FARMACOLOGIA

Fundação Educacional de Fernandópolis - FEF

Prof. MSc. Roney Eduardo Zaparoli
 A Farmacologia divide-se em:
• Farmacocinética: caminho que o medicamento percorre no organismo.
Compreende quatro fases: absorção, distribuição, biotransformação e excreção
do fármaco
• Farmacodinâmica: estuda o efeito de um determinado fármaco no organismo
(efeitos farmacológicos e efeitos colaterais), ou simplesmente estuda como um
fármaco age no organismo
 FARMACOLOGIA
•Conceito
Farmacologia é a ciência que estuda como as
substâncias exógenas de origem sintética (químicas),
animal, vegetal ou mineral, interagem com os organismos
vivos

Estuda as propriedades físico-químicas, as

combinações, os efeitos bioquímicos e fisiológicos, o
mecanismo de ação, absorção, distribuição,
biotransformação, excreção e os usos terapêuticos das
drogas
 Disciplinas envolvidas:

Bioquí-
mica Fisiologia

Química
Micro e
Imunolo-
gia
Medicina
Patolo-
Clínica
gia
 História da Farmacologia
• Grécia: templos de tratamento
- Preces, banhos com águas minerais e massagens

• Egito: Papiro de Ebers (1500 a.C.)

- Especificações de doenças, substâncias e processos usados em
tratamentos
- 811 prescrições – pomadas, gargarejos, líquidos, confeitos, supositórios
e clísteres, pílulas e fumigações
 Desenvolvimento como Ciência
• Final do séc. XVIII e início do séc. XIX
- Surgem os primeiros métodos de isolamento de princípios ativos, a
partir de drogas in natura

• Desenvolvimento da Química
- Isolamento e síntese química de compostos puros
- Produção de resultados biológicos semelhantes e reprodutíveis
 Primeiras Extrações em Laboratório
• 1806 – Friedrich Sertuner (Alemão)
- Isolou o primeiro princípio ativo puro, com a
obtenção da morfina (ópio da papoula)
• 1820 – Joseph Caventou e Pierre Pelletier (Franceses)
- Quinina da casca de cinchona
• 1818 - François Magendie (Francês)
- Estricnina da noz vômica
• 1859 - Albert Nieman (Alemão)
- Cocaína da folha de coca
 Rudolf Bucheim (1820-1879)

• Fundou um dos primeiros laboratórios de pesquisa – quase

exclusivamente de drogas – Estônia
Laboratório construído em sua casa e dedicado ao estudo de
agentes, como:
- Catárticos
- Álcool
- Clorofórmio
- Anti-helmínticos
 Divisões da Farmacologia e das Ciências
Correlacionadas

Origem dos Absorção,

fármacos distribuição,
(plantas medi- metabolismo
cinais) Efeitos e eliminação
da droga Maneira de
bioquímicos
preparar os
e fisiológicos
medicamentos
(mec. de ação
dos fármacos)
Aplicação de CIÊNCIA Conceitos CIÊNCIA
Medicamentos Básicos e
Comuns – Conceitos
Trat./Prev.
Agentes grupos de básicos e
Tóxicos e drogas comuns aos
diferentes
Tratamentos
grupos de
drogas
psicotrópicas
 Conceitos Básicos

• Anafilaxia: reação imunológica (tipo imediato), que resulta em liberação

de histamina e outras moléculas biologicamente ativas dessas células
• Análogo: compostos que são estruturalmente similares
• Antagonista: droga que reduz a ação de outra droga
• Biodisponibilidade: Característica relacio-nada à eficácia clínica do
medicamento. Traduz-se na velocidade e quantidade do princípio ativo ou
fármaco, contido no medicamento, que alcança a circulação geral.
• Bioequivalência: É o estudo de biodisponibilidade
comparativa entre dois ou mais medicamentos
administrados em uma mesma via.
Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco,
a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a
mesma dosagem.
Dois produtos são bioequivalentes se suas
biodisponibilidades (velocidade e extensão da absorção)
são semelhantes, após administração na mesma
dosagem.
• Dispensação: é o ato profissional farmacêutico de proporcionar um
ou mais medicamentos a um paciente (geralmente como resposta à
apresentação de uma receita elaborada por profissional autorizado)
• Droga: toda substância natural ou sintética, de origem animal, vegetal
ou mineral que é administrada ao organismo. Todo fármaco é uma
droga, mas nem toda droga é um fármaco (drogas ilícitas, bebidas
alcoólicas, tabaco).
• Excipiente: qualquer material existente numa fórmula (exceção dos
fármacos)
• Fármaco (princípio ativo): toda substân-cia natural ou sintética, de
origem animal, vegetal ou mineral que possua ação terapêutica
• Farmoquímicos: substâncias ativas ou inativas empregadas na
fabricação de produtos farmacêuticos
• Formulação Farmacêutica: relação quantitativa dos farmoquímicos
que compõem um medicamento
• Medicamento: preparação farmacêutica que contendo um ou mais
fármacos destinados ao diagnóstico, cura, correção e modificação das
funções orgânicas
• Medicamento Tarjado: aquele cujo uso requer a prescrição do
profissional e que apresenta, em sua embalagem, tarja (vermelha
/preta) indicativa da necessidade do controle
• Medicamento de Venda Livre (OTC): sua revenda não requer
autorização, ou seja, receita expedida pelo profissional
• Placebo: substância/preparação inativa, administrada para satisfazer a
necessidade psicológica do paciente, de tomar remédios
• Posologia: forma de utilizar os medicamentos (número de vezes e
quantidade do medicamento a ser utilizado a cada dia)
• Prescrição: ato de definir o medicamento a ser consumido pelo
paciente, com a respectiva dosagem e duração do tratamento, por meio
da elaboração de receita médica
• Prescritores: médico, cirurgião-dentista ou médico-veterinário (inscritos
nos Conselhos de suas profissões)
• Remédio: usado pelo leigo como sinônimo de medicamento e
especialidade farmacêutica. Todo meio utilizado com a finalidade de
prevenir ou curar doenças e seus sintomas (medicamento,
massagem, psicoterapia, fisioterapia, etc.)
• Sinergia: efeitos combinados de drogas que exercem as mesmas
ações (às vezes, mais potentes que a soma dos efeitos individuais das
drogas)
 Especialidades Farmacêuticas -
tipos de medicamentos
• Medicamentos de Referência:
• É o medicamento inovador, comercializado no país
com um nome de marca (comercial, fantasia ou marca
registrada) cuja eficácia e segurança foi comprovada
por pesquisa clínica. Geralmente se encontra há
bastante tempo no mercado e tem marca comercial
conhecida.
- Registrado no órgão federal responsável pela
Vigilância Sanitária
Ex.: Tylenol®; Novalgina®; Cataflan®; etc.
 MEDICAMENTO GENÉRICO
Lei 9.787/99

- Contém o mesmo fármaco (princípio ativo),

na mesma dose e forma farmacêutica

- Administrado pela mesma via e com a mesma

indicação terapêutica do medicamento de
referência

- Apresenta a mesma eficácia, segurança e qualidade

que o medicamento de referência, comprovadas
por testes de bioequivalência, sendo este
intercambiável (pode ser trocado)
Portanto, todo medicamento genérico é
o princípio ativo , mas nem todo
princípio ativo
é um medicamento genérico.

Ex.: sildenafil
(patenteado pela Pfizer com o nome
comercial de Viagra®)
 Lei nº 9787 - 10/02/1999

• Votada pelo Senado Federal no dia 26 de janeiro de 1999

• Finalidades principais:
- Tornar os medicamentos mais facilmente reconhecíveis
- Aumentar a segurança na prescrição
- Diminuir o custo para a população
 MEDICAMENTO GENÉRICO
Lei 9.787/99

 Farmacêutico pode trocar receita da marca pelo genérico (TROCA

AUTORIZADA POR LEI – RDC 135/03 - ANVISA)
 Farmacêutico pode trocar a receita pelo genérico inclusive para
medicamentos de uso controlado (tarja preta, retenção de receita) –
basta fazer a anotação que a troca foi realizada)
 MEDICAMENTO GENÉRICO
Lei 9.787/99

É proibida a troca pelos similares (não

são intercambiáveis)

☻Farmácias são obrigadas a ter a lista

dos genéricos atualizada para consulta
pelo consumidor (RDC 99/00 – ANVISA)
 Médicos no SUS - têm que prescrever pela
denominação genérica (obrigado por lei)

 Médico particular - prescrição livre

 Médico particular – pode proibir a troca da receita,
desde que escreva de próprio punho (proibido adesivos,
carimbos,etc.)
Alguns Laboratórios e Medicamentos
Genéricos Registrados na ANVISA

EMS MERCK EUROFARMA

NOVARTIS MEDLEY TEUTO

Alprazolam
(Frontal® - Sertralina
PharmaciaPfizer) (Zoloft® - Pfizer)
Bromazepam Carbamazepina
(Lexotan® - Roche) (Tegretol® - Novartis)
Diazepam Nortriptilina
(Valium® - Roche) (Pamelor® - Novartis)
MEDICAMENTO GENÉRICO
Lei 9.787/99
 MEDICAMENTO SIMILAR

• É o medicamento que possui o mesmo fármaco, a mesma

concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e
indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas
não tem sua bioequivalência com o medicamento de referência
comprovada. Não é Intercambiável.
 Medidas Utilizadas na Prescrição

• Medicamentos sólidos: múltiplos e submúlitiplos do grama (g)

• Medicamentos líquidos: múltiplos e submúlitiplos do mililitro (ml)

 Medidas Caseiras – Cuidado!!!

• 1 colher de café: 2,5 ml

• 1 colher de chá: 5 ml
• 1 colher de sobremesa: 10 ml
• 1 colher de sopa: 15ml
• 1 copo comum (americano): 200 ml
• 1 gota: cerca de 0,06 ml
(1 ml equivale aproximadamente a 18 gotas)
Formas Farmacêuticas

Uso Interno – via oral

Sólidos Líquidos
 Uso interno

• Sólidos: • Líquidos:
- Soluções
- Pós
(simples, compostas,
- Pastilhas xaropes, elixires)
- Comprimidos
- Dispersões
- Cápsulas
(suspensões)
- Drágeas
- Granulados
- Tabletes
 Formas Farmacêuticas

Uso Externo

Oftal-
Cutâneo Retal Otor-
Vaginal moló-
rino
gico
 Uso externo
• Retal
• Cutâneo (tópico)
- Supositórios
- Pomadas
- Bisnagas
- Cremes
- Enemas
- Pastas
- Loções • Vaginal
- Géis - Óvulos
- Adesivos - Comprimidos
- Geléias
- Cremes
 Uso parenteral e outros

• Grandes volumes
- Nutrição parenteral prolongada

• Pequenos volumes
- Intramuscular
- Intravenoso

• Contraste radiológico

• Intradérmico
 Vias de Administração

• Auricular • Nasal
• Bucal • Ocular
• Intra-arterial • Oral
• Intra-cutânea • Retal
• Inalação • Vaginal
• Intra-muscular • Subcutânea
• Intravenosa • Sublingual
• Tópica
Farmacocinética

Absorção
Distribuição
Metabolização
Excreção
 Absorção

Administração

Tecidos

Biodisponibilidade para o corpo

Células
 Velocidade

Absorção

Rápida: Lenta: Mais Lenta:

•Sublingual •Via oral •Via retal
•IV •IM •Liberação
•Inalação •Subcutânea prolongada
 Fatores que alteram a
velocidade de absorção
• Remoção cirúrgica de parte do intestino delgado
• Metabolismo pelo fígado – Biotransformação
(primeira passagem)
• Aumento do fluxo sangüíneo
• Dor e stress
• Refeições gordurosas
• Alimentos sólidos
• Forma farmacêutica
• Interações (medicamentosas / alimentares)
 Distribuição

• Processo pelo qual o fármaco é transportado até os tecidos e líquidos

corporais

Fatores determinantes:
- Fluxo sangüíneo (coração, fígado, rins)
- Solubilidade
- Ligações às proteínas
 Metabolização (Biotransformação)

• Conceito: É a capacidade de o corpo transformar um fármaco em

determinada formulação numa forma capaz de ser excretada ou
produzir ação farmacológica.

• As drogas são metabolizadas de diversas maneiras:

• São metabolizadas em metabólitos inativos (excretados);

• São metabolizadas em metabólitos ativos (exercem ação

farmacológica);

• Drogas administradas como inativas (pró-fármacos)

 Local de ocorrência

• São metabolizados por enzimas do fígado;

• Plasma;

• Rins;

• Membranas dos intestinos.

 Alterações do Metabolismo

• Doenças (cirrose hepática; insuficiência cardíaca)

• Genética
• Meio ambiente
• Stress
• Idade
• Sexo
 Excreção

• São eliminados, em sua maioria, pelos rins – urina.

• Podem ser excretados também:
• Pelas glândulas exócrinas (sudoríparas, salivares, mamárias);
• Pele;
• Pulmões;
• Tubo digestivo.
 Meia-vida de um fármaco

• É o tempo que leva para que a metade do fármaco seja eliminado do

corpo.

• É importante para determinar a freqüência com que se deve

administrar a droga;

• Uma droga administrada apenas uma vez é eliminada do corpo quase

que totalmen-te, depois de seis meias-vidas.
• Fármaco sendo administrado um vez:

100%→50% →25% →12,5% →6,25% →

6,25%→3,125% →1,56%

Ex.: Oxcarbazepina: Meia-vida → 7,5 - 11,1 horas

Fluoxetina: Meia-vida → 4 a 6 dias

Farmacocinética: outros fatores

• Início da ação de um fármaco

- Refere-se ao intervalo de tempo entre a
administração da droga e quando começa seu efeito
terapêutico.

• Concentração máxima ou de pico

↑ da absorção faz ↑ níveis sangüíneos, portanto a [
] máxima é atingida quando a taxa de absorção
iguala-se à taxa de eliminação do fármaco.
Duração da ação

•Tempo durante o
qual a droga produz
seu efeito
terapêutico.
 Farmacodinâmica

• São as alterações bioquímicas e fisiológicas que

as drogas promovem no organismo.

Um medicamento pode alterar a função da

célula-alvo por duas maneiras:

1. Modificando o ambiente físico ou químico da

célula;

2. Interagindo com um receptor (membrana ou

interior da célula)
 Drogas de Baixo Índice Terapêutico

• Possuem estreita margem de segurança

• A dose efetiva é muito próxima da dose letal.

Ex.: Digoxina, Ácido valpróico, Carbamazepina,
Carbonato de Lítio, Fenitoína e Oxcarbazepina

Farmácias de Manipulação:
Multas de 2 mil a 1,5 milhão de reais
 Farmacoterapia

É o uso de drogas para tratar doenças

Terapia
Aguda Gravemente enfermo

Terapia
Empírica Baseada na experiência prática

Terapia de
Manutenção Pacientes crônicos
 Terapia de
reposição Repor ou substituir
(suplementar)
substâncias ao organismo

Terapia de Não trata a causa da doença, mas

suporte mantém outros sistemas
orgânicos funcionando

Terapia Doenças terminais – dar mais

paliativa conforto ao paciente
 Fatores Que Afetam a Resposta do Paciente a
um Medicamento
Não existem 2 pessoas fisiológica e psicologicamente iguais:

- Idade - Dieta
- Função cardiovascular - Doenças
- Sexo - Função renal
- Função hepática - Função GI
- Interações entre fármacos
 Tolerância
• O paciente tem redução da resposta ao fármaco com o passar do tempo.

• Cria necessidade de doses maiores.

• Tolerância ► Dependência de medicamentos

• Pode ser: Física e Psíquica

• Dependência Física:
- Produz sintomas de abstinência quando não usa o medicamento.

• Dependência Psíquica:
- Leva a um comportamento de busca do fármaco.
 Interações Alimentares

• Interações entre medicamentos e alimentos também alteram seus

efeitos terapêuticos

• Modificam a quantidade de medicamento absorvidos pelo trato GI e

sua quantidade disponível na circulação sistêmica
 Exemplos de Interações Alimentares

•Tranilcipromina (Parnate®)
GlaxoSmithKline Antidepressivo/estabilizador de humor
Inibidor da Monoaminoxidase (IMAO)

Parnate + Tiramina (Queijos envelhecidos amarelos tipo Cheddar,

amendoim, vinhos, cerveja)→ Crise hipertensiva
• Parnate + Queijo + amendoim +Cerveja com álcool?

• Parnate + Queijo + amendoim + Cerveja sem álcool?

• Que dúvida cruel!!!!

 E a resposta é....

“Com álcool”

Álcool é vasodilatador – inibe o efeito

vasoconstritor da tiramina (hipertensivo)
• Cisaprida + Grapefruit (pomelo ou toranja) →
Cardiotoxicidade

• Buspirona + Grapefruit → ↑ a [ ] plasmática da

buspirona

• Tetraciclina + Leite → Quelatos de Ca+2

“Medicamentos devem ser

tomados com água”.
 Interações Medicamentosas

•Interferem nos resultados de exames;

•Produzem incompatibilidades físico-

químicas;

•Quanto mais medicamento ingerido –

maior o risco de interação entre eles
(polimedicação ou polifarmácia)
 Interações medicamentosas podem
ser:
- Potencialização

Ex.: Clonazepan e diazepan

- Efeitos antagônicos

- Ex.: Benzodiazepínicos e Flumazenil

- Diminuição ou aumento da absorção
Ex.: Anticoncepcional e Antibióticos

- Diminuição ou aumento do metabolismo e da excreção

Ex.: Carbamazepina e Cimetidina
A cimetidina inibe a metabolização mediada pelo citocromo P-450
- ↑ a [ ] de Carbamazepina
Reações Adversas a Medicamentos (RAMs)

•Efeito desejado:
Resposta terapêutica esperada

•Efeito colateral ou efeito adverso:

Reações adversas (Resposta prejudicial e
indesejável)
 Classificação das RAMs

• Efeitos secundários
Ex.: Morfina – Controle da dor (Constipação e depressão respiratória)
Difenidramina ou Dexclorfeniramina – Anti-histamínicos
(Sedação – sonífero)
• Hipersuscetibilidade
Resposta terapêutica excessiva ou efeitos secundários; Alergias
• Superdosagem
- Proposital ou por acidente
(Alterações transitórias ou reações mais graves – depressão
respiratória, colapso cardiovascular e morte)

• Efeitos iatrogênicos
Simulação de efeitos patológicos. Ex.:
Aspirina (Sangramento intestinal)
Captopril (Tosse)
Gentamicina (Surdez irreverssível)
 Definição de RAM

• Segundo a OMS: "qualquer efeito prejudicial ou indesejável, não

intencional, que aparece após a administração de um medicamento
em doses normalmente utilizadas no homem para a profilaxia,
diagnóstico e o tratamento de uma enfermidade”