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Analgésicos y antiinflamatorios no

esteroideos

% 25

20

15

10

5
AINEs
0
2000 2001 2002 2003 2004
Fármacos más reportados
10
Dipirona
9
Paracetamol
8 Piroxicam
Indometacina
7
Naproxeno
6

0
2000 2001 2002 2003 2004
Hemorragia G-I por AINEs.
Cuba 2003-2004
¿Qué son los AINEs?
¿Qué son los AINEs?
Mecanismos de acción de los
AINEs
Mecanismos de accion a nivel
periférico
Mecanismos de acción a nivel
periférico
Mecanismos de acción a nivel
periférico
Efectos centrales
Efectos centrales
Efectos centrales
Uso de AINEs
CONSECUENCIAS
FISIOLOGICAS DEL DOLOR
AGUDO
CONSECUENCIAS
FISIOLOGICAS DEL DOLOR
AGUDO

.
Respuesta general de Stress
Efectos Respiratorios
Dolor
Dolor
Agudo
Agudo

Vol. CRF Movilidad


Minuto Capacidad Ventilacion
vital alveolar
Atelectasias
Neumonia hipostásica
V/Q inadecuado

CRF = capacidad residual funcional; V/Q = Tasa de ventilación/perfusión


Efectos respiratorios(cont.)
respiratorios(cont.)
Dolor
Dolor
Agudo
Agudo

Espasmo
muscular
Debilidad muscular
Daño
ventilatorio

Supresión de la tos

Colapso lobular Hipoxemia

Infeccion/Neumonia
Efectos cardiovasculares
Dolor
Dolor
Agudo
Agudo

Vasoconstricción
Coronaria Hiperactividad
Simpática

Ansiedad y Dolor
 Isquemia FC, RVP, TA, output cardiaco

 Angina
pectoris Isquemia
 IAM
Efectos en circulaci ón
circulación
perif érica
periférica
Dolor
Agudo

Flujo sanguineo visceral


Retorno venoso
Trombosis venosa/embolismo
Efectos Gastrointestinales y
Urinarios
Dolor
Dolor
Gastrointestinales Agudo
Agudo Urinarios

SecrecionesIntestinales
Hiperactividad
Tono esfinteriano Actividad
simpática esfinter urinario
musculo liso
Motilidad intestinal
Retención
urinaria
Efectos Musculoesqueléticos
Dolor
Agudo
Espasmo
muscular

Sensibilidad de receptores
Hiperactividad
periféricos
simpática
Efectos
musculoesquel éticos(cont.)
musculoesqueléticos(cont.)
Dolor
Dolor
Agudo
Agudo

Movilidad

Vasoconstricción
refleja

 Metabolismo muscular
disminuido
 Atrofia muscular
 Perdida de la función
muscular normal
Efectos en los sistemas de
transmisión del dolor
Dolor
Agudo

Nocicepción periférica Excitabilidad nerviosa

 Hiperalgesia 1aria y
Dolor prolongado 2aria
 Alodinia

Dolor Crónico Daño en los sistemas de


transmisión espinal
Efectos Psicológicos
Dolor
Dolor
Agudo
Agudo

Ansiedad

Insomnio

Depresión
Otros efectos
Ventajas de un efectivo tratamiento
del Dolor
Los derechos de los pacientes
Acción AINE Opioides
Farmacológica
Clasificación
Según su estructura química
AINEs- Clasificación s/grupo
químico
AINEs- Clasificación s/grupo
químico
AINEs- Clasificación s/grupo
químico
AINEs- Clasificación s/grupo
químico
AINEs- Clasificación s/grupo
químico
Clasificación según el grado de
selectividad por las isoenzimas
COX
Aspectos farmacocinéticos
comunes de los AINEs
Interacciones de importancia
t½ de eliminación
Eliminación
EL DOLOR INFLAMATORIO SE PRODUCE EN
NEURONAS DE BAJO UMBRAL, porque el dolor
inflamatorio necesita de 2 tipos de sustancias :
Sustancias que deben ACTIVAR el nociceptor.
Sustancias que SENSIBILICEN al nociceptor
para que las primeras actúen. Es decir
sustancias que DISMINUYAN EL UMBRAL
INJURIA CELULAR
FOSFOLIPASA A2 CORTICOIDES
ACIDO ARAQUIDONICO
TEJIDO INJURIADOS Lipoxi CICLOOXIGENASA HISTAMINA
+ O
genasa QUE
FACTOR XII INACTIVO BL
O
LEUCOTRIENOS
FACTOR XII ACTIVADO AINES
ENDOPEROXIDOS

PREKALLIKREINA
Sensibiliza
REACCIONES PGF2
KALLIKREINA PGD
ALÉRGICAS
PGI NOCICEPTORES
KININOGENO BRADIKININA PGE2

FNT

za

Depr
ili
ib
Estímulo

ns

im
nóxico CITOCINAS

Se
potente

e
PGE +
AMINAS ADRENERGICAS AMPC GMPc
Ade
nilc
icla *DIPIRONA
sa* ANTAGONISTAS
DEL CALCIO +
DEXTROFLURBIPRO OXIDO
FENO, Induce
NITRICO
* MORFINA liberación
CUATERNARIA.
* DICLOFENAC
Características Diferenciales Entre COX-1 y COX-2

COX-1 COX-2
• Su expresión se inhibe por los
• Su expresión no se inhibe por los
grupos corticoides a nivel de la
grupos corticoides
fosfolipasa A2.
• Es constitutiva
• Es inducible (constitutiva en el
•Se encuentra en la mayoria de los
SNC).
tejidos, particularmente en:
• Inducida por estímulos
• Plaquetas
inflamatorios en:
• Estomago
Macrófagos/monocitos.
• Riñón.
• Sinoviocitos.
•Su interacción con los AINEs es
• Condrocitos.
diferente de la COX-2
• Fibroblastos.
• Células endoteliales.
• Endotoxinas (IL1, FNT )
• El sitio activo es mas grande
que el de la COX-1.
Acciones farmacológicas de los
AINES
Prostaglandinas y su actividad
fisiológica
Otros roles fisiológicos de las
prostaglandinas en el SNC.
La COX1 es constitutiva, no es bloqueada por los
glucocorticoides y
está predominantemente promoviendo prostaglandinas
1) a nivel gástrico preserva el mucus gástrico y por lo
tanto la integridad de la mucosa del estómago.

2) a nivel renal provoca vasodilatación permitiendo buen


flujo renal, inclusive se opone a las fuerzas
vasoconstrictoras adrenérgicas en los hipertensos.
3) En las plaquetas promueve
su agregación evitando el sangrado excesivo.
Mecanismo de Acci ón
Acción
Acido Araquidónico Glucocorticoides
Glucocorticoides
(Bloquean
(Bloquean la
la expresión
expresión
de
de ARNm)
ARNm)
(–)

COX-1 COX-2
(Constitutiva)
(Constitutiva) (Inducible)
(Inducible) (–)
(–) IECOX2
AINEs
AINEs
Estómago
Estómago Foco
Foco dede Inflamación:
Inflamación:
Intestino
Intestino •• Macrófagos
Macrófagos
Riñón
Riñón •• Sinoviocitos
Sinoviocitos
Plaquetas
Plaquetas •• Células
Células endoteliales
endoteliales
FIEBRE
INFLAMACION
INFLAMACION
INFLAMACION(cont)
Prevención úlceras inducidas por
AINEs
Factores de riesgo para el desarrollo de úlceras
gastroduodenales asociados al uso de AINES:
Indicaciones
Indicaciones de analgésicos en
dolor
Indicaciones de analgésicos en
dolor


Cólico renal




AINEs Y DISMENORREA
Dolor postoperatorio
Dolor agudo-Infusion continua
Salicilatos-Aplicaciones
terapéuticas y dosis
Indometacina
Diclofenac-Aplicaciones
terapéuticas
Ketorolac-Indicaciones
Derivados del ácido propiónico
Meloxicam
Uso de AINEs e IMA

Solomon, D, Glynn R, Levin R y Avorn J.: Nonsteroidal Anti-inflamatory Drug use and acute
Myocardial Infarction. Arch Intern Med. 2002; 162: 1099 – 1104.
FDA-Bextra
FDA-Vioxx
Grupos de riesgo para Coxibs
VALDECOXIB

N Engl J Med 2005;352:1081-91)


Eventos cardiovasculares y
Celecoxib

N Engl J Med 2005:352:1071-80.)


Perfil farmacológico de los
AINEs
Seleccionar cuidadosamente a los pacientes
candidatos a recibir AINEs.
Los de mayor riesgo son: ancianos, niños,
personas con antecedentes de gastropat ía,
pacientes con antecedentes cardiovasculares,
cerebrovasculares, hematológicos, hepáticos o
con historia de reacciones alérgicas, en particular
a las sulfas.
Su tolerancia es individual, pero puede variar aún entre
preparaciones del mismo fármaco.

Si un AINEs no es efectivo se debe probar con otro hasta encontrar la


respuesta deseada.

Nunca usar 2 o más AINEs al mismo tiempo,


ya que potencia la toxicidad.

Prescribir los AINEs mejor conocidos


y que estén al alcance del paciente.

Los pacientes alérgicos a un AINEs pueden ser alérgicos a todos.

Evitar el uso de AINEs en mayores de 65 años, pacientes


con cirrosis e insuficiencia renal o cardíaca. En ellos es preferible usar
acetaminofen.

Al seleccionar un AINEs se debe primero considerar su seguridad, eficacia,


tolerancia,
Costo, conveniencia por dosis, presentación, vías y horarios.
Indicaciones generales
- En geriatría y en pediatría la primera elección es el acetaminofén.

- En pediatría no se recomienda el uso de la aspirina, a menos que


exista una prescripción médica . Limitar uso de nuevos medicamentos
hasta no probar su seguridad a largo plazo. La nimesulida no debe ser
utilizada en menores de 12 años.
La población geriátrica tiene mayor riesgo de RAM con uso de AINEs y
coxibs, debido a comorbilidad, debiendo individualizar la dosis y de
acuerdo a su farmacocinética y farmacodinamia.

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