FÁRMACOS UTILIZADOS

EN LA DIABETES
MELLITUS

DRA. RAISA RODRÍGUEZ DUQUE

 Diabetes Mellitus (DM)
 Enfermedad de etiología múltiple
caracterizada por hiperglicemia crónica con
trastornos del metabolismo de
carbohidratos, grasas y proteínas a causa de
la deficiencia en la secreción de insulina por
la destrucción de las células beta de los
islotes del páncreas y la consecuente
ausencia de la hormona o de su acción (por
el aumento de la resistencia periférica a la
insulina debido a una variedad de causas, no
todas conocidas) o de ambas.
 La hiperglicemia crónica produce a largo
plazo lesiones que ocasionan daño,
disfunción e insuficiencia de varios órganos.
Los síntomas característicos son sed,
poliuria, visión borrosa y pérdida de peso y
en la forma más grave, cetoacidosis que
puede llevar al estupor, al coma y, a menos
que se instituya un tratamiento efectivo, a la
muerte.
 Clasificación etiológica
I. Diabetes tipo 1 (DM tipo 1) (destrucción de
las células β/ insulinodeficiencia absoluta).
A. Autoinmune.
B. Idiopática.

II. Diabetes tipo 2 (DM tipo 2) (Resistencia a

la insulina / deficiencia relativa de insulina
o defecto secretor con o sin resistencia a la
insulina)

III. Otros tipos de Diabetes

IV. Diabetes gestacional.
 Otros tipos de Diabetes
a) Diabetes monogénica(Diabetes neonatal,
maturity-onset diabetes of the
Young (MODY), Diabetes LADA(latent
autoimmune diabetes of adult)
b) Defectos genéticos en la acción de la insulina
c) Enfermedades del páncreas exocrino
d) Endocrinopatías
e) Inducidas por drogas o fármacos
f) Infecciones
Criterios Diagnósticos de Diabetes
 Glucemia al azar + síntomas: glucemia > 200
mg/dl
 Glucemia en ayunas: > 126 mg/dl *

 Glucosa 2 horas luego de sobrecarga de glucosa

(1.75 mg/Kg): > 200 mg/dl**
 Hemoglobina glucosilada (HbA1c) ≥6,5%.

* Ayunas definida como no ingesta calórica por al

menos 8 horas
** Necesaria en muy pocos casos. Se utiliza 1.75 g
de glucosa anhidra por Kg, hasta 75 g.
PRINCIPALES CARACTERISTICAS DE LA
DIABETES TIPO 1 y 2
Características DM 1 DM 2
Edad del < 20 años > 40 años
diagnóstico
Igual proporción
Mayor proporción
Sexo de hombres y
de mujeres
mujeres

Forma de
presentación Brusca Solapada

Peso Corporal Normal o bajo Obesidad (80 %)

Cetoacidosis Si No

Proporción ≈ 10 % ≈ 90 %
 Insulina Disminuida Variable

Historia familiar Infrecuente Frecuente

Polimorfismo
Genética Asociada a HLA genético
Auto-anticuerpos 85 – 90 % No

Etiología Vírica Posible No

Endocrinopatías
Posible No
Asociadas

Células ß Por debajo de lo Variable

normal
 La terapéutica de la diabetes se centra en
dos objetivos íntimamente relacionados:

a) mejorar la utilización de la glucosa y otros

en los tejidos (aminoácidos, glicerol, ácidos
grasos y cuerpos cetónicos) y
b) normalizar al máximo posible los niveles
de glucemia sin perturbar de manera notable
el estilo de vida del paciente
 Fármacos a utilizar
 Insulina
 Fármacos estimulantes de la secreción de
insulina
A. Sulfonilureas

B. Derivados de la meglitinida

 Fármacos que disminuyen la resistencia a

la insulina
A. Biguanidas

B. Tiazolidinedionas (glitazonas)
 Fármacos que inhiben la absorción de
glucosa.
 Fármacos coadyuvantes a la insulina

A. Miméticos del GLP-1.

B. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4

C. Pramlintida.
 Insulina
 La insulina es un polipéptido de 51
aminoácidos (5,8 kD) sintetizado
preferentemente por las células β del
páncreas.
 Consta de dos cadenas, la A, con 21
aminoácidos, y la B, con 30, unidas entre sí
por dos puentes disulfuro.
 Se usa insulina humana obtenida por
tecnología recombinante a partir de
plásmidos ADN inyectados en Escherichia coli.
 Receptor insulínico
 La insulina se fija a receptores específicos de
membrana situados en las células insulino-
sensibles.
 Estos receptores pertenecen al grupo de los
receptores con actividad tirosín-cinasa.
 El receptor insulínico es una proteína que
consta de dos subunidades proteicas, la α y
la β.
 La insulina se fija selectivamente a la
subunidad α; como consecuencia de esta
fijación, la subunidad β se autofosforila.
 Efectos fisiofarmacológicos
1- El efecto más sobresaliente es la
reducción de la glucemia y además de
promover el almacenamiento de las
fuentes energéticas (glucosa y lípidos)y
su utilización en las correspondientes
células especializadas.
 Efecto en el hígado
1-Estimula la síntesis de glucógeno a
partir de la glucosa.

2-Inhibe la gluconeogénesis
 Efecto en el músculo
 Acelera el transporte de glucosa al
interior de la célula por activación del
sistema transportador, induce la
glucógeno-sintetasa e inhibe la
fosforilasa.
 Al mismo tiempo, estimula el transporte
de algunos aminoácidos al interior de la
célula y promueve la actividad
ribosómica para sintetizar proteínas.
 Efecto en el tejido adiposo
 Favorece el depósito de grasa, reduciendo la
lipólisis intracelular mediante la inhibición de
la lipasa intracelular.
 Favorece el transporte de glucosa a las células
para generar glicerofosfato, necesario para la
esterificación de ácidos grasos y formación de
triglicéridos.
 Activa la lipoproteín-lipasa del plasma que,
hidroliza los triglicéridos de las lipoproteínas
plasmáticas, proporciona ácidos grasos para su
esterificación dentro de las células.
Tipos de insulina
 Reacciones adversas:
1-La principal y más frecuente es la
hipoglucemia.
2-Alergias (debido a contaminantes del preparado
(glucagón, proinsulina, somatostatina y
productos de degradación de la insulina).
3-Resistencia, por aparición de anticuerpos
antiinsulina que pueden ser generados incluso
por la insulina humana.
4. Reacciones lipodistróficas (atrofia o
hipertrofia en el tejido celular subcutáneo de los
sitios de inyección)
 Vías de administración
 Intravenosa: para Insulinoterapia continua
solo se pueden utilizar la insulina Rápida
con un tiempo de acción de 5-10 minutos.
Los análogos rápidos de insulina también
han sido utilizado pero su eficacia no es
superior a la de la Insulina Rápida y el
costo es mayor
Subcutánea: la absorción varía dependiendo de
varios factores:
 tejido graso: más grasa menor absorción
 dosis: mayor dosis menor absorción
 sitio: abdomen más rápido que muslo
 ejercicio: aumenta la absorción
 temperatura: aumenta la absorción
 Sitio de Inyección: recomendamos inyectar en el
abdomen. Como opciones: región antero lateral del
muslo y glúteos en niños pequeños. Se debe rotar el
sitio en cada inyección para evitar las lipodistrofias
 Esquemas de insulinoterapia
 Puede iniciarse con NPH 0,1 U/kg/día en
niños en las primeras semanas y, más
adelante, seguir con 0,2 U/kg/día.
 Los adultos requieren 0,1-0,2 U/kg/día o
10 U
Aumentar 2 UI cada 3 días (4 UI si valores
glucemia > 180 mg/dl), hasta conseguir que la
glucemia alcance el objetivo < 130 mg/dl.
 Otra estrategia válida, tanto para la diabetes
de tipo 1 como para la de tipo 2, incluye la
combinación de insulina NPH y regular a
primera hora de la mañana, insulina regular
con la comida e insulina NPH con la cena.
 En la cetoacidosis diabética, la insulina debe
administrarse inicialmente a altas dosis; con 2-
10 U por hora por vía intravenosa se
consiguen buenos descensos de glucemia y
apreciables descensos de la hiperpotasemia que
frecuentemente acompaña, y mejoría de la
acidosis
 Insulina rápida antes de las principales
comidas
 4 U o 0,1 U/kg o el 10 % de la dosis basal

 Aumentar de 1- 2U si no se consigue
control o el 10-15%, una o dos veces por
semana.
 El patrón que mejor reproduce la curva
fisiológica endógena incluye una insulina
basal de acción prolongada en combinación
con inyecciones de insulina de acción corta
antes de cada comida (insulina prandial).
 Mezclas combinadas
 Indicada en niños menores de 6 años o niños en
los que las condiciones socioeconómicas,
culturales hagan difícil iniciar con insulinoterapia
intensiva
 Utilizamos 2 o 3 inyecciones que tienen como
basal la NPH, más insulina rápida (Rápida o
Ultrarápida) para cubrir las comidas.
 Del total de la dosis entre 2/3 y ½ corresponden
a insulina NPH y el resto a Insulina Rápida.
 Del total de la NPH 2/3 se administran en la
mañana y 1/3 en la noche.
 El total de insulina rápida se divide en 3
dosis preprandiales
 La NPH y Rápida pueden mezclarse en la
misma jeringuilla e inyectarse
inmediatamente
 Las dosis “de base”, se modifican de
acuerdo a las glucemias, según un esquema.
 Otros métodos de administración
 Bombas implantables. Son dispositivos que
permiten la inyección continua de cantidades
muy pequeñas de insulina o sus análogos, en
general en el tejido celular subcutáneo.
 Jet-inyectores que introducen la insulina a alta
presión por vía subcutánea; no utilizan aguja. La
acción de la insulina es más rápida.
 «Plumas» de insulina con agujas desechables
que inyectan la cantidad seleccionada del
preparado mediante un breve impulso
 En adolescentes se puede utilizar jeringuilla
de aguja fija (29 G) 100 UI con regulación de
2 en 2 unidades
 En niños se puede utilizar jeringuillas 30U o
50 U con aguja 30G de 8 mm con regulación
de 1 en 1 unidad
 Se puede utilizar dispositivos de
administración (pen) particulares para cada
insulina, con regulación 1 a 1 unidad y agujas
6mm
 Las jeringuillas o agujas del pen si bien son
descartables pueden reutilizarse si se toman
las precauciones para evitar contaminación.
Nunca limpiar con alcohol
 La inyección puede hacerse vertical si la
aguja es de 6-8 mm y hay suficiente tejido
adiposo o en ángulo de 45°
 Aplicaciones terapéuticas:
1- Como tratamiento continuado de la DM
de tipo 1.
2- La cetoacidosis diabética.
3- El coma hiperosmolar no cetósico en
pacientes con DM de tipo 2.
4- La lactacidosis diabética.
5- La diabetes gestacional.
 Cont…
6- En DM de tipo 2,ante situaciones
como: intervenciones quirúrgicas,
infecciones, pancreatitis y otras
descompensaciones agudas.
7- En DM de tipo 2 sin obesidad cuando
la dieta y los hipoglucemiantes orales
adecuadamente administrados no
basten para obtener un control
metabólico correcto.