Farmacología:

La farmacología es el estudio de los mecanismos de acción de un fármaco, la respuesta del

organismo y los cambios que se producen a lo largo del tiempo. La farmacología puede definirse
como el estudio de las sustancias que interactúan con los sistemas vivos a través de procesos
bioquímicos, en particular mediante la unión con moléculas reguladoras y activadoras o la inhibición
de procesos corporales normales. Estas sustancias pueden ser compuestos administrados para
lograr una acción terapéutica beneficiosa sobre algunos procesos del paciente o por su efecto tóxico
sobre procesos reguladores de parásitos que infectan al paciente. Tales aplicaciones terapéuticas
deliberadas pueden considerarse la función apropiada de la farmacología médica, que a menudo se
define como la ciencia de las sustancias suministradas para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades. La toxicología es la rama de la farmacología relacionada con los efectos indeseables
de las sustancias químicas sobre los sistemas vivos, desde células aisladas hasta seres humanos o
ecosistemas complejos.

Droga: agente quimico biologicamente activo-

Farmaco o principo activo: sustancias con propiedades biologicas (droga) susceptibles de aplicación
terapeutica.

Excipiente: sustancia farmacologicamente inerte a las concentraciones presntes en una forma

farmaceutica. Se usa para dar a la forma farmaceutica las caracteristicas convenientes para su
presentacion, conservacion, aceptabilidad, facil administracion y absorcion. Debe tenerse presente
que, en la medida que los excipientes inciden sobre la liberacion del principio activo, ellos pueden
afectar la actividad farmacologica, si modifican su absorcion.

Medicamento: preparado farmaceutico constituido por el farmaco y sus excipientes. De acuerdo

con la reglamentacion legal, los envases, rótulos, etiquetas y empaques hacen parte integral del
medicamento, por cuanto estos garantizan su calidad y uso adecuado.

Placebo: sustancia inerte (lactosa, almidón) disfrazada de medicamento con el fin de explorar los
efectos psicologicos de un tratamiento.

Farmacia: disciplina encargada de estudiar los factores que contribuyen a colocar en forma optima
los principios activos a dispocision del organismo. Por tanto tiene que ver con la preparacion,
almacenamiento, dispensacion y adecuada utilizacion del alimento.

Terapéutica: el empleo de diferentes medios en la prevención y tratamiento de enfermedades.

Según el recurso utilizado, puede hablarse de farmacoterapia, psicoterapia, fisioterapia, etc.

Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres:

 Químico: hace referencia a la estructura quimica y es utilizado principalmente en el sistema

internacional (clasificación anatómica y terapéutica, ATC, por su sigla en inglés). Esta
clasificación se complementa con la dosis diaria definida DDD, para servir como lenguaje
internacional en la presentación de estadísticas de consumo y utilización, asi como en
investigación de medicamentos.
  Genérico (denominación común internacional, DCI): nombre universal designado por
expertos de la OMS. Es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel
mundial, tiene carácter bien público y no le pertenece a nadie.
 Comercial: nombre puesto por el fabricante. Equivale a la marca registrada del
medicamento, de modo que si este es comercializado por diferentes compañías puede
tener varios nombres comerciales, cada uno de los cuales ha sido registrado oficialmente y
es de propiedad privada. Nótese que un nombre comercial puede estar conformado por
uno o varios fármacos.

Vías de administración y formas farmacéuticas

Vía de administración entérica: utiliza como sitios de absorción las mucosas bucal, gástrica,
intestinal y rectal

 Vía oral: es la más cómoda y fisiológica, aunque requiere la colaboración del paciente, con
frecuencia irrita el tracto gastrointestinal y se hace irregular e imprevisible cuando existen
trastornos del peristaltismo o vomito. Esta vía realiza metabolismo de primer paso.
 Vía bucal: transmucosa y sublingual: la rica vascularización de la cavidad bucal permite la
rápida absorción directamente a la circulación sistémica, via vena cava superior evitando el
primer paso hepático.
 Via rectal: se la utiliza para efectos locales (proctitis, hemorroides, estreñimiento) o
buscando efectos sistémicos cuando la vía oral no se puede o no debe usarse. Puede o no
hacer metabolismo de primer paso.

En la via oral se puede administrar: solución, emulsión, suspensión, polvo, capsula, pastilla,
comprimido o tableta.

Via de administración parenteral:

 Vía intraarterial. En ocasiones se inyecta directamente un medicamento en una arteria para

limitar su efecto a un tejido u órgano particular, por ejemplo en el tratamiento de tumores
hepáticos y de cabeza y cuello. A veces se administran por esta vía agentes diagnóstico (p.
ej., albúmina sérica humana marcada con tecnecio). La inyección dentro de una arteria
requiere enorme cuidado y debe ser del dominio de expertos.
  Vía intrarraquídea: La barrera hematoencefálica y la que separa sangre y líquido
cefalorraquídeo (LCR) impiden o retrasan la penetración de fármacos al sistema nervioso
central (SNC). Por tanto, si se pretende obtener efectos locales y rápidos en las meninges o
el eje cefalorraquídeo (cerebroespinal), como ocurre en la raquianestesia o en infecciones
agudas del sistema nervioso central, a veces se inyectan los fármacos de manera directa en
el espacio subaracnoideo raquídeo. Los tumores encefálicos también pueden tratarse por
medio de Administración intraventricular directa de fármacos.

Otras: via tópica y transdermica: puede administrarse un fármaco en piel para que actué ahí, o para
que sea absorbido y tenga acción sistémica. Se conoce en la parte tópica: la dermatológica,
oftalmológica, otica.

También están la transdermica, vaginal y respiratoria (nasal o bucal)

PROCESOS FARMACOCINETICOS:

1. Absorción:

La absorción consiste en el desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta

el compartimiento central y la medida en que esto ocurre. Para las presentaciones sólidas, primero
es necesario que la tableta o cápsula se disuelva liberando el fármaco para que se absorba. Los
médicos se preocupan más por la biodisponibilidad que por la absorción. Se llama biodisponibilidad
al grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción, o un líquido biológico
desde el cual tiene acceso a dicho sitio. Por ejemplo, un medicamento administrado por vía oral
debe absorberse en primer lugar en el estómago y los intestinos, pero esto puede estar limitado por
las características de presentación del producto, las propiedades fisicoquímicas del medicamento o
ambos factores. Como etapa siguiente, el fármaco pasa por el hígado; en ese sitio puede ocurrir
metabolismo, excreción por bilis o ambos fenómenos antes de que el producto llegue a la circulación
general. Sobre tales bases, una fracción de la dosis administrada y absorbida será inactivada o
desviada antes de que llegue a la circulación general y se distribuya a sus sitios de acción. Si es
grande la capacidad metabólica o excretora del hígado en relación con el fármaco en cuestión,
disminuirá sustancialmente su biodisponibilidad (el llamado efecto de primer paso). Esta
disminución de la disponibilidad está en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción; otros
factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen en dicho parámetro, y la selección de la vía
de administración debe basarse en el conocimiento de tales situaciones. Además, el conocimiento
de que los fármacos sufrirán metabolismo significativo o requerirán transporte activo a través de
las membranas hepática e intestinal mejora la comprensión de los eventos adversos en el
tratamiento, porque algunos fármacos son sustratos para las mismas enzimas metabolizadoras de
fármacos o transportadores y de esta forma compiten por el metabolismo y transporte.

2. DISTRIBUCIÓN:

Después de su absorción o administración en el torrente circulatorio general, un fármaco se

distribuye en los líquidos intersticial e intracelular. Tal fenómeno expresa muy diversos factores
fisiológicos y las propiedades fisicoquímicas particulares de cada producto medicamentoso. Los
elementos que rigen la rapidez de “llegada” y la posible cantidad del fármaco que se distribuye en
los tejidos son el gasto cardiaco, la corriente sanguínea regional, permeabilidad capilar y el volumen
hístico. En el comienzo, hígado, riñones, encéfalo y otros órganos con gran riego sanguíneo reciben
la mayor parte del medicamento, en tanto que es mucho más lenta la llegada del mismo a músculos,
casi todas las vísceras, piel y grasa. Esta fase de “segunda distribución” quizá necesite minutos a
horas para que la concentración del fármaco en los tejidos entre en una fase de equilibrio por
distribución, con la que hay en sangre. La segunda fase también incluye una fracción mucho mayor
de la masa corporal (p. ej., músculo), que la fase inicial, y por lo común explica gran parte de la
distribución extravascular del fármaco. Con excepciones como el encéfalo, la difusión del fármaco
en el líquido intersticial se hace con gran rapidez, por la naturaleza altamente permeable de la
membrana del endotelio capilar. Por tal razón, la distribución en los tejidos depende del coeficiente
de reparto del fármaco entre la sangre y el tejido particular. La liposolubilidad es el factor
determinante de dicha captación, como también lo es cualquier gradiente de pH entre los líquidos
intracelular y extracelular en el caso de fármacos que son ácidos o bases débiles. Sin embargo, en
general, no es grande la retención de iones que se vincula con este último factor, dado que la
diferencia de pH (7.0 en comparación con 7.4) es pequeña. El factor determinante más importante
en el coeficiente de reparto sangre/tejido es la unión relativa del fármaco a las proteínas plasmáticas
y macromoléculas hísticas.

Proteínas plasmáticas:

Muchos fármacos circulan en el torrente sanguíneo unidos a ciertas proteínas plasmáticas. La

albúmina es un transportador fundamental para los fármacos ácidos; la glucoproteína ácida α1 se
une a ciertos fármacos básicos. El enlace inespecífico con otras proteínas plasmáticas es mucho
menos común. Esta unión es casi siempre reversible; en algunos casos se produce una unión
covalente de ciertos medicamentos reactivos, como las sustancias alquilantes. Además de unirse
con una serie de proteínas transportadoras como albúmina, ciertos fármacos se enlazan con
proteínas que funcionan como transportadoras de ciertas hormonas, como la unión de estrógenos
o testosterona con la globulina transportadora de hormonas sexuales o la unión de la hormona
tiroidea con la globulina transportadora de tiroxina.

3. METABOLISMO:

Los medicamentos deben poseer ciertas características fisicoquímicas para poder ser excretadas. Si
una molécula ha de excretarse en la orina, por ejemplo, debe ser hidrosoluble; si la molécula original
no tiene esta cualidad debe adquirirla mediante modificaciones en su estructura. Se entiende por
metabolismo la modificación enzimática que sufre un fármaco a fin de facilitar su excreción.

Existen 2 fases:

Reaccion fase 1: modifican la molecula del fármaco mediante oxidación, reducción o hidrolisis
catalizadas por las superfamilias de las enzimas CPY, monooxigenasas y epóxido hidrolasas. Estas
reacciones pueden activar o inactivar fármacos.

Reacción fase 2: o de conjugación, que unen las moléculas de fármacos originales o metabolitos de
la fase 1 a un acido (glucoronico, acético, aminoácido, etc) para formar complejos hidrosolubles de
fácil excreción.

4. EXCRECIÓN

Los fármacos se eliminan del organismo sin cambios, mediante el proceso de excreción, o se
transforman en metabolitos. Los órganos excretores (después de excluir al pulmón) eliminan
compuestos polares con mayor eficacia que sustancias de gran liposolubilidad. Por tal razón, los
medicamentos liposolubles no se eliminan de manera fácil, hasta que se metabolizan a compuestos
más polares. Los riñones son los órganos más importantes para Excretar fármacos y sus
metabolitos. Las sustancias eliminadas en las heces son en forma predominante medicamentos
ingeridos no absorbidos o metabolitos excretados en la bilis o secretados directamente hacia el tubo
digestivo y, por ende, que no se reabsorben. La excreción de fármacos en la leche materna es
importante, no por las cantidades que se eliminan por dicho líquido, sino porque son causa posible
de efectos farmacológicos indeseables en el lactante amamantado (Buhimschi y Weiner, 2009). La
excreción por los pulmones es importante más bien para la eliminación de gases anestésicos.