PENICILINAS:

 Penicilina G
a) Descripción del fármaco
Es una sal poco soluble en agua, cuya propiedad le da al compuesto gran
estabilidad y una duración prolongada del efecto
b) Espectro de acción
Son sensibles: Bacterias gram(+): Streptococcus grupos A, B, C, G; S.
pneumoniae, S. milleri, Enterococus faecalis, Listeria monocytogenes.
Bacterias gram(-): N. meningitidis, P. multocida, H. ducrei. Anaerobios:
Actinomyces, P. melaninogenica, Clostridium sp, Peptostreptococcus sp.
c) Dosis comercial
Inyectable equivalente 1 000 000 UI
d) Farmacodinamia
Consiste en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared
bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y
ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana
interna de la pared bacteriana.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: IM
D: Se une a proteínas plasmáticas en un 45 a 68% ,posee un t½ de 30 minutos
incrementándose en neonatos y ancianos por su función renal incompleta
M: hepático
E: renal 60-90%
f) Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre
medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal
y alteraciones en la lengua.
g) Interacciones medicamentosas
Doxiciclina,democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas
vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico.
Ácido ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol,
cefazolina, cefdinir ,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan,
cefoxitin, ceftazidima, ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona,
clorotiazida, clorpropamida, clortalidona, clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida,
micofenolato: incrementa las concentraciones de ambos por disminución del
aclaramiento renal.
Dalteparina, enoxaparina, heparina, warfarina, protamina: incrementa el
metabolismo de este fármaco.
Acido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno
ketorolaco,naproxeno, piroxicam, sulfazalacina: incremento de las
concentraciones plasmáticas de ambos por competencia con el sitio de unión a
proteínas y por disminución de su aclaramiento renal.
Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol,
estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos
por alteración de la flora intestinal.
Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona.
 Penicilina V
a) Descripción del fármaco
Se encuentra dentro de las penicilinas naturales y pertenece a las penicilinas
acido resistentes
b) Espectro de acción
 Su espectro antibacteriano semejante al de la penicilina G y actúa contra
numerosas bacterias aerobias gram(+); sin embargo, es menos potente contra
microorganismos gram(-), en particular especies de Neisseria y algunos
anaerobios. La penicilina V es más estable en el medio ácido del estómago
que la penicilina G, y en consecuencia se absorbe mejor en el TD.
c) Dosis comercial
Suspensiòn oral 125 y 250mg/5ml,tabletas de 250 y 500 mg
d) Farmacodinamia
Su inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las
proteínas ligadoras de penicilina localizadas en la membrana interna de la
pared bacteriana (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y
endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales
del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante
su crecimiento y división.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: Oral
D: Tiempo hasta la concentración sérica máxima: 0,5-1 h. La vida media en
pacientes con función renal normal es breve (30-60 min). La unión a proteínas
plasmáticas es elevada
M: hepatico
E: renal
f) Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre
medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad
bucal y alteraciones en la lengua.
g) Interacciones medicamentosas
Anticonceptivos orales que contengan estrógenos: disminuye la eficacia
debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o a la reducción
de su circulación enterohepática, dando lugar a irregularidades menstruales,
hemorragia intermenstrual y embarazos no deseados.
Neomicina por vía oral: produce mala absorción de la fenoximetilpenicilina.
Además, probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta
los niveles en sangre de estas.
Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos
con ampicilina, oxacilina, y fenoximetilpenicilina.
Alopurinol: se incrementa la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con
amoxicilina y ampicilina.
Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de
protrombina con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina.
Aminoglucósidos: se produce mutua inactivación in vitro; si son administrados
simultáneamente, realizarlo en lugares distintos.
Ciprofloxacina: con azlocilina se reduce el metabolismo de la ciprofloxacina.
 AMPICILINA
a) Descripción del fármaco
Es un antibiótico eficaz que actúa contra gérmenes grampositivos y
gramnegativos, conserva el modo de acción bactericida propio de las penicilinas.
b) Espectro de acción
Son sensibles Gram (+): Strept. Grupo A,B,C,G, Strept. pneumoniae, Strep.
milleri, Enterococcus faecium, Enterococus faecalis, L. monocytogenes. Gram (-):
N. meningitidis Proteus mirabilis, P. multocida. Anaerobios: Actonomyces, P.
melaninogenica, Clostridium no difficile, Peptostreptococcus
c) Dosis comercial
Niños: 50-100mg/kg Adultos:250-500 mg
 d) Farmacodinamia
Actúa interfiriendo la síntesis de la pared bacteriana ,es bactericida en la dosis
adecuada y bacteriostática en bajas concentraciones, actúan en fase de
crecimiento rápido y la acción de los beta-lactámicos se desarrolla mediante la
inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureína,
polímero esencial en la pared de casi todas las bacterias (las clamidias carecen
de peptidoglucano y naturalmente resistentes a los beta-lactámicos).
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A:Oral y parenteral
D: Se distribuye en la bilis, meninges, barrera hematoencefálica, 15 a 25% de
unión de proteínas plasmáticas,t½en neonatos de 2 a 7 d es 4 h; de 8 a 14 d es
2,8 h; de 15 a 30 días es 1,7 h; en niños y adultos es 1 a 1,8 h
M: hepatico 12 - 50 %
E: renal 25-60 %
f) Reacciones adversas
Frecuentes: rash cutáneo que puede ser de tipo urticaria o maculopapular; los
pacientes con mononucleosis infecciosa desarrollan rash cutáneo bajo
tratamiento, rubor, prurito, diarrea, náuseas y vómitos, así como superinfección
por Pseudomonas y Cándida.
Ocasionales: shock anafiláctico, colitis pseudomembranosa y convulsiones,
además leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia y anemia
hemolítica.
g) Interacciones medicamentosas
Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los niveles en
sangre de estas.
Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos con
ampicilina, oxacilina, y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la
probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con amoxicilina y ampicilina.
Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de
protrombina con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina.
 AMOXICILINA
a) Descripción del fármaco
La amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina
b) Espectro de acción
son sensibles: gram (+): Streptococcus grupo A, B, C, G, Streptococcus
pneumoniae, milleri, Enterococcus faecalis, Anaerobios: Actinomyces, P.
melaninogénica, Clostridium (no difficile), Peptostreptococcus gram (-): Neisseria
meniingitidis, gonorrhoeae, Proteus mirabilis, P. multocida.
Staphylococcus aureus (amplia resistencia). Muchas cepas de Haemophilus
influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp., y Shigella sp.,
pueden ser resistentes como resultado de la producción de β - lactamasa.
c) Dosis comercial
Cápsulas de 500 mg
d) Farmacodinamia
Las penicilinas actúan interfiriendo la síntesis de la pared bacteriana. Son
bactericidas en las dosis adecuadas y bacteriostáticas en bajas concentraciones.
Las penicilinas actúan en fase de crecimiento rápido. La acción de los beta-
lactámicos se desarrolla mediante la inhibición de las etapas finales de la síntesis
del peptidoglucano o mureína, que es un polímero esencial en la pared de casi
todas las bacterias (las clamidias carecen de peptidoglucano y son, por lo tanto,
naturalmente resistentes a los beta-lactámicos). Su acción depende de su
capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas, que ligan penicilinas localizadas
en la membrana citoplasmática bacteriana; al impedir que la pared celular se
 construya correctamente; la amoxicilina ocasiona en último término la lisis de la
bacteria y su muerte.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: VO, 75 a 90% en el TGI
D: Penetra en líquidos pleural, peritoneal y sinovial, LCR, secreciones
sinomaxilares, bronquiales y oído medio ,atraviesa la barrera placentaria. Se une
en un 17 - 20% a las proteínas plasmáticas
M: renal
E: 75% renal y en pequeñas cantidades por leche materna
f) Reacciones adversas
Frecuentes: erupciones cutáneas (si ocurre rash maculopapular es necesario
retirar el fármaco), diarrea, angioedema, anafilaxia, calambres, dolor y distensión
abdominal, fiebre, polidipsia, pérdida de peso, náuseas, vómitos, astenia
marcada, urticaria, prurito, sibilancias y estomatitis.
Ocasionales: colitis pseudomembranosa (el tratamiento debe descontinuarse).
g) Interacciones medicamentosas
Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los niveles en
sangre de estas.
Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los estrógenos con
ampicilina, oxacilina y fenoximetilpenicilina.
Alopurinol: se incrementa la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con
amoxicilina y ampicilina.
Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de
protrombina con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina.
 OXACILINA
a) Descripción del fármaco
Pertenece al grupo de las isoxazolil penicilina, resistente a la acción de la
penicilinasa.
b) Espectro de acción
Sensibles: Gram (+): Strep. Grupo: A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Strep. milleri,
Staph. aureus meticilin sensible. Anaerobios: Peptostreptococcus. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Stap. epidermidis
c) Dosis comercial
Inyectable 1g y capsulas de 250 mg
d) Farmacodinamia
Se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana.
Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las
proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared
bacteriana (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son
enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la
pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su crecimiento y
división. Las penicilinas se ligan e inactivan y como resultado se da debilitamiento
y lisis de la pared bacteriana.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: VO,IM y EV
D: Se une a proteínas plasmáticas en un 89 - 94% y tiene un t½ de 0,5 a 1 h
M: hepático 49%
E: renal 40%
f) Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o debilidad
no habitual y eosinofilia.
Ocasionales: neutropenia, superinfecciones por organismos resistentes,
incluyendo Pseudomona y Candida en tratamientos prolongados, hematuria,
 eliminación de grandes cantidades de orina de color muy claro, edema de la cara
y lóbulos, respiración dificultosa.
g) Interacciones medicamentosas
Doxiciclina,democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas
atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico.
Ácido ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol,
cefazolina, cefdinir ,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan,
cefoxitin, ceftazidima, ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida,
clorpropamida, clortalidona, clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato:
incrementa las concentraciones de ambos por disminución del aclaramiento
renal.
Dalteparina, enoxaparina, heparina, warfarina, protamina: incrementa el
metabolismo de este fármaco.
Acido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno
ketorolaco,naproxeno, piroxicam, sulfazalacina: incremento de las
concentraciones plasmáticas de ambos por competencia con el sitio de unión a
proteínas y por disminución de su aclaramiento renal.
Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol,
estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos
por alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la
espironolactona.
CEFALOSPORINAS
 PRIMERA GENERACION (Cefadroxil, cefazolina, cefalexina)
a) Descripción del fármaco
Cefadroxil: es un antibiótico semisintético de la familia de las cefalosporinas,
que está indicado para el tratamiento de distintas infecciones causadas por
cepas sensibles de microorganismos.
Cefazolina y Cefalexina: Es beta-lactámico de amplio espectro indicado para
el tratamiento de muchas infecciones y para la profilaxis de las infecciones
perioperatorias.
b) Espectro de acción
Son sensibles: Gram(+): Streptococcus grupos A, B, C, G; S. pneumoniae, S.
viridans, Staphylococcus aureus meticillin sensible. Gram(-): N. gonorrhoeae,
H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Proteus mirabilis.
c) Dosis comercial
Cefadroxil: Caps. y Susp. Oral:250-500mg Tab de 1g
Cefazolina: Inyectable 250 mg, 1 g
Cefalexina: Tableta 500 mg
d) Farmacodinamia
Son bactericidas, la acción depende de su capacidad para alcanzar las
proteínas que ligan penicilinas, localizadas en las membranas citoplasmáticas
bacterianas y unirse a ellas. Inhibe la síntesis de la pared celular y del septo
bacteriano probablemente por acilación de las transpectidasas unidas a la
membrana; inhibe además, la división y el crecimiento celulares, con
frecuencia suceden la lisis y la elongación de las bacterias sensibles. Las
bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de la
cefalexina.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
Cefadroxil:
A: Oral
Cefazolina:
A: IM y IV
Cefalexina:
A: Oral
 D: Se distribuyen ampliamente dentro de los tejidos y fluidos corporales
incluyendo vesícula biliar, hígado, riñones, huesos, esputo, bilis, pleura y
líquido sinovial. Baja penetración a LCR, atraviesa placenta
M: no se metabolizan
E: renal 80-95%
 SEGUNDA GENERACION (CEFUROXIME)
a) Descripción del fármaco
Es un antibiótico de amplio espectro indicado en el tratamiento de un extenso
conjunto de infecciones causadas por gérmenes grampositivos y
gramnegativos, que son sensibles a la cefuroxima.
b) Espectro de acción
Sensibles: Gram(+): Staphylococcus aureus, S. espidermidis, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus ß-hemolítico, Streptococcus β-hemolítico.
Gram(-):Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis, Salmonella, Shigueella, Morganella morganii, Neisseria
gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, E.
aerogenes. Anaerobios: Actinomyce, Eubacterium, Fusobacterium,
Lactobasillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium,
Veillonella.
No sensibles: gram(+): Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.
gram(-): Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Pseudomonas,
Campylobacter spp., Serratia marcescens. Anaerobios: Clostridium difficile,
Bacteroides fragilis.
c) Dosis comercial
Liq. oral 250 mg/5 mL Tableta 500-750 mg
d) Farmacodinamia
La acción depende de su capacidad para alcanzar las proteínas que ligan
penicilinas, localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas y
unirse a ellas; inhibe además la síntesis de la pared celular y del septo
bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la
membrana, inhibe la división y el crecimiento celular, con frecuencia
ocasiona lisis y elongación de las bacterias sensibles. Inhibe la síntesis de
mucopéptidos en la pared de la célula bacteriana y la convierte en
defectuosa y osmóticamente inestable,su acción es bactericida, según la
susceptibilidad del microorganismo, de la dosis, de la concentración tisular y
la velocidad a la que los microorganismos se multiplican.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: IM-IV
D: Tejidos y fluidos así como en los riñones, el corazón, la vesícula biliar, el
hígado, tejido prostático, útero y tejido ovárico, humor acuoso, saliva, esputo,
secreciones bronquiales, huesos, bilis, tejido adiposo, secreción de heridas,
fluido peritoneal, tejido ascítico, fluido sinovial, fluido pericardial y fluido
pleural.
M: No se metaboliza en el organismo
E: renal
 TERCERA GENERACION (Cefotaxime, Ceftriaxona, ceftazidime)
a) Descripción del fármaco
Es un antibiótico de amplio espectro indicado en el tratamiento de un extenso
conjunto de infecciones y posee un alto grado de estabilidad en presencia de
beta-lactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas)
b) Espectro de acción
Infecciones causadas por bacterias gram (-): N. gonorrheae, N. meningitidis,
M. catarralis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia
 sp, Salmonella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citobacter sp,
Aeromonas sp, Acinetobacter, Y. enterocolitica.
Baterías gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep,
Sthapylococcus aureus meticillin sensibles; pueden ser resistentes:
Staphylococcus epidermidis.
c) Dosis comercial
Cefotaxime: inyectables de 500 mg
Ceftriaxona: inyectables de 250 mg – 1g
Ceftazidime: inyectables de 1g
d) Farmacodinamia
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana como lo hace la penicilina,
interfieren en la tercera etapa de la síntesis y unión de los péptidoglicanos,
componentes esenciales de la pared bacteriana. Las cefalosporinas
atraviesan las membranas y pared celular en formación, se ligan a las
proteínas fijadoras de penicilinas e inhiben la acción de estas. Dichas
proteínas son enzimas transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas
que intervienen en el proceso biosintético de la pared. Las endopeptidasas
son también enzimas autolíticas, que al bloquearse la actividad de carboxi y
transpeptidasas actúan libremente, dando lugar a la lisis bacteriana.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: IM y IV
D: Buena distribución en órganos y fluidos corporales (cruza la BHE,
placenta, liquido amniótico y leche materna)
M: hepatico
E: renal 80-90%
 CUARTA GENERACION (Cefepime)
a) Descripción del fármaco
Es una cefalosporina de cuarta generación que actúa bloqueando la síntesis
y regeneración de la pared bacteriana
b) Espectro de acción
Su espectro de acción es más amplio que las generaciones anteriores de
cefalosporinas: bacterias gram(-) (incluida Pseudomonas) y gram(+)
(Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae), así como
anaerobios. Usualmente se emplea en infecciones del tracto urinario y
respiratorio, infecciones intraabdominales y de la piel.
c) Dosis comercial
Inyectables 1g
d) Farmacodinamia
Se basa en la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana (en la fase de
crecimiento) debido a la inhibición de las proteínas de unión a la penicilina
como las transpeptidasas, esto provoca una acción bactericida.
La eficacia depende en gran medida del tiempo durante el que los niveles
del medicamento superan la concentración inhibitoria mínima (CIM) del
patógeno involucrado.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: IM y IV
D: ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos ,se une a proteínas
plasmáticas oscila entre 16 y 19 %.
M: hepatico
E: renal
f) Reacciones adversas( CEFALOSPORINAS DE 1º,2º,3º,4º generación )
Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, hipersensibilidad
(urticaria, prurito o erupciones morbiliformes, fiebre medicamentosa, rash
maculopapular, dolores articulares, mialgias, angioedemas y eritema).
 Ocasionales: eosinofilia, fiebre, edema, enfermedad del suero y anafilaxia,
neutropenia, afección de las enzimas hepáticas, hepatitis transitoria, íctero
por colestasis, depresión de la médula ósea, nefritis intersticial reversible,
nerviosismo, insomnio, confusión mental, hipertonía, mareos, superinfección
con microorganismos resistentes, como Pseudomonas, Enterobacter y
Candidas.
g) Interacciones medicamentosas( CEFALOSPORINAS DE 1º,2º,3º,4º
generación )
La asociación con un aminoglucósido es a menudo sinérgica, pero son
incompatibles en la misma solución. El probenecid reduce la aclaración renal
de casi todas las cefalosporinas, excepto la ceftazidima que se elimina solo
por filtración glomerular. Pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos
orales y aumentar el efecto anticoagulante de los cumarínicos.
MACROLIDOS
 ERITROMICINA
a) Descripción del fármaco
Es un antibiótico producido por una cepa de Streptomyces erytraeus y
pertenece al grupo de antibióticos macrólidos.
b) Espectro de acción
Son sensibles: gram (+): Strep. pyogenes (Strep. beta-hemoliticus grupo A),
Strep. pneumoniae y L.monocytogenes. Gram (-): N. meningitidis, M.
catarrhalis, Legionella sp. Chlamydia trachonatis. Micoplasma pneumoniae,
Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Campilobacter jejuni,
H.ducreyi, Bordetella pertussis y Borrelia sp. Anaerobios: Actinomyces.
c) Dosis comercial
Liq. oral 200 - 250 mg/5 mL Liq. oral 125 mg/5 mL Tableta 500 mg
d) Farmacodinamia
Es un antibiótico bacteriostático, que inhibe la síntesis de proteína sin afectar
la de ácidos nucleicos; pueden ser bactericidas en concentraciones elevadas
o cuando se utiliza frente a organismos altamente sensibles. Penetra en la
membrana de la célula bacteriana y se une de manera reversible a la
subunidad de 5OS de los ribosomas bacterianos de los microorganismos
sensibles al macrólido, o cerca de "P" (lugar donador), de forma que se
bloquea la unión del ARNt (ARN de transferencia) al lugar donador. Se evita
la translocación de péptidos de "A" (lugar aceptor) a "P" y subsecuentemente
se inhibe la síntesis de proteínas.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: IV IM VO (Biodisponibilidad entre 30 a 65%)
D: Se distribuye en muchos tejidos y fluidos, incluyendo exudados de oído
medio, fluido prostático y semen, se une del 70 al 90% a proteínas
plasmática
M: hepático 90%
E: hepática,renal y heces
f) Reacciones adversas
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, cólico abdominal (estos efectos
gastrointestinales se relacionan con la dosis).
Ocasionales: reacciones de hipersensiblidad, hepatoxicidad tipo colestásica
acompañada de rash, fiebre y eosinofilia (más frecuente con cursos de
tratamiento superiores a 10 días), candidiasis oral y vaginal.
g) Interacciones medicamentosas
Es un inhibidor del sistema enzimático del citocromo hepático P-450
(particularmente CYP1A2 y CYP3A4) e incrementa los niveles séricos y la
probabilidad de reacciones adversas de teofilina, warfarina, carbamazepina,
 ácido valproico, triazolam, midazolam, bromocriptina, ergotamina, pimozida,
ciclosporina, ketoconazol, digoxina, colchicina, sildenafil, terfenadina,
astemizol, alfentanil, antiarrítmicos y glucósidos cardíacos. La cimetidina
incrementa las concentraciones de eritromicina y se ha asociado con
sordera.
 AZITROMICINA
a) Descripción del fármaco
Es un antibiótico macrólido, el primer miembro de una clase de antibióticos
designados químicamente como azalidos, desde el punto de vista químico se
origina por la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo de lactona de la
eritromicina.
b) Espectro de acción
La azitromicina es de amplio espectro y tiene actividad contra muchas
bacterias aerobias.
Sensibles: gram (+), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, S.
pyogenes y S. pneumoniae; bacterias aerobias gram (-). Haemophilus
influenzae, H ducreyi, Moraxella catarralis Legionella pneumophila, Neisseria
menigitidis, Legionella sp; bacterias anaerobias, Clostridium perfringens,
Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes. Chlamydia trachomatis,
C. pneumoniae, Micoplasma pneumoniae, Spiroquetas, Mycobacterium
avium, Astinomyces
c) Dosis comercial
Tableta 500 mg Liq. oral 200 mg/5 mL
d) Farmacodinamia
Actúa mediante la inhibición de la síntesis de proteínas por la bacteria
gracias a su unión a la subunidad 50s ribosomal y evita la translocación de
péptidos.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: VO
D: Se distribuye ampliamente y rápidamente en el cuerpo, tiene buena
distribución en piel, pulmones, amígdalas y cerviz, penetra pobremente en el
LCR ,de 7 a 50% se une a proteínas plasmáticas
M: hepatico
E: hepático 50% y renal 10%
f) Reacciones adversas
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Ocasionales: palpitaciones, dolor torácico, dispepsia, flatulencia, melena,
vaginitis, moniliasis, vértigo, cefalea, somnolencia, fatiga, ansiedad,
agitación, hiperactividad, convulsiones, neutropenia leve, nefritis intersticial,
insuficiencia renal aguda, artralgia y fotosensibilidad.
g) Interacciones medicamentosas
Es un inhibidor del sistema enzimático del citocromo hepático P-450 (aunque
no tan potente como la eritromicina) y puede incrementar los niveles séricos
de teofilina, cimetidina, cafeína, warfarina, carbamazepina, ácido valproico,
triazolam, midazolam, bromocriptina, ergotamina, pimozida, ciclosporina,
ketoconazol, digoxina, terfenadina, astemizol, antiarrítmicos, glucósidos
cardíacos y otros fármacos de estrecho margen terapéutico, lo cual
incrementa el riesgo de aparición de efectos adversos graves.
En el caso de la ergotamina y la dihidroergotamina, el incremento de las
concentraciones de estos puede dar lugar a la generación de toxicidad por
vasospasmo periférico y disestesias. Las sales de aluminio y magnesio
reducen los niveles plasmáticos de la azitromicina.
 CLARITROMICINA
a) Descripción del fármaco
 Posee una potente actividad antibacteriana sobre la mayor parte de cocos
gram(+), muchas bacterias anaerobias (fundamentalmente las que
constituyen la flora de la boca) y algunos bacilos gram(+). Los bacilos gram(-
), como se señaló en el apartado anterior son intrínsecamente resistentes a
los macrólidos
b) Espectro de acción
Son sensibles: gram (+): Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus pyogenes , Gram (-): Moraxella catarrhalis,
Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae. Mycoplasma pneumonia,
Chlamydia pneumoniae y Micobacterias.
c) Dosis comercial
Liq. oral 250 mg/5 mL Tableta 500 mg
d) Farmacodinamia
Inhibe la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la
subunidad 50 S del ribosoma bacteriano, los macrólidos del grupo de la
eritromicina bloquean el proceso de traslocación del peptidil-ARNt en el
ribosoma y el efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático o
bactericida, según la especie bacteriana sobre la que actúen, del tamaño del
inóculo, de la fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias y de la
concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección.
e) Farmacinetica(liberación,absorción,distribución,metabolismo,eliminación)
A: VO (biodisponibilidad es del 50 - 55%)
D: Su volumen de distribución es de 243 - 266
M: hepático teniendo como metabolito activo a la 14-hidroxiclaritromicina
E: renal y heces
f) Reacciones adversas
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, alteraciones del
gusto, cefalea.
Ocasionales: erupción cutánea, candidiasis oral y vaginal.
g) Interacciones medicamentosas
Es un inhibidor del sistema enzimático del citocromo hepático P-450 (aunque
no tan potente como la eritromicina) y puede incrementar los niveles séricos
de teofilina, cimetidina, cafeína, warfarina, carbamazepina, ácido valproico,
triazolam, midazolam, bromocriptina, ergotamina, pimozida, ciclosporina,
ketoconazol, digoxina, terfenadina, astemizol, antiarrítmicos, glucósidos
cardíacos y otros fármacos de estrecho margen terapéutico, lo cual
incrementa el riesgo de aparición de efectos adversos graves. En el caso de
la ergotamina y la dihidroergotamina, el incremento de las concentraciones
de estos puede dar lugar a la generación de toxicidad por vasospasmo
periférico y disestesias. Las sales de aluminio y magnesio reducen los
niveles plasmáticos de la azitromicina. Ranitidina y citrato de bismuto: no
asociar con la claritromicina en pacientes con porfiria aguda. Disminuye las
concentraciones plasmáticas de zidovudina.
El ritonavir incrementa las concentraciones plasmáticas de claritromicina. La
rifampicina disminuye los niveles séricos de claritromicina.
Pimozida: se incrementa el riesgo de arritmias.