN:........................................................................................................... 5

PENICILINA ............................................................................................................ 5

1. Partes. ................................................................................................................. 6

1.1. Farmacología. ............................................................................................... 7

2. Función................................................................................................................ 8

3. Definición............................................................................................................. 8

4. Clasificación. ....................................................................................................... 9

5. Tipos. ................................................................................................................ 11

5.1. Resistencia. ................................................................................................. 11

5.2. Amenaza para la salud pública. .................................................................. 12

CONCLUSIONES.................................................................................................. 13

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS ...................................................................... 14

ANEXOS ............................................................................................................... 15

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 INTRODUCCIÓN

La penicilina fue el primer antibiótico empleado en medicina y su descubrimiento es

atribuido a Alexander Fleming, quien junto a otros científicos médicos obtuvieron el
premio Nóbel de medicina en 1945, mención más que merecida tras semejante
aporte. El descubrimiento de la penicilina ocurrió de una forma un tanto casual y
fue relatada por el propio Fleming, quien en la mañana del 28 de septiembre de
1928 se encontraba estudiando cultivos de bacterias en el sótano del laboratorio
del Hospital St. Mary, en Londres.

Fleming se encontraba estudiando bacterias de estafilococo para entonces pero,

luego de ausentarse casi por un mes de la ciudad de Londres, olvidó una placa de
petri en la que se contenían bacterias cerca de una ventana abierta. Al regresar a
sus experimentos, se encontró con que su experimento se había estropeado pues
las muestras se habían contaminado con una especie de moho que había entrado
con el viento.

Las penicilinas y otros antibióticos en la familia de la beta-lactama contienen un

anillo cuatro-membrado característico de la beta-lactama. La penicilina mata a
bacterias con atar del anillo de la beta-lactama a la DD-transpeptidasa, la inhibición
de su actividad de la interconexión y la prevención de la nueva formación de la
pared celular. Sin una pared celular, una célula bacteriana es vulnerable al agua
exterior y a las presiones moleculares, y muere rápidamente. Puesto que las
células humanas no contienen una pared celular, los resultados de tratamiento de
la penicilina en muerte celular bacteriana sin afectar a las células humanas.

Las bacterias grampositivas tienen membranas celulares gruesas el contener de

niveles de peptidoglycan, mientras que las bacterias gramnegativas son
caracterizadas por membranas celulares más finas con los niveles bajos de
peptidoglycan. Las membranas celulares de bacterias gramnegativas son rodeadas
por una capa (LPS) del lipopolysaccharide que el asiento antibiótico en la célula.
Por lo tanto, la penicilina es la más efectiva contra bacterias grampositivas donde
está la más alta la actividad de la DD-transpeptidasa.

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 BETALACTAMICOS
PARA QUE SIRVEN:
Para la meningitis. Y actúan inhibiendo la síntesis de la barrera de peptidoglicanos
de la pared celular de bacterias sensibles. La barrera de peptidoglicanos es
importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente para los
microorganismos Gram positivos.

DEFINICIÓN:
Son una ampliación clase de antibióticos incluyendo derivados de la penicilina,
cefalosporinas, monobactámicos, carbacefem, carbapenems e inhibidores de la
betalactamasa; básicamente cualquier agente antibiótico que contenga un anillo β-
lactámico en su estructura molecular. Son el grupo más ampliamente usado entre
los antibióticos disponibles.

PENICILINA
Son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el
tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las
penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la
sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. La penicilina G o
bencipenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su
descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien junto con los
científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey que crearon un método para
producir en masa el fármaco obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en
1945. Su analogía a la D-alanil-D-alanina terminal.
Las penicilinas difieren entre sí según su espectro de acción. Por ejemplo, la
bencilpenicilina es eficaz contra bacterias Gram positivas como estreptococos y
estafilococos, así como gonococos y meningococos, pero debe administrarse por
vía parenteral debido a su sensibilidad al pH ácido del estómago. La fenoximetil
penicilina es, en cambio, resistente a este pH y puede administrarse por vía oral.
La ampicilina, además de mantener esta resistencia, es eficaz contra bacterias
Gram negativas como Haemophilus, Salmonella y Shigella.

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Las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos pueden causar alergias, en
ocasiones severas. Sin embargo, solo el 1% de los pacientes que reciben
tratamientos con betalactámicos las desarrollan. Puesto que un shock anafiláctico
puede conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar
el tratamiento.

1. Partes.
Las penicilinas pertenecen a una familia de compuestos químicos con una
estructura química peculiar que le confiere una actividad característica contra
un grupo determinado de bacterias. La mayoría de las penicilinas poseen como
núcleo químico el anillo 6-aminopenicilánico y difieren entre sí según lacadena
lateral anclada a su grupo amino.A pesar de que existen diferentes variantes, la
estructura química esencial de la penicilina fue descubierta por Dorothy
Crowfoot Hodgkin entre 1942 y 1945.
El núcleo 6-aminopenicilánico consta, a su vez, de un anillo enlazado a un anillo
ß-lactámico; este último, aparentemente esencial para la actividad
antimicrobiana del compuesto, es hidrolizado mediante penicilinasas por las
bacterias resistentes a penicilinas.

6
1.1. Farmacología.
La penicilina se absorbe rápidamente tanto con la administración
intramuscular como subcutánea. Los niveles sanguíneos seguidos de la
administración parenteral son elevados pero transitorios. La vida media
sérica es corta, aproximadamente 30 minutos para penicilina G y 60
minutos para penicilinas de amplio espectro. Las dosis deben ser
reconsideradas en pacientes con insuficiencia renal o que estén tomando
otros fármacos como el probenecid, usado en pacientes que requieran
concentraciones particularmente elevadas de penicilina.
En pacientes con disfunción renal severa son necesarios ajustes en las
dosis diarias para prevenir niveles excesivos y toxicidad consecuente.

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2. Función.
La penicilina es un antibiótico ampliamente utilizado prescrito para tratar los
estafilococos y los estreptococos infecciones bacterianas. La penicilina
pertenece a la familia de antibióticos, las piezas de la beta-lactama cuyo uso un
mecanismo similar de la acción de inhibir el incremento bacteriano de la célula
que mata eventual a las bacterias.
Las células de las bacterias son rodeadas por un envolvente protector llamado
la pared celular. Uno de los componentes primarios de la pared celular
bacteriana es peptidoglycan, una macromolécula estructural con una
composición reticular que proporcione rigidez y el apoyo a la pared celular
exterior. Para formar la pared celular, una única cadena peptidoglycan se
reticula a otras cadenas peptidoglycan con la acción de la DD-transpeptidasa
de la enzima (también llamada una penicilina proteína-PBP obligatoria). En un
ciclo vital bacteriano, la pared celular (y así las reticulaciones peptidoglycan) se
remodela contínuo para acomodar para los ciclos relanzados del incremento y
de la réplica de la célula.

3. Definición.
Son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el
tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de
las penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí
según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. La penicilina G o
bencilpenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su
descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien obtuvo el
Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945 junto con los científicos Ernst
Boris Chain y Howard Walter Florey, creadores de un método para producir el
fármaco en masa.
No se conoce por completo el mecanismo de acción de las penicilinas, si bien
su analogía a la D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral
peptídica de la subunidad del peptidoglicano, sugiere que su carácter
bactericida deriva de su intervención como inhibidor del proceso de
transpeptidación durante la síntesis de aquel. De este modo, la penicilina actúa

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 debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmótica de la bacteria
durante el proceso de multiplicación.

4. Clasificación.
Se clasifican en dos grupos, naturales y semisintéticas, y en cada uno de ellos
hay compuestos relativamente resistentes al jugo gástrico y por lo tanto se
pueden administrar por vía oral, por ejemplo, la penicilina V, la dicloxacilina y la
amoxicilina.
Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervención
biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de
interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N. Las
biosintéticas, en cambio, se producen mediante adición de determinados
compuestos en el medio de cultivo del biorreactor empleado durante su
producción, es decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una modificación
química ex vivo.
Las penicilinas semisintéticas son aquellas generadas mediante el aislamiento
de un intermediario estable durante una producción microbiológica industrial
(fermentación en biorreactores) continuada por la modificación química o
enzimática del compuesto aislado. Se dividen según su acción antibacteriana
en cinco grupos: resistentes a B-lactamasas, aminopenicilinas,
antipseudomonas, amidinopenicilinas y resistentes a B-lactamasas.

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 Clasificación de las Penicilinas

Resistentes
Naturales Antiestafilocócicas Gram negativas
al ácido

Penicilina G Isoxazolilopenicili
Penicilina V Meticilina Temocilina
(bencil) nas:
 Cloxacilina

Penicilina G  Dicloxacilina
Feneticilina Nafcilina  Flucloxacilina
Procaína
 Oxacilina

Penicilina G
Propicilina
benzatina

Amidinopenicili
Aminopenicilinas Antipseudomonas
nas

Amoxicilina Ampicilina: Ticarcilina Carbenicilina: Mecilinam

 Becampicilin  Carfecilina
a  Carindacilina
 Metampicilin
a
Hetacilina  Pivampicilin Apalcilina Pivmecilinam

a
 Talampicilin
a

Espicilina Ciclacilina Azlocilina Mezlocilina

Una
Núcleo común Bencilpenicilina Amoxicilina Flucloxacilina
aminopenicilina

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5. Tipos.
a. Amoxicilina.
b. Ampicilina.
c. Dicloxacilina.
d. Nafcilina.
e. Oxacilina.
f. Penicilina G.
g. Penicilina V.
h. Piperacilina.
i. Ticarcilina.

5.1. Resistencia.
Las bacterias se reproducen rápidamente y son mutaciones genéticas
propensas al crecer en presencia de presiones ambientales, tales como
un antibiótico. En un cierto plazo, las mutaciones genéticas que ofrecen
una ventaja de la supervivencia pueden presentarse en la población
bacteriana, permitiendo que las bacterias continúen crecer y multiplicarse
en presencia del antibiótico. Esto lleva a la creación de una deformación
resistente, que se puede matar solamente con el uso de la opción,
antibióticos más fuertes. El potencial para la resistencia antibiótico
aumenta con uso relanzado o incorrecto de un antibiótico. Las
deformaciones bacterianas pueden llegar a ser resistentes a más de un
antibiótico, llevando a la creación de los “superbugs” que son
extremadamente difíciles de tratar médicamente.
Las bacterias generan resistencia antibiótico a través de varios
mecanismos. Algunas bacterias pueden llegar a ser resistentes a la
penicilina produciendo beta-lactamase, una enzima bacteriana que
destruya el anillo de la beta-lactama de la penicilina y lo haga ineficaz.
Un ejemplo común es el estafilococo áureo, que produce niveles de beta-
lactamase y causa infecciones en la sangre, la piel, o los pulmones. La
mayoría de las deformaciones del estafilococo áureo son resistentes
ahora a la penicilina. En la reacción, los científicos han desarrollado una
forma sintetizada de la penicilina que es resistente a beta-lactamase,

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 llamado las penicilinas penicilinasa-resistentes o las penicilinas de la
segunda generación. Éstos incluyen dicloxacillin, oxacillin, nafcillin, y la
meticilina. Pronto después del revelado, los investigadores determinaron
rápidamente las deformaciones del estafilococo áureo resistentes a la
meticilina, llamada el estafilococo áureo meticilina-resistente (MRSA).
Uso de MRSA un segundo método de la resistencia de vencer la
meticilina-es decir upregulating una forma de la inferior-afinidad de la
proteína obligatoria de la penicilina que no ata el antibiótico y cuya
actividad no se inhibe. Hasta la fecha, MRSA ha demostrado la
resistencia combinada a todos los antibióticos de la beta-lactama y es un
riesgo para la salud extremadamente serio.

5.2. Amenaza para la salud pública.

En 2014, la Organización Mundial de la Salud denunció que la
resistencia antibiótico es una amenaza mundial para la salud pública. En
áreas en todo el mundo, enfermedad-causando bacterias sea ya
resistente a todas las formas iniciales del antibiótico y están
desarrollando rápidamente mecanismos de la resistencia a los
tratamientos del último recurso. Algunas bacterias resistentes a los
antibióticos son altamente contagiosas y pueden extenderse
rápidamente en una familia o una comunidad, creando un riesgo para la
salud público serio. A medida que las bacterias continúan ganar
resistencia a algunos de los antibióticos más fuertes disponibles, el
revelado farmacéutico de nuevos agentes antibióticos está en la
disminución. Esto es debido a varias razones, incluyendo la rentabilidad
inferior debido a los ciclos cortos del tratamiento, a la falta de nuevos
objetivos o estrategias terapéuticos para matar a las células bacterianas,
y a la tolerabilidad inferior en la comunidad médica para los efectos
secundarios.

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 CONCLUSIONES

Pues la penicilina es un gran descubrimiento para la farmacología, para

nuestra salud, para un gran uso de la humanidad, descubierta por Alexander
Fleming y hasta la actualidad se han mostrado avances y mejoras entorno a
la salud del mundo. Gracias a ella la farmacología se ha mostrado con más
fuerza y un gran desempeño en mejoras.

La penicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina;

su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander F. junto con Ernst Boris C. y
Howard Walter.

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 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 https://es.slideshare.net/JoseTapiasMartinez/betalactamicos
 https://sites.google.com/site/penicilinastephystar/funcion-de-la-penicilina
 https://www.mayoclinic.org/es-es/diseases-conditions/penicillin-
allergy/symptoms-causes/syc-20376222
 http://enciclopedia.us.es/index.php/Clasificaci%C3%B3n_de_las_penicilinas
 https://www.news-medical.net/health/Penicillin-Mechanism-(Spanish).aspx
 https://es.wikipedia.org/wiki/Penicilina#Clasificaci%C3%B3n


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ANEXOS

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