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ATUALIZAÇÃO EM ANABOLIZANTES
ALEXANDRE HOHL
FÁBIO FERREIRA DE MOURA
■ INTRODUÇÃO
Os usuários de substâncias de melhora de rendimento (em inglês, performance enhancing
substances [PES]) com frequência consomem doses altamente suprafisiológicas de
anabolizantes, combinando-os entre si e/ou com outros fármacos. O uso de PES está
associado a um risco aumentado de morte e a uma grande variedade de doenças
cardiovasculares, psiquiátricas, metabólicas, endócrinas, neurológicas, infecciosas, hepáticas
e renais, assim como a distúrbios musculoesqueléticos.
Como, por razões éticas, os ensaios randomizados não podem duplicar as grandes doses
de anabolizantes e os diversos fatores associados ao uso dessas substâncias, a maior parte
das informações científicas dessa área vem de estudos observacionais.
Além disso, não há estudos suficientes sobre a prevalência do uso de PES, os mecanismos
pelos quais os anabolizantes exercem efeitos adversos para a saúde e as interações dessas
substâncias com lesões esportivas e outros riscos associados a mudanças comportamentais.
■ OBJETIVOS
Ao final da leitura deste artigo, o leitor será capaz de
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descrever o que são substâncias anabolizantes;
reconhecer quais são os principais anabolizantes existentes;
identificar os principais efeitos adversos associados ao abuso de anabolizantes;
indicar o uso adequado da testosterona no tratamento do hipogonadismo masculino.
■ ESQUEMA CONCEITUAL
+
As PES são substâncias usadas pelos indivíduos — atletas ou não — para melhorar
seu desempenho atlético ou sua aparência física.1 Nesse grupo, estão os esteroides
androgênicos anabólicos (EAAs), popularmente conhecidos como “anabolizantes”. Os
EAAs fazem parte de um grupo de derivados sintéticos da testosterona com efeito de
fortalecimento muscular esquelético (ação anabolizante) e efeito masculinizante
(androgênico).2
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LEMBRAR
A testosterona é o hormônio masculino primário e foi isolada pela primeira vez por
Karoly David e colaboradores, em 1935, a partir de testículos de touros. Por sua vez,
Adolf Butenandt e Lavoslav Ruzicka sintetizaram independentemente a testosterona
nesse mesmo ano e receberam o Prêmio Nobel em 1939 por seu trabalho.3
A maior parte dos EAAs foi desenvolvida durante a década de 1950, quando os químicos
tentaram, sem sucesso, separar as propriedades anabólicas e androgênicas desses
derivados de testosterona.3
A nandrolona, um análogo 19-nor da testosterona, foi o primeiro esteroide anabólico com
dissociação suficiente das propriedades androgênicas e anabólicas para justificar a
introdução na prática clínica durante os anos de 1950.4 El Dr. John Ziegler, médico e
halterofilista norte-americano, usou EAAs em três futuros campeões de levantamento de peso
norte-americanos depois de saber do sucesso do uso desses esteroides em halterofilistas
russos no Campeonato Mundial de 1954.5
LEMBRAR
Os esteroides anabolizantes estão na lista de substâncias proibidas para uso no
esporte competitivo nos dias atuais.
propionato de testosterona;
enantato de testosterona;
cipionato de testosterona;
decanoato de testosterona;
fenpropionato de testosterona.
A estrutura química da testosterona e de seus derivados pode ser conferida no Quadro 1.
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(home) Quadro 1
ESTRUTURA QUÍMICA DA TESTOSTERONA E SEUS DERIVADOS
Composto Radical (R)
Testosterona +
Propionato de testosterona +
Enantato de testosterona +
Cipionato de testosterona +
Decanoato de nandrolona +
a metiltestosterona;
o estanozolol;
a metandienona;
o danazol;
a oxandrolona;
a fluoximesterona.
Na Figura 2 estão representadas as estruturas químicas dos principais derivados da
testosterona de administração oral.
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No Quadro 2, estão listados os EAAs mais utilizados de forma lícita ou ilícita, em formulações
orais e injetáveis.
Quadro 2
EAAS MAIS UTILIZADOS EM FORMULAÇÕES ORAIS E INJETÁVEIS
Oral Injetável
Etilestrenol Undecilenato de boldenona
Fluoximesterona Clostebol
Mesterolona Propionato de drostanolona
Metandienona Enantato de metanolona
Metenolona Decanoato de nandrolona
Metandrostenolona Fenpropionato de nandrolona
Metiltestosterona Cipionato de testosterona
Acetato de metenolona Enantato de testosterona
Mibolerona Propionato de testosterona
Noretandrolona Trembolona1
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Oxandrolona
(home) Acetato de trembolona2
Oximetolona Undecilato de testosterona
Estanozolol2 –
EAAs: esteroides androgênicos anabólicos.
1
Esteroide de uso veterinário.
2
Esteroide de uso intramuscular; menos comum.
Fonte: Elaborado pelos autores.
ATIVIDADES
1. Observe as afirmações a seguir sobre os EAAs e sua utilização por parte de atletas.
I — Os EAAs são derivados da testosterona e estão entre as principais medicações
utilizadas para melhorar o desempenho atlético.
II — Os EAAs exercem ações androgênicas (virilizantes) e miogênicas (anabólicas).
III — O uso de EAAs está bem regulamentado, sendo permitido para atletas
competitivos.
IV — Além da otimização do desempenho físico e do aumento da massa magra, a
melhora da autoconfiança e da sensação de bem-estar são referidas como razões
para a utilização de EAAs.
Quais estão corretas?
A) Apenas a I, a II e a III.
B) Apenas a I, a II e a IV.
C) Apenas a I, a III e a IV.
D) Apenas a II, a III e a IV.
Confira aqui a resposta
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3. Observe as seguintes alternativas com relação aos principais tipos de EAAs e sua
forma de ação e de administração.
A) Quanto maior é a ação androgênica do EAAs, maior é a potência anabólica.
B) Os principais EAAs de uso oral são o propionato de testosterona, o enantato de
testosterona e o cipionato de testosterona.
C) Os principais EAAs de o uso parenteral são o estanozolol, o danazol e a
oxandrolona.
D) Todas as alternativas estão erradas.
Confira aqui a resposta
cipionato de testosterona;
ésteres de testosterona;
undecilato (ou undecanoato) de testosterona.
CIPIONATO DE TESTOSTERONA
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ÉSTERES DE TESTOSTERONA
UNDECILATO DE TESTOSTERONA
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É recomendado administrar doses adequadas de vitaminas, minerais e proteínas em
uma rica dieta calórica para obter um efeito terapêutico favorável.
engrossamento da voz;
aumento do apetite;
crescimento do clitóris;
diminuição das mamas;
aumento de pelos na face e no corpo (hirsutismo);
irregularidade menstrual, amenorreia e/ou infertilidade.
Os principais eventos adversos nos homens são:13,14
ginecomastia;
disfunção erétil;
diminuição ou atrofia testicular;
queda de libido após o uso dos esteroides;
oligozoospermia, azoospermia e/ou infertilidade;
artralgias;
ruptura de tendões.
A ruptura de tendões provavelmente acontece porque os esteroides estimulam a hipertrofia
muscular sem apresentar o mesmo efeito sobre os tendões, gerando uma desproporção que
aumenta o risco de ruptura tendínea.15
A seguir, são apresentados alguns dos efeitos adversos que podem ocorrer em ambos os
13 14
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13,14
sexos: (home)
LEMBRAR
A duração dos efeitos adversos do uso indevido dos EAAs depende da dose de cada
substância, do tempo de uso e do número de vezes que foram utilizados (ciclos). Muitos
efeitos adversos podem ser reversíveis com a suspensão do uso dos esteroides;
entretanto, na medida em que a utilização dessas substâncias se torna repetitiva, o
risco de irreversibilidade aumenta consideravelmente.
Especificamente com relação aos hormônios sexuais em homens, uma revisão sistemática
e metanálise demonstrou a normalização nos níveis de hormônio luteinizante (em inglês,
luteinizing hormone [LH]) e de hormônio folículo estimulante (em inglês, follicle-stimulating
hormone [FSH]) entre 12 a 24 semanas após a suspensão do uso dos esteroides
anabolizantes. Por sua vez, o nível de testosterona demorou mais a se normalizar, e a
recuperação iniciou apenas após a 16ª semana de suspensão dos anabolizantes.16
LEMBRAR
Em quase todos os estudos foram reveladas alterações quantitativas — como
diminuição da contagem de espermatozoides — e qualitativas — como modificações
em algum parâmetro do espermograma —, com a normalização entre 8 e 30 semanas
após a suspensão dos fármacos.16
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■ OUTRAS (home)
SUBSTÂNCIAS UTILIZADAS ILICITAMENTE
PARA MELHORAR O RENDIMENTO NO ESPORTE
Na lista de proibições do Comitê Olímpico Internacional (COI), além dos anabolizantes
clássicos, estão relacionadas as substâncias apresentadas no Quadro 3.
Quadro 3
SUBSTÂNCIAS UTILIZADAS PARA MELHORAR O RENDIMENTO NO ESPORTE
QUE CONSTAM NA LISTA DE PROIBIÇÕES DO COI
Gonadotropinas hCG (em homens);
LH (em homens).
SARMs –
GH –
COI: Comitê Olímpico Internacional; hCG: gonadotrofina coriônica humana; LH: hormônio luteinizante; DHEA:
dehidroepiandrosterona; SARMs: moduladores seletivos dos receptores de androgênios; GH: hormônio do
crescimento.
Fonte: Adaptado de Iyer e Handelsman (2017);14 Pope e colaboradores (2014).18
No Quadro 4, estão descritas situações em que a suspeita do uso de EAAs deve ser
lembrada em homens, mulheres, crianças e adolescentes.
Quadro 4
FATORES DE SUSPEIÇÃO DA UTILIZAÇÃO DE EAAS EM HOMENS, MULHERES,
CRIANÇAS E ADOLESCENTES
Homens Mulheres Crianças e Todos os
adolescentes indivíduos
Competição em um esporte ou Desenvolvimento Surgimento de sinais Padrão
uma atividade física em que o de ciclos de puberdade bioquímico/hormonal
excesso de andrógenos está menstruais precoce, como de elevação do
associado à melhora do irregulares; desenvolvimento de hematócrito com:
desempenho esportivo; sinais físicos características
mudança súbita de como hirsutismo, sexuais secundárias;
comportamento, como acne eatrofia das desenvolvimento da alto nível de
depressão, irritabilidade ou mamas; massa muscular testosterona sérica;
agressividade; recessão inapropriado para a baixos níveis de LH
aumento mais intenso e rápido temporal dos idade/gênero; e FSH séricos;
da força física e da massa cabelos; fechamento diminuição do nível
muscular em comparação com engrossamento prematuro de epífises; sérico de SHBG.
os outros atletas; da voz; diminuição da altura
ginecomastia, acne, testículos clitoromegalia; final.
pequenos e baixa densidade aumento rápido
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p q p
de espermatozoides;(home) e intenso da
rupturas idiopáticas de tendão, massa muscular;
especialmente na parte diminuição da
superior do corpo. gordura corporal.
EAAs: esteroides androgênicos anabolizantes; LH: hormônio luteinizante; FSH: hormônio folículo estimulante;
SHBG: globulina ligadora dos hormônios sexuais.
Fonte: Adaptado de Pope e colaboradores (2014).18
ATIVIDADES
4. Observe as seguintes afirmativas sobre o uso de medicações, como EAAs, para tratar
o hipogonadismo masculino.
I — O cipionato é frequentemente utilizado como EAA, pois, além de ter baixo custo,
causa picos de concentração de testosterona sérica.
II — O undecilato de testosterona não é utilizado como EAA por não apresentar picos
expressivos de testosterona, ter meia-vida prolongada e ser muito caro.
III — As apresentações de testosterona em forma de géis não são utilizadas como
EAAs, pois não causam grandes picos de concentração de testosterona.
IV — Apesar do baixo custo, a mistura de ésteres de testosterona não ocasiona picos de
concentração de testosterona e, por isso, não é utilizada como EAA.
Quais estão corretas?
A) Apenas a I, a II e a III.
B) Apenas a I, a II e a IV.
C) Apenas a I, a III e a IV.
D) Apenas a II, a III e a IV.
Confira aqui a resposta
5 Observe as seguintes alternativas com relação aos efeitos dos EAAs em mulheres
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5. Observe as (home)
seguintes alternativas com relação aos efeitos dos EAAs em mulheres.
I — Aumento da massa magra.
II — Alteração do timbre de voz.
III — Incremento do volume das mamas.
IV — Acréscimo da oleosidade da pele, acne e hirsutismo.
Quais estão corretas?
A) Apenas a I, a II e a III.
B) Apenas a I, a II e a IV.
C) Apenas a I, a III e a IV.
D) Apenas a II, a III e a IV.
Confira aqui a resposta
A) Apenas a I, a II e a III.
B) Apenas a I, a II e a IV.
C) Apenas a I, a III e a IV.
D) Apenas a II, a III e a IV.
Confira aqui a resposta
A) F — V — V — V
B) V — F — V — V
C) V — V — F — V
D) V — V — V — F
Confira aqui a resposta
■ CASO CLÍNICO
Na avaliação física, o paciente apresenta-se em bom estado geral, corado, hidratado,
eupneico e com musculatura esquelética muito desenvolvida. Também evidencia
desenvolvimento sexual completo compatível com o gênero biológico, ginecomastia
bilateral confirmada por ultrassonografia de mamas, bolsa escrotal sem alterações e
testículos de volume e consistência normais. A tiroide e o abdome não mostram
alterações.
O exame físico mostrou os seguintes parâmetros:
peso = 85 kg;
altura = 178 cm;
cintura abdominal = 85 cm;
índice de massa corporal = 26,9 kg/m2;
percentual de gordura corporal = 9% (VR = 10–20%);
pressão arterial = 120/80 mmHg;
frequência cardíaca = 78 bpm.
Por sua vez, os exames laboratoriais apresentam os seguintes resultados:
LH = 0,1 mUI/mL;
FSH = 0,1 mUI/mL;
SHBG = 78 nmol/L;
testosterona total = 2.343 ng/dL;
testosterona livre calculada = 43,2 ng/dL;
prolactina = 11 ng/mL;
estradiol = 101 ng/dL.
ATIVIDADE
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03/07/2019
ATIVIDADE Portal Secad
(home)
A) Apenas a I e a II.
B) Apenas a I e a III.
C) Apenas a II e a III.
D) A I, a II e a III.
Confira aqui a resposta
Após interrogatório mais detalhado, o paciente admitiu ter usado EAAs pelos,
aproximadamente, últimos 5 meses, pois queria melhorar a aparência e, principalmente,
garantir uma vaga no time universitário, pois acabou de ingressar em uma universidade
privada com bolsa de 50% por ser atleta.
O paciente revelou, ainda, que conseguiu informações sobre as medicações na internet
e que as adquiriu com um colega na academia de musculação. Ao longo da consulta,
demonstrou grande nível de informação sobre o tema e afirmou que já sabia que a
ginecomastia era consequência do uso de EAAs. Também mencionou que gostaria de
manter o uso dos fármacos com suporte médico. A mãe, que já desconfiava que o jovem
estivesse usando EAAs, ficou bastante constrangida e manteve uma atitude agressiva
em relação ao filho.
O nível sérico suprimido de LH/FSH associado aos altos níveis de testosterona total e
livre sugeriram uso de EAAs. O alto nível de estrogênio decorre da conversão periférica
de testosterona em estradiol pelo aumento da aromatização periférica. A ginecomastia
ocorre por causa desse desequilíbrio na relação testosterona/estradiol e pode ocorrer
mais precocemente do que outros sintomas/sinais. O fato de que o paciente não
apresente outras alterações, tais como atrofia testicular, sugere que o uso de EAAs é
relativamente recente.
A partir da consulta, ficou claro que a intervenção precisa ser ampla, com ações médicas
e de suporte familiar. Inicialmente, enfatizou-se sobre a posição francamente contrária
dos endocrinologistas ao uso estético de EAAs, ressaltando todos os riscos associados
a essa medida. Em seguida, foram dadas explicações sobre o plano de desmame dos
EAAs como o uso de doses fisiológicas e sobre o uso de tamoxifeno na tentativa de16/19
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EAAs, como o(home)
uso de doses fisiológicas, e sobre o uso de tamoxifeno, na tentativa de
diminuir a ginecomastia. Por fim, sugeriu-se fortemente que toda a família participe de
terapia psicológica e, caso necessário, psiquiátrica.
O paciente disse que pensaria sobre a proposta, mas, até agora, não regressou para a
reavaliação.
■ CONCLUSÃO
A atenção dada nos últimos anos ao abuso da utilização de anabolizantes na sociedade atual
deve ser usada como uma oportunidade para educar os atletas e a população em geral
quanto a seus efeitos adversos. É preciso desencorajar a utilização desses compostos,
principalmente entre adolescentes.
Ainda são necessárias investigações para identificar formas de acelerar a recuperação do
eixo gonadal nos usuários de EAAs e determinar mais claramente os mecanismos dos efeitos
colaterais dessas substâncias usadas isoladamente ou em conjunto.
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