Dr.

Profesor
 F ARMACOLOG Í A
Inhibidores de la Síntesis de Pared

• Características Farmacológicas
• Espectro de acción comparado
• Mecanismos de Acción
• Infección por MRSA
• Hacks
 FB
 Cami Vasquez
 Jean Pierre Villla L.
INSTAGRAM  Romulo Zapata
 Mayespejel  Noel Huanca BOLIVIA
YOUTUBE ECUADOR
 B
UNIVERSIDAD MAYOR DE
 Jhan Ticlla UNIVERSIDAD CATOLICA DE
 Canal Medizi SAN ANDRES
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Arenas
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 olga cedeño
 PBP
Inhibición de la síntesis de pared
MECANISMO DE ACCIÓN Vancomicina
Interferencia en la Sint. A. Nucleicos Bacitracina
Ristocetina

Metronidazol
B-Lactamicos
Fosfomicina -Cefalsoporinas
Rifampicina
Actinomicina D UDP -Carpabenemes
D-Alanina -Monobactams
Cicloserina
RNA-polimerasa
Síntesis Transporte L. Carrier Transpeptidación
Quinolonas
DNA-girasa 20 Alteración de la Membrana
ATM
Interferencia en la Sint. Metabolitos Polimixinas
Acído
Paraaminobenzoico Pteridina Daptomicina
Inhibición de la Sint. Proteínas
Dihidropteroato-sintetasa
A. Dihidropteroico Macrolidos
Sulfamidas Polienicos
A. Dihidrofolico Linezolid Nystatin,
Estreptomicina Aminoglucosidos Amphotericin
Dihidrofolato-reductasa
A. Tetrahidrofolico Trimetroprim-Sulfa
(Diaminopirimidinas)
50s A
30s
P E
Purinas Pirimidinas Cloranfenicol
Tetraciclicnas
Lincosamidas
 QUELANTES DE DNA ALT. SINTESIS. DNA
ESTRUCTURA QUÍMICA
ALT. SINTESIS. RNA

Mecanismo de Acción
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE (radicales libres) (RNA-Polimerasa) (DNA-Girasa)

ÁCIDO FÓLICO Fluroquinolonas

Metronidazole Rifampicina
Sulfonamidas Ciprofloxacina
Sulfametoxazole Levofloxacino, etc.
Sulfizoxazole Anillo B-Lactamico Quinolonas
Sulfadiazina PABA Acido Nalidixico.

Trimetroprim DNA Girasa

DNA
Transglucosilasa PBP RNA
ALT. DE LA MEMBRANA Polimerasa INHBIDORES DE LA SINTESIS
DE PROTEINAS

VANCOMICINA
A.DHF
Daptomicina
Polimixinas mRNA BACITRACINA
SubUNIDAD 50s
Cloranfenicol
Clindamicina
INHB. DE LA SINTESIS DE PARED Ribosomas

PENICILINA
Linezolid
A.THF Macrolidos
SINTESIS DE PEPTIDOGLICANO
Azitromicina
Vancomicina (Glucopeptido)
Claritromicina
Vamos F.C.B.! Fosfomicina Membrana Celular Eritromicina

FOSFOMICINA
Ciclocerina
Pared Celular Estreptogranminas
Bacitracina
Quinotripsina
TRANSPEPTIDACIÓN PEPTIDOGLICANO Dalfotripsina
Sensibles a B-Lactamasa Antipseudomona Carbapenemes
Penicilina G, V. Ticarcilina SubUNIDAD 30s
Doripenem
Aminopenicilinas Piperacilina Aminoglucosidos Gliciclinas
Imipenem
Ampicilina Cefalosporinas (I-V) Meropenem Kanamicina Tigociclina
Amoxicilina 1ra-Cefazolina, etc. Ertapenem Amikacina Tetraciclinas
Resistentes a B-Lactamasa 2da-Cefoxitina, etc. Gentamicina Tetraciclinas
Oxacilina
Nafcilina
Dicloxacilina
3ra-Ceftriaxona, etc. Monobactamicos
4ta-Cefepime
5ta-Ceftarolina
Aztreonam CICLOSERINA
Estreptomicina
Neomicina
Doxiciclina
Minociclina
GENERALIDADES CLASIFICACIÓN ESPECTRO ATB
MRSA
MECANISMO DE ACCIÓN Inhib. SINTESIS DE PARED
INHIBICION DE LOS PRECURSORES PG
 Vancomicina=Alt Pared, Alteracion de
la Membrana, alteración ARN Glucopéptidos
- VANCOMICINA G+ Cefalosporinas,
carbapenems,
- TEICOPLANINA COCOS G (+) monobactamicos
 Bacitracina= Inhibicion de Transporte
Anti - MRSA BACILOS G (+)
 Fosfomicina= Inhib. Enol-piruvatotrans.
 Cicloserina= Inhibe los precursores
Polipeptidos - BACITRACINA COCOS G (-) +Neomicina
MECANISMO DE RESISTENCIA
- FOSFOMICINA BACILOS G (-)
MODIFICACIÓN DEL SITIO DE ACCIÓN Otros Fármacos
1. Modificación del Sitio de Acción. - CICLOSERINA BAAR
Genes: VAN-A, B, C, D
2. Alteración del Transporte
3. Bombas de E-Flujo

FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES

ByC
 Infecciones MRSA
V=EV -VO SISTEMA INMUNITARIO  Endocarditis, FOD
B=Tópica .  VANCO=SD. CUELLO ROJO  SEPSIS VANCOMICINA
SISTEMA RENAL
C y F = VO  Alergia a la Penicilina
• Nefrotoxicidad (Ototoxicidad)
SISTEMA CARDIOVASCULAR  Profilaxis: Qx, endocarditis,
MAYOR
• Taquicardias  Colitis Pseudomembranosa
La mayoría de V. Renal
los tejidos SISTEMA NERVIOSO (Cicloserina) (Bacitracina)  Flora mixta Cutanea BACITRACINA
F y C. Renal
MENOR • Toxicidad, cefalea, temblores,  ITU baja FOSFOMICINA
Pulmones Psicosis, Convulsiones  Tuberculosis CICLOSERINA
 BACTERIOLOGÍA MÉDICAMicobacterium
Micobaterium TB
AV
Micobacterium CS G+
G- BAAR Bacilos Cocos Prolongaciones
Diplococo Cocobacilos Coma, Curvos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos

Aeróbicos Haemofilus influenzae Listeria Clostridium Peptococos Nocardia Actynomices

Crece 42°C Bacillus Antrax. Propinebacterium Peptoestreptococos Debilmente-Acido No-Acido
Bortedella pertussis Crece M. Alcalino
Corynebacterium Corynebacterium Lactobacillus
Pasteurella Campylobacter jejuni Produce Ureasa
Fermenta Maltosa Catalasa
Francisella tularensis
Vibrio cholerae

N. Gonorreae N. meningitidis Helicobacter Pylori Streptococos Stafilococos

Moraxella c. Bacilos Hemolisis Coagulasa
Fermenta Lactosa
Hemolisis Hemolisis No
parcial completa Hemolisis S. aureus
Oxidasa Rápido Lento S. Novobiocina
S. Bacitracina
NaCL 6,5%
E. coli S. Optoquina
Produce H2S Pseudomona Serratia S. saprofiticus S. epidermidis
Klebsiella Citrobacter Grupo B Grupo A
Enterobacter S. agalactiae S. pyogenes
Shigella Salmonella NO tienen Pared
Yersinia Proteus
Treponemas No Encapsulados Encapsulados No Enterococos Enterococos
S. G. Viridans S. Pneumoniae S. bovis E. Fecalis Mycoplasma
Espiroquetas Borrelia S. Mutans E. Faecium Ureaplasma
S. Mitis Chlamydia
Leptospira
ESPECTRO
HUMANOS: ANTIMICROBIANO
Descubren Vancomicina
BACTERIAS: …✓✓✓
Penicilinas ✓
MRSA Gram(+)
MSSA

✓✓
Gram(-)

*Sifilis
Pseudomona Anaerobios Atípicos BAAR

Resist. a B-Lacta
Cloxacilina ✓✓✓ ✓
Aminopenicilinas ✓✓✓ ✓✓ ✓✓

HUMANOS:
BACTERIAS: Desarrolla
Infectan
Piperacilina ✓
Penicilinas
Humanos resistentes a
Modifican el sítio de acción
✓✓✓ ✓✓✓

✓✓✓ ✓✓
B-Lactamasa
HUMANOS: (Meticilina)
Descubren Penicilina
1ra Generación

(Genes VAN A,
2da Generación
B,
✓✓✓C, D) ✓✓ ✓✓
BACTERIAS: …✓✓✓
HUMANOS:
3ra Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓
4ta Generación ✓✓ ✓✓ ✓✓✓
TRATAMIENTO MRSA
BACTERIAS:
✓✓✓
5ta GeneraciónModifican
✓✓ ✓ PBP
Desarrollan 2 …. PBP2a
B-Lactamasa
✓ MSSA = Cloxacilina Penicilinas ALT. SINTESIS RNA
(RNA-Polimerasa)
MRSA =

(Resistentes
HUMANOS:a…Meticilina)
✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓
Carbapenemes INHB. DE LA
SINTESIS DE PARED Rifampicina
INHB. DE LA SINT.
Monobactamicos ✓✓✓ ✓✓✓ DE PROT. Vancomicina, ALT. DE LA

HUMANOS: …✓✓✓ MEMBRANA

Fosfomicina
Linezolid
✓✓✓
Glucopéptidos Tigeciclina Ceftalorina, Daptomicina
Quinupristina Ceftobiprol
 V-T
 Alternativa a la “SeVeras, InTrahospitalarias”
alergia a penicilinas
e e  Sinergismo AMG E. Coli, PsAu, ScAu
Vancomicina GLUCOPÉPTIDOS  Fármaco de Reserva Neutropenia
febril
Teicoplanina “G+, MRSA,
Telavancin Enterococo” S. aureus, S. Viridans
Enterococos
S. Pneumoniae, ScAu
H. Influenzae
vía T-A V1/2
10 Hrs VO=Colitis ENDOCARDITIS Moraxella C.,
- VANCOMICINA VP 8-12 h
VO 6-8 h Psudomem.
Neumonía N.
125 mg S. Pneumoniae
- TEICOPLANINA EV 1d 10 Hrs IM
N. Meningitidis
1000 mg
Meningitis Osteomielitis
Vancomicina S. aureus
MAYOR Ristocetina Flora Polimicrobiana S. epidermidis
Todos tejidos Si, 20% 80% Renal
Enterococos
Mecanismo de acción Si=SNC-BHE Tisular Artritis séptica
>“Meningitis” Piel y Partes
 Bloqueo de la Transglucosilasa Enterococos ScAu
por unión de D-Ala – D-Ala UP= 55% Blandas
 Daño a la Membrana Celular S. aureus, S. Viridans PROFILAXIS Qx
 Daño al ARNm
Pfx Dialisis C. Difficile
Efectos adversos
L. Carrier COLITIS PSEUDO-
SISTEMA INMUNITARIO = SD. HOMBRE
ROJO (Histaminergico) DRESS, Vasculitis, MEMBRANOSA
Eosinofilia, cefalea, Fatiga, S. Johnson +Genta= Para enterococos Espectro
SISTEMA RENAL= Nefrotoxicidad Cocos, Bacilos G+(MRSA, Enterococos, BGN
SISTEMA CARDIOVASCULAR= Flebitis
S.Pneumoniae, S.Viridans, Enterocous
Taquicardias -Diureticos de asa –Cisplatino –
Clostridium Petoestreptocos)
Enf. TGI I.T.U.
SISTEMA NERVIOSO= Ototoxicidad Cidofovir –AMG –rifampicina, ERV
 Bacitracina “Tratamiento superficial: Para piel y mucosas”
Crema
Inhibe Transportador
POLIPÉPTIDOS
“Tratamiento
Tópico”
C S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes
Piel Escaldada
+Pseudomona
Impétigo
500 UI/g
vía T-A V1/2 S. pyogenes
- BACITRACINA Top 6-8 h 10 Hrs
VO=Colitis
Psudomem.
Foliculitis Erisipela
Mecanismo de acción +N. gonorreae, m
Interfiere el TRansportador de
Lípidos (BACTOPRENOL) Conjuntivits C. Difficile
COLITIS PSEUDO-
Efectos adversos Renal
Tópica= Nula Renal VO=Heces Espectro MEMBRANOSA
BACITRACINA SISTEMICA: (IM)=pocos Tej.
S RENAL: NEFROTOXICIDAD Liquidos, G+ G- (Actinomices, clostridum,
S NERVIOSO: Neurotoxicidad, Fusobacterium, NeisseriaS, MSSA,
Bloqueo neuromuscular.
(VO)= Nula - Grandes superfcies + NEOMICINA (G-)
Estreptococos, enterococos,
Treponema pallidum )

Otros FARMACOS
Espectro Contraindica.
Mecanismo de acción vía T-A
No UPP, Vias
FOSFOMICINA: Inhibe Fosfoenol- - FOSFOMICINA Top 8h
Urinarias
Renal Cocos G+, MRSA,
BGN, CGN,
Hipersensibilidad
Piruvato sintetasa (UDP-NAG)
CICLOSERINA: Efecto competitivo con L pleural, L seroso Renal Micobaterium, TB, Epilepsia, def B6,
la alanina transferasa y alanina - CICLOSERINA VO 12 h esputo, bilis, SNC
Hepática
(Recircula) AV, BGN, MSSA Hepatopatas
rasemasa E coli, Proteus m, S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes
Efectos Adversos pseudomona Micobaterium TB
Enf. Cutaneas
I.T.U. No Enterobacterias TUBERCULOSIS
FOSFOMICINA=Diarrea, Cefalea,
CICLOSERINA= Ansiedad, psicosis. complicada Enf. TGI
¿Qué otros métodos
anticonceptivos
hay en tu U?
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Bibliografía
• FLORES, Farmacología Humana
• MANDEL, Infectología
• GOODMAN y GILMAN, farmacología
• VELASQUEZ, Farmacología
• KATZUNG, Farmacología Cínica
• RANG DALE, Farmacología.
• CTO, Farmacologia
• FIRST AID, Microbiología
• FIRST AID, Farmacología