ANTI-HISTAMÍNICOS:

HISTAMINA: Vai ser liberada por várias células por exemplo: granulócitos, basófilos e
plaquetas, principalmente mastócitos.  Ela vai promover aumento da permeabilidade e
relaxamento muscular. E tem participação do edema inflamatório. Na sua estrutura química
tem um anel inidazólico e um grupamento amino. A histamina é sintetizada a partir da
histidina quando a histidina sofre uma descarboxilação.

A histamina também pode ser liberada pelas células enterocromafim-similes (ECL) da mucosa
gástrica. Vai promover aumento de HCL estomacal.  Certos neurônios no SNC que utilizam a
histamina como neurotransmissor.

LIBERAÇÃO DA HISTAMINA: liberação imunológica, liberação química e liberação mecânica.

 Liberação imunológica: Alérgeno na corrente sanguínea  estimulam células B, que

vai produzir corpos (IgE) específicos para o alérgeno, essa IgE fixa-se na superfície dos
mastócitos.  Então se houver contato novamente com o mesmo alérgeno, vai
acontecer uma reação cruzada, o alérgeno vai já ter o anticorpo, e quando se ligar ao
anticorpo vai ser o sinal para a liberação da histamina (degranulação do mastócito).
 Liberação Química: Alguns compostos, incluindo grande número de agentes
terapêuticos, estimulam diretamente a liberação de histamina pelos mastócitos, na
ausência de uma resposta imunológica. EX: Tubocurarina
 Liberação mecânica: A degranulação dos mastócitos também pode ocorrer como
resposta à lesão celular inespecífica, que podem romper fisicamente a membrana dos
mastócitos e liberar histamina.
 As ações da histamina são medidas pela sua ligação a quatro subtipos de receptores:
H1, H2, H3 e H4.  Todos os quatros subtipos são receptores metabotrópicos
(receptores acoplados à proteína G, que atravessam sete vezes a membrana).

VASODILATAÇÃO: Histamina se liga ao receptor H1 das células endoteliais (principalmente) e

receptor H2 do músculo liso vascular.

AUMENTO DA FREQUÊNCIA CARDÍACA: Histamina se liga aos receptores H2 do músculo

cardíaco.

BRONCOCONSTRIÇÃO: Histamina se liga ao receptor H1 do músculo liso dos brônquios.

Consequentemente os anti-histamínicos vai promover a broncodilatação.

PRURÍDO E DOR: Histamina se liga ao receptor H1 das terminações nervosas sensitivas.

MANUTENÇÃO DO ESTADO DE VIGÍLIA: Histamina se liga ao receptor H1 dos neurônios

histaminérgicos do SNC.

AUMENTO DA SECREÇÃO ÁCIDA: Histamina se liga ao receptor H2 das células parietal.

OBS: A histamina tem um importante papel das respostas alérgicas e de hipersensibilidade

imediata.

 A liberação maciça de histamina causa queda a pressão arterial, broncoconstrição

grave e edema de epiglote. (CHOQUE ANAFILÁTICO)

ANTI-HISTAMINICOS: São substâncias que inibem a ação da histamina.

  Anti-histamínicos H1: Mecanismo de ação  Antagonistas dos receptores H1 da
histamina.  USOS CLÍNICOS:

Classificação dos anti-histamínicos: Anti-histamínicos H1 de primeira geração (CAUSAM SONO

POR SER MUITO LIPOSSOLÚVEL QUE PODE ENTÃO ATRAVESSAR A BARREIRA
HEMATOENCEFÁLICA) e anti-histamínicos H1 de segunda geração.

Anti-histamínicos H1 de segunda geração: Não atravessam a barreira hematoencefálica,

consequentemente não do sono.