Capitulo 6
L. Morales Goyanes, C. Gonzdlez Martin y A. Martin Camara
El tratamiento del dolor es una necesidad
medica, Muchos de los analgésicos son para
so o diagndstico haspitalario, yen muchas
situacianes se deben admiristrar por via pa-
enteral algunos no necestan prescripcion |
médica y se consumen de forma indiscrimi
fpada sin conocer las contraindicaciones. E]
personal de enfermeria debe conocer con
etalle las indicaciones especticas de cada
tino de estos farmaces, asi corno el perfil de
reacviones adversas ms frecuenes y contra
indicaciones. Tambign debe conocer todos
fos aspectos relacionadas con el dolor para
poder salecciorar el firmaco més adecuado
para cada paciente oh
CCLASIFICACION DELDOLOR
Fl dolor se define como tna experiencia
sensatial y emocional desagradable, relacio-
nada con xin daiie real 0 potencial. Se trata
de una experiencia individual compleja, que
ncluye aspectas sensoriales, emocionales,
cognitivas y sociales. El dolor se puede clasi-
ficar segtin fa duracién, en agudo o.crinico. El
dolor agudo aparece durante an ticmpo de-
finido, ¢] Hempa que dura ls lesién. Ei dolor
‘erénico persiste durante mas de 6 meses, pu
endo interfevir en las actividades cotidianas
del paciente yllegando a disininuirTa calidad
de vida de éste, Eldolor tambien se puede cla-
sificar sogxin su origen. Ast se habla de dolor
nociceptive al referirse al que constituye ana
respuesta normal del organism aun lesién,
tiene funcidn protectora y es transitory 51
testi bien Jocalizado, se denomina somatico,
ysiessordoy generalizado, se denomina vis
‘ceral. Forel contrazio, el dolor neuropatico
se debe «una lesion de las terminaciones ner-
viosas, que produce un dolor intenso y ct6ni-
co. No depende de una lesién en los tejidos
pevifricus; os tuna respuesta andmala ¢ im-
‘plica cambios en la fistologia de la respuesta
dolarnsa. Tipicamente, se doseribe como do-
Jor utente, panzante o entumecedor. El dolor
nociceptive responde-bien a los analpésicos
cconvencionales; sin embargo, Ia eficacia tera
péutica de estos faemacos es muy escesa en el
caso del dolor neurepstico.
La transmisign de los impulsos dolorosos
empieza cuando se activan los receptores
denominados nociceptores, que son termi-
naciones nerviosas Libres localizadas en los
diferentes tejidos corporales, Tres su estimu-
lacién, la informacién se transmite a través
de fibras nerviosas AS y C que penetran en
el asta dorsal de la médula espinal. Desde
‘aqui, la sefial dolorose viaje por vias expect
ficas (espinotalimica, cspinorteticular y espi-
nomesencefélica, entre otras) hasta distintas
{reas cerebrales como el télamo, Ia corteza
sensorial ¢ de asociacin, © la protuberan-
cia, En ef asta dorsal de la médula se mtegra
la informacién, es decir, la seal dolorosa se
puede infibir 0 bien continuar éncrementa~
dda hacia estracturas cerebrales, Las flbras de tipo AS transmiten impulses de origen me-
nica y térmico, y se relacionan con el dolor
‘agudo, mientras que las fibras de tipo C-con-
ducen el dolor crénico y responden a estimu-
fos quimicos, que surgen camo consecuencia
de una lesidn tisula,inflamaci6n o isquernia,
Independientemente del estimmulo (mecénico,
‘€rmico © quimico), las prostaglandinas in-
erementan este dolor, La sensacién de dolor
‘puede cesaparecer disminuit:a) reduciendo
a transduccién de los impulsos doloroses en
Ja médula espinal, 6) activando las vins ner-
‘wiosas descendentes que inhiben la trans-
‘misicn del dolor, logrando en ambos casos
luna analgesia central con los opioides, 0 ¢)
discninuyendo la sensibilidad de los nocicep-
‘ores, ogzando una analgesia periférica con
os analgésicos y antiinflamatorios no este-
roideos (AINE),
ANALGESIA CENTRAL: OPIOIDES
\Normas generales para su administracién
Los analgésicos opioides poseen algunas
de las propiedades de los péptidos opioi-
des endégenos (encefalinas, endorfinas 0
dinorfinas) que se encuentran ampliamente
Gistribuidos en el sistema nervioso central
(GNC) yen otras partes del organismo,
En la actuatiiad, estes férmacos se consi-
eras la piedta angular del tratamiento del
dolor moderado a intenso, tanto agudo como
crSnico, ¥ entre ellos la morfina es el fétma-
co de retetencia, Suprimen todes Ios tipos de
lot, y también cl componente afectivo. EL
dolot se debe tratar siempre de forma indi-
vvidualizada, para fo que, atendiendo a sox
csracteristicas, ve clegiré el opioide, la pauta
y la via de administraciin adecuados. Silos
‘opicides estén indicados por las caracterist-
‘as del dolot, serin el firmaco de eleccién,
independientemente cle ss efectos adversos
Los fatmacos opioides se pueden «nit =
tres tipos de receptores denominados ne-
‘ceptores opioides: mu (i), delta (©) kappa
(8). Estos receplores se localizan tanto en cl
sistema nervioso central como en el perifé-
rico, existiendo ademés en células paracrinas
¥¥ enucrinas, asi como en células implicadas
en procesos inflamatorios © inmunitatios.
Intervienen en numerosas funciones (ue s¢
muestran en Ja tabla 6-1), entre as que desta-
can la disminncién de los estimulos doloro-
0s, mediada por receptores iy x
Desde el punto de vista farmacoldgico, los
férmacos opioides se puecen dasifcar segiin
su perfil agomista, agonista parcial o antago-
nista (Tabla 6-2), y desde el punto de vista ei-
nico, atendiendo a la clasificacisn de la escala
Analgesia supreesinl
‘oalesia spinal a :
rages peri ” =
Depresin espiataria rs + a
Taoia a +
Dependencia te * :
Toleancs 1 : +
Sedacion e +
Disminacin dels moved gists nm + *
dada acd ci debs eel ee
osfin
Meador
Coeeina
Tanah
Paine
entail
‘Onedora
Bopreortna
Penazoena
alors y
ae
4
analgésica dela
dolor. Segsin
sifcan en: a
al tratamiento
dextioprop:
mmayores, in
dolor intenso:
sidina (peti
dona y pentazoai
Los gfectos adem
yor o menor
mente la depresi6n
ylaadiccion
Y Dirfos (hasta
estreimiento re
definida como ui
tisfacion y bienest
puede aparecer con
rosa pda, yes
yen los nlfos pequ
20s estn descritos
y con desis repetid
la pentazocina, Las
sis san patognomé
Disminuyen el i
cand estados de ea
desencadenat re
‘como peurito y ust ain ec gj edad a Farina aoa dbl gona dead canna nan
tel cn acs de opt pele pn stink oop
analgésica de la OMS para el tratamiento del
dolor. Segin esta itima, los opioides se cla-
sifican en: a) opioides menores, indicados para
el tratamiento del dolor modetado: codeina,
extrapropoxifeno y tramadol, y b) opivies
‘mayores, indicados para el tratamiento del
olor intenso: buprenorfina fentanilo, mepe-
ridina (petidina), metadona, morfina, oxico-
‘done y pentazocina.
Los efectos ndversos mas graves que, en ma-
‘yor o menor medida, provocan son principal-
‘menie la depresion xespiratoria, la tolerancia
‘yl adiccién, Ademas, pueden causar nists
'y vimiios (hasta en el 40% de los pacientes),
tstreiimiento y retencién wrineria, La euforia,
dfinida como una potente sensacién de sa-
tisfacion y bienestar («orgasmo abdominal),
‘puede aparecer con la administraci6n intrave-
nnosa répida, y es mds Erecuente en las mujeres
‘yenllos niios pequefios. Los cuzdras comoulsi-
tos estén descrites sobre todo con la petidina
‘con dosis repetidas. La psicosis se atribuye a
Ja pentazocina. Las pupilas puntiformes 0 mio-
sis son patognaménicas del uso de mérfieos.
Disminuyen el nivel de conciencia, provo-
cand estatos de confusion y sedacién. Pueden
desencadenar reacciones de hipersensibilidad
‘como prurita y urticaria, que suele cursar sin
rogues msds ce gen ts,
exantema asociad, (como consecuencia de la
liberacin de histamina) si a reecckin es ge-
neralizada, puede acompafarse de hipoten-
sin; 0 bien verdaderas reacciones slérgicas,
que cursan con exantema generalizada y di-
ficultad respiratoria, Desde el punto de vista
cardiovascular, pueden provocar hipotensién
Oottosttica y si el paciente permanece de pie,
‘induc bradicardia o aquicardia, Estos efec-
tos tienden a producise con mayor frecuencia
‘en pacientes ambulatorios o que no sufren do-
lores intensos.
La folerancia sucte aparecer con el uso exé-
nico de los opioides. En principio, el paciente
percibe un acortamicnto del tiempo te anal-
‘sesia , mas adelante, una disminucién de la
eficacia de cada dosis, La tolerancia a la ma-
yorta de los efectos adversos, incluida la de-
presi respiratoria, aparece tan répidamen-
te camo [a tolerancia analgésica, excepto en
el caso del estrefiimiento y la miosis
La interrupcién brusca del tratamiento
(Gobre toxo si ha sido prolongado © se ha
administrado un antagonista puto de tipo
‘naloxona) desencadena la aparicién del sin-
drome de abstinencia, caracterizado por
Ja manifestacién de sintomas de naturaleza
contraria a los que produce el opioide en la aciministracibn aguda, De este modo, el pa-
ciente presentara bostezos, midriasis,febre,
ssudoraciin, diartea, plloereecion ¢insomnio,
ademés de una intensa inguietud y angustia
Opioides mayores
Este tipo de opicides se emplean para el
dolor moderade a intenso,
orf
Es un agonista puro preferentemente para
los receptores it, pero que también se une &
los demés receptores. Es el Eirmaco de refe-
rencia para el tratamiento del dolor intenso
frente al cual se comparan todos los demas
opivides. No presenta techo analgésieo. Nin-
iin otto vpidceo es clinicamente superior
@ la motfina en lo que respecta al alivio del
dolor. Como el resto de los opioides, es maa
cficaz en los dolores sordos y continuos (do-
Jor oncoldgico}, que en los dolores intensos
¢ intermitentes, aunque depende de la dosis,
Su uso esti indicador a) en el tratamiento del
olor intenso de corta duracién (postopera-
torie) y crdnico asociado a estados termninales
(reopiesias) 6) para aliviar la disnea asociada
a insuficiencia cardiaca, edema pulmonar a
neoplasias tordcicas malignas ¢) en el dolor
fardcioo agudo asociado a infarto de miocar-
dio, y a) para proporcionar analgesia en cl
‘entorno de cuidados intensivos,
La morfina se absorbe bien por via oral,
‘aungue sufte el efecto de primer paso hepd-
tico, io que hace que renga una bicdisponibi-
lidad de un 20-40%. El inicio de la analgesia;
asf como la duracién de su efecto, dependers
Ge Ia forma farmacéntica y la via de adminis
tracién seleccionada (Tabla 6-3); ademas de
Preprdos | Prepudor Perickin | 10mg | nin | Nocomerie
sclarste | Sliacn comma | cath | ominaao | tease :
inmedaa” | Sete ‘mermitene | Uapregaae!
caiagh | frmactutice
ompiidosde | Pesce Dove migat | Caniewz | Sewn enet | Admnstar
ozone. | aesicome diets | tae
Don nae: 2 | enisa0. | eloragucey
seconde farmers | mn’ | cucstaute | erties
in dl eee liar | Gel pace reseterab | ocl
soni Smears toon
Darn: i9h rin hs
es
tala de
cose
Géagntine | Ghat | Galea Teco
ley | Beeheénen rin
Saydslor.e | epacerc qe eat
incements is | ere ehdor Saraion
easdate foal | conte delete
Sssonhacsla | Staparc ra : ash
desapncon del | agpantin del
isn ir secon
plementrdcon
eva pia
ii, mel. perenne Sueno pov wad pars eGR pedo
id seas bone, Jas vias indicadas, también se puede adminis
frar pot via intrarraquidea (intratecal y epidu-
ral}, logrando una analgesia efectiva con dost:
menores.
Femtanilo
Fis un agonista puro, 50.2100 veces mas
potente que Ia morfina y muy liposotuble.
TAligual que esta tltima, no presenta techo
analgésico. Constituye una alternativa a la
fmorfina en los pacientes con obstraccién
intestinal o bili. Por via parenteral, est
indicaco en Ia premedication ancstésica
(bia intramwsculan), para Inducie y man=
tener la anestesia (via intravenosa) junto a
anestésioos inhalades, y en el delar posto
peratorio intense (va intravenosa en bolo
epidural), Su adrainistracin en forma de
parches se utiliza nel delorerénico intenso
fncolégico v no oncoldgic; los parches se
ddeben susttuir cada 72 horas y su efecto se
rmantiene 17 hares después de l retirada de
stos. Las preventaciones orales, en forma
de caramolo, proporcionan un efecto an
fgésico muy rapiclo pero de corta duracion,
itilizdndose en el dolor de tipo irruptivo en
tlcdncer, como analgésico en la anestesia ©
preanestésico.
Patgina o meperidine
Ro un agonista p puro, cuya potencia anal-
gésica es inferior ala de la morfina y cuyo
efecto, sunque aparece antes, dura menos
tempo. Se ulliza en el dolor agudo modera
doa intenso, inluido el del parto. sel fér
‘maco de clecciin en el dolor del clico bila
{y dela pancreatitis. No se reeomienda st uso
fen dolor crénico, debido la crta duracién
de su accién y a la acumullacién de su me-
tabolito norpetidina, potenciaimente t6xico
(Gonvulsiones por la misma razén,esté.con-
trainicado en el paciente con insurfciencia
renal. Se puede administrar porvi oral cada
“horas, 0 en inyeceién intramusculat 0 sub-
V precauciones EN LA ADMINISTRACION
DE LAMORFINA
+ Se administraré con una igurosa vigil:
cla, especialmente si es por via intraveno.
sa {se dispondra de equipamiento de: a}
lavado gastrico, ) rearimacién cardiopul
‘monary ¢) antagonistas tipo nalaxona),
fn os pacientes con tratamientos prolon-
gatdos, hay que evaluar Ia respuesta res
piratoria antes de cada dosis,y vigher 'a
fparicign de signos del ipo de agitacién
{puede indicar hipoxemia) 0 bradipnes.
Se adrrinistraralentamente por via intrave-
rosa, ya que la adeinistracion muy rapid
puede desencadenar una parada cardiaca.
Fanta Ia administracion por va intramus-
cular coma por via subeuténea pueden
provocar iitacién local, por lo que se
eben variar los puntos de inyeccidn. La
via intramuscular es muy dolorosa y esté
conitsindicada en los pacientes con tras:
tornos dell coagulacion
La preparacién de morfina intravenosa
{cloruro mérfico) se puede efectuar en
suero salino 0 glucosado. Su adminis:
tacidn produce hipotensién ortostatiea
[al causar vasodilatacin pentférica) si el
paciente permanece de pie; es frecuente
{nel paciente ambulatorio, por lo que hay
‘que rvantenerle sentado 0 tumbado site
fiere sensacion de mareo.
51 el paciente watado con comprimidos
rales presenta molestias epigastricas, se
puede administrar con alimentos, pero se
relrasaré la bsorcién.
Debe evtarseel estretimiento con un die
ta adecuada o con laxantes si fuese nce
ceutdnea; la administracién intravenosa pro-
duce taquicandia
Osicadona
Ben agonista p puro, que posee una po-
tencia analgésica inferior a Ja de la morti- Gane ee eee
nna, Con una relacién morfinasoxicodana de
2:1, pero una mayor duracién de la accién.
Su uso esté indicado en pacientes con do
lor moderado a intenso, por via subcuténea
© intravenosa (analgesia controlada por el
ppaciente), en eomprimidos de bberacién ri-
‘ida cada 4-8 horas y de Hberacisn sosteni-
da para administrar cada 12 horas; com esta
presentacion, los efectos adversos son mi-
nimos y disminuyen a lo largo del tiempo,
Los vémitos, las nduseas, las altcinaciones
yl prurito son menos frecuentes que con
Ja morfina, aunque cl estretimniento es mas
Intenso, También existon presentaciones en
Tas que se asocian al dcido acetilsalicrico
(AAS). in los pacientes caquéericos, es ne-
cesario reducit la dosts terapéatica a 1a mi-
tad 0 un tera,
Pentacocing
Bs un agonista y antagonists por lo
ave proportiona una relativa seguriad adic-
tivo, ya que al clevar la dosis empiezan o
parecer efecton psicokgicos desagradables
(Gisforia, abicinaciones), Su potenciaanalgé-
sicaes 2-3 veces menorque lade la morfina,
también sts efectos analgésicos disminuyen
ifs répidamente, por lo que constituye una
buena eleccn para dolores que respondan a
menos de 16 mg de moriina, ya que el riesgo
de depres rexpiratoria es menor. Est in-
dicada en ef dolor moderado a intenso y en
lo medicacién preanestésca. Puede causar
taquicaria e hipertensin grave, por Io que
S20 eats contraindicado en pacientes con
patologia cardiovascular; produce tambien
un grave sind:ome de abstinencia en lo pa
cientes tatados con metadons
Buprenortina
Esun agonista parcial, con menosoficacia
analgésica que Ia morfing. Su efecto tiene an
inicio muy lento, pero una duracién prolon-
ada. Esté indicada en el dolor moderado a
i areremnvees
Go erect re eal
eee
tan ocayoaen
ee ees
ee ears ee)
Geena
ona eer ce ae
el epacoeien fet
epee
Pepa
fee ee era
Gite ae eee cis
eto ie eet eee)
sc deste anos
etal ere
ees ee
aie en
Seem eer aaee
eee
epee TS
Metadona
Es unagonista puro y que se estéutilizando.
en el tratamiento del dolor oncalégico inten-
se en los pacientes que presentan exctacién
‘ empearamiento del dolor con ja marfina; so
tusan dosis de 2,5-10 mg/3-8 horas, En trata-
mientos prolongades, se reoomienda no ad-
ministrar més de dos veces al dia por el riesgo
de acumvlacisn,
Opicides menores
Estos férmacos se utilizan para el dolor
Jigero a moderado, a menudo asociados a
AINE.
Codeina
Tione una potencia analgésica moderada
(10-15 veces menos potente que la mozfina)
Yun escaso potencial adictivo, Su bivdls
ponibilided oral es del 35%, se metaboliza
parcialmente a morfina y esta indicada en el INTOXICACION POR OPIOIDES Y DESHABITUACION.
{a intoxicaci6n par opioides puede producirse como consecuencia de una dosisinadecuada en
Inpractica clinica de una sobredosis accidental en personas adictas de un intento desuledhe Ca
fil deft la cantidad exacta de opioide que resulta tdxica © mortal para el ser hurnano,
1 Durante 1 hora, puede administrarse carbon activado por via orl, si el paciente esta consciente
* Los signos de una inoxicacén osclan desde el estupor hasta el corna profunde, acompanado
de una distirucién de a frecuencia respratovia y pupls simetricas y puifortnes la muerte
puede sobrevenir por parada respiratara, El iesgo de depresién respiratora se potencia con al
uso corjunto de otias depresores del SNC
{2 naloxons (antagoristaopicie) se utiliza para revert la depresién del SNC y respiratria
en un breve periodo de tiempo (minutos). 51
de 10 respiraciones/min, se debe adminis
intramuscular (adultos: 9,42 mgfio mL. de st
Nunca se debe revert la depresion respirat
la frecuencia respratoria desclende par debajo
‘ar naloxona por via intravenosa, subcutanea 6
ero, cada 2-3 min; en los ninos: 0.01 mek i)
via con oxigend,
Tras la administracion de naloxona, deben vigilarse los signos que indiquen
indore de
abstinencia, especialmente si se trata de pacientes adictos. Tas su adminstacion puede
{parecer dolor intensoyefecioscatiovasculares txcos, or lo que es muy importante igh
la al paclente con patblogla cardiovascular, La sobredosis de raloxona se rata con exigery
fluidoterapia y farmacos vasopresores,
Er ladesintoricacin y deskabituacon de los heroinémanos se usa metadona como susitute oral
allege plazo dea heroina, ya que inhibe el sindrome de abstinenciay no produce los efectos pl
crateros de ésta. En la deshabituacibn de opoides, tambien est incicada a maftreona por vis oral
dolor Ieve a moderado, administrandose do-
sis de 30-45 mg cada 4-6 horas por via oral o
rectal. Asociada a paracetamol ¢ ibuprofeno,
‘se utiliza como analgésico en dolores de in-
tensidad moderada, y también se usa como
antitusigeno, Presenta una mayor incidencia
de estreniimiento que la morfina
Dextroproponifeno
‘iene tna ligera actividad analgésica, y sélo
‘estd disponible para uso por via oral (dosis
de 50-100 mgié horas © 150 mg/2 horas en
formulaciones de liberacién sostenida). Esté
indieado en el dolor leve 4 moderado, y se
utiliza asociado @ AAS o paracetamol. Suele
‘constituir el primer paso en el tratamiento del
dolor crénico. Su capacidad de abuso es se-
‘ejante ala de la codeina. En Espa se retirs
nt octubre de 2010, por el riesgo de sobredasis
potencialmente mortal,
Tiamado
Estd indicado en el dolor agudo o erénieo
de intensidad moderada 0 grave, asi como
en el dolor neuropatico, Se puede asvciar a
AINE. Su efecto analgésico es la suma de su
Perfil como agonista opinide y de atros me-
‘canismos (inhibicién de la recaptacisn de no-
sadrenalina y serotonina). Presenta una bue~
‘na absorcién por via oral, administrandose
cada 6 horas; las presentaciones de liberacién,
sostenida permiten dosificaciones cada 12
horas. La tolerencia es menos intensa y tarda
mds en aparecer. La depresién respirataria
ue produce es poco significativa, y la de-
pendencia fisia potece presentarse con muy
Poca frecuencia y con eseasa intensidad, Est
Contraindicado en el infarto agudo de mio-
‘cardio, porque produce taquicardia. Como
efectos adversos, puede provocar cefalea y
somnelencia, LUTILIZACION DE ANALGESIA SEGUN INTENSIDAD DEL DOLOR
El dolor leve a moderado se trata con codeina, asociads ono AINE: el dolor es moderado
aimenso, se utlizard tramadol, asociado ono AINE. El dolor intenso puede tratarse con merfina
© 9us derivados mayores por via parenteral, sles agudo, se tatard con preparados marficas de
‘cofta duracién, mientras que para el dolor cr6nico se utlizarin oplaides de semivida mecia-larga
Los patiantes tratados con analgésicos para el dolor crdnice pueden preseniar picos discontinuos
‘de dolor, que deberan tratarse con un opicide de semivids medis-corta; nunca se incrementara a.
dosis del analgésico de mantenimiento,
[RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACION DE OPIOIDES
‘= Ladosificacion debe de ser siempre inivicualizata,incrementandose hasta aliviar e dolor. Se
debe adminisrar a intervalos fijos de tempo, de forma que la siguiente dosis se proporcione
antes de que el efecto de la anterior haya desaparecido. La administracion regular de snalge
sicas es mucho mis eficaz antes del comienzo del dolor que una vez éste ya ha aparecido,
Noe recomiendals pata de dosfcacon a demands, Lis dais para preven el door serin
rmenores que las utlizadas cuando éste aparece.
Sis posible, hay que cantor el dolor ulllzando la via orl, A continuacin, se ublizarén,
or este orden, la via rectal, fs subcuténea, laintravenoss y, por titimo, Iz intratecal-epidural
‘+ La via intravenosa es la mds adecuada para controlar el dolor posquiairgico inmediatamente
después de laintervencién,
‘+ En todo tratamiento con opioides se debe conterplar la «rotacién de opioides», es dec, la
sustitucién de un opiside per aro cuando no se obtengan los niveles de analgesia adecuados
‘01a se toleren los efectos adversos. Para ello, se utlizan tablas de dosis equlanalgésicas entre
los diferentes opioides (Tabla 6.4).
Hey que valorar la necesiiad de utilizar un farmaca antiemtico al comenzarel tratamiento con
un opicide
Se debe controlar la funcidn hepatica, la funcién renal (estos firmacos sufien metabolismo
hepatica y eiminacién renal} y la diuresis, asi coma las canstantes witales, especialmente la
presion arterial
Deben administrarse con precaucidn 9 en dosis reducidas en: hepatopatias, nefropatias,
procesos obstructivas de las vlas respiratorias, colts ulcerosa y enfermedad de Crohn (el
efecto relajante sobre la musculatura digestiva puede producir atonia abdominal y precipitar
fa paricién de un megacolon toxica},iiass biliar (especialmente la marfina, que aumenta
la presidn del esfinter de Oddi), shock traumatico, hemorcégico 0 hipovalemico
‘+ Son farinacos que presentan importantes interacciones farmacoldgicas, a veces mortales, par
lo que se vigitarin siempre los tratamientos concomitantes,
stan contraindicados en pacientes con traumatismo craneal, depresion respiratoria aguda 0
fn estado de cama,
Hay que vgilrla posible aparcion de ataxia, vértigo clficutad para hablar, confusi6n y aletar
.gamienlo,indicativos de dopresidn del SNC
DDebe informarse a los pacientes de que durante el tratarniento con opioides no deben condu:
«ir, realizar lateas peligrosas ni consumir alcohol,
‘+ Seadvertie’ tambien al paciente que no debe suspender el tratamiento de forma brusca, para ev
trl sindvome de abstinendia, La dosis se ceducirs progresivamiente un 50% cada 23 das hasta
interrurrpir defnithament el tratarniento, LUTILIZACION EN SITUACIONES ESPECIALES
Embaraz. £1 riesgo teatdigeno de los analgsicos opivides en el tratamiento del dolor agudo es
ceptable (categortsC), pero cuando se adminisran durante el tercer vimeste, pueden producirde-
piesion respirators yen tatamertos prolongados, pueden causa dependencia y sindrome de abs
{inercia neonatal. Su ublizacién durante el parto se asocia a depresion respiratoriaen el nic el unico
{questa incicado enestastuacién esa petidina Enel ratamiento del dolor crnico, solo se acepta su
uso cuando na existen otras alteratvasterapéuticas Los opioides de dleccidn son cockina, petiina
dextropropoxfeno 0 mona.
Lactancia, Todos los opioides se excretan en la leche matesna (la buprenorfnay el fentarlo
pueden aleanzar eoncentraciones elevadas), En las dosis analgésicas habituales, fa morfina es
‘compatible con la lactancia, aunque se recorienda interrumpia 4-6 haras tas la aciminstracion
del medicamento aunque no se recorrienda su uso prolongado ni dosis alts.
Eros lactantes y ries, la marfina es el analgésico de eleccion en el dolor maderada =
intenso (postopetalrio, asociado a céncer terminal), aunque también se utiliza el fentarlo. Los
neanatos presentan un mayor riesgo de depres respirator, poy lo que lacosis debe calcularse
‘estrctamente segtin la masa corporal, partir de los 6 meses su farmacocinétca se iguaa a a del
adulto,cisminuyendo al riesgo. En cuanto alos opioides menores, eld aceptado el uso dela co
Gina y del tramadol (comprimides y supostiorios) en los nifos mayores de 12 aos: sin embargo,
Tas formas parenterales deben administrarse slo en casos excepconales.
‘Aneianes, Son pacientes mas sensibles alos efectos adversos de los opisides, especialmente &
la depresién respitatonia, por lo que se rezomienda reducila dosis,
Pacientes con patologia hepitica 0 respiratora (asm, enfermedad pulmonar obstructivacré-
rica). Puede precpitarse una parada resprstaria con el uso de opivides incluso en dasisoriales,
parla que se debera vigjlaratentamente a estes pacientes durante todo el tratamient. Se uiliza
rin sélo si son estrclamemte necesaris.
La dosis de opioides se reducirs en pacientes con mixedema, hipotiroidismo e insuficiencia
Codes
Fentani vayethpucelyah
Buprenartina ssrahhnarheoh
iromorina
Metadona
Petiine
Oricadora
Tanadal ANALGESIA PERIFERICA:
ANALGESICOS-ANTUNFLAMATORIOS
‘NO ESTEROIDEOS
‘Normas generales para su administracén
{Los antinflamatorios no estercideos (AINE)
constituyen un grupo importante y heterogé-
inca de férmacos con capacidad para disminui
Jos niveles tisulares de algunos eicosanoices
(productos del dcido: aaquisénice), que de
sempenan un papel muy importante en
tuaciones de dolor ¢ inflamacién, Los AINE
logan este efeco inhibiendo las ciclooxige-
nmasas (COX y COX2; esta tia se exprosa
sélo en situaciones patologicas y favorece los
pprocesos inflamatorics),enzimas que intervie-
nen en la sintesis de prostaglancinas y trom-
boxanas (pero no de los Jeucotricnos y otros
eicosanoids que se forman por las sutas de
las lipooxigenasas y las monooxigenasas, y
que pueden verse incluso inexementados en
presencia de un AINE), Algunos AINE actin.
selectivamente sobre COX 0 sobre COX2,
aungue la mayoria no son selectivs y lo ha-
‘cen sobre ambas enzimas. Pueden actuar por
‘mecanismos independientes de la sintesis de
prostagladinas (isminucion de radicales I
bees, citocinas proinflamatotias etc). tanto a
nivel petiférico pueden hacerlo a nivel central
Grihibiendo la transmisin mediular © divecta-
‘mente a nivel cerebral inhibienciolaiberacién
de glutamato, etc),
Ademés de actuae como antiinflamatorios
y analgésicos, jas AINE también se compor-
tan como antipiréticos 0 antitérmicos, ya
que las prostagiandinas pueden desejustar
Jos centras hipotalémicos que interviener: en
el control de la temperatura corporal. En el
tratamiento del dolor, los AINE (junto con
el paracetame}) constituyen la primera opcion
farmacokigica en monoterapia para cl dolor
eve 0 moderado, tanto agudo como erénico,
sicndo especialmente interesantes en el tra-
tamiento del dolor asociado a inflamacién
leve © moderada. Algunos de estos férmacos
s¢ utilizan asociados a analgésivos opioides,
obtenindose un mayor efecto analgésico, por
Jo que estan indicados para tratarel dolormo-
derado a intenso, tanto agudo como erénive.
‘Muchos de los efectos adversosestin relacio
nacios con la inhibicidn de la sintesis de pros-
taglandinas, ya que estas sustancias también.
intervienen en el control de muchas activie
ades fisioligicas. En el aparato digestivo, la
inhibicidn de la sintesis de prostaglandinas
disminuye los efectos protectores que ejercen
sobre la mucosa. gastrointestinal, pudiendo
causar nduseas y vomitos, dispepsia, dolor
éstrico, diarrea,¢ incluso tera gastroduo-
Genel y hemorragia digestiva. Aunque estos
efectos son mas leves con los fSrmacos que
inhiben selectivamente la COX-2, todos los
AINE estén contraindicados si existe Gloera
péptica activa, y deben utilizarse con precat-
cidn cuando existe patologia digestiva. A ni-
vel renal, la disminucién de prostaglandins
reduce la capacicad funcional del rifin, lo
que en principio dard lugar a una disminu-
cin de la diuresis, con la consiguiente apa~
ricién de edemas e inctemento de la presién
arterial, favorecida, ademas, por la vasocons-
triccgin provoeada por los AINE al mantener
disminuidos los niveles de prostaglandinas
(resodilatadoras). Con el uso prolongado de
un AINE 0 en caso de utilizacisin en personas
con patologia renal, puede llegar a aparecer
una insuficiencia renal aguda. Por lo tanto,
todos los AINE estan eontraindicados en Ia
insuficiencia cardfaca y renal grave; y deben
utilizarse en dosis minimas en pacientes
con patologia renal 0 cardiovascular. Pue-
den provocar reacciones de hipersensibilidad
cruzada, que cursan eon sintomas cuténens
(angioedema, urticaria) yio respiratorios (hi-
persecrecién nasal, difcultad respiratoria,
broncoespasme) ¢ inchuso shock anatiléctico
{urgencia médica). En lon pacientes con pa-
tologia respicatoria, asma o enfermedad pul-
rmonar abstructiva exénica, cualquier AINE
puede empeorar fos sintomas. La frecuencia
_y gravetad de ls efectos adversos-de los AINE epende del principio actioo, de tn tosis y de ta
uracion del tratamiento, siendlo mayores en los
tos créices com dosis antiinflamato~
is Cuabitualmente, mes eleoadas que las anal-
sicas).
Los AINE se prescriben porlo general por
‘Via oral, aunque también estan disponibles
‘en supositorios, inyectables y en especiali-
dades farmacéuticas de uso tépico para el
‘uatamiento del dolor osteomuscular. En este
“iltimo caso, tienen una eficacia limitada
‘pueden aclemés causar efectos adversos sig
‘ilicativos, no sélo locales sino también sis-
témicos
Analgésicos antinflamatorios
Sslctos
E] dcido acetilsalicitico (AAS) es elnepte-
sentante més utilizado de este grupo. Bs un
‘buen analgésico, y muy buen ontiinélama-
ori y antipirético; tiene, ademés, un efec-
40 como antiagregante plaquetario en dosis
Jnferiores a las analgésicas, lo que probable~
‘mente estérelacionacdo con las earacteisticas
diferenciales de su mecanismo de accidn (es
‘un inhibidor irreversible dela COX-D; suas
debe evitarse, por lo tanto, en pacientes tra-
taulos con anticoagulantes, debido al riesgo
hemorragia. Los efectos sobre el aparato
digestivo son muy frecuentes y limitan de
forma importante su uso erénico, expecial-
te en dosis elevadas. Las dosis elevadas
den producir también salivilismo (acife-
hos, marees, cefalea y sudoracifn excesiva)
FIAAS esté disponible en diversas formula-
“clones farmacéuticas para us0 oral, compri-
Imidos entéticos recubiertos y preparaciones
“amortiguadas, de elecrién en pacientes que
_presentan efectos adversos de tipo digestivo,
Yen inycetable en forma de acctilsaticllato
de lisina paca Ja administracién intramas-
‘cular profunda 0 intravenona directa 0 en
[perfusidn intermitente (reconstituir en 5 ml.
(9100-250 ml. respectivamente, de sueto f-
siolSgico 0 suero ghicosado). ELAAS esté in-
dieado en la cefalca, cl dolor osteomnscular
leve y de corta duracién, In dismenorrea, el
dolor dental y en los cuadros febriles
Derivadas de cid propidnico
Loa farmacos de este grupo presentan una
‘buena relacién cficaciastolerancia, siendo la
ids favorable de entre todos los AINE, por
lo que se les considera frmaacos de primera
cleccidn en cl tratamiento del dolor y la in-
flamacién. El ibuprofen se utiliza amphia-
mente como antipistico, analgésico y anti-
inflamatorio de carécter leve 0 moderado por
sus menores cfectos adversos digestivns, en
comparacién con otros AINE no seloctives.
Esté indicedo en procesos indlamatorios no
reumaticos (guiness, sinovitis) y reurni-
cos (Grttoss, artuitis, dismenorrea, ccfalea
y migiaia, y en el dolor posteperatorio. Se
encuentra disponible en comprimidos, on
suispensiOn oral pediatrica y en supostorios.
El naproxeno es uno de los AINE de mayor
potencia antiinflamatozia y antipirética, y
std indicado en procesosinflematorios aygu~
os y erdnicos (arteitis reumatoid, artrosis,
crisis agudas de gota), pero también esel que
mas efectos adversos gastricos presenta, por
To que debe asociaise a protectores géstricos.
El ketoprofeno tizne las mismas indicacio
res que el naproxeno, pero su eficacia como
antinflamatorio es menor
Derivados de! cid asco
Fntre ellos se encuentra la indometacina,
‘un potente antiinBlamatorio que est indica
do cuando fracasan otros antiinflamatorios
més seguros. Presenta una mayor inciden-
Ga de efectos adversos que la mayoria de
Jos AINE (trastornas digestivos, cefaleas,
‘mareog). Se utiliza en enfermedades reuma-
‘eas y articulares, y en los ataques apudos
dle gota, asi como en el dolor postoperatorio
en cirugia urogenital, y en la inflamacin y ebedema tras la cirugia ortopédica. El dielo-
fenaco es més cficaz como analgésico que
ef AAS, tiene una moderaia actividad como
antiinlamatorio, yesté indicado en el dolor
postoperatorio (vn iv: 75 mg/30-120 rin; la
dosis se puede repetir las 4-6 horas, duran-
te un maximo de 2 dias y, una vez superada
Ta crisis, se pasaré a la via oral o rectal) yen
el ecico renal (75 mg si no hay respuesta a
1os.30 min, se administran otras 75 mg, sien:
do ol maximo de 150 mgldfa), en process
inflamatorios ostecrmisculares y articulares
Teves (en comprimidos oraies) y, en solucién
‘oftélmica, en Ja inflamacisn ocular (pasto-
peratorio o conjuntvitis alérgicas), asi como
para prevenir Ia miosis intraoperatoria en la
Cirugia de cataratas, Ei ketorolaco-trometa-
‘mol csium férmaco de uso hospitalario por e1
riesgo clevado de hemorragia digestiva alts;
su potencia analgésica es elevada, siendo de
eleccion en el dolor postoperatorio moderado
a intenso tras la cirugia abdominal, ortopé-
dica, ginecoldgica y odontolégica, en imyec-
{ble por via intramuscular intravenosa,
Megara sobrepasar los dos dias, También esta
indicado en el dolor oneokigico, y en et do-
lor asociado al edlico neftitico y los trauma-
tismos agudos; sin embargo es poco eficaz
‘como antiinflamatorio y antipiét
Ovkams
El representante mis conocicio del grupo
esel piroxicam, farmaco de diagndstico hos-
pilalario debido al elevade riesgo de producir
complicaciones gastrointestinales y reaccio-
nes cutineas graves. Sélo estd indicado en
Lalivio sintomatico de la artrosis, la artritis,
reumatoide y la espondilitis anguilosante
Siempre se comibinasd con agentes gestro-
protectores, especialmente en los ancianos.
Fenametos
‘Tienen una accién analgésics significativa,
peto su efecto antiinflamatario es débil, Su
utilizacion se asbcia frecuentemente ala apa-
tlcién de diarreas. El dcide mefendmico esl
antiinflamatorio ms potente de este grupo,
¥ est4 indicado en el tratamiente del dolor
‘museulvesquelético y, como antipirético, en
Infecciones pedistricas. Nunca constituyen
un grupo farmacolégico de eleccién
‘Analgésicos antitérmicos
Pavesminofenotes
1 tinigo representante de este grupo es
1 paracetamol, que no es propiamente un
AINE, a pesar de ser uno de los analpésicos
‘més utilizados. Atin no existe acuerdo sobre
su mecanismo de accin exacto, aunque se ha
‘propuesto su partiipacién en diversas accio-
res centrales, Es antipitétiay analgésico, con
tuna eficacia similara ladel AS yal oprofe-
zo, pero cazece de propiedades antiinflamato-
Flos, Eun firmaco muy seguro, porlo que se
comsidcrade primera eleccisn en el tatamien-
to del dolor leve a moderada que no se acom-
pac de inflamacién, ven los procesos febei-
Jes, No comparte los efectos advorsos de los
AINE, pero a difeeencia de ésts puede causar
lesion hepstica, por lo que ests contraindieado
cen pacientes con hepatopatias y debe wtilizar-
se con precatcin en ls pacientes alcohsticos.
Encaso de sobredasis (dosis maxima: 4 gia),
debe adaninistrarse N-acetieisteina, para fa-
vvorecer sui metabalizaciin. Fsté disponible
cn presentaciones orales, supositorios y en
perfusiin intravenasa de 15 minutes, para el
tratamiento a coetoplazo del dolor maderad,
‘especialmente después de la cirsgfa, v en la
Sicbee posejsiniegica, Hs el analgésico y anti-
pBrctico de elecein en pacientes con patologia
renal, cardiovascular, digestiva y respiratoria,
en los nifios y drante el embarazo.
Deravedos de es prazolonas
Los férmacos de este grupo son los que tie
nen mayor riesgo de productr reacciones he- toldgicas muy graves, aunque ceincidencia
syescasa (agranulocitosis, anemia aplasica
gelmaspotente como antipiétco, porloque
std indicado para gjercer esta accidn cuando
jan el paracetamol, AAS o el ibuprofeno.
Bualmente, sel que mayor potencia muestra
mo analgésico, junto con el ketorolac por
jo gue esta indicado en el dalorintenso (dolor
cologice) de cocta duracién (postoperaterio,
ostraumstico). Tiene aces, unaleve accidn
asmolitica, que lo convierte en farmaco de
1on en doleres intensos de tipo clio, en
gue estin contraindicados los opidceos. Se
encuentra disponible en presentaciones ora~
es, revtales y en inyectables.
[La fenilbutazona tiene importantes cfec-
os secundarios gastrointestinales, por lo que
etd indicada en el tratamiento hospita-
Ho de la espandilitis anguilosante, durante
‘menor tiempo posible y cuande hayan fra-
ado otrs firmacos menos téxieos.
tinflamatoriesselectivos
Los coxlbs o inhibidores selectivos de la
OX-2.son firmacos que actin de forma se
va Inhibiendo la COX-2, lo que se acom-
fia de menores efectos adversos de tipo
estivo, en comparaeiéin con otros AINE, ¥
‘menor incidencia de sintomas cuténeos
respiratorios en los pacientes asmations ¥
eno toleran los AINE, Por el contrario,
esentan un elevado riesgo aterotromdbstico, Yo
je ha determinado la retirada de algunos de
los firmacos de este grupo; estén totalmente
ontraindicados en el paciente con patologia
cerdiovascular. En la actualidad, se encucn-
an comercializados: el celecoxib, silo para
iagndstico hospitalario; el etoricaxib, inci-
eado, coro el celecaxib, para el tratamiento,
por via oral, del dolor aguclo en traumatolo-
gia asociado a inflamacién (ariitts reumatoi-
¥y gotosa, artrosis y espondilitis anquilo.
Sante), y el parecaxib, utilizado en el dolor
wtoperatorio de corta duracién, por via
intravencsa o intramuscular, Se recomien-
dda su utilizacién en dosis bojas y durante el
menor tiempo posible, Puede constituir una,
alternativa en los pacientes con ilcera gas-
troduadenal activa, asmaticos o que no tole-
ran los AINE 20 selectivas, aunque su us0 no
cesrecomendable,
DDOSIS DE LOS AINE MAS UTILIZADOS
EN LAPRACTICA CLINICA,
Como analgésicas y antipitétieos:
+ Paracetamol vis oral 325-850 mglis6 hi
perfusén i: adultos 100 mi gla,
ios 15 me/lghs mL kh
«+ AKS (ri oral. 500, 1000 m4
+ Metamizol (vis oral: 2 capsulas by via
rectal 2 supositriosjdia va it: admi-
tistrar muy lentamente,en bolo (1 mL/
tin] ben perfusisnintermitente (dire
So-s00 ml de suo fisiologica a solucién
hicosada al 556); vi im. profuinds
Se administrara cone! pacienle en decie
bite, y cortolando la presién arterial, Ia
frecuencia cardiacay la espiacion
+ Touprofeno (in ora: 200-400 mel4-S hs
maziro de 3,2 g/l
+ Diclofenaco (50/8
« Ketorolaco {30 mg/6 h, mixime de
rao mpila; via im: 30:60 mgi46. hy
‘ome :ro se debe adminstar durante
tmas de 2 das i es por va oral, no deben
sobrepasarse los 7 das).
Como antinflaratorios, elintervalo de adi
ristracién es cada 8-12 horas, necesitindose
dosis mayores que las analgésicas.
+ AAS (a6 3)
+ Ibuprofene (via ora 400-860 mp8 hs
via tect 500 mg/8 h)
+ Naproxeno (va ora: 240-500 mg, 2 veces
aida)
+ Diclofenaco via oval: 50-80 mgl8n2 hs
via rectal: 100 mg/24
Piroxicam (vis oral: 20-40 mg/24 h). PRECAUCIONES EN LA UTILIZACION DE ANALGESICS PERIFERICOS Y ANTIINFLAMATORIOS
‘+ Para evitar las molestias cigestivas, ls AINE se deben administrar durante o después de las
comidas. Del mismo modo, en tratamientos de ris de siete dias, en pacientes ancianos 0 si
‘existe patologia digestiva, se ecomiends la utlzadon de férmacos antsecretores (omeprazol
© ranitidina| 0 proteciores gastrcos {misoprostol
‘+ Los AINE estan totalmente contraindicados en pacientes con insuficencis cardiaca crénica
fave o tileera gastroduodenal activa, Se deben utlizar con precaucin en pacientes: a) con pa-
‘ologiarespiratoria, sobre todo en fases agudas, d) can antecedentes de reacciones de hipersen-
siblided a los AINE, ¢) con patologia digestiva, especialmente Ulcera péptica y d) con patologia
feral, cardiovascular (insuficienca cardiaca, hipertensir) o hepatica, seleccionanda el AINE y
las dosis eficaces mas bajas.
Los AINE, especialmente e! AAS, presentan interacciones importantes, por lo que hay queevitar
su utiizacién en pacientes tratados con anticoagulantes orales, antidabetices, diuretcos, urico
sUricos 0 glucocorticoides, entre otros, Se evlard consumir alcohol, ya que puede contribu ale
aparicidn de hemorragia gésttica
‘Los pacientes iratados con AAS de forma cantinua deben suspender su administraciOn, una
semana antes de cualquier inlervencién quirirgica, ya que existe un riesgo muy elevado de
hemorragia
‘+ Se deben controlar los sintomas de nefrotoxicidad (disuria, hematuriay oliguria) en los pacien
les tratados con AINE en dosis elevadas y durante largo tiempo,
* Sise tiene que iniciar un tratarniento con un AINE, se considerara como primera opcién el pa
racetamo| o la dosis minima eficaz de un AINE de menos riesgo de tovleidad digestiva (p. ei,
‘buprafeno). Na deben utlizarse dos AINE a la vez:no se potencia la analgesia, pero silos efectos
adversos,
UTILIZACION EN SITUACIONES ESPECIALES
‘+ Embarazo. E| uso de AINE en el tratamiento del dolor yl inflamacién moderados parece rlati-
vamente seguro cuando se utlizan en tratamientos carios, de forma purtual yen dosls bajs. Si
embargo, la inhbicién de las prostaplandinas en ls ultima semanas de gestaciin puede dis
Nui las esntracciones uterinas, prolongando la gestacidn y la duracién del parto, y provocar el
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