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10- PACIENTE CRÍTICO

PARÁMETROS CLÍNICOS EN EL ESTADO DE CHOQUE


Clasificación del
Piel PVY GC PPEC RVS MvO2
Choque
Hipovolémico Fría, pálida Ø Ø Ø × Ø
Cardiogénico Fría, pálida × Ø × × Ø
Caliente,
Séptico temprano rosada
Ø× × Ø Ø ×
Séptico tardío Fría, pálida Ø Ø Ø × Ø×
Caliente,
Neurogénico rosada
Ø Ø Ø Ø Ø
PVY: Presión venosa yugular. GC: Gasto cardiaco. PPEC: Presión pulmonar en cuña. RVS: Resistencias vasculares
sistémicas. MvO2: Contenido de oxígeno en la sangre venosa mixta.

CAMBIOS FISIOLÓGICOS EN EL CHOQUE HIPOVOLÉMICO


Perdida de sangre
< 15% 15-30% 30-40% > 40%
(%)
Pérdida (ml) < 750 ml 750-1500 ml 1500-2000 ml > 2000 ml
Frecuencia
N > 100 > 120 > 140
cardiaca
Sistólica N Sistólica Ø Sistólica ØØ
Tensión arterial N
Diastólica × Diastólica Ø Diastólica ØØ
Frecuencia
N × ×× ×××
respiratoria
Diuresis N Ø Oliguria Anuria
Nivel de conciencia Mínima ansiedad Media Confusión Letargia
N = Normal. Todos los cambios se basan en un paciente varón de 70 kilogramos de peso.
11- OBSTETRICIA
PRE-ECLAMPSIA Y ECLAMPSIA
La pre-eclampsia (hipertensión arterial sistémica inducida por el embarazo) se presenta en forma clásica
con el síndrome de hipertensión arterial, proteinuria y edema, que ocurre después de las 20 semanas de
gestación en madres previamente normotensas. Existen variantes de esta presentación; el síndrome de
HELLP (haemolysis, elevated liver enzymes and low platelets) más la aparición de una pre-eclampsia
fulminante nos llevan a las convulsiones eclámpticas.

1. Gestación de 20 semanas o más.


2. Presión arterial diastólica  110 mmHg en
cualquier ocasión, o  90 mmHg en dos o más
Definición de
ocasiones en el transcurso de 4 horas.
pre-eclampsia
3. Proteinuria  300 mg en 24 horas
4. El edema puede estar presente o no para
completar el diagnóstico.

Complicaciones Orgánicas en la Pre-eclampsia y Eclampsia


a) Insuficiencia cardiaca hipertensiva
Cardiovasculares b) Disminución del plasma sanguíneo (Ø volemia,
contracción de la circulación)
a) Edema pulmonar
Respiratorias
b) Síndrome de insuficiencia respiratoria aguda
a) Proteinuria ± hipoalbuminemia
Renales
b) Insuficiencia renal
a) Encefalopatía hipertensiva
b) isquemia o infarto cerebral
Sistema nervioso central c) hemorragia cerebral
d) edema cerebral
e) convulsiones
a) Trombocitopenia
Sanguíneas b) coagulación intravascular diseminada
c) hemólisis
a) Hemorragia y necrosis
Hepáticas b) Alteración en las pruebas de laboratorio de
funcionamiento hepático
a) Retardo del crecimiento in-utero
Fetales b) Parto prematuro
c) Desprendimiento placentario

CAMBIOS FISIOLÓGICOS ASOCIADOS CON EL EMBARAZO


Sistema Parámetro Cambio
Neurológico Concentración Alveolar Mínima - 40%
Consumo de oxígeno + 20%
Ventilación minuto + 50%
Volumen ventilatorio + 40%
Frecuencia respiratoria + 15%
Respiratorio
PaO2 + 10%
PaCO2 - 15%
HCO3- - 15%
Capacidad Residual Funcional - 20%
Volumen sanguíneo + 35%
Volumen del plasma + 45%
Gasto cardiaco + 40%
Cardiovascular
Volumen sistólico + 30%
Frecuencia cardiaca + 15%
Resistencia periférica - 15%
Hemoglobina - 20%
Hematológico
Factores de coagulación + 50-250%
Renal Volumen de filtrado glomerular + 50%
12- FÁRMACO

A- Drogas cardiovasculares
CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES ANTIDISRÍTMICOS
Clases Mecanismo de Acción Agentes Dosis IV de Carga
Bloqueo rápido de los canales de sodio (disminución de
I
la curva de la fase 0)
1, 2
Disociación intermedia, Quinidina No se recomienda IV
conducción Procainamida 10 mg/kg
Ia 1, 3
moderadamente, Disopiramida No disponible para uso
repolarización acelerada. IV
Disociación rápida, Lidocaína 1-15 mg/kg
conducción deprimida en Fenitoína 5-15 mg/kg
grado mínimo, Tocainida No disponible para uso
Ib
repolarización acelerada. Mexiletina IV
No disponible para uso
IV
Disociación lenta, Flecainida No disponible para uso
conducción deprimida en Encainida IV
Ic grado muy manifiesto, falta No disponible para uso
de efectos sobre la IV
repolarización.
Bloqueo de receptores β- Propranolol 1-3 mg
II adrenérgicos (disminución Esmolol 0.5 mg/kg
del automatismo)
4, 5
Repolarización prolongada Amiodarona 5 mg/kg (I)
6 5-10 mg/kg
III Bretillo
Sotalol
7 1-2 mg/kg
Bloqueo lento de los Verapamil 10-15 mg
canales de calcio
IV (disminución del
automatismo y conducción
en el tejido nodal)
Digoxina 0.5-0.75 mg
Adenosina 6-12 mg
Agentes misceláneos
Moricizina No disponible para uso
IV
1
También bloquea receptores muscarínicos (vagolíticos)
2
También bloquea receptores α-adrenérgicos
3
También bloquea canales lentos de calcio
4
También causa bloqueo α y β-adrenérgico no competitivo
5
También fija canales rápidos de sodio inactivados
6
Libera transitoriamente reservas de catecolaminas en terminales nerviosas
7
También un bloqueador débil de receptor β-adrenérgico
(I) Uso intravenoso aún en investigación.

FARMACOLOGÍA COMPARATIVA DE AGENTES HIPOTENSIVOS


Hidralazina Nitroprusiato Nitroglicerina
Frecuencia cardiaca ××× ×× ×
Efectos sobre Precarga 0 ØØ ØØØ
los órganos Poscarga ØØØ ØØØ ØØ
Flujo sanguíneo
Cerebro cerebral y presión ×× ×× ××
intracraneana
Iniciación 5-10 min 1 min 1 min
Cinética Duración 2-4 horas 5 min 5 min
Metabolismo Hígado Sangre, riñón Sangre, hígado
Bolo 5-20 mg 50-100 mcg 50-100 mcg
Dosis Venoclisis 0.25-1.5 0.5-10 mcg/kg/min 0.5-10 mcg/kg/min
mcg/kg/min
AGENTES INOTRÓPICOS Y ALFA - ADRENÉRGICOS

Tabla 1. Características del agente inotrópico “ideal”

• Mejora el estado contráctil mediante el incremento de la velocidad y fuerza de


acortamiento de la fibra miocárdica (efecto inotrópico positivo).
• Efecto “lusotrópico” positivo*.
• Carece de tolerancia.
• No produce vasoconstricción.
• No genera arritmias.
• No afecta la frecuencia cardíaca.
• Controlable: comienzo y terminación inmediata de la acción.
• Eleva la presión de perfusión por aumento del VM.
• Redistribuye el flujo a órganos vitales.
• Acción directa: no depende de la liberación de aminas endógenas.
• Compatible con otras drogas vasoactivas.
• Efectivo por vía parenteral y oral.
(Lawson NW:”Cathecolamines”.Bailliere´s Clin. Anaesth.1994, 8,1: 27)
AMRINONA PERFIL FARMACOCINÉTICO
Duración de la Acción:(dosis dependiente) 30min (0,75 mg/kg) - 2hs (3mg/kg)
Comienzo: inmediato
Acción pico 10min
Vida Media 3,6hs
Biodisponibilidad 100%
Metabolismo inactivación hepática
Excreción renal, 10 - 40%
Unión a proteínas 10-22%
Insuficiencia renal reduce el clearence
Insuficiencia hepática reduce su inactivación
Ancianos puede ocurrir acumulación

CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS VASODILATADORES DE ACCIÓN DIRECTA.

↑AMPc: ↑adenil - ciclasa Agonistas β.


Adenosina.
Dopamina - Dopexamina.
Serotonina.
Prostaglandinas.
↓Fosfodiesterasa Xantinas.
Amrinona-Milrinona.
Papaverina.
↑GMPc Nitratos.
Nitroprusiato.
Óxido Nítrico.
Inhibición de los canales de Ca2+ voltaje -dependiente. Péptido Natriurético auricular.
Dihidropiridinos, Diltiazem, Nifedipina.
+
Apertura de los canales de K Diazóxido.
Antagonistas de receptores Antagonistas α1-adrenérgicos.
Mecanismos no bien establecidos Anestésicos volátiles.
Hidralacina.
Péptidos varios (VIP, SP, CGRP etc.).
Antagonistas de la Angiotensina (Salarasina).
(De Rang y Dale: “Farmacología”. Churchil Levingston. Madrid,1a Ed.
Española.1992, pag.378)
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS VASODILATADORES DE ACCIÓN INDIRECTA.

SITIO DE MECANISMO EJEMPLOS


ACCIÓN
Terminales Inhibición de la liberación de NA vía receptores agonistas α2 y muscarínicos,
simpáticos presinápticos. Prostaglandinas.
Bloqueantes de la neurona simpática Guanetidina
Endotelio Liberación de Óxido Nítrico Muchos agentes.
SNC Inhibición vasomotora Anestésicos.
Enzimas Inhibición de la ACE Captopril - Enalapril.
(De Rang y Dale: “Farmacología”. Churchil Levingston. Madrid,1a Ed. Española.1992, pag.380)

FÁRMACOS BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS


Fármaco α1 β1 β2 Dosis Comentarios
Bolo, 0.5-5 mg. Bloqueador α competitivo de
Fentolamina +++ 0 0 Infusión, 0.5-20 acción corta, intravenoso;
mcg/kg/min hipotensión postural.
α bloqueador no competitivo
10 mg oral,
de acción larga, usado en
incrementos
Fenoxibenzamina +++ 0 0 hasta 1-2 mg/kg combinación con un β
bloqueador para el manejo del
dividido en dos
dosis feocromocitoma; hipotensión
postural.
Bolo, 50 mg o
más en 1 min,
repetir cada 5 Puede causar
Labetalol +++ ++ ++ min hasta un broncoespasmo. No es usual
máximo de 200 la bradicardia.
mg. Infusión: 5-
40 mcg/kg/min.
Oral, 50 mg/día.
Bolo IV, 2.5 mg
a 1 mg/min,
repetir c/5 min Administración oral puede ser
hasta un útil en el postoperatorio. IV útil
Atenolol 0 +++ +
máximo de 10 en taquidisritmias. Las
mg. Infusión IV: bradicardias son comunes.
150 mcg/kg en
20 min repetir
cada 12 horas.
En taquicardia
ventricular: 500
mcg/kg en 2
min seguido de
una infusión de
50-200
Vida media corta de 9 min
mcg/kg/min. En
Esmolol - +++ + debido al metabolismo por
la hipertensión
esterasas plasmáticas
arterial: 80 mg
en 15-30 seg
seguido de una
infusión de 150-
300
mcg/kg/min.
1 mg IV, β-bloqueador no selectivo útil
repetido hasta en el tratamiento de urgencia
Propranolol 0 +++ +++
un máximo de en la tirotoxicosis. Evitarlo en
10 mg. asma.
DROGAS VASOACTIVAS Y SUS ACCIONES ESPECÍFICAS
Resistencias
Presión Gasto
Clase Droga vasculares Frecuencia cardiaca
sanguínea cardiaco
sistémicas
Alfa Fenilefrina ××× ×××× ØØØ ØØØ
Norepinefrina ×× ××× ØØ Øر
Alfa y beta Epinefrina ×± ×± ×× ×××
Dopamina ×× ×× ×× ×
Isoproterenol ×± ØØ ×××× ××××
Beta
Dobutamina ØØ ØØØ ××× ××
Beta- Propranolol ±Ø ± ØØØ ØØØØ
bloqueadores Metoprolol ØØØ Ø ØØ ØØØ
Nitroglicerina ±Ø ØØ ×× ±
Hidralacina ØØØ ØØØ ×× ××
Otros Prazosín ØØØ ØØ ×× ±
Nitroprusiato de
ØØ ØØØ ××× ±×
sodio

DROGAS VASOACTIVAS Y SUS ACCIONES ESPECÍFICAS


Flujo
Inotropismo Inotropismo Flujo
Clase Droga sanguíneo MvO2
(altas dosis) (bajas dosis) coronario
renal
Alfa Fenilefrina ± ± ØØØØ ±ØØ ×
Norepinefrina × × ØØØØ ×× ×××
Alfa y beta Epinefrina × ××× ×± ×× ×××
Dopamina ± ×× ××× ×× ××
Isoproterenol ××× ××× ± ××× ×××
Beta
Dobutamina ××× ××× ± ××× ×××
Beta- Propranolol ØØ ØØØ Ø ØØ ØØØ
bloqueadores Metoprolol ØØ ØØØ ± ØØ ØØ
Nitroglicerina ± ± ±× Ø ØØ
Hidralacina ± ± ±× Ø ØØ
Otros Prazosín ± ± ±× Ø ØØ
Nitroprusiato
± ± ×× ± ØØ
de sodio

SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS


Fármaco α1 α2 β1 β2
Metoxamina +++ + 0 0
Fenilefrina +++ + + 0
Metaraminol1 +++ ? ++ 0
Metildopa + +++ 0 0
Clonidina + +++ 0 0
Adrenalina2 ++ ++ +++ ++
Efedrina1 ++ ? ++ +
Noradrenalina2 ++ ++ ++ 0
Dopamina2 ++ ++ ++ +
Mefentermina1 + ? ++ +
Isoproterenol 0 0 +++ +++
Dobutamina 0/+ 0 +++ +
Terbutalina 0 0 + +++
1
La forma principal de acción de metaraminol, efedrina y mefentermina es estimulación directa.
2
Los efectos α1 de adrenalina, noradrenalina y dopamina se hacen más prominentes a altas dosis.
EFECTOS DE LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS SOBRE ÓRGANOS
Presión Resistencia Flujo
Frecuencia Gasto
Fármaco arterial vascular Broncodilatación sanguíneo
cardiaca cardiaco
media periférica renal
Fenilefrina Ø ××× Ø ××× 0 ØØØ
Metildopa Ø ØØ Ø ØØ 0 ×
Adrenalina ×× × ×× ×/Ø ×× ØØ
Efedrina ×× ×× ×× × ×× ØØ
Noradrenalina Ø ××× Ø/× ××× 0 ØØØ
Dopamina ×/×× × ××× × 0 ×××
Isoproterenol ××× Ø ××× ØØ ××× Ø/×
Dobutamina × × ××× Ø 0 ×

DIURÉTICOS
Diurético Sitio principal de Efecto
Efectos colaterales Comentarios
acción principal
Rama
Natriuresis Hipopotasemia,
De asa (furosemida, ascendente del Interfiere en la
moderada a alcalosis,
bumetanida, ácido asa de Henle. concentración y
grave. contracción de
etacrínico) Activan la bomba dilución urinaria.
Cloruresis. volumen.
de sodio y cloro.
Interfiere con la
Túbulos distales Hiponatremia,
dilución urinaria, tiende
(intercambio de Natriuresis, hipopotasemia,
Tiacidas a ser ineficaz en la
sodio, de ligera a alcalosis,
(hidroclorotiazida) insuficiencia renal y en
hidrogeniones y moderada. contracción de
la insuficiencia
potasio). volumen.
cardiaca congestiva.
Túbulo proximal Utilizados
Inhibidores de la
(intercambio de Natriuresis Hipercloremia, principalmente en
anhidrasa carbónica
sodio e ligera. hipopotasemia. oftalmología; efecto
(acetazolamida)
hidrogeniones) renal autolimitado.
Ahorradores de Utilizados junto con
Conducto
potasio Natriuresis diuréticos perdedores
colector
(triamtereno, ligera a Hiperpotasemia de potasio o en
(intercambio de
amilorida, moderada estados de
sodio-potasio)
espironolactona) hiperaldosteronismo.
Precoces:
vasodilatación,
Diuresis expansión del Dirige el fluido
Manitol (diurético Carga osmótica
moderada a volumen. Tardíos: intracelular dentro del
osmótico) intratubular
grave hiperosmolalidad, espacio intravascular
contracción del
volumen.
B- Otras drogas

FÁRMACOS EN ANESTESIA ENDOVENOSA


Droga Dosis Comentarios
El 6-glucurónido es un metabolito activo que se
acunula en la insuficiencia renal. Estimula la
Morfina 1-5 mg/hora
liberación de histamina, por lo que debe usarse
con mucho cuidado en el asma.
Liberación de histamina. Su vida media de
eliminación es mayor que el de la morfina, por lo
Fentanyl 1-4 mcg/kg/hora que ofrece menos ventajas que la morfina en
cuanto a su uso en infusión continua en
periodos prolongados.
Duración de acción corta cuando se usa en bolo
o en infusión breve. No ofrece ventajas ante el
Alfentanyl 25-50 mcg/kg/hora
fentanyl y la morfina cuando debe usar en
periodos mayores de 24 horas. Es más caro.
Opiode de acción ultracorta metabolizado por
las esterasas plasmáticas. De acción muy corta,
Remifentanyl 1 mcg/kg incluso, cuando se administra en infusión
continua y hasta en un periodo de varios días.
Muy caro. Permite un despertar muy rápido.
Benzodiacepina hidrosoluble. Buena actividad
amnésica, ansiolítica y anticonvulsivante. La
2-15 mg/hora, o 1-2 mg instalación de su efecto es rápida; normalmente
Midazolam
en bolo según se requiera la corta duración de su acción puede
prolongarse en pacientes críticamente enfermos
con hemoperfusión hepática disminuida.
La prolongada vida media de eliminación y su
5-10 mg en bolo, tanto metabolito activo (N-desmetil-diazepam) hacen
Diazepam
como sea requerido de esta droga inapropiada para usarse en
infusión.
1-4 mg en bolo según sea Vida media de eliminación larga. Es útil en el
Lorazepam
requerido tratamiento del status epilepticus.
Ventajas: latencia corta, recuperación de la
conciencia rápida y con muy poca acumulación,
reduce el índice de metabolismo cerebral y la
Sedación: 1-3 mg/kg/hora.
presión intracraneala. Desventajas: hipotensión
Propofol En anestesia: 3-6
arterial, la hiperlipidemia que produce lleva a
mg/kg/hora
disfunción metabólica y hepática, teóricamente
puede producir acidosis metabólica en gente
joven y no posee acción analgésica alguna.
Ventajas: analgésico potente, estabilidad
cardiovascular y broncodilatación. Desventajas:
Ketamina 40-250 mg/hora
disforia, confusión y alucinaciones, taquicardia,
hipertensión arterial, disritmias, nistagmus.
Actualmente ya no se le recomienda para
Etomidato administración endovenosa continua ya que
produce supresión de la función adrenocortical.
Ventajas: latencia corta, buen anticonvulsivante,
reduce el metabolismo cerebral y la presión
intracraneana, produce menos inestabilidad
Tiopental 5-10 mg/kg/hora hemodinámica que el propofol. Desventajas:
posee acción de sus efectos prolongado y es
acumulable, no es analgésico, liberador de
histamina.
DOSIS, TIEMPO HASTA EFECTO MÁXIMO Y DURACIÓN E LA ANALGESIA PARA LOS AGONISTAS
Y AGONISTAS-ANTAGONISTAS OPIÁCEOS INTRAVENOSOS *
Narcótico Dosis (mg) ** Efecto máximo (min) Duración (horas) ***
Morfina 10 20-30 3-4
Meperidina 80 5-7 2-3
Hidromorfona 1.5 15-30 2-3
Oximorfina 1 15-30 2-3
Metadona 10 15-30 3-4
Fentanilo 0.1 3-5 0.5-1
Sufentanilo 0.01 3-5 0.5-1
Alfentanilo 0.75 1.5-2 0.2-0.3
Remifentanilo 0.1 1.5-2 0.1-0.2
Pentazocina 60 15-30 2-3
Butorfanol 2 15-30 2-3
Nalbufina 10 15-30 3-4
Buprenorfina 0.3 < 30 5-6
Dezocina 10 15-30 3-4
* Datos para los derivados del fentanilo están obtenidos de estudios intraoperatorios; el resto de estudios,
de dolor postoperatorio.
** Aproximadamente dosis equianalgésicas.
*** Duración media de la primera y única dosis.

CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES OPIÁCEOS


Receptor Efecto Clínico Agonistas
Analgesia supraespinal (µ-1) Morfina
Depresión respiratoria (µ-2) Met-encefalina2
Mu
Dependencia física Beta-endorfina2
Rigidez muscular
Sedación Morfina
Analgesia raquídea Nalbufina
Kappa
Butorfanol
Dinorfina2
2
Analgesia Leu-encefalina
2
Delta De comportamiento Beta-endorfina
Epileptogénico
Disforia Pentazocina
Sigma Alucinaciones Nalorfina
Estimulación respiratoria Ketamina (?)
1
Nota: Las relaciones entre receptor, efecto clínico y agonistas son más complejas que lo indicado en este cuadro. Por
ejemplo, la pentazocina es un antagonista en los receptores µ, agonista parcial en los receptores κ y agonista de los
receptores σ.
2
Opiode endógeno.

VIDA MEDIA, DOSIS MÁXIMA Y NÚMERO DE DOSIS DIARIAS DE ALGUNOS


ANALGÉSICOSANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE)
Vida media Dosis máxima
Fármaco No. de dosis diarias
(horas) (mg/día)
AAS (Aspirina) 4-15 5400-6000 2-4
Acetil-salicilato de lisina 4-15 10800 2-4
Diflunisal (Dolobid) 7-15 1500 2
Diclofenaco (Voltaren) 1-2 150 2-3
Indometacina (Indocid) 3-11 200 2-4
Sulindac (Clinoril) 16 400 1-2
Tolmetín (Tolectin) 1 2600-3000 3-6
Ketoprofeno (Profenid) 2 200-400 2-4
Flurbiprofeno (Ansiad) 3-4 300 2-3
Ibuprofeno (Motrin) 2 1200-2400 3-6
Naproxeno (Naxen) 13 1500 2-4
Acido mefenámico
2 1500 3
(Ponstan)
Fenilbutazona (Butazolidina) 40-80 200-800 1-3
Piroxicam (Facicam) 30-80 20 1
Tenoxicam (Tilcotil) 60 20 1
Nabumetona 26 2000 1-2
Rofecoxib 17 12.5-25 1
SELECCIÓN DE ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS
Dosis Intervalo Dosis
Dosis diaria
Fármaco analgésica entre pediátrica Vida media (horas)
máxima (mg)
media (mg) dosis (horas) (mg/kg)
10-15 VO
Acetaminofén
500-1000 VO 4-6 4000 cada 2-3
(Tempra)
4-6 horas
Acido 10-15 VO
acetilsalicílico 500-1000 4-6 4000 cada 0.25
(Mejoral) 4-6 horas
1000 VO;
Diflunisal
siguientes 500 8-12 1500 No aplica 8-12
(Dolobid)
mg VO
Ibuprofeno 10 VO cada
200-400 4-6 2400 2-2.5
(Motrin) 6-8 horas
Inicial: 500 VO;
Naproxeno 5 VO dos
siguientes: 250 6-8 1250 12-15
(Naxen) veces al día
VO
Inicial: 550 VO;
Naproxeno sódico 5 VO dos
siguientes: 275 6-8 1375
(naxen) veces al día
VO
Fenoprofeno 200 VO 4-6 800 No aplica 2-3
Ketoprofeno
25-50 VO 6-8 300 No aplica 1.5
(Profenid)
Indometacina
25 VO 8-12 100 No aplica 2
(Indocid)
Inicial: 30-60
150 el primer día,
Ketorolaco mg i.m.
6 120 los No aplica 6
(Dolac) Siguientes: 15-
subsecuentes.
30 mg.
Acido Inicial: 500 VO;
mefenámico siguientes: 250 6 1500 No aplica 2
(Constan) VO

FARMACOLOGÍA CLÍNICA COMPARADA DE LOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES


Tiempo
DE95 Dosis de
Relajante hasta Recuperación
(mg/kg intubación Eliminación
neuromuscular intubación al 25% (min)
IV) (mg/kg IV)
(min)
Degradación por la
Succinilcolina 0.25 1 1 5-10
colinesterasa plasmática
Hidrólisis de ésteres
independiente de la
Atracurio 0.25 0.4-0.5 2-3 25-30 colinesterasa plasmática
y eliminación de
Hofmann
Cis-Atracurio 0.05 0.15-0.20 1.5-2 50-60 Eliminación de Hofmann
70% renal, 15%-20% por
d-Tubocurarina 0.51 0.5-0.6 3-5 80-100
excreción biliar.
Se eliminada inalterada
Doxacurio 0.03 0.05-0.08 4-5 100-160
por la bilis y por la orina.
Gallamina 3 3-4 3-5 80-120 100% renal
Metocurina 0.28 0.3-0.4 3-5 80-100 80%-100% renal.
Hidrólisis por la
Mivacurio 0.09 0.15-0.25 1.5-2 16-20
colinesterasa plasmática.
70%-80% renal, 15%-
Pancuronio 0.07 0.08-0.1 3-5 80-100 20% excreción biliar y
metabolismo hepático.
Se elimina
0.05- mayoritariamente por la
Pipecuronio 0.07-0.085 5 47-124
0.06 orina, y en menor
cantidad por a bilis.
Excretado
Rocuronio 0.3 0.6-1.2 1-1.5 40-150 principalmente por el
hígado
10%-20% renal, 80%
Vecuronio 0.06 0.1-0.12 2-3 25-30 excreción biliar y
metabolismo hepático.
EFECTOS SECUNDARIOS CARDIOVASCULARES DE LOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES.
LAS DROGAS SE MENCIONAN SEGÚN SE HAN IDO INTRODUCIENDO EN EL USO CLÍNICO.
Liberación de Efectos Actividad Estimulación
Fármaco
histamina * ganglionares vagolítica simpática
d-tubocurarina ++ - 0 0
Gallamina 0 0 ++ +
Metocurina + 0 0 0
Succinilcolina ± + 0 0
Pancuronio 0 0 + +
Atracurio + 0 0 0
Vecuronio 0 0 0 0
Doxacurio 0 0 0 0
Pipecuronio 0 0 ± 0
Mivacurio + 0 0 0
Rocuronio 0 0 0 0
Cis-atracurio 0 0 0 0
* La liberación de histamina depende de la dosis, siendo menos pronunciada si los fármacos se administran
lentamente.

VALORACIÓN CLÍNICA DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR


Respuesta evocada (por monitorización de la
Correlación clínica
relajación neuromuscular)
Supresión del 95% de la contracción simple a 0.15- Condiciones adecuadas para intubación
0.1 Hz. endotraqueal
Supresión del 90% de la contracción simple; tren de Relajación quirúrgica bajo anestesia con N2O-
cuatro de una contracción. opiáceo.
Supresión del 75% de la contracción simple; tren de Relajación adecuada con agentes inhalatorios
cuatro de tres contracciones. halogenados.
Supresión del 25% de la contracción simple. Capacidad vital reducida.
Elevación de la cabeza durante 5 segundos;
Relación tren de cuatro >0.75; tétanos mantenido a
capacidad vital, 15-20 ml/kg; fuerza inspiratoria, -
50 Hz durante 5 seg.
25 cmH2O; tos eficaz.
Flujo espiratorio, capacidad vital y fuerza
Cociente tren de cuatro = 1.
inspiratoria normales.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LA NEOSTIGMINA, FÁRMACO REVERTIDOR DEL BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
Dosis necesaria
Antagonismo Duración del Patrón de
Dosis de atropina
máximo (min) antagonismo (min) eliminación
(µg/kg)
0.03-0.06 50% renal
7 55-75 15-30
mg/kg 50% hepático

USOS Y DOSIFICACIONES DE LA KETAMINA, ETOMIDATO Y PROPOFOL


Agente Uso Vía Dosis
IV 1-2 mg/kg
Ketamina Inducción
IM 3-5 mg/kg
Etomidato Inducción IV 0.2-0.5 mg/kg
Inducción IV 1-2.5 mg/kg
Propofol
Venoclisis de mantenimiento IV 3-12 mg/kg/hora
Medicación preanestésica IM 0.04-0.07 mg/kg
Droperidol Sedación IV 0.02-0.07 mg/kg
Antiemético IV 0.05 mg/kg1
1
La dosis maxima del adulto con emergencia prolongada es de 1.25-2.5 mg

COMPARACIONES DE LOS BRONCODILATADORES USADOS COMÚNMENTE


Actividad adrenérgica
Agente
β1 β2
Terbutalina + +++
Isoproterenol ++++ ++
Albuterol + ++++
Metaproterenol + +
Isoetarina ++ +++
Adrenalina ++++ ++

Pirbuterol + ++++
Bitolterol + ++++

AGENTES VOLÁTILES INHALADOS


N2O Halotano Enflurano Isoflurano Sevoflurano Desflurano
Peso
44 197.4 184.5 184.5 200.1 168
molecular
Ebullición
-88.5 50.2 56.5 48.5 58.5 23.5
(ºC)
Coef. part.
sangre/gas 0.5 2.3 1.9 1.4 0.6 0.4
(37ºC)
Coef. part.
cerebro/gas 1.1 4.8 2.6 2.1 1.1 0.5
(37ºC)
CAM en O2
- 0.76 1.68 1.15 2 6-8
100%
CAM con
- 0.29 0.57 0.56 0.66 3-4
N2O 66%
Preservativ
No Timol No No No No
o
Estabilidad
en cal Estable ? Estable Estable Inestable Estable
sodada
%
recuperado
- >20 2.4 0.2 2 0.02
de
metabolitos
EFECTOS DE LOS ANESTÉSICOS NO VOLÁTILES SOBRE APARATOS Y SISTEMAS
Cardiovascular Respiratorio Cerebral
Agente
FC PAM Ventilación Broncodilatación FSC CMRO2 PIC
Tiopental ×× ØØ ØØØ Ø ØØØ ØØØ ØØØ
Diazepam 0/× Ø ØØ 0 ØØ ØØ ØØ
Lorazepam 0/× Ø ØØ 0 ØØ ØØ ØØ
Midazolam × ØØ ØØ 0 ØØ ØØ ØØ
Morfina* Ø * ØØØ * Ø Ø Ø
Fentanilo ØØ Ø ØØØ 0 Ø Ø Ø
Ketamina ×× ×× Ø ××× ××× × ×××
Etomidato 0 Ø Ø 0 ØØØ ØØØ ØØØ
Propofol 0 ØØØ ØØØ 0 ØØØ ØØØ ØØØ
Droperidol × ØØ 0 0 Ø 0 Ø
* Los efectos de la morfina sobre la PAM y la broncodilatación dependen del grado de liberación de histamina.
CMRO2 = Consumo de oxígeno cerebral.

CARACTERÍSTICAS DE BIODISPONIBILIDAD DE LAS INSULINAS


Tipo de Insulina Iniciación Acción Máxima Duración
Regular, Rápida 15-30 min 1-3 horas 5-7 horas
Acción corta Semilenta,
30-60 min 4-6 horas 12-16 horas
Semiretard
Acción intermedia Lenta, NPH 2-4 horas 8-10 horas 18-24 horas
Ultralenta, PZI,
Acción prolongada 4-5 horas 8-14 horas 25-36 horas
Ultratard

DOSIS MÁXIMAS RECOMENDADAS DE ANESTÉSICOS LOCALES EN INFILTRACIÓN

AGENTE DURACIÓN DOSIS MÁXIMAS (MG)


Lidocaina Intermedia 300* 500**
Bupivacaína Prolongada 175* 225**
Ropivacaína Prolongada 300* -
* sin epinefrina
** con epinefrina

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES SUBARACNOIDEOS

FÁRMACO DOSIS LATENCIA DURACIÓN


Morfina 0,4 – 1 mg 15 – 30 min 8 – 20 hs.
Meperidina 20 – 50 mg 10 – 20 min 4 –5 hs.
Fentanilo 25 – 50 µg 2 – 5 min. 2 – 4 hs.
Sufentanilo 5 – 10 µg 2 – 5 min. 2 – 4 hs.
Nalbufina 0,5 – 1,5 mg 10 – 20 min. 3 – 5 hs.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES PERIDURALES

FÁRMACO DOSIS LATENCIA DURACIÓN


Morfina 4 – 6 mg 30 – 60 min 6 – 20 hs.
Meperidina 40 – 75 mg 15 – 25 min 4 –7 hs.
Fentanilo 50 – 150 µg 5 – 15 min. 2 – 4 hs.
Sufentanilo 20 – 40 µg 5 – 15 min. 2 – 4 hs.
DOSIS RECOMENDADAS DE INFUSIÓN PERIDURAL DE OPIOIDES

FÁRMACO CONCENTRACIÓN DOSIS


Morfina 0,05 mg/mL 4 – 8 mL/h
Fentanilo 2 µg/mL 4 – 8 mL/h
Sufentanilo 0,5 – 1 µg/mL 4 – 8 mL/h

EFECTOS GENERALES DE LOS MEDICAMENTOS OFTÁLMICOS


Fármaco Mecanismo de Acción Efecto General
Broncoespasmo, bradicardia,
Acetilcolina Agonista colinérgico (miosis)
hipotensión
Inhibidor de la anhidrasa Diuresis, acidosis metabólica
Acetazolamida carbónica (Ø PIO) hipopotasémica
Atropina Anticolinérgico (midriasis) Síndrome anticolinérgico central
Desorientación, psicosis,
Ciclopentolato Anticolinérgico (midriasis)
convulsiones
Inhibidor de la colinesterasa Prolongación de la parálisis por
Ecotiofato (miosis, ØPIO) succinilcolina, broncoespasmo
Agonista simpático (midriasis, Ø Hipertensión, bradicardia,
Adrenalina PIO) taquicardia, cefalea
Agonista α-adrenérgico Hipertensión, taquicardia,
Fenilefrina disrritmias
(midriasis, vasoconstricción)
Anticolinérgico (midriasis,
Escopolamina vasoconstricción)
Síndrome anticolinérgico central
Agente bloqueador β-adrenérgico Bradicardia, asma, insuficiencia
Timolol cardiaca congestiva
(Ø PIO)

DOSIS MÁXIMAS RECOMENDADAS DE ANESTÉSICOS LOCALES EN INFILTRACIÓN

AGENTE DURACIÓN DOSIS MÁXIMAS (MG)


Lidocaina Intermedia 300* 500**
Bupivacaína Prolongada 175* 225**
Ropivacaína Prolongada 300* -
* sin epinefrina
** con epinefrina
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES SUBARACNOIDEOS

FÁRMACO DOSIS LATENCIA DURACIÓN


Morfina 0,4 – 1 mg 15 – 30 min 8 – 20 hs.
Meperidina 20 – 50 mg 10 – 20 min 4 –5 hs.
Fentanilo 25 – 50 µg 2 – 5 min. 2 – 4 hs.
Sufentanilo 5 – 10 µg 2 – 5 min. 2 – 4 hs.
Nalbufina 0,5 – 1,5 mg 10 – 20 min. 3 – 5 hs.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES PERIDURALES

FÁRMACO DOSIS LATENCIA DURACIÓN


Morfina 4 – 6 mg 30 – 60 min 6 – 20 hs.
Meperidina 40 – 75 mg 15 – 25 min 4 –7 hs.
Fentanilo 50 – 150 µg 5 – 15 min. 2 – 4 hs.
Sufentanilo 20 – 40 µg 5 – 15 min. 2 – 4 hs.

DOSIS RECOMENDADAS DE INFUSIÓN PERIDURAL DE OPIOIDES

FÁRMACO CONCENTRACIÓN DOSIS


Morfina 0,05 mg/mL 4 – 8 mL/h
Fentanilo 2 µg/mL 4 – 8 mL/h
Sufentanilo 0,5 – 1 µg/mL 4 – 8 mL/h
ANTIBIÓTICOS MÁS EMPLEADOS EN LOS ADULTOS
1. Amikacina (Amikin, Biclin): 15 mg/kg/día IV en 1-2 dosis.
2. Amoxicilina (Amoxil, Penamox): 250-500 mg VO cada 8 horas.
3. Amoxicilina-Clavulánico (Amoxiclav, Augmentin): 250-500 mg VO cada 8 horas.
4. Anfotericina B (Amphocil): 1 mg; si tolera 0.3-0.7 mg/kg/día administrado diariamente o en días
alternos.
5. Ampicilina (Binotal, Omnipen): 1-2 g IV cada 4-6 horas.
6. Ampicilina-Sulbactam (Unasyna): 1.5-3 g IV cada 6 horas.
7. Aztreonam: 1-2 g IV cada 6-8 horas.
8. Cefaclor (Ceclor, Cefalan): 250-500 mg VO cada 8 horas.
9. Cefazolina: 1 g IV cada 8 horas.
10. Cefotaxima (Claforan, Fotexina): 1-2 g IV cada 6-8 horas.
11. Cefoxitina: 1-2 g IV cada 4-6 horas.
12. Ceftazidima (Fortum, Izadima): 1-2 g IV cada 8 horas.
13. Ceftriaxona (Rocephin, Cefaxona): 1-2 g IV diariamente o dividido en dos dosis.
14. Cefuroxima (Zinnat, Fucerox): 1 g IV cada 8 horas.
15. Cefalexina (Keflex, Ceporex): 250-500 mg VO cada 6 horas.
16. Claritromicina (Klaricid, Gervaken): 250-500 mg VO cada 12 horas.
17. Cloranfenicol (Chloromycetin): 250-750 mg IV cada 6 horas.
18. Ciprofloxacino (Ciproflox, Ciproxina): 500-750 mg VO cada 12 horas o 200-400 mg IV cada 12 horas.
19. Clindamicina (Dalacin, Clindazyn): 600-900 mg IV cada 8 horas.
20. Dicloxacilina (Posipen): 125-500 mg VO cada 6 horas.
21. Eritromicina (Eryderm, Lederpax): 250-500 mg VO cada 6 horas o 0.5-1 g IV cada 6 horas.
22. Fluconazol (Diflucan, Afungil): 200 mg dosis de carga IV; 100 mg VO o IV diariamente.
23. Gentamicina (Garamicina, Yectamicina): 1-1.5 mg/kg cada 8 horas.
24. Imipenem-Cilastatina (Tienam): 0.5-1 mg/kg cada 6-8 horas.
25. Metronidazol (Flagyl, Fresenizol): 500 mg IV cada 6 horas.
26. Mezlocilina: 2-3 g IV cada 4 horas.
27. Oxacilina: 1-2 g IV cada 4 horas.
28. Penicilina G (Anapenil): 1-3 millones U.I. IV cada 4 horas.
29. Piperacilina: 2-3 g IV cada 4 horas.
30. Piperacilina-Tazobactam (Tazocin): 3.375 g IV cada 6 horas o 4.5 g IV cada 8 horas.
31. Tetraciclina (Acromicina): 250-500 mg VO cada 12 horas o 250-500 mg IV cada 12 horas.
32. Ticarcilina: 3-4 g IV cada 6 horas.
33. Ticarcilina-Acido clavulánico (Timentin): 3.1 g cada 6 horas.
34. Tobramicina: 1.7 mg/kg IV cada 8 horas o 5.1 mg/kg/día.
35. Trimetroprim-Sulfametoxazol (Bactrim, Ectaprim): 1 tableta VO dos veces al día.
36. Vancomicina (Vancam, Vancocin): 1 g IV cada 12 horas.

FARMACOS EN ANESTESIOLOGIA

Acetaminofén: Indicaciones: fiebre y dolor moderado. Farmacocinética: Vd 0.94 L/kg, depuración de 19.3
L/h con T½ β de 2.8 horas. Dosis: adultos, VO, 350-1000 mg cada 3-6 h, dosis diaria máxima de 4000 mg.
Dosificación en pediatría: 0-3 meses, 40 mg c/4 h; 4-12 meses, 80 mg cada 4 h; 1-2 años, 120 mg c/4 h;
2-4 años, 160 mg c/4 h; 4-6 años, 240 mg c/4 h; 6-9 años, 320 mg c/4 h; 9-12 años, 320-480 mg c/4 h.
Contraindicaciones: hepatitis viral, enfermedad hepatocelular, fenilcetonuria, nefropatía grave y
alcoholismo. Interacciones farmacológicas: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad con el alcohol,
medicamentos inductores de enzimas hepáticas y hepatotóxicos; aumenta el tiempo de protrombina con
anticoagulantes, y aumenta el riesgo de nefropatía con analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.

Acetazolamida: Indicaciones: glaucoma ángulo abierto y secundario, preoperatoriamente en el glaucoma


agudo de ángulo cerrado, epilepsia tipo petit mal y centroencefálica, edema. Farmacocinética: vida media
de 2.4-5.8 horas, con una unión a proteínas del 90%; latencia después de su administración oral de 1
hora, 2 min si IV; duración del efecto, VO, 8-12 horas, IV 4-5 horas. Farmacodinamia: disminuye la
formación del líquido cefalorraquídeo y también disminuye la velocidad de formación del humor acuoso y
de la presión intraocular; disminuye la tensión arterial, puede producir hipopotasemia. Dosis: en glaucoma
de ángulo abierto o glaucoma crónico simple, VO, 250 mg 1-4 veces/día; en el glaucoma de ángulo
cerrado o glaucoma secundario y agudo, IV, 250-500 mg, repetir en 2-4 horas, máximo 1 g/día; en el
edema, VO o IV, 250-375 mg 1-4 veces/día; en epilepsia, VO, 8-30 mg/kg/día en dosis divididas.
Contraindicaciones: insuficiencia hepática o renal importantes, hiponatremia, hipopotasemia, acidosis
hiperclorémica, insuficiencia adrenocortical y EPOC.

Acido acetilsalicílico: Indicaciones: dolor leve a moderado, fiebre, inflamación, trastornos reumáticos y
profilaxis antitrombótica y antiembólica. Farmacocinética: Vd 0.15 L/kg, depuración 3.9 L/h, T½ β 0.25
horas, y T½ β del metabolito activo (salicilato) de 2-30 horas. Farmacodinamia: analgésico,
antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia
gastrointestinal; inhibición irreversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, VO, 325-1000 mg
cada 3-6 horas, dosis diaria máxima de 4000 mg. Dosis en pediatría: 0-6 años, no está establecida su
seguridad, preferentemente evitarlo; mayores de 6 años de edad, 325 mg cada 4-6 horas. Comentarios:
inhibe irreversiblemente la agregación plaquetaria; puede producir edema angioneurótico y
broncoespasmo. Interacciones: mayor riesgo de efectos colaterales gastrointestinales y renales con la
ingestión de alcohol, otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén; mayor efecto
anticoagulante con heparina y agentes trombolíticos; aumenta los niveles plasmáticos de
anticonvulsivantes y antidiabéticos orales, conduciendo a toxicidad.

Acido aminocaproico: Indicación: Hemorragia debida a fibrinolisis. Dosis: carga de 5 g en 100-250 ml de


solución fisiológica IV; mantenimiento de 1 g/h en infusión. Efecto: Estabiliza la formación del coágulo
mediante la inhibición de los activadores del plasminógeno y la plasmina. Eliminación renal.
Contraindicado en la coagulación intravascular diseminada.

Acido etacrínico: Indicaciones: edema, hipertensión arterial, ascitis. Farmacocinética: biodisponibilidad


100%, unión extensa a proteínas. Inicio de acción: IV, 5 min; VO, 30 min. Duración: IV, 2 horas; VO, 6-8
horas. Metabolismo: conjugación hepática a cisterna, excretándose por bilis y orina. Dosis: oral, 50-100
mg/día, en 1-2 dosis divididas; puede aumentarse de 25-50 mg con un espacio de varios días; máximo,
200 mg/día. IV, 0.5-1 mg/kg, o 50 mg, máximo 100 mg.

Acido mefenámico: Indicaciones: dolor, inflamación, trastornos reumáticos y dismenorrea.


Farmacocinética: Vd 1.3 L/kg, T½ β 3.5 h. Dosis: inicial, 500 mg, después 250 mg cada 6 horas.
Comentarios: puede inducir broncoespasmo. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético;
broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible
de la agregación plaquetaria. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción
farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La
retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto
con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o
efectos colaterales gastrointestinales.

Adenosina: Indicaciones: Reversión rápida a ritmo sinusal de la taquicardia supraventricular (incluyendo


aquellas con Wolf-Parkinson-White). Antiarrítmico. Dosis intravenosa: 3 mg en 2 seg. en vena central;
seguido de 6-12 mg si no hay respuesta después de 1-2 min. Dosis pediátrica: 50 mcg/kg IV. Efecto:
Enlentecimiento o interrupción temporal de la conducción del nodo AV y de la conducción a través de las
vías de reentrada. Inicio: Inmediato. Duración: < 10 segundos. Metabolismo: en los eritrocitos y en las
células endoteliales. Comentarios: la adenosina es antagonizada por las metilxantinas como la teofilina.
La adenosina está contraindicada en pacientes con bloqueos de segundo a tercer grado o con el
síndrome del seno enfermo. Cuando se administran dosis elevadas en infusión, puede producirse
hipotensión arterial. No es eficaz en la fibrilación o en el aleteo auricular. No es infrecuente la asistolia
durante 3-6 segundos.

Adrenalina: Indicaciones: 1. Insuficiencia cardiaca, hipotensión arterial, paro cardiaco; 2.


Broncoespasmo, anafilaxia. Aumenta el flujo sanguíneo miocárdico y cerebral durante la RCP
fundamentalmente por sus propiedades agonistas de los receptores α-adrenérgicos. Dosis: La dosis
recomendada es de 1 mg IV cada 3-5 min (2-2.5 mg por vía endotraqueal). α1 +/++, β1 +, β2 +. 20-200
mcg/kg/min. Mezcla para perfusión: 1 mg en 250 ml de glucosa 5% o sol. salina. Broncoespasmo: 0.10
mg/kg IV hasta 5 mg. Anafilaxia: 0.01 mg/kg SC cada 15 min × 2 dosis hasta 1 mg/dosis. Inicio de acción:
inmediato. Duración: 1-2 min. Metabolismo: por la monoamino-oxidasa/catecol-O-metiltransferasa.
Comentarios: puede causar hipertensión arterial, arritmias, o isquemia miocárdica. Las arritmias se ven
facilitadas y potencializadas por el halotano. La inyección local o la aplicación tópica al 1:80,000-
1:500,000 causa vasoconstricción. Atraviesa la placenta.

Adrenalina racémica: Indicaciones: edema de la vía aérea, broncoespasmo. Dosis: adulto, inhalado con
nebulizador: 0.5 ml de solución al 2.25% en 2.5-3.5 ml de sol. salina cada 1-4 horas según necesidades.
Efecto: vasoconstricción de la mucosa.

Albuterol: Indicaciones: broncodilatación en asma y exacerbación del EPOC. Farmacocinética: inicio de


5-15 min (inhalador), efecto máximo en 1-2 horas, con una duración de efecto de 3-4 horas.
Farmacodinamia: broncodilatación selectiva beta-2. Dosis: cada actuación del inhalador suministra 90
mcg; en adultos, 1-2 disparos cada 4-6 horas. Comentarios: los efectos se antagonizan por los
bloqueadores adrenérgicos beta.

Alfentanyl: Indicaciones: analgésico, sedación, inducción y mantenimiento de la anestesia general.


Farmacocinética: Vd: 0.86 L/kg, inicio rápido y duración corta, depuración 6.4 ml/kg/min, T½ α 11.6 min,
T½ β 94 min. Farmacodinamia: disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión
ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar,
aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria,
náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular
torácica. Dosis: inducción, 20-75 mcg/kg; mantenimiento, 0.5-1.5 mcg/kg/min. Comentarios: el uso con
benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria; aumenta la vida media de
eliminación en la cirrosis hepática.

Alprazolam: Indicaciones: ansiolítico, inductor del sueño, coadyuvante en la depresión. Es una


triazolobenzodiacepina. Picos séricos, VO, en 1-2 horas, con una vida media de eliminación de 12-15
horas. Dosis: 0.75 a 1.5 mg diarios dados en dosis divididas.
Amilorida: Indicaciones: contrarresta la pérdida de potasio por diuréticos caliuréticos potentes en estados
hipertensivos o edematosos. Farmacocinética: absorción oral del 50%, inicio a las 2 horas (VO) con una
duración de 24 horas; unión a proteínas del 23%; vida media de 6-9 horas. Dosis: 5-10 mg/día, hasta 20
mg/día. Está contraindicado en anuria, insuficiencia renal aguda y crónica, hiperpotasemia, Hepatopatía
grave, neuropatía diabética. No administrar con suplementos de potasio, otros diuréticos ahorradores de
potasio, sustitutos de sal, indometacina o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Aminofilina: Indicaciones: broncoespasmo y apnea infantil. Dosis: DU: 5-6 mg/kg en 20-30 min. M: 0.5-1
mg/kg/h IV. Dosis menor en ancianos, insuficiencia cardiaca congestiva y hepatopatía. Dosis pediátrica: 1
mes a 1 año, 0.16-0.7 mg/kg/h; de 1 a 9 años, 0.8 mg/kg/h. Efecto: Inhibición de la fosfodiesterasa y
antagonismo de la adenosina, produciendo broncodilatación con efectos inotropo y cronotropo positivos.
Inicio: inmediato. Duración: 6-12 horas. Metabolismo: hepático y renal (10% sin metabolizar en la orina).
Farmacocinética: la aminofilina se convierte en teofilina, un broncodilatador metilxantina; la inhibición de la
fosfodiesterasa aumenta los niveles de AMP cíclico en el músculo liso bronquial. Comentarios: puede
causar taquiarritmias. La concentración terapéutica, 10-20 mcg/ml. Cada 1 mg/kg aumenta la
concentración a 2 mcg/ml aprox. Aminofilina 100 mg = teofilina 80 mg. Dosis tóxica > 20 mcg/ml.

Amiodarona: Indicaciones: taquicardia ventricular recurrente o refractaria o fibrilación ventricular. Dosis


intravenosa: 300 mg IV en 60 min, seguido de 900 mg en 23 horas. Después 600 mg/día por 7 días;
después 200 mg/día. Dosis per os: carga de 800-1600 mg/día por 1-3 semanas, después 600-800 mg/día
por cuatro semanas, con un mantenimiento de 100-400 mg/día. Efecto: deprime el nodo senoauricular,
prolonga el PR, QRS y el intervalo QT, y produce bloqueo alfa y beta adrenérgico.

Amitriptilina: Indicaciones: trastorno afectivo depresivo, enuresis, ansiedad psiconeurótica, trastornos


fóbicos, ataques de pánico, bulimia y estados de dolor crónico. Farmacocinética: unión a proteínas
plasmáticas elevada, pKa 9.4, niveles plasmáticos máximos de 2-12 horas, T½ β 10-50 horas.
Metabolismo: 25%-50% metabolitos inactivos en la orina. Farmacodinamia: somnolencia, confusión,
desorientación en ancianos, inestabilidad emocional en niños; síntomas extrapiramidales y actividad
anticolinérgica (midriasis, cicloplejía), convulsiones en niños. Efectos cardiotóxicos parecidos a los que
produce la quinidina, hipotensión arterial postural, trastornos de la conducción (bloqueo AV de rama),
crisis hipertensivas durante la anestesia; aumento de las transaminasas; polaquiuria paradójica (a dosis
elevadas), retención urinaria (a dosis bajas); diarrea, náusea, íleo. Dosis: máximo de 300 mg/día,
mantenimiento de 50 mg/día, dosis inicial de 75 mg/día; pediatría, 30 mg/día. Contraindicaciones:
hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángulo cerrado, estados hipertiroideos, predisposición a
eventos convulsivos, fase aguda de recuperación del infarto miocárdico, bloqueo AV preexistente.
Interacciones: el uso con IMAO puede desencadenar crisis hiperpiréticas; inhibe el efecto de la clonidina;
potencia los efectos del alcohol, de los hipnóticos y fármacos simpaticomiméticos; arritmogenicidad
cardiaca con levotiroxina.

Amlodipina: Indicaciones: angina de pecho, hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: ligeramente


hidrosoluble, biodisponibilidad absoluta del 64%-90%, concentración plasmática máxima en 6-12 horas,
unión a proteínas de un 93%, vida media de 30-50 horas. Metabolismo: 90% se convierte en metabolitos
inactivos, se metaboliza de manera importante por el sistema microsomal hepático; eliminación en leche
materna, y un 10% se excreta inalterado en orina. Dosis: en hipertensión arterial, 5 mg VO al día, dosis
máxima 10 mg/día VO; angina de pecho, 5-10 mg/día VO. Contraindicaciones: síndrome del seno
enfermo, bloqueo AV de segundo y tercer grado (con marcapasos), hipotensión arterial e insuficiencia
hepática.

Amrinona: Indicación: insuficiencia ventricular aguda. Dosis: 0.75 mg/kg IV en bolo durante 10 minutos,
después infusión a 5-10 mcg/kg/min. Las mezclas para perfusión (normalmente 100 mg en 250 ml) no
deben contener glucosa. Efecto: inhibición de la fosfodiesterasa lo que produce aumento del gasto
cardiaco, aumenta la contractilidad y vasodilatación directa. Comienzo: 10 minutos. Duración: de 30
minutos a 12 horas (dosis dependiente). Metabolismo: hepático variable, excreción renal-fecal.
Comentarios: puede causar hipotensión arterial, trombocitopenia, anafilaxia (contiene sulfitos).

Atenolol: Indicaciones: hipertensión arterial, angina de pecho, post-infarto miocárdico. Dosis: IV, 5 mg
según se precise; VO 50-100 mg/día. Efecto: bloqueador selectivo del receptor beta-1-adrenérgico. Inicio:
VO 30-60 min, IV 5 min. Duración: VO > 24 horas, IV 12-24 horas. Eliminación: renal e intestinal sin
metabolizar. Farmacocinética: absorción oral de 50%-60%, distribución en placenta y leche, vida media de
6-7 horas. Comentarios: dosis altas bloquean los receptores beta-2-adrenérgicos. Relativamente
contraindicado en insuficiencia cardiaca congestiva, asma y bloqueo cardiaco. Precaución en pacientes
en tratamiento con bloqueadores de los canales de calcio. La interrupción brusca puede causar angina de
rebote.

Atracurio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación muscular esquelética durante la cirugía o


ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio, 2-2.5 min; DE95, 200 mcg/kg; Vd de 0.2 L; duración
intermedia; depuración, 5.5 ml/kg/min; T½ 20 min; unión elevada a proteínas. Dosis: adultos, 400-500
mcg/kg; lactantes, 300-400 mcg/kg; niños y adolescentes, 400-500 mcg/min; dosis de mantenimiento en
adultos de 2-15 mcg/kg/min. Una dosis de 300-600 mcg/kg proporciona parálisis efectiva entre 15-35
minutos de duración. Metabolismo: hidrólisis éster y eliminación Hofmann, incluyendo los metabolitos a la
laudanosina que tiene propiedades convulsivantes a altas dosis; excreción renal y biliar, eliminándose
menos del 10% inalterado en orina. La eliminación de Hofmann es un proceso no enzimático que se
efectúa a temperatura corporal normal y pH fisiológico, mientras que la hidrólisis éster está catalizada por
esterasas no específicas; niveles normales de colinesterasa en plasma no son requeridos. La eliminación
de Hofmann da por resultado dos metabolitos, el monoacrilato y la laudanosina, mientras que la hidrólisis
éster produce dos metabolitos, el ácido cuaternario y un alcohol cuaternario.

Atropina: Indicaciones: antisialogogo y antibradicardizante. Tratamiento de la bradicardia sintomática


(0.5-1 mg cada 3-5 min IV hasta llegar a una dosis de 3 mg) y podría ser beneficiosa en la asistolia (1 mg
cada 3-5 min). No debe sobrepasarse la dosis total de 3 mg ya que produce bloqueo vagal completo.
Efecto: bloqueo competitivo de la acetilcolina en los receptores muscarínicos. Comentarios: la atropina
puede causar una taquicardia, que puede ser perjudicial en el caso de que se esté instaurando una
isquemia miocárdica. Puede producir disociación AV, contracciones ventriculares prematuras, sequedad
de boca o retención urinaria. Los efectos a nivel del SNC ocurren con dosis altas.

Azul de Metileno: Indicaciones: marcador quirúrgico en general y para cirugía urológica, tratamiento de la
metahemoglobinemia: DU: 1-2 mg/kg (20 min), repetir cada hora según respuesta. Efecto: una dosis baja
promueve la conversión de metahemoglobina en hemoglobina. Dosis altas promueven la conversión de
hemoglobina en metahemoglobina. Es menos útil que el nitrato de sodio y el nitrito de amilo. Inicio:
inmediato. Eliminación: reducción tisular y eliminación urinaria y biliar. Comentarios: puede causar
destrucción de los hematíes (con el uso prolongado), hipertensión arterial, irritación vesical, náuseas y
diaforesis. Puede inhibir la relajación arterial coronaria inducida por el nitrato. Interfiere con la pulso-
oximetría durante 1-2 min. Puede causar hemólisis en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato-
deshidrogenasa.

Beclometasona: Indicación: broncoespasmo. Farmacocinética: inicio indeterminado del inhalador bucal;


duración de 4-6 horas; el metabolismo es parcial mediante las esterasas pulmonares; es posible que se
requiera el uso continuo por 1-4 semanas para beneficio máximo. Farmacodinamia: produce supresión
hipotálamo-hipófisis-suprarrenales, síndrome de Cushing. Dosis: cada disparo del inhalador suministra 42
mcg de beclometasona; la dosis puede duplicarse en asma grave; subsecuentemente se disminuye en
forma gradual; dosis inicial de dos disparos. Comentarios: no es eficaz en el broncoespasmo agudo.

Bicarbonato de sodio: Indicaciones: acidosis metabólica. Paro cardiaco: 1 mEq/kg (seguido de 0.5
mEq/kg c/10 min. dependiendo de gasometría arterial). Acidosis Metabólica: peso (kg) × déficit de base
(mEq/L) × 0.3 = Dosis de NaHCO3. No está indicado rutinariamente de manera precoz en la RCP. El
bicarbonato es útil en pacientes con acidosis metabólica preexistente, en la hiperpotasemia y en la
intoxicación por antidepresivos tricíclicos o en la sobredosis de fenobarbital. La dosis inicial es de 1
mEq/kg, seguida de la mitad de dicha dosis cada 10 min. Una ampolleta de bicarbonato sódico contiene
8.4% de NaHCO3. (50 mEq/50 ml). Eliminación: pulmonar y renal. Comentarios: puede causar alcalosis
metabólica, hipercarbia, hiperosmolaridad. Puede disminuir el gasto cardiaco, la resistencia vascular
sistémica y la contractilidad miocárdica. En los recién nacidos puede causar hemorragia intraventricular.
Atraviesa la placenta.

Bretilio, Tosilato de: Indicaciones: Taquicardia o fibrilación ventricular que no responden a la


cardioversión-lidocaína. Dosis intravenosa: Bolo de 5-10 mg/kg en 10-20 min, seguido de 1-2 mg/min.
Efecto: inicialmente liberación de noradrenalina en la circulación, seguida de la prevención de su
liberación sináptica; supresión de la fibrilación ventricular y de las disrritmias ventriculares; aumento de la
contractilidad miocárdica (efecto directo). Inicio: en fibrilación ventricular, minutos; en taquicardia
ventricular, 30-60 min. Duración: 6-24 horas. Eliminación: renal en un 90% sin metabolizar. Comentarios:
puede causar hipertensión arterial y latidos ectópicos inicialmente, seguido de descenso de la resistencia
vascular sistémica con hipotensión arterial, incremento de la sensibilidad a las catecolaminas,
empeoramiento de las disrritmias debidas a digoxina, o somnolencia.

Bromacepam: Ansiolítico. Su concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 y 2 horas después de


su ingestión. Biodisponibilidad del 60%. Vida media de 20 horas. Unión a proteínas plasmáticas en un
70%. Dosis: 1.5-3 mg, 2-3 veces al día.

Bumetanida: Indicaciones: edema, hipertensión arterial, hipertensión intracraneana. Dosis: 0.5-1 mg IV,
repetido hasta un máximo de 10 mg/día. Farmacocinética: unión a proteínas del 94%-96%.
Farmacodinamia: ototoxicidad después de la inyección IV rápida. Efecto: diurético de asa con efecto
principal sobre el túbulo ascendente del asa de Henle. Causa aumento de la excreción de los iones sodio,
potasio, cloro y de agua. Inicio: inmediato, efecto pico en 15-30 min. Duración: 2 horas. Eliminación:
metabolismo hepático (oxidación de la cadena lateral N-butil), excreción renal de un 81% (45% sin
metabolizar, 2% en bilis). Comentarios: puede causar desequilibrio electrolítico, deshidratación y sordera.
Los pacientes alérgicos a las sulfamidas pueden presentar hipersensibilidad a la bumetanida. Efectiva en
la insuficiencia renal.

Bupivacaína: Indicaciones: infiltración local, bloqueo de nervios periféricos, y anestesia espinal y


epidural. Farmacocinética: inicio, lento; duración, 240-480 min; Vd de 73 L; depuración, 0.58 L/min; T½ de
2.7 hrs.; pKa 8.1; unión a proteínas de un 95%. Contraindicado en pacientes hipersensibles al ácido para-
aminobenzoico o los parabenos.
Buprenorfina: Indicaciones: dolor moderado a grave, analgesia postoperatoria y obstétrica durante el
parto y periodo expulsivo. Opiáceo agonista-antagonista. Después de su administración intravenosa de
0.3 mg, la vida media de eliminación es de 1.2 a 7.2 horas (promedio 2.2 horas). Dosis: SL, 0.2-0.4 mg,
cada 6-8 horas; IV, 0.3-0.6 mg, cada 6-8 horas, lo mismo IM.

Butorfanol: Indicaciones: dolor moderado a grave, analgesia postoperatoria y obstétrica durante el parto
y periodo expulsivo. Farmacocinética: Vd 7 L/kg, depuración 23.5 ml/kg/min, T½ α 5 min, T½ β 150 min.
Metabolismo: hepático y eliminación renal en un 75%. Farmacodinamia: síndrome de supresión aguda,
reacciones disfóricas, analgesia, sedación, aumento de la presión intracraneana, aumento de la presión
de la arteria pulmonar, aumento del trabajo miocárdico, aumento de la demanda de oxígeno, depresión
respiratoria (puede revertir la depresión respiratoria de los opiodes agonistas puros), náuseas, vómitos.
Dosis: en analgesia durante el trabajo de parto, 1-2 mg IV o IM, repitiendo cada 4 horas; como medicación
preanestésica 2 mg IM; en analgesia postoperatoria, 0.5-2 mg cada 3-4 horas (IV). Contraindicaciones:
alergia al cloruro de benzetonio (conservador), utilizarse con mucha precaución en pacientes con infarto
del miocardio agudo, en coronariópatas o en aquellos con disfunción ventricular.

Captopril: Indicaciones: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: carga de 12.5-25
mg VO 2 veces al día, mantenimiento de 25-150 mg VO 2 veces/día. Efecto: inhibición del enzima
convertidor de la angiotensina I, disminución de los niveles plasmáticos de la angiotensina II y
aldosterona. Reduce tanto la precarga como la poscarga en pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva. Inicio: 15-60 min; efecto pico, 60-90 min. Duración: 4-6 horas. Eliminación: metabolismo
hepático, eliminación renal del 95% (40%-50% sin metabolizar). Comentarios: puede utilizarse en la
urgencia hipertensiva. Puede causar neutropenia, agranulocitosis, hipotensión arterial o broncoespasmo.
Evitarlo en pacientes embarazadas. Respuesta exagerada en la estenosis de la arteria renal y con
diuréticos.

Calcio, cloruro: Indicaciones: hipocalcemia, hiperpotasemia, hipermagnesemia. IV, 500-1000 mg (5-10


mg/kg) 2%-10%. No exceder 1 ml/min. Parenteral: 10 ml, 272 mg (13.6 mmol). El calcio no ha demostrado
mejorar el pronóstico en pacientes con paro cardiaco. Cuando está indicado (hiperpotasemia,
hipocalcemia, o intoxicación por antagonistas del calcio), se utiliza como cloruro cálcico al 10% a una
++
dosis de 2-4 mg/kg en bolo IV. CaCl2 10% = 1.36 mEq Ca /ml. Gluconato de calcio 10% = 0.45 mEq
++
Ca /ml. Efecto: mantenimiento de la integridad de la membrana celular, acoplamiento excitación-
contracción muscular y la función enzimática. Aumenta la tensión arterial. Comentarios: puede causar
bradicardia o disritmia (especialmente con digoxina). Irritante venoso. El calcio está menos disponible con
el gluconato de calcio que con el cloruro de calcio debido a su unión al gluconato.

Calcio, gluconato: IV, 500-2000 mg (30 mg/kg) (solución 10%). No exceder 1 ml/min. Parenteral: 10 ml,
93 mg (4.6 mmol).

Captopril: Indicación: hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: niveles plasmáticos máximos en


0.5-1.5 h, biodisponibilidad oral de un 65%, unión a proteínas de 30%, excreción urinaria del 95%.
Farmacodinamia: inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). Dosis: 6.25-12.5 mg
iniciales, después 25-100 mg/día VO en dos o tres dosis. Comentarios: aumenta los efectos hipotensores
de los anestésicos.

Carbamazepina: Indicaciones: convulsiones parciales, generalizadas tónico-clónicas y neuralgia del


trigémino y glosofaríngeo. Farmacocinética: unión a proteínas 70%-80%, vida media de 20-48 horas,
metabolismo extenso por el hígado (95%), concentración terapéutica plasmática de 4-12 mcg/ml,
toxicidad con 14 mcg/ml o más. Dosis: adultos, hasta 1.2 g/día, en pediatría 10-20 mg/kg, hasta 1 g/día.

Cisatracurio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación músculo-esquelética durante la cirugía o


ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio de acción, 1.5-2 min; efecto máximo, 3-3.5 min; DE95 de 50
mcg/kg; VD de 145 ml/kg; depuración, 5 ml/kg/min; T½ en niños, 22 min; T½ en ancianos, 26 min. Dosis:
intubación, adultos, 150-200 mcg/kg; niños, 100 mcg/kg; mantenimiento en adultos, 300 mcg/kg producen
bloqueo por 20 min. Metabolismo: el cisatracurio se elimina vía Hofmann, formando laudanosina y el
metabolito acrilato monocuaternario; este acrilato monocuaternario es hidrolizado posteriormente por
esterasas plasmáticas no específicas para formar el metabolito alcohol monocuaternario y el ácido
acrílico. El cisatracurio, a diferencia del atracurio, no pasa directamente por hidrólisis catalizada por
esterasas plasmáticas no específicas en el plasma humano. Por lo tanto, la eliminación de Hofmann
órgano-independiente parece ser la ruta predominante para la eliminación del cisatracurio.

Clobazam: Ansiolítico. Después de una dosis única de 30 mg de clobazam, el N-desmetil-clobazam


alcanza su concentración plasmática máxima después de 24-72 horas, su vida media de eliminación es
de aproximadamente 50 horas; clobazam se une a proteínas en un 85%-91%. Dosis: dosis inicial de 20
mg/día, no exceder de 30 mg/día.

Clonazepam: Indicaciones: crisis de ausencia, convulsiones mioclónicas y espasmos infantiles.


Farmacocinética: eliminación renal; metabolitos inactivos excretados en la orina; unión a proteínas en un
85%, vida media de 18-50 horas. Concentración plasmática terapéutica de 20-70 ng/ml, toxicidad con
dosis por arriba de 60 ng/ml. Efecto sedante, hipnótico y amnésico. Dosis: en adulto, hasta 20 mg/día; en
pediatría, hasta 0.0.5 mg/kg/día. Comentarios: contraindicado en niños en crecimiento (efectos adversos
sobre el desarrollo físico y mental)
Clonidina: Indicaciones: hipertensión arterial, sedante, coadyuvante analgésico en la analgesia regional.
Dosis intravenosa de 5-20 mcg/min. α2-agonista de acción central con propiedades analgésicas y
sedantes. Agente hipotensor. Dosis oral: 0.1-0.2 mg/día en dosis divididas (dosis máxima VO, 2.4
mg/día); IV, 3-5 mcg/kg; epidural, 2 mcg/kg. Efecto: agonista alfa-2-adrenérgico-central, produciendo
descenso de la resistencia vascular sistémica y del gasto cardiaco. Inicio: VO, 30-60 min, efecto pico a las
2-4 horas. Duración: VO, 8 horas. Farmacocinética: niveles plasmáticos máximos en 1-3 h (VO), con una
biodisponibilidad del 100%; unión a proteínas de 2%-40%, excreción urinaria del 60%, metabolismo
oxidativo del 40%. Farmacodinamia: agonista de acción central sobre receptores adrenérgicos alfa-2;
produce somnolencia, disminuye el CAM de los agentes anestésicos inhalados halogenados, para
analgesia peridural. Eliminación: metabolismo hepático del 50%, eliminación de 20% biliar, 80% renal.
Comentarios: la supresión brusca puede producir hipertensión arterial de rebote o disrritmias. Puede
causar somnolencia, pesadillas, inquietud, ansiedad o depresión. La inyección IV puede causar una
estimulación alfa-adrenérgica periférica transitoria.

Clorazepato dipotásico: Ansiolítico, anticonvulsivante, inductor del sueño. Administrado por vía oral es
totalmente convertido en N-desmetil-diazepam en el estómago por un proceso de descarboxilación y
rápidamente absorbido. Vida media cercana a las 40 horas. Dosis: actividad ansiolítica con dosis que
varían de 5 mg a 15 mg en 24 horas.

Clordiazepóxido: Indicaciones: ansiedad y trastornos de la ansiedad, supresión alcohólica y medicación


preanestésica. Farmacocinética: metabolismo por conjugación hepática, eliminación renal.
Farmacodinamia: produce sedación, somnolencia, ansiolisis, ataxia, confusión, hipotensión arterial y
depresión respiratoria. Dosis: adultos, VO, 5-25 mg 3-4 veces al día; IV/IM 50-100 mg, después 25-50 mg
cada 6-8 horas; pediatría, VO, 5 mg 2-4 veces al día.

Clorotiazida: Indicaciones: edema e hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: absorción oral del
10%-20%, vida media de 45-120 min. Dosis: oral o IV, 0.5-2 g/día en dosis divididas. Inicio: IV, 15 min;
VO, 2 h. Duración: IV, 2 h; VO, 6-12 h. Metabolismo: se excreta en un 96% por el riñón y sin cambios.

Cromoglicato de sodio: Indicación: prevención del broncoespasmo. Farmacocinética: absorción de un


5%-10% de la dosis inhalada se absorbe sistémicamente (depende de la habilidad del paciente, grado de
broncoconstricción y presencia de taponamiento mucoso). Dosis: cada disparo del inhalador suministra
800 mcg; en adultos, 1.6 mg (2 disparos); administrar 10-15 minutos antes de conocer el precipitante del
broncoespasmo (p. ej. ejercicio, alergeno, etc.) Comentarios: no se utilice como broncodilatador (solo para
profilaxis de asma), utilícese con precaución en pacientes con coronariopatía o disritmias.

Dantroleno: Indicaciones: hipertermia maligna, espasticidad músculo-esquelética. Dosis: no es


recomendable el tratamiento IV profiláctico. En caso de HM administrar: 3 mg/kg IV en bolo, si tras 30 min
persiste el síndrome, repetir dosis hasta un máximo de 10 mg/kg; después de la crisis de hipertermia
maligna administrar VO 4-8 mg/kg/día de dantroleno en 3-4 dosis divididas por 1-3 días para evitar
recurrencia. Farmacocinética: T½ β de 12 horas. Efecto: reducción de la liberación de calcio del retículo
sarcoplasmático. Inicio: 30 min. Duración: 8 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal.
Comentarios: mezclar 20 mg en 60 ml de agua estéril. Se disuelve lentamente en la solución. Puede
causar debilidad muscular, molestias gastrointestinales, somnolencia, sedación o anomalías de la función
hepática (crónicamente). Efecto aditivo con agentes bloqueantes neuromusculares. Irritante tisular.

Dehidrobenzoperidol, droperidol: Indicaciones: náuseas, vómitos, agitación, sedación, adyuvante de la


anestesia. Dosis: Adulto: 0.625-2.5 mg IV según necesidades. Farmacocinética: Vd 2 L/kg, T½ β 100 min,
depuración 14 ml/kg/min. En la agitación, como sedante y como adyuvante de la anestesia administrar de
2.5-10 mg IV según necesidades. En pediatría, 0.05-0.06 mg/kg cada 4 o 6 horas. Efecto: antagonista de
los receptores dopaminérgicos (D2). Evidente indiferencia psíquica al entorno, catatonía, antipsicótico,
antiemético. Inicio: 3-10 min. Duración: 3-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático, excreción renal.
Contraindicaciones: tirotoxicosis, enfermedad de Parkinson, cáncer mamario, insuficiencia
cerebrovascular y feocromocitoma con estados hipertensivos; utilizarse con precaución en la insuficiencia
hepática. Comentarios: puede causar ansiedad, reacciones extrapiramidales, o hipotensión arterial (por
un moderado antagonismo alfa-adrenérgico y dopaminérgico). Los efectos residuales pueden persistir por
más de 24 horas. Potencia otros depresores del SNC.

Dexametasona: Indicaciones: edema cerebral por tumores del SNC; edema de la vía aérea. Dosis: carga
de 10 mg IV, mantenimiento de 4 mg IV cada 6 horas (disminuir durante 6 días). Efecto: tiene 25 veces la
potencia glucocorticoidea de la hidrocortisona. Mínimo efecto mineralocorticoide. Efecto antiinflamatorio y
antialérgico. Estimulación de la gluconeogénesis. Inhibición de la síntesis periférica de proteínas. Efecto
estabilizador de la membrana. Inicio: minutos por vía IV. Duración: 4-6 horas por vía IV. Eliminación:
metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar insuficiencia suprarrenal (crisis de
Addison) con la supresión brusca, retraso de la cicatrización de heridas, alteraciones del SNC,
osteoporosis, alteraciones electrolíticas.

Dexmedetomidina: Indicaciones: Prevención de la taquicardia perioperatoria y de los efectos excesivos


hipertensivos; sedación, ansiolisis, analgesia. Inicio: 3-5 min, disminuye la frecuencia cardiaca y la tensión
arterial sistólica en 20-30 min. Efecto: simpaticolítico (disminuye catecolaminas circulantes), produce
bradicardia e hipotensión arterial. Dosis: adultos, 0.25-1 mcg/kg IV, o 0.5-2.5 mcg/kg IM. Comentarios:
contraindicado en la enfermedad del nodo sinusal, anormalidades en la conducción AV o hipovolemia
aguda.

Dextrano 40: Indicaciones: inhibición de la agregación plaquetaria; mejora la reología en los estados de
flujo bajo (p. ej. cirugía vascular; expansor del volumen intravascular. Dosis: cargas de 30-50 ml IV en 30
min, con un mantenimiento de 15-30 ml/h IV. Efecto: inmediato, expansión del volumen plasmático de
corta duración; absorción por la superficie de los hematíes previniendo su agregación, disminución de la
viscosidad sanguínea y de la adhesividad plaquetaria. Duración: de 4 a 8 horas. Eliminación: renal en un
100%. Comentarios: puede causar sobrecarga de volumen, anafilaxia, tendencia al sangrado,
interferencia con la compatibilidad cruzada de la sangre o una falsa elevación de la glicemia. Puede
causar insuficiencia renal.

Diazepam: Indicaciones: trastornos de la ansiedad, supresión etílica, sedación consciente, alivio de los
espasmos musculares, anticonvulsivo, medicación preoperatoria, hipnótico, inductor de la anestesia.
Farmacocinética: vida media de 20-50 horas, metabolismo hepático por reducción oxidativa. Dosis:
adultos, medicación preanestésica, VO, 100-200 mcg/kg; como inductor anestésico, 300-500 mg/kg; en
edad pediátrica, como medicación preanestésica, VO, 100-200 mcg/kg. IV, 0.1-0.2 mg/kg. El diazepam
está contraindicado en el glaucoma agudo.

Diazóxido: Indicaciones: hipertensión arterial maligna y crisis hipertensiva. Farmacocinética: inicio, 1 min;
efecto máximo, 2-5 min; depuración, eliminación renal; metabolismo, hepático; vida media, 21-45 horas
(promedio 24 h); unión a proteínas de más del 90%. Farmacodinamia: vasodilatador arterial, hipotensión
arterial y taquicardia refleja; retención de sodio y agua; hiperglucemia debida a la inhibición de la
liberación de la insulina pancreática; Trombocitopenia y trombosis. Dosis: crisis hipertensiva, 1-3
mg/kg/dosis cada 5-15 min IV; para contrarrestar la hipoglicemia hiperinsulinémica, 3-8 mg/kg/día VO; en
crisis hipertensivas, 1-3 mg/kg/dosis cada 5-15 min. Está contraindicada en la disección aórtica, en la
hipertensión arterial compensatoria (coartación aórtica y derivación arteriovenosa), insuficiencia coronaria
o renal, diabetes mellitus e insuficiencia cardiaca congestiva descompensada. No es eficaz en para la
hipertensión arterial por tratamiento con IMAO o feocromocitoma. Comentarios: aumenta el efecto de los
anticoagulantes; los beta-bloqueadores evitan la taquicardia por diazóxido y pueden aumentar los efectos
hipotensores.

Diclofenaco sódico: Indicaciones: dolor, inflamación y trastornos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.15


L/kg, depuración de 15.6 L/h, T½ β 1.5 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético;
broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible
de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 25-100 mg cada 8-12 horas, dosis máxima diaria de 200 mg.
Comentario: puede inducir broncoespasmo. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y
nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo
causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y
antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén
aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales.

Difenilhidantoína: Indicaciones: convulsiones, disritmias debidas a digoxina, taquicardia ventricular


refractaria, neuralgia. Dosis: como anticonvulsivo, 10-15 mg/kg IV a una tasa de administración menor de
50 mg/min (hasta 1000 mg cuidadosamente, con monitorización del ECG); para profilaxis neuroquirúrgica,
100-200 mg cada 4 horas IV, a una tasa de administración menor de 50 mg/min. Para las disritmias
producidas por digoxina y en la taquiarritmia ventricular refractaria: 50-100 mg IV, a una tasa de
administración menor de 50 mg/min, cada 10-15 min hasta que desaparezcan las disritmias, aparezcan
efectos secundarios o se haya administrado la dosis máxima de 10-15 mg/kg. Efecto: anticomicial
mediante la estabilización de la membrana. Farmacocinética: unión a proteínas 87%-93%, vida media de
15-20 horas. Efectos antidisrítmicos similares a la quinidina y a la procainamida. Inicio: 3-5 min. Duración:
dosis-dependiente. Eliminación: metabolismo hepático; eliminación renal (favorecida por la alcalinización
de la orina). Comentarios: puede causar nistagmus, diplopía, ataxia, somnolencia, hiperplasia gingival,
molestias gastrointestinales, hiperglucemia o inducción de las enzimas hepáticas microsomales. Los bolos
IV pueden producir bradicardia, hipotensión arterial, paro cardiorrespiratorio, depresión del SNC. Es
irritante tisular. Atraviesa la placenta. La concentración terapéutica anticomicial es de 7.5-20 mcg/ml.

Diflunisal: Indicaciones: dolor, inflamación y trastornos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.11 L/kg,


depuración 0.35-0.49 L/h, T½ β 10.8 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético;
broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible
de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 250-500 mg cada 8-12 horas, dosis diaria máxima de 1.5 g.
Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la
excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede
causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales
gastrointestinales.

Digoxina: Indicaciones: Taquicardia supraventricular, particularmente en la fibrilación o aleteo auricular,


insuficiencia cardiaca. DU: 0.5-1 mg. 50% 1ª dosis, resto 25% c/4-8 h. M: 0.125-0.5 mg/día, 63.5-500
mcg/día, en función del funcionamiento renal. En recién nacidos, 15-30 mcg/kg/día; 1 mes a 2 años, 30-50
mcg/kg/día; 2 a 5 años, 25-35 mcg/kg/día; 5 a 10 años, 15-30 mcg/kg/día; mayores de 10 años, 8-12
mcg/kg/día; la dosis de mantenimiento corresponde a un 20%-35% de la dosis de carga cada día (reducir
en la insuficiencia renal). Efecto: aumento de la contractilidad miocárdica; disminución de la conducción
del nodo AV y de las fibras de Purkinje. Inicio: IV, 15-30 min. Duración: 2-6 días. Eliminación: renal (50%-
70% sin metabolizar). Niveles séricos terapéuticos: 1-3 ng/ml.

Diltiazem: Indicaciones: angor pectoris, angor inestable por espasmo coronario, fibrilación y aleteo
auricular, taquicardia supraventricular paroxística, hipertensión arterial. Dosis: VO, 30-60 mg cada 6 h; IV,
20 mg en bolo, seguido de una infusión a 10 mg/h. Farmacocinética: absorción de un 80%-90%, con
biodisponibilidad absoluta del 46%-67%; tiempo para alcanzar niveles máximos de 2-3 horas, unión a
proteínas de 70%-80%, niveles séricos terapéuticos de 50-200 ng/ml, vida media de 3.5-6 horas. Efecto:
antagonista de los canales de calcio que endentece la conducción en los nodos sinusal y AV, dilata las
arteriolas coronarias y periféricas y disminuye la contractilidad miocárdica. Inicio: VO, 1-3 h; IV, 1-3 min.
Duración: VO, 4-24 h; IV, 1-3 h. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal; metabolito principal,
desacetil diltiazem, que tiene del 25 al 50% de la actividad farmacológica del diltiazem; también es
excretado por la leche materna. Comentarios: puede causar bradicardia y bloqueo cardiaco. Puede
interaccionar con los beta-bloqueadores y con la digoxina, deteriorando la contractilidad miocárdica.
Causa elevación transitoria de los parámetros del funcionamiento hepático. Evitar usarlo en pacientes con
vías accesorias, bloqueo AV, beta-bloqueadores IV o taquicardia ventricular. Sus metabolitos activos
poseen una potencia dilatadora de las coronarias del 25%-50%.

Difenhidramina: Indicaciones: reacciones alérgicas, reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos,


sedación. Dosis: en adultos, 10-50 mg IV cada 6-8 horas; en pacientes pediátricos, 5 mg/kg/día IV dividido
en cuatro dosis (máximo 300 mg). Efecto: antagonismo en la acción de la histamina sobre los receptores
H1; anticolinérgico; depresión del SNC. Inicio: rápido. Duración: 4-6 horas. Eliminación: metabolismo
hepático, excreción renal. Farmacocinética: vida media en adultos de 9.2 horas, y de 5.4 horas en niños.
Comentarios: puede causar hipotensión arterial, taquicardia, vértigo, retención urinaria, convulsiones.

Dobutamina: Indicaciones: insuficiencia cardiaca, hipotensión arterial. Dosis: mezcla para infusión: 250
mg en 250 ml de sol. glucosada 5% o sol. salina. En adulto comenzar la infusión a 2 mcg/kg/min y ajustar
según el efecto M: 0.5-30 mcg/kg/min. α1 0/+, β1 +, β2 +. En pacientes pediátricos, 5-20 mcg/kg/min.
Efecto: agonista beta-1-adrenérgico. Inicio: 1-2 min. Duración: < 5 min. Eliminación: metabolismo
hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar hipertensión arterial, disrritmias o isquemia
miocárdica. Puede aumentar el gasto cardiaco en la fibrilación auricular.

Dopamina: Indicaciones: hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca, oliguria. Dosis: mezcla para
perfusión: 200-800 mg en 250 ml de sol. glucosada 5% o sol. salina. M: 1-50 mcg/kg/min. Dosis dopa 1-3
mcg/kg/min. Dosis beta 4-10 mcg/kg/min. Dosis alfa 10-12 mcg/kg/min. Dosis α-β >12 mcg/kg/min. 400
mg en 250 ml = 1.6 mg/ml. 1600 mcg en 60 microgotas. 1 microgota = 26.6 mcg (γ). (peso × γ) ÷ k =
mcgotas/min. k = 26.6 mcg. La infusión a un ritmo de 5-20 mcg/kg puede emplearse para tratar la
bradicardia sintomática que no responde a atropina si no hay disponibilidad inmediata de un marcapaso
transcutáneo. Efecto: dopaminérgico, agonista alfa y beta adrenérgico. Inicio: 5 min. Duración: < 10 min.
Comentarios: puede causar hipertensión arterial, disrritmias o isquemia miocárdica. Efectos
principalmente dopaminérgicos (aumento del flujo sanguíneo renal) a 1-5 mcg/kg/min. Efectos
principalmente alfa y beta-adrenérgicos a > 10 mcg/kg/min. Administrar por vía central.

Dopexamina: 0.5 a 6 mcg/kg/min. β1 ±, β2 ++++.

Efedrina: Indicaciones: hipotensión arterial sistémica. Dosis: 5-50 mg IV según necesidades. Efecto:
estimulación alfa y beta-adrenérgica; liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas
simpáticas. Inicio: rápido. Duración: 1 hora. Eliminación: renal principalmente y sin metabolizar.
Comentarios: puede causar hipertensión arterial, disrritmias, isquemia miocárdica, estimulación del SNC,
disminución de la actividad uterina o leve broncodilatación. Evitar su uso en pacientes que están tomando
inhibidores de la monoamino-oxidasa. Mínimo efecto sobre el flujo sanguíneo útero-placentario.
Taquifilaxis con dosis repetidas.

Enalapril, enalaprilato: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, insuficiencia cardiaca congestiva.


Dosis: VO, carga de 2.5-5 mg/día. Mantenimiento de 10-40 mg mg/día. IV, 0.125-5 mg cada 6 horas
(como enalaprilato). Efecto: inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina; acción sinérgica con
los diuréticos. Inicio: 1 hora. Duración: 6-24 horas. Eliminación: metabolismo hepático del enalapril a un
metabolito activo (enalaprilato). Eliminación renal-fecal. Comentarios: causa incremento del sodio sérico,
aumenta el flujo sanguíneo renal, hipotensión arterial con respuesta al volumen. Puede causar
angioedema, discrasia sanguínea, tos, toxicidad por litio o empeoramiento del deterioro renal.

Ergonovina: Indicaciones: hemorragia postparto debido a atonía uterina. Dosis: IV (sólo en urgencias),
0.2 mg en 5 ml de solución salina en más de 1 minuto; IM, 0.2 mg cada 2-4 horas según respuesta para <
de cinco dosis, después VO, 0.2-0.4 mg cada 6-12 horas por 2 días, según respuesta. Farmacocinética:
absorción rápida después de su administración IM (78%) u oral (60%). Efecto: contracción del músculo
liso uterino y vascular. Inicio: VO 6-15 min, IM 2-3 min, IV 1 min. Duración: VO/IM 3 horas, IV 45 min.
Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar hipertensión arterial por
vasoconstricción sistémica, sobre todo en la eclampsia y con hipertensión, disritmias, espasmo coronario,
tétanos uterino o molestias gastrointestinales. La vía IV se utiliza únicamente en casos de urgencia. La
sobredosificación puede causar convulsiones e ictus.
Esmolol: Indicaciones: taquidisritmias supraventriculares, isquemia miocárdica. Bloqueo selectivo beta-1-
adrenérgico. Dosis intravenosa: Dosis prueba de 5-10 mg IV. 0.5 mg/kg en 2 min. Mantenimiento de 50-
200 mcg/kg/min. Taquicardia supraventricular: Bolo de 500 mcg/kg en 2 min, seguido de una infusión de
50-200 mcg/kg/min. Hipertensión arterial perioperatoria: Para control inmediato administrar un bolo de 80
mg en 15-30 seg, seguido de una infusión de 150-300 mcg/kg/min titulando en función a la respuesta.
Inicio: rápido. Duración: 10-20 min tras la interrupción. Eliminación: degradado por las esterasas de los
hematíes. Eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, retraso de la conducción AV,
hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva; actividad beta-2 a altas dosis.

Espironolactona: Indicaciones: aldosteronismo primario, hipertensión arterial esencial, hipopotasemia,


edema. Farmacocinética: unión a proteínas en un 91%-98%, vida media de la canrenona de 16.5 h. Inicio
de acción: 2-4 h. Dosis: en edema, 25-200 mg/día en 1-2 dosis; en hipertensión arterial, 50-100 mg/día en
1-2 dosis; en hipopotasemia, 25-100 mg/día en 1-2 dosis. Metabolismo: hepático; se cataboliza rápida y
extensamente a productos que contienen azufre, incluyendo canrenona (metabolito activo); se elimina
principalmente en orina. Contraindicado en anuria, insuficiencia renal aguda, hiperpotasemia. Se pueden
alcanzar niveles tóxicos de potasio si la espironolactona se administra junto a suplementos de potasio,
diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal, indometacina y los inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina.

Etomidato: Indicaciones: inducción IV de la anestesia o sedación, en pacientes con coronariopatías o


enfermedad cerebrovascular, estado cardiovascular inestable o disminución del volumen intravascular.
Farmacocinética:

Adultos Edad geriátrica


Vd (L/kg) 2.2-4.5 2.9-5-5
Depuración (ml/kg/min) 10-20 7-15
T½ α, rápida (min) 2.6-3.9 -
T½ α, lenta (min) 7.4-13.4 -
T½ β (horas) 2-5 3-7

Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión arterial media, disminuye las
resistencias vasculares sistémicas, disminuye el volumen corriente, disminuye la frecuencia respiratoria,
apnea después de un bolo IV rápido; provoca náuseas y vómito postoperatorio; mioclonías durante la
inducción IV, hipo; produce supresión adrenocortical dependiente de la dosis, aumenta la morbimortalidad
cuando se utiliza para sedación en tiempo prolongado en pacientes críticamente enfermos; dolor en el
sitio de inyección. Dosis: ampolletas con 2 mg/ml, 10 ml; adultos, 300 mcg/kg (inducción), y
mantenimiento de 5-20 mcg/kg/min; en pediatría, 300-400 mcg/kg (inducción).

Etosuximida: Indicaciones: crisis de ausencia (pequeño mal). Farmacocinética: insignificante unión a


proteínas, vida media de 40-60 horas, concentración plasmática terapéutica de 40-120 mcg/ml, toxicidad
por arriba de 100 mcg/ml, se excreta en un 20% en orina sin cambios. Dosis: adultos, hasta 1.5 g/día; en
pediatría, 20 mg/kg/día (hasta 1 g/día). Contraindicado en neuropatía o hepatopatía grave, Porfirio
intermitente e hipersensibilidad a las succimidas.

Felodipina: Indicaciones: Hipertensión arterial esencia. Farmacocinética: absorción oral aproximada de


un 100%, con una biodisponibilidad absoluta del 20%; inicio de acción a los 120-300 min, con un tiempo
para alcanzar niveles plasmáticos máximos de 2.5 a 5 horas; unión a proteínas del 99%; vida media de
11-16 horas. Metabolismo: 6 metabolitos inactivos; eliminación, menos del 0.5% se elimina inalterado por
orina. Dosis: iniciar con 5 mg VO al día, aumentando en intervalos de 2 semanas; dosis habitual en adulto
de 20 mg/día VO; para ancianos mayores de 60 años o en pacientes con insuficiencia hepática, no
exceder 10 mg/día VO. Efectos: disminuye resistencias vasculares sistémicas, aumenta gasto cardiaco,
aumenta contractilidad miocárdica, aumenta levemente la frecuencia cardiaca, produce hipotensión
arterial. Contraindicaciones: embarazo y en pediatría.

Fenilefrina: Indicaciones: hipotensión arterial. Dosis: IV, infusión inicial de 10 mcg/min, después ajustar
dosis según respuesta; bolo IV, 40-100 mcg/dosis. 0.2-1 mcg/kg/min. Efecto: α1 +++, agonista alfa-1-
adrenérgico. Inicio: inmediato. Duración: 5-20 min. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal.
Comentarios: puede causar hipertensión arterial, bradicardia refleja, constricción de la microcirculación,
contracción uterina o vasoconstricción uterina.

Fenoxibenzamina: Indicaciones: hipertensión arterial en el feocromocitoma y trastornos vasoespásticos


(Síndrome de Raynaud). Efecto: produce sedación, disminución de la presión arterial media, taquicardia
refleja, y moderado aumento del gasto cardiaco, aumenta el flujo sanguíneo renal, esplácnico y cutáneo.
Dosis: cápsulas de 10 mg, VO de 20 a 40 mg/día. Comentarios: los efectos estimuladores alfa-
adrenérgicos son antagonizados por la fenoxibenzamina.

Fentanyl: Indicaciones: analgésico, sedación, inducción y mantenimiento de la anestesia general.


Farmacocinética: Vd 4 L/kg, duración 2-4 h, depuración 13 ml/kg/min, T½ α 13.4 min, T½ β 219 min.
Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intraocular, miosis,
bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo
del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona
antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento
gástrico, rigidez muscular torácica. Dosis: 2-100 mcg/kg. Comentarios: el uso con benzodiacepinas
aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria; aumenta la vida media de eliminación en la
cirrosis hepática.

Fentolamina: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica por exceso de catecolaminas circulantes como
en el feocromocitoma. También se usa en infiltración en las zonas de extravasación de un vasoconstrictor
alfa-agonista. Dosis: en la hipertensión arterial, de 1-5 mg IV según respuesta. Infusión de 0.5-20
mcg/kg/min. En las extravasaciones de vasoconstrictores, 5-10 mg en 10 ml de solución salina en el área
afecta durante 12 horas. Efecto: Bloqueador α1. Inicio: rápido. Duración: vida media de 19 min.
Eliminación: metabolismo desconocido, eliminación renal del 10% sin metabolizar. Comentarios: puede
causar hipotensión arterial sistémica, taquicardia refleja, espasmo cerebrovascular, disrritmias,
estimulación del tracto gastrointestinal o hipoglicemia.

Flecainida: Indicaciones: disritmias ventriculares que ponen en peligro la vida. Farmacocinética: 40% se
une a proteínas, la concentración sérica terapéutica es de 0.4-0.8 mcg/ml, biodisponibilidad oral del 95%,
70% se metaboliza en hígado. Farmacodinamia: antidisrítmico clase Ic, análogo fluorado de la
procainamida, endentece la conducción en todo el tejido cardiaco, prolongando PR, QRS y QT, puede
producir broncoespasmo. Dosis: 100 mg dos veces al día hasta 400-600 mg/día. Comentarios: las
concentraciones de flecainida en suero aumentan con la ingesta concomitante de cimetidina.

Flumazenil: Indicaciones: reversión de la sedación por benzodiacepinas y en la sobredosis de éstas. DU:


4-20 mcg/kg. Dosis máxima total 3 mg en 1 hora. Efecto: antagonismo competitivo del receptor de las
benzodiacepinas del SNC. Inicio: 1-2 min. Duración: 1-2 horas, dependiendo de la dosis. Eliminación:
metabolismo hepático del 100%, eliminación renal de metabolitos del 90%-95%. Farmacocinética: vida
media de 0.7-1.3 horas. Comentarios: la duración de su acción es dosis-dependiente, de la duración de
acción de la benzodiacepina administrada y de la dosis de flumazenil. Puede inducir estados de excitación
del SNC incluyendo convulsiones, síndrome de abstinencia agudo, náuseas, vértigo, agitación. No
revierte la depresión del SNC no inducida por benzodiacepinas.

Fluoxetina: Indicaciones: depresión mayor, fase depresiva del trastorno bipolar, trastorno afectivo
depresivo, bulimia, cataplejía y trastornos obsesivos compulsivos. Farmacocinética: biodisponibilidad
70%, unión a proteínas 95%, T½ β 48-72 horas, β metabolitos 160-200 horas, Vd 35-40 L/kg, niveles
plasmáticos máximos 4-8 horas, depuración 400-600 ml/min. Metabolismo: conjugación glucurónica, o-
dealquilación (hepática). Farmacodinamia: puede inducir supresión del sueño REM, ansiedad, cefalea,
insomnio; hiponatremia; anorexia, náusea, cirrosis medicamentosa, hiperperistaltismo; eritema, urticaria,
hiperhidrosis, hipoglicemia, aumento de los fosfolípidos titulares, aumento de la hormona
adrenocorticotrófica, aumento de la corticosterona, aumento de la vasopresina. Dosis: inicialmente, 20
mg/día; límite hasta 80 mg. Contraindicaciones: insuficiencia renal o hemodiálisis, cirrosis hepática
descompensada, obstrucción intestinal, hiponatremia, hipoglicemia, anorexia nerviosa y trastornos
convulsivos. Interacciones: junto con la administración de los IMAO se produce hipertermia, delirio, coma
e inestabilidad autonómica; inhibe los efectos de las benzodiacepinas; con litio, favorece la ataxia y
disartrias; con la carbamazepina inhibe el metabolismo de la epóxido hidrolasa; con la quinidina,
aumentan los niveles séricos vía inhibición del citocromo P450 IID.

Flurbiprofeno: Indicaciones: dolor, inflamación, trastornos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.1 L/kg,


depuración 1.3 L/h, T½ β 3.5 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético;
broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible
de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 50-100 mg cada 6-12 horas, dosis diaria máxima de 300 mg.
Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la
excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede
causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales
gastrointestinales.

Furosemida: Indicaciones: edema, hipertensión arterial sistémica, hipertensión intracraneala,


insuficiencia renal, hipercalcemia. Dosis: adulto, 2-40 mg IV (dosis inicial, individualizar dosis); pediátrica,
1-2 mg/kg/día. Farmacocinética: biodisponibilidad del 60%-64%, con una vida media de 1-2 horas; unión a
proteínas de 91%-99%. Efecto: Aumenta la excreción de sodio, cloro, potasio, fosfato, calcio y agua,
inhibiendo la reabsorción en el asa de Henle. Inicio: 5 min. Duración: 2 horas. Eliminación: metabolismo
hepático, eliminación renal del 88%. Comentarios: puede causar desajustes electrolíticos, hídricos,
deshidratación, hipotensión arterial transitoria, sordera, hiperglucemia o hiperuricemia; aumenta el riesgo
de ototoxicidad con la administración conjunta de aminoglucósidos. Puede haber bloqueo neuromuscular
prolongado después de la administración de succinilcolina. Los pacientes alérgicos a las sulfamidas
pueden presentar hipersensibilidad a la furosemida. Contraindicado en anuria y en personas alérgicas a
las sulfonamidas.

Granisetron: Indicación: emesis por quimioterapia. Farmacocinética: vida media en adultos de 10.6
horas. Farmacodinamia: antagonista de la 5-HT3. Dosis: en adultos, 1-3 mg; en niños, 40 mcg/kg.
Haloperidol: Indicaciones: psicosis, agitación. Dosis: 0.5-2 mg IV según respuesta (individualizar dosis).
Efecto: antipsicótico debido al antagonismo del receptor D2 de la dopamina. Depresión del SNC. Inicio:
efecto máximo en menos de 20 min vía IV. Duración: vida media de IV de 14 horas. Eliminación:
metabolismo hepático, eliminación renal y biliar Comentarios: puede causar reacciones extrapiramidales o
antagonismo alfa-adrenérgico muy leve. Puede precipitar el síndrome neuroléptico maligno y arritmias
ventriculares (a altas dosis). Contraindicado en la enfermedad de Parkinson, depresión del SNC por
tóxicos, coma.

Heparina: Indicaciones: anticoagulación en trombosis, tromboembolismo, en la coagulación intravascular


diseminada. Dosis: en la anticoagulación en trombosis, tromboembolismo, carga de 50-150 unidades/kg
IV, y un mantenimiento de 15-25 unidades/kg/h IV, la dosis debe ajustarse según el tiempo de
tromboplastina parcial o el tiempo de coagulación activada. En la coagulación intravascular diseminada,
carga de 50-100 unidades/kg IV, pediátrica de 50 unidades/kg IV, con un mantenimiento de 15-25
unidades/kg/hora IV. Efecto: potencia la acción de la antitrombina III, bloquea la conversión de
protrombina y activación de otros factores de la coagulación. Inicio: IV, inmediato; SC, 1-2 horas.
Duración: vida media de 1-6 horas, aumentando con la dosis. Eliminación: recaptación reticuloendotelial
principalmente, biotransformación hepática. Comentarios: puede causar sangrado, trombocitopenia,
reacciones alérgicas o diuresis (36-48 horas después de una dosis alta). La vida media aumenta en la
insuficiencia renal y disminuye en el tromboembolismo y la hepatopatía. No atraviesa la placenta.
Revertida con protamina.

Hidralacina: Indicación: hipertensión arterial sistémica. Dosis: intravenosa, 2.5-20 mg cada 4 horas, 5-10
mcg bolo lento; infusión de 3-4 mcg/kg/min hasta reducir a 1-2 mcg/kg/min. Farmacodinamia: relajación
del músculo liso vascular (más el arterial que el venoso); aumenta la presión intracraneana, cefalea,
vértigo, neuritis periférica y parestesias, entumecimiento, hormigueo; disminuye las resistencias
vasculares sistémicas, la presión arterial media, aumenta la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco;
disminuye las resistencias vasculares pulmonares y la presión de enclavamiento o en cuña pulmonar;
puede producir hepatotoxicidad; aumenta el flujo sanguíneo renal y la actividad de la renina plasmática,
reteniéndose sodio y agua. Inicio: 5-20 min, efecto máximo a los 10-80 min. Duración: 2-6 horas.
Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar hipotensión arterial
(más diastólica que sistólica), taquicardia refleja, síndrome de lupus eritematoso sistémico o anemia
hemolítica con test de Coomb positivo. Aumenta los flujos sanguíneos coronarios, esplácnico, cerebral y
renal.

Hidroclorotiazida: Indicaciones: edema e hipertensión arterial. Farmacocinética: absorción oral del 60%-
80%, vida media de 5.6-14.8 h. Dosis: oral, 25-50 mg/día en 1-2 dosis, máximo 100 mg/día. Metabolismo:
renal, se excreta rápido sin cambios en la orina. Inicio de acción: VO, 2 horas. Duración del efecto: VO, 6-
12 horas.

Hidrocortisona: Indicaciones: insuficiencia suprarrenal, inflamación y alergia, edema cerebral por


tumores del SNC, asma. Dosis: situaciones que no comprometen la vida, de 50-200 mg IV cada 2-10
horas según respuesta; en situaciones que sí comprometen la vida 50 mg/kg IV en varios minutos cada 4-
24 horas, no más de 2-3 días. Efecto: antiinflamatorio y antialérgico, efecto mineralocorticoide,
estimulación de la gluconeogénesis, inhibición de la síntesis periférica de proteínas, efecto estabilizador
de la membrana. Inicio: 1 hora. Duración: 6-8 horas, dosis-dependiente. Eliminación: metabolismo
hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar insuficiencia suprarrenal (crisis de Addison) con la
supresión brusca, retraso de la cicatrización de heridas, alteraciones del SNC, osteoporosis, alteraciones
electrolíticas.

Hidromorfona: Indicaciones: dolor postoperatorio y oncológico. Farmacocinética: T½ β, 150 min.


Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intraocular, miosis,
bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo
del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona
antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento
gástrico, rigidez muscular torácica. Comentarios: el uso con benzodiacepinas aumenta el riesgo de
depresión cardiovascular y respiratoria; aumenta la vida media de eliminación en la cirrosis hepática.

Ibuprofeno: Indicaciones: dolor leve a moderado, inflamación, fiebre y trastornos reumáticos.


Farmacocinética: Vd 0.14 L/kg, depuración 3.5 L/h, T½ β 2.5 horas. Farmacodinamia: analgésico,
antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia
gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 300-800 mg cada 4-6
horas, dosis diaria máxima de 3.2 g. Dosis en pediatría: 0-12 meses, seguridad no establecida; 1-12 años,
30-40 mg/kg por 24 horas dividido en 3-4 dosis. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y
nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo
causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y
antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén
aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales.

Indometacina: Indicaciones: dolor, inflamación, padecimientos reumáticos, espondilitis anquilosante.


Farmacocinética: Vd 0.2 L/kg, depuración 6.3 L/h, T½ β 6 horas. Farmacodinamia: analgésico,
antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia
gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 25-50 mg cada 6-12
horas, dosis diaria máxima de 200 mg; pediatría, 1.5-2.5 mg/kg por 24 horas dividido en 3-4 dosis.
Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción
farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La
retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto
con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o
efectos colaterales gastrointestinales.

Insulina: Indicaciones: diabetes mellitus y pancreatitis crónica. Farmacocinética: vida media de 5 min.,
pero puede ser tan larga como 13 horas debido a la unión de la hormona a anticuerpos después de 2-3
meses; duración del efecto, más larga debido a la unión estrecha a los receptores tisulares. Metabolismo:
degradación del 80% en hígado y riñones.

Inicio (h) Máximo (h) Duración (h)


Insulina regular 0.5-1 2-3 5-7
Acción rápida Insulina rápida con 0.5-1 4-7 12-16
zinc (semilenta)
Insulina zinc (lenta) 1-2 8-12 18-24
Acción intermedia Insulina isófona 1-2 8-12 18-24
(NPH)
Insulina zinc 4-8 16-18 36
extendida
Larga duración (ultralenta)
Insulina zinc 4-8 14-20 36
protamina (PZI)

Farmacodinamia: facilitación de la captación de la glucosa y su almacenamiento como glucógeno por el


hígado, inhibe la gluconeogénesis, aumenta la conversión de ácidos grasos libres a triglicéridos (lípidos);
las dosis orales son más eficaces en estimular la liberación de la insulina que la administración IV,
aumenta la captación muscular de glucosa y aminoácidos, aumenta la biosíntesis proteica; estimula la
transferencia de potasio al interior de las células, disminuye el potasio plasmático; aumenta el depósito de
grasa en las células adiposas; inhibe la lipólisis. Dosis: 0.1-1 UI/kg/día (IV o SC)

Ipratropio, bromuro de: Indicaciones: Bronquitis crónica, enfisema y broncoespasmo crónico que se
relaciona con EPOC, en el asma bronquial. Farmacocinética: amina cuaternaria, antagonista competitivo
de la acetilcolina a nivel de receptores muscarínicos. Inicio: inhalación, 5-15 min, con una duración de 3-4
horas. Metabolismo: hepático para la pequeña cantidad que se absorbe sistémicamente, con eliminación
fecal (90%). Efecto: broncodilatador, aumenta el espacio muerto respiratorio, produce dilatación pupilar y
cicloplejía. Dosis: 18 mcg/inhalación, 2 inhalaciones (36 mcg) cada 4-6 horas, y no exceder de 12
inhalaciones en 24 horas. Comentarios: contraindicado en el glaucoma de ángulo cerrado, crecimiento
prostático y uropatía obstructiva.

Isoproterenol, Isoprenalina: Indicaciones: insuficiencia cardiaca, bradicardia. DU: 0.02-0.06 mg. M: 2-20
mcg/min. 10-20 mcg/kg/min. Efecto: agonista beta-adrenérgico, β1 +++, β2 +, cronotropismo e
inotropismo. Inicio: inmediato. Duración: 1 hora. Eliminación: metabolismo hepático y pulmonar; excreción
renal del 40%-50% sin metabolizar. Comentarios: puede causar disrritmias, isquemia miocárdica,
hipertensión o excitación del SNC. Taquifilaxis tras repetidas dosis inhaladas.

Isosorbide, Dinitrato: Indicaciones: angor pectoris, hipertensión arterial, infarto de miocardio,


insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: 0.5-2.5 mcg/kg/min, 5-20 mg cada 6 h vía oral. Efecto: Relajación
del músculo liso mediante la liberación enzimática de óxido nítrico, produciendo vasodilatación sistémica,
coronaria y pulmonar (más venosa que arterial); broncodilatación, relajación del tracto biliar,
gastrointestinal y genitourinario. Vasodilatación venosa. Inicio: 15-40 min. Duración: 4-6 horas.
Eliminación: metabolismo hepático de casi el 100%, eliminación renal. Comentarios: puede causar
taquicardia refleja, hipotensión arterial y cefalea.

Ketamina: Indicaciones: inducción de la anestesia general, especialmente la vía IM en pacientes sin


acceso IV; sedación, analgesia IV, IM, SC, epidural. Farmacocinética:

Adultos Edad pediátrica


VD (L/kg) 2.5-3.5 1.2-3
Depuración (ml/kg/min) 16-18 25-35
T½ α (min) 10-15 -
T½ β (h) 1-2 0.5-1

Farmacodinamia: produce vasodilatación cerebral (aumenta el flujo sanguíneo cerebral en


aproximadamente un 50%-60%, anula la actividad electroencefalográfica, predominando las ondas teta en
éste, produce nistagmo y delirio, alucinaciones; aumenta la presión arterial sistémica y pulmonar,
aumenta la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco; disminuye la frecuencia respiratoria, puede producir
apnea (dosis-dependiente), aumenta la secreción de glándulas mucosalivales, traqueobronquiales,
produce broncodilatación; puede producir hipertonía y disquinecias. Dosis: adultos, 1-3 mg/kg IV, con
infusión de 20-60 mcg/kg/min; en niños, 2-4 mg/kg IV, 2.5-5 mg/kg, IM. Contraindicaciones:
contraindicado en la hipertensión intracraneana e intraocular, en la hipertensión arterial sistémica y
pulmonar, en coronariopatía grave. Comentarios: es posible disminuir los efectos simpaticomiméticos y
alucinógenos de la ketamina con la administración conjunta de benzodiacepinas (en especial, diazepam),
barbitúricos o un agente por inhalación; los halogenados prolongan los efectos de la ketamina; se
favorece el bloqueo neuromuscular no despolarizante; se inhibe la actividad de la colinesterasa
plasmática; en combinación con aminofilina, la ketamina disminuye el umbral convulsivo.

Ketoprofeno: Indicaciones: dolor, inflamación y condiciones reumáticas. Farmacocinética: Vd 0.11 L/kg,


depuración 5.2 L/h, T½ β 1.4 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético;
broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición de la
autorregulación mediada por prostaglandinas; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis:
adultos, 50-75 mg cada 6-8 horas, dosis diaria máxima de 300 mg. Contraindicaciones: asma, úlcera
péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción
del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un
menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales.

Ketorolaco: Indicaciones: analgésico antiinflamatorio no esteroideo para el dolor moderado. Adyuvante


útil para el dolor severo cuando se usa con opiodes por vía parenteral o epidural. Farmacodinamia:
analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y
hemorragia gastrointestinal; inhibición de la autorregulación mediada por prostaglandinas; inhibición
reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: DU: 0.5-1 mg/kg. M: 0.25-0.5 mg/kg c/6h. Per os, 10 mg
cada 4-6 horas. Efecto: Limita la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa.
Inicio: 30-60 min. Duración: 4-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático de < 50%, metabolismo renal,
eliminación renal de un 91%. Comentarios: los efectos adversos son similares a los que se presentan con
otros AINE; úlcera péptica, sangrado, disminución del flujo sanguíneo renal. La duración del tratamiento
no debe exceder de 5 días. Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo
y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo
causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y
antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén
aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales.

Labetalol: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho. Dosis: Incrementos de 5 a 10


mg en intervalos de 5 min hasta 40-80 mg/dosis. Bolo de 50 mg en 1 min, repetido cada 5 min hasta una
dosis máxima de 200 mg. Infusión de 5-40 mcg/kg/min. Efecto: Bloqueo selectivo alfa-1-adrenérgico con
bloqueo no selectivo beta adrenérgico. La relación bloqueo alfa/beta = 1:7. Inicio: rápido. Duración: 2-12
horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Farmacocinética: absorción oral de un 90%-
100%, se distribuye por leche y placenta, vida media de 5-8 horas. Comentarios: puede causar
bradicardia, retraso en la conducción AV, broncoespasmo en asmáticos e hipotensión arterial postural.
Atraviesa la placenta.

Lidocaína: Indicaciones: disritmias ventriculares, supresión de la tos, anestésico local. Fármaco de


elección para el tratamiento de la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular que persisten tras la
desfibrilación y la administración de la adrenalina. En el paro cardiaco se utiliza una dosis inicial en bolo
de 1-1.5 mg/kg que puede repetirse a los 3-5 min. Hasta una dosis total de 3 mg/kg. Si se logra revertir la
taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular se debe iniciar una perfusión continua a un ritmo de 30-50
mcg/kg/min (2-4 mg/min). DU: 1-1.5 mg/kg, seguido de dosis de 0.5 mg/kg cada 2-5 min., dosis máxima 3
mg/kg/h. M: 1-4 mg/min (20-50 mcg/kg/min). Farmacocinética: inicio, rápido; duración, moderada (60-120
min); T½ 1.6 h; Vd de 91 L; depuración, 91 L/min; pKa 7.9; unión a proteínas del 65%. Efecto:
antiarrítmico, sedación, bloqueo nervioso; disminuye la conducción de los canales de sodio. Inicio: rápido.
Duración: 5-20 min tras una dosis bolo única. Eliminación: metabolismo hepático produciendo metabolitos
activos y tóxicos; eliminación renal (10% sin metabolizar). Comentarios: puede causar vértigo,
convulsiones, desorientación, bloqueo cardiaco o hipotensión arterial. Atraviesa la placenta.
Concentración sérica terapéutica = 1-5 mg/L. Evitar en pacientes con síndrome de Wolf-Parkinson-White.

Lorazepam: Indicaciones: medicación preoperatoria, sedación, ansiolisis, hipnosis, anticonvulsivante,


supresión alcohólica. Farmacocinética: de acción intermedia; metabolismo, se conjuga rápidamente a
glucurónido de lorazepam; el metabolito se excreta por orina; vida media de 11-22 horas. Dosis: adultos,
IM, 0.05 mg/kg a un máximo de 4 mg, 1-2 horas antes del procedimiento; IV, iniciales 0.5 mg/kg hasta 2-4
mg; inducción en anestesia general, 100 mcg/kg, mantenimiento 20 mcg/kg; pediatría, IV, 30-50 mcg/kg
cada 6 horas; VO, 50 mcg/kg para niños de 6 años o más. Comentarios: contraindicado en glaucoma
agudo de ángulo cerrado e insuficiencia hepato-renal.

Magnesio: Indicaciones: preeclampsia y eclampsia, hipomagnesemia, taquicardia ventricular polimorfa


(torsades de pointes). Dosis: Toxemia/eclampsia/tocolisis: DU: 1-4 g (32 mEq) solución 10%-20%. M: 1-2
g/h, 1-3 ml/min (4 g/250 ml de glucosa 5% o solución salina); en hipomagnesemia 10-15 mg/kg, solución
10%-20% en 15-20 min, 1 g (8 mEq)/6 h por cuatro dosis; en la taquicardia ventricular polimorfa, 1-2 g en
10 ml de glucosa 5% en unos 1-2 min, pudiéndose administrar 5-10 g para disritmias refractarias. Efecto:
aumenta el magnesio sérico; para la prevención y tratamiento de las convulsiones e hiperreflexia asociada
con la preeclampsia/eclampsia. Inicio: rápido. Duración: 4-6 horas. Eliminación: renal del 100% para la vía
IV. Comentarios: potencia el bloqueo neuromuscular (tanto de los agentes despolarizantes como el de los
no despolarizantes). Potencia los efectos sobre el SNC de los anestésicos, hipnóticos y opiodes. La
toxicidad ocurre con concentraciones séricas > 10 mEq/L. Evitar en pacientes con bloqueo cardiaco.
Puede alterar la conducción cardiaca, especialmente en pacientes digitalizados. Precaución en pacientes
con insuficiencia renal.

Manitol: Indicaciones: elevación de la presión intracraneana, elevación de la presión intraocular, oliguria


en insuficiencia renal aguda, promover la excreción de sustancias tóxicas en orina. Farmacocinética: vida
media de 1.1-1.6 horas. Dosis: de prueba, 12.5 g en 3-5 min para producir orina >30-50 ml/h por 2-3
horas; después una dosis inicial de 0.5-1 g/kg y una dosis de mantenimiento de 0.25-0.5 g/kg cada 4-6
horas; para disminuir la presión intracraneana o intraocular, 1.5-2 g/kg como solución al 15%-20% en un
periodo de 30 min, manteniendo la osmolalidad sérica entre 310-320 mOsm/kg. Está contraindicado en la
nefropatía grave, deshidratación, disminución de los electrolitos, en el edema pulmonar y en la
hemorragia intracraneana masiva.

Metamizol sódico: Analgésico, antipirético, antiespasmódico y antiinflamatorio. La absorción


gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina
(MAA), que es detectable en sangre. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La
sustancia básica metamizol sólo se detecta en el plasma después de su administración intravenosa. La
vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el hígado a aminoantipirina (AA) y
se elimina por vía renal en un 90%. La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye
principalmente a los metabolitos MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El
metamizol ejerce su efecto terapéutico a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a
nivel periférico (nervios, sitios de inflamación). También tiene una acción de inhibición de la síntesis y/o
liberación de pirógeno endógeno (interleucina 1). Dosis: ver tabla inferior.

Adolescentes y
Infantes Niños adultos a partir de los
15 años
Presentación 16 a 23 24 a 30 31 a 45 46 a 53
5 a 8 kg 9 a 15 kg Dosis
kg kg kg kg Dosis
3 a 11 1 a 3 diaria
4 a 6 7 a 9 10 a 12 13 a 14 individual
meses años máxima
años años años años
20 gotas = 1 3-10 5-15 8-20 10-30 15-35 20-40
2-5 gotas 40 gotas
ml = 500 mg gotas gotas gotas gotas gotas gotas
Jarabe (1 ml = 1.25 ml a 2.5 a 5 3.75 a 7.5 a 15 9 a 17.5
5 a 10 ml 10 a 20 ml 20 ml
500 mg) 2.5 ml ml 7.5 ml ml ml
Supositorio
infantil (300 - - 1 1 1 1 - -
mg)
1 sup.
Supositorio Hasta 4
- - - - - - 1
adulto (1 g) veces por
día
Sol. 0.2 a 0.5 0.3 a 0.8 0.4 a 1 0.5 a 1.5 0.8 a 1.8
0.1 a 0.2 2 a 5 ml IM Hasta 10
inyectable (1 ml IM o ml IM o ml IM o ml IM o ml IM o
ml IM o IV ml
ml = 500 mg) IV IV IV IV IV
2 tabletas
Tabletas (500 1 a 2 hasta 4
- - - - - -
mg) tabletas veces por
día
Se hace referencia a las dosis mínimas y máximas, que a juicio del médico podrán repetirse cada 6 u 8 horas. Las
dosis expresadas en esta tabla pueden repetirse cada 6 u 8 horas.

Metamizol magnésic: Igual que el metamizol sódico.

Metaproterenol: Indicación: Broncoespasmo. Dosis: inhalado (aerosol dosificador), 2-3 inhalaciones (0.65
mg/inhalación) cada 3-4 horas según respuesta (máximo, 12 inhalaciones/día); inhalado con respiración
con presión positiva intermitente, 0.2-0.3 ml de solución al 5% en 2.5 ml de solución fisiológica cada 4
horas. Efecto: estimulación beta-adrenérgica (sobre todo beta-2), produciendo broncodilatación. Inicio: 1-
10 min. Duración: 1-5 horas. Eliminación: metabolismo hepático e intestinal, eliminación renal.
Comentarios: puede causar disrritmias, hipertensión arterial, estimulación del SNC, náuseas, vómitos,
inhibición de las contracciones uterinas. Puede ocurrir taquifilaxis.

Metildopa: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: absorción incompleta y


variable, con una biodisponibilidad oral del 25%, unión a proteínas de un 15%, vida media de 1.38 h.
Metabolismo hepático, excreción urinaria. Farmacodinamia: agonista de acción central sobre receptores
adrenérgicos metilnorepinefrina alfa-2 y metilepinefrina alfa-2. Dosis: adultos, 250-2000 mg/día VO en 2 a
4 dosis. Está contraindicado en la insuficiencia hepática y porfiria. Comentarios: aumenta los efectos
hipotensores de la anestesia general; la utilización concomitante con IMAO pueden causar
hiperexcitabilidad y aumento de la tensión arterial.

Metil-ergonovina: Indicación: hemorragia postparto. Dosis: IV, (sólo en urgencia, tras la extracción de la
placenta) 0.2 mg en 5 ml de solución fisiológica por dosis administrando en más de 1 minuto; IM, 0.2 mg
cada 2-4 horas según se obtenga respuesta (no más de 5 dosis); per os, (después de una dosis IV o IM)
0.2-0.4 mg cada 6-12 horas por 2 a 7 días. Efecto: constricción del músculo liso uterino y vascular. Inicio:
IV, inmediato; IM, 2-5 min (respuesta máxima tras 30 min); VO, 5-10 min. Duración: 1-3 horas.
Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: la respuesta hipertensiva es menos
marcada que con la ergonovina. Puede causar hipertensión arterial por vasoconstricción sistémica, sobre
todo en la eclampsia y con hipertensión, disritmias, espasmo coronario, tétanos uterino o molestias
gastrointestinales. La vía IV se utiliza únicamente en casos de urgencia. La sobredosificación puede
causar convulsiones e ictus.

Metil-prednisolona: Indicaciones: Indicaciones: insuficiencia suprarrenal, inflamación y alergia, edema


cerebral por tumores del SNC, asma. Dosis: situaciones que no comprometen la vida, 10-250 mg IV cada
4-24 horas (administrar IV en 1 min); para situaciones que sí comprometen la vida del paciente, 100-250
mg IV cada 2-6 horas o 30 mg/kg IV administrando en 15 min cada 4-6 horas. Efecto: antiinflamatorio y
antialérgico, estimulación de la gluconeogénesis, inhibición de la síntesis periférica de proteínas, efecto
estabilizador de la membrana. Inicio: minutos. Duración: 6 horas. Eliminación: metabolismo hepático,
eliminación renal. Comentarios: puede causar insuficiencia suprarrenal (crisis de Addison) con la
supresión brusca, retraso de la cicatrización de heridas, alteraciones del SNC, osteoporosis, alteraciones
electrolíticas.

Metoclopramida: Indicaciones: reflujo gastroesofágico, gastroparesia diabética, medicación


preanestésica en pacientes que necesitan profilaxis de broncoaspiración, antiemético. Dosis: adulto, 10
mg IV; 10 mg VO; en pediatría, 100 mcg/kg. Efecto: facilita el vaciamiento gástrico mediante el aumento
de la motilidad del tracto gastrointestinal y disminuye el tono del esfínter esofágico. Los efectos
antieméticos son secundarios al antagonismo central y periférico de los receptores dopaminérgicos. Inicio:
IV, 1-3 min; VO, 30-60 min. Duración: 1-2 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal.
Comentarios: evitar en pacientes con obstrucción intestinal, feocromocitoma y enfermedad de Parkinson.
Reacciones extrapiramidales en 0.2%-1% de los pacientes. Puede exacerbar la depresión.

Metoprolol: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho, disritmias, miocardiopatía


hipertrófica, feocromocitoma. Dosis: 50-100 mg cada 6-24 horas VO Efecto: bloqueo beta-1-adrenérgico
(antagonismo beta-2-adrenérgico a altas dosis). Inicio: 15 min. Duración: 6 horas. Farmacocinética:
absorción oral de 95%, se distribuye por placenta y leche, vida media de 3-7 horas. Eliminación:
metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, broncoconstricción
clínicamente significativa (con dosis > 100 mg/día), vértigo, astenia, insomnio. Puede aumentar el riesgo
de bloqueo cardiaco. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica.

Midazolam: Indicaciones: medicación preoperatoria, ansiolítico, hipnótico, sedación consciente,


anticonvulsivante, inductor y mantenimiento de la anestesia. Farmacocinética: de acción corta,
hidrosoluble, se oxida con rapidez en el hígado, los metabolitos inactivos se excretan por vía renal, vida
media de 2-4 horas. Dosis: adultos, inducción: 50-350 mcg/kg. M: 0.25-1.5 mcg/kg/min; pediatría,
medicación preanestésica VO, 0.5-1 mg/kg en jarabe; intranasal, 0.2-0.3 mg/kg. Comentarios:
contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado.

Milrinona: Indicación: insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: carga de 50 mcg/kg IV en 10 min, para
mantenimiento ajustar 0.375-0.750 mcg/kg/min según efecto. Efecto: inhibición de la fosfodiesterasa
produciendo inotropismo positivo, vasodilatación. Inicio: inmediato. Duración: 2-3 horas. Eliminación:
renal. Comentarios: terapia de corta duración; puede aumentar las extrasístoles ventriculares y empeorar
la obstrucción del tracto de salida en las estenosis hipertrófica idiopática subaórtica. No es recomendable
en el infarto agudo de miocardio.

Morfina: Indicaciones: medicación preanestésica y dolor postoperatorio. Farmacocinética: Vd 3.2 L/kg,


depuración 15 ml/kg/min, T½ α 1.65 min, T½ β 180 min. Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo
cerebral, disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de
las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión
intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito,
disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica.
Comentarios: el uso con benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria;
aumenta la vida media de eliminación en la cirrosis hepática.

Nadolol: Indicaciones: angina de pecho, hipertensión arterial. Dosis: 40-240 mg/día VO Efecto: bloqueo
beta-adrenérgico no selectivo. Inicio: 1-2 horas. Duración: > 24 horas. Farmacocinética: absorción oral de
un 30%-40%, se distribuye por placenta y leche, vida media de 24 horas. Eliminación: metabolismo
hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar broncoespasmo severo en pacientes
susceptibles.

Nalbufina: Indicaciones: dolor moderado a grave, analgesia y sedación en pacientes con cardiopatías y
analgesia postoperatoria y obstétrica durante el parto y el periodo expulsivo. Farmacocinética: Vd 2.9
L/kg, depuración 15.6-22 ml/kg/min, T½ β de 120-210 min. Metabolismo: hepático; biotransformación
extensa de primer paso; eliminación de un 7% inalterable por orina. Farmacodinamia: aumento de la
presión intracraneana, reacciones de supresión, depresión respiratoria, asma, náusea, vómito, espasmo
del esfínter de Oddi, cólico biliar. Dosis: adultos, 10-20 mg IM o IV, repitiendo cada 3 a 6 horas.
Contraindicaciones: alergia al metabisulfato de sodio (conservador). Interacciones: reversión de los
efectos opiodes (depresión respiratoria postoperatoria).

Naloxona: Indicaciones: Reversión de los efectos sistémicos de los opiodes. Farmacocinética: Vd 1.8
L/kg, depuración 30.1 ml/kg/min, T½ β 64 min. Dosis: adulto, 0.040 a 0.400 mg IV, ajustado cada 2-3 min;
en pediatría, 1-10 mcg/kg IV cada 2-3 min (hasta 400 mcg). Inicio: rápido. Duración: dosis dependiente;
20-60 min. Eliminación: metabolismo hepático en un 95%, eliminación renal predominantemente.
Comentarios: puede causar reversión de la analgesia, hipertensión arterial, disritmias, edema pulmonar
(raro), delirio o síndrome de abstinencia (en adictos a los opiáceos). Puede ocurrir remorfinización debido
a que el antagonismo tiene una duración corta. Precaución en la insuficiencia hepática.

Naproxeno: Indicaciones: dolor, inflamación, padecimientos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.1 L/kg,


depuración 3 L/h, T½ β 14 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético;
broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible
de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, inicial 500 mg, después 250 mg cada 6 horas; pediatría, 10
mg/kg por 24 horas en dos dosis divididas. Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia,
nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y
digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de
diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y
acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales.

Neostigmina: Indicaciones: miastenia gravis, en la reversión del bloqueo neuromuscular por drogas no
despolarizantes. Farmacocinética: vida media de 104 min. Dosis: para revertir el bloqueo neuromuscular,
en adultos, 50-70 mcg/kg, dosis máxima IV de 5 mg; en pediatría, 10-40 mcg/kg; debe administrarse
atropina a dosis de 15 mcg/kg. En miastenia gravis se administra VO, a dosis de 15 hasta 375 mg por día
(dividido en tres dosis). En el íleo postoperatorio o retención urinaria debe administrarse IM o SC, 0.25-1
mg cada 4-6 horas. Efecto: la neostigmina inhibe la hidrólisis de la acetilcolina, inhibiendo la acción de la
enzima acetilcolinesterasa. Contraindicado en obstrucciones mecánicas del tracto gastrointestinal.

Nicardipina: Indicaciones: angor pectoris, hipertensión arterial esencial. Farmacocinética: absorción oral
del 100%, biodisponibilidad absoluta del 35%, tiempo de inicio de 20 min, tiempo para alcanzar niveles
plasmáticos máximos de 0.5-2 horas, unión a proteínas mayor del 95%, vida media de 2-4 horas.
Eliminación: menos del 1% se excreta inalterado en orina, se excreta por leche materna. Efectos:
disminuye resistencias vasculares sistémicas, mejora gasto cardiaco, vasodilatación coronaria,
inotropismo negativo, aumenta cronotropismo, prolongación del intervalo QT, taquicardia, palpitaciones,
angina. Dosis: VO, 20-40 mg cada 8 horas; IV, 25 mg; ampolletas de 10 ml (2.5 mg/ml), se diluye cada
ámpula con 240 cc de líquido salino o gluc. 5% para dar la concentración final de 100 mcg/ml; velocidad
de infusión de 0.5-2.2 mg/h. Contraindicaciones: hemorragia intracraneana reciente y estenosis aórtica;
pasa a la leche materna.

Nifedipina: Indicaciones: espasmo arterial coronario, hipertensión arterial sistémica, isquemia miocárdica.
Farmacocinética: absorción oral del 90%, biodisponibilidad absoluta del 45%-70%; tiempo para alcanzar
la concentración plasmática máxima después de su administración oral, 5 horas; unión a proteínas de un
92%-95%, con niveles terapéuticos séricos de 25-100 mg/ml. Dosis: 10-20 mg sublingual o intranasal
cada 8 horas; VO, 10-40 mg cada 8 horas. Efecto: bloqueo de los canales lentos de calcio cardiacos,
vasodilatación sistémica y coronaria e incremento de la perfusión miocárdica; causa vasodilatación
arterial. Inicio: VO, 20 min; sublingual, 1-5 min. Duración: 4-24 horas. Metabolismo: hepático; 1%-2% se
excreta inalterado en orina. Comentarios: puede causar taquicardia refleja, molestias gastrointestinales o
leve efecto inotropo negativo. Pequeño efecto sobre la automaticidad y la conducción atrial. Puede ser útil
en la hipertrofia septal asimétrica. La solución es fotosensible.

Nimodipina: Indicaciones: hemorragia subaracnoidea. Farmacocinética: insoluble en agua,


biodisponibilidad absoluta del 13%; tiempo para alcanzar su nivel plasmático máximo, 1 hora; unión a
proteínas mayor del 95%; vida media de 1-2 horas. Presentación endovenosa: usando infusión continua
de 30 mcg/kg/hora, se alcanzan concentraciones en estado estable promedio de 17.6-26.6 ng/ml.
Después de la inyección IV en bolo, las concentraciones plasmáticas de nimodipino caen en forma
bifásica con vidas medias de 5-10 minutos y 60 minutos, aproximadamente. El volumen de distribución
para la administración IV se calcula en 0.9-1.6 L/kg, y su depuración sistémica es de 0.6-1.9 L/h/kg. Para
la profilaxis del espasmo vascular cerebral consecutivo a hemorragia subaracnoidea de ambas etiologías,
aneurismática y postraumática, su dosificación es la siguiente: infusión IV, al iniciar tratamiento, durante
las 2 primeras horas se administra al paciente, 1 mg/hora (igual a 5 ml de Nimotop del frasco ámpula,
aproximadamente 15 mcg/kg/hora); posteriormente, y si hay tolerancia, se aumenta la dosis a 2 mg de
nimodipino por hora. Después de esta cantidad ya no debe aumentarse la dosis.

Nitroglicerina: Indicaciones: Angina de pecho, isquemia e infarto miocárdico, hipertensión arterial


sistémica, insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensión arterial controlada, espasmo esofágico. Dosis:
DU: 25-100 mcg (0.5-2 mcg/kg). Dosis intravenosa: inicialmente a 10 mcg/min, ajustar según el efecto,
0.25-5 mcg/kg/min. Diluir 1 mg del concentrado parenteral en 20 ml de solución. Mantenimiento, 5-200
mcg/min (0.1-4 mcg/kg/min). Efecto: relajación del músculo liso mediante la liberación enzimática de óxido
nítrico, produciendo vasodilatación sistémica, coronaria y pulmonar (más venosa que arterial);
broncodilatación, relajación del tracto biliar, gastrointestinal y genitourinario; aumento de la presión
intracraneana, cefalea; disminuye las resistencias vasculares sistémicas y la presión arterial media,
aumentando la frecuencia cardiaca (efecto reflejo); disminuye las resistencias vasculares pulmonares y la
presión de enclavamiento pulmonar; puede producir metahemoglobinemia. Inicio: IV, 1-2 min; SL, 1-3 min;
VO, 1 h; tópico, 30 min. Duración: IV, 10 min; SL, 30-60 min; VO, 8-12 horas; tópico, 8-24 horas.
Eliminación: metabolismo hepático casi completo, eliminación renal. Comentarios: Puede causar
taquicardia refleja, hipotensión arterial, cefalea. Puede causar metahemoglobinemia a dosis muy altas.

Nitroprusiato de Sodio: Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica, hipotensión arterial controlada,


insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: En la hipertensión arterial maligna: 0.25-5 mcg/kg/min. Infusión
inicial a 100 mcg/kg/min, después ajustar según la respuesta del paciente hasta un máximo de 10
mcg/kg/min (dosis total < 1-1.5 mg/kg en 2-3 horas); mezcla habitual: 50 mg en 250 ml de glucosa 5% o
solución salina. Efecto: cesión directa de óxido nítrico produciendo relajación del músculo liso arterial.
Causa vasodilatación venosa y arterial, más arterial que venoso. Inicio: 1-2 min. Duración: 1-10 min
después de retirar la infusión. Eliminación: metabolismo tisular y en los hematíes, eliminación renal.
Puede causar hipotensión arterial excesiva, taquicardia refleja. Acumulación de cianuro en presencia de
disfunción hepática, tiocianato en presencia de insuficiencia renal. Puede haber acumulación de
cianuro/tiocianato con la infusión prolongada. Evitar su empleo en la atrofia óptica hereditaria de Leber,
-
ambliopía por tabaco, hipotiroidismo o el déficit de vitamina B12. Existe el riesgo de intoxicación por CN
con dosis mayores de 8 mcg/kg/min. Infusión, 10-300 mcg/min (0.25-10 mcg/kg/min) Dosis máxima 10
mcg/kg/min en 10 min, o 0.5 mcg/kg/min en infusión crónica. La solución y el polvo son fotosensibles y
debe cubrirse con material opaco.

Norepinefrina: Indicación: hipotensión arterial. Dosis: Empezar a 1-8 mcg/min IV, después ajustar según
el efecto deseado. M: 2-20 mcg/min (0.04-0.4 mcg/kg/min). Mezcla habitual: 4 mg en 250 ml de solución
glucosa 5% o solución fisiológica. Efecto: Agonista adrenérgico, α1 +++, β1 +. 10-20 mcg/kg/min.

Octeótrido: Indicaciones: mitigar el rubor, broncoespasmo, hipotensión arterial debida a tumor carcinoide.
Farmacocinética: se absorbe por completo rápidamente a partir del sitio de inyección, unión a proteínas
del 65%, vida media de 1.5 horas, tiempo para concentración máxima de 30 min. aproximadamente,
concentración sérica máxima de 5.5 ng/ml. Dosis: 50 mcg IV/SC según respuesta. Efecto: análogo de la
somatostatina que suprime la liberación de serotonina, gastrina, péptido intestinal vasoactivo, insulina,
glucagón y secretina. Inicio: IV, minutos. Duración: IV, hasta 12 horas. Eliminación: hepático y renal (el
32% se elimina sin metabolizar), disminuido en la insuficiencia renal. Comentarios: puede causar
náuseas, disminución de la motilidad intestinal, hiperglicemia transitoria.

Omeprazol: Indicaciones: hipersecreción de ácido gástrico o gastritis, reflujo gastroesofágico. Dosis: 20-
40 mg en 24 horas, VO. Farmacocinética: se absorbe rápidamente por las células parietales gástricas y
tiene una unión a proteínas del 95%; inicio de acción, 1 hora, con una duración de efecto de más de 72
horas; la concentración máxima se alcanza a las 0.5-3.5 hrs., vida media de 0.5-1 hora. Efecto: inhibición
+ + +
de la secreción de H mediante la unión irreversible a la H /K adenosina trifosfatasa. Inicio: 1 hora.
Duración: > 24 horas. Eliminación: metabolismo hepático principalmente, eliminación renal del 72%-80%,
eliminación fecal del 18%-23%. Comentarios: aumenta la secreción de gastrina. Cicatrización de las
úlceras gástricas más rápida que con los fármacos anti-H2. Es efectivo en las úlceras resistentes a la
terapia anti-H2. Inhibe algunos enzimas citocrómicos.

Ondansetrón: Indicaciones: Náuseas perioperatorias, vómitos (prevención y tratamiento). Dosis: adulto,


IV, en el perioperatorio 4 mg en > 30 segundos; VO 8 mg; pediátrica, 4 mg VO. Efecto: antagonista
selectivo de los receptores de la serotonina. Inicio: 30 min. Duración: 4-8 horas. Eliminación: hepático en
un 95%, excreción renal en un 5%. Comentarios: se utiliza en dosis mucho más altas para las náuseas
debidas a quimioterapia. Leves efectos colaterales: cefalea, elevación transitoria de las transaminasas.

Oxitocina, ocitocina: Indicaciones: hemorragia postparto, atonía uterina, inducción del parto. Dosis: en
hemorragia postparto y atonía uterina, infusión IV a la dosis necesaria para controlar la atonía (p. ej. 0.02-
0.04 unidades/min); en la inducción del parto, 0.0005.0.002 unidades/min. Mezcla habitual: 10-40
unidades en 1000 ml de cristaloide. Efecto: reduce la hemorragia postparto mediante la contracción del
músculo liso uterino. Vasodilatación renal, coronaria y cerebral. Inicio: inmediato. Duración: 1 hora.
Eliminación: metabolismo tisular y eliminación renal. Comentarios: puede causar tetania y rotura uterina,
sufrimiento fetal o anafilaxis. Los bolos IV pueden producir hipotensión arterial, taquicardia y disritmias.

Paracetamol: Analgésico y antipirético. Se absorbe rápida y completamente en la vía digestiva,


alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos, su vida media es de 2 horas. Dosis: ver
cuadro inferior:

Peso Dosis
Edad promedio Tabs. 80 Tabs.
(kg) Gotas Supositorio Jarabe Tabs. 500 mg
mg. 160 mg
< 3 meses 3.3-5.8 ½ gotero - ¼ cucharadita - - -
3-9 meses 5.9-9.1 1 gotero 1 c/12 horas ½ cucharadita - - -
10-24
9.5-11.8 1.5 gotero 1 c/12 horas ¾ cucharadita - - -
meses
2-3 años 12.3-15.9 2 goteros 1 1 cucharadita 2 1 -
1.5
4-5 años 16.4-19.5 3 goteros 1 3 1.5 -
cucharaditas
5-8 años 20-28.1 - - - 4 2 -
9-10 años 28.6-35.9 - - - 5 2.5 -
11 años 36.4-40.5 - - - 6 3 -
12 años o
41 - - - - - 1
más
Adultos 60 - - - - - 2
Las dosis pueden administrarse cada 4 o 6 horas, según sea necesario, pero no más de 5 veces al día.
Piroxicam: Indicaciones: dolor, inflamación, padecimientos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.14 L/kg,
depuración 0.14 L/h, T½ β 45 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético;
broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible
de la agregación plaquetaria. Dosis: 25 mg una vez al día o 10 mg cada 12 hrs. Contraindicaciones:
asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica:
disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y
agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros
analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos
colaterales gastrointestinales.

Potasio: Indicaciones: hipopotasemia, toxicidad por digoxina. Dosis: adulto, 20 mEq de KCl administrado
IV durante 30-60 min, infusión habitual de 10 mEq/h; en pediatría, 2-3 mEq/kg/día; mezcla habitual de 20
mEq en 1000 ml de solución fisiológica. Efecto: corregir la hipopotasemia severa. Inicio: inmediato.
Duración: variable. Eliminación: renal. Comentarios: la administración en bolo puede causar paro
cardiaco; no exceder de 1 mEq/min en adultos. Es preferible una vía central para su administración.

Pancuronio: DU: 0.04-0.1 mg/kg. M: 1-15 mcg/kg/min.

Primidona: Indicaciones: convulsiones parciales, generalizadas tónico-clónicas, temblor familiar benigno


(esencial). Farmacocinética: unión a proteínas menor de un 20%, vida media de 4-12 horas,
concentraciones plasmáticas terapéuticas de 5-10 mcg/ml, toxicidad por arriba de 10-15 mcg/ml;
eliminación de un 20%-40% sin cambios; metabolizado a metabolitos activos como el fenobarbital y el
feniletilmalonilamida. Dosis: adultos, 100-750 mg/día (no sobrepasar los 2 g/día); en pediatría, 10-20
mg/kg/día.

Propafenona: Indicaciones: disritmias ventriculares que pongan en peligro la vida. Farmacocinética:


unión a proteínas en un 95%, biodisponibilidad oral de un 95%, concentraciones séricas máximas 1-3
horas después de su administración. Farmacodinamia: antidisrítmico clase Ic, bloqueo adrenérgico beta
débil. Efectos: prodisrítmico, bloqueo de canales de calcio en dosis elevadas; prolongación del PR, QRS y
QT, depresión de la función del ventrículo izquierdo. Dosis: VO, comenzar con 150 mg tres veces al día
hasta un total de no más de 900 mg/día. Comentarios: está contraindicado en la insuficiencia cardiaca
congestiva no controlada, choque cardiogénico, anormalidades en la conducción senoauricular,
atrioventricular e intraventricular.

Propofol: Indicaciones: inducción y mantenimiento de la anestesia IV, sedación consciente.


Farmacocinética:

ADULTOS PEDIATRÍA
Vd (L/kg) 3.5-4.5 5-10.9
Depuración (ml/kg/min) 30-60 30-40
T½ α, rápida (min) 1.8-8.3 1.5-4.1
T½ α, lenta (min) 34-64
T½ β (horas) 30-90 24-56

Farmacodinamia: disminuye la presión de perfusión cerebral, disminuye el flujo sanguíneo cerebral,


disminuye la presión intracraneana, disminuye la tensión arterial, produce depresión miocárdica directa,
depresión ventilatoria (dosis dependiente), antiemético, hipertonía muscular, temblor, hipo. Dosis:
inducción, adultos, 2-2.5 mg/kg, con un mantenimiento de 75-150 mcg/kg/min; pediatría, 2.5-3.5 mg/kg,
con un mantenimiento de 150-250 mcg/kg/min; ancianos, inducción 1-1.5 mg/kg, y mantenimiento de 50-
100 mcg/kg/min. Contraindicaciones: hipovolemia y alergia a compuestos tipo intralípido y frijol de soya,
contraindicado en la función ventricular izquierda comprometida en el anciano.

Propranolol: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, disritmias auriculares y ventriculares, isquemia


e infarto miocárdico, tirotoxicosis, miocardiopatía hipertrófica, cefalea migrañosa. Dosis: Hipertensión: 0.5-
3 mg (10-30 mcg/kg) c/2 min. hasta un máximo de 6-10 mg. Dosis prueba de 0.25-0.5 mg IV, después
ajustar < 1 mg/min hasta obtener el efecto deseado; VO, 10-40 mg cada 6-8 horas, incrementando según
necesidades; dosis pediátrica, 0.05-0.1 mg/kg IV en unos 10 min. Efecto: bloqueo beta adrenérgico no
específico. Inicio: IV, 2 min; VO, 30 min. Duración: IV, 1-6 horas; VO, 6 horas. Farmacocinética: absorción
oral del 90%, biodisponibilidad de un 30%, se distribuye a placenta y leche, vida media de 3-5 horas.
Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, disociación
AV e hipoglucemia, puede provocar broncoespasmo, insuficiencia cardiaca congestiva y somnolencia con
dosis bajas. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. La suspensión súbita puede precipitar la
angina de rebote.

Protamina: Indicación: reversión de los efectos de la heparina. Dosis: 1 mg de protamina por cada 100
unidades de heparina activa, IV, a < 5 mg/min. Efecto: el componente polibásico forma complejo con la
heparina poliácida. Inicio: 30 seg a 1 min. Duración: 2 horas (dependiente de la temperatura corporal).
Eliminación: la eliminación del complejo protamina-heparina no se conoce. Comentarios: puede causar
depresión miocárdica y vasodilatación periférica con hipotensión arterial brusca o bradicardia. Puede
causar hipertensión pulmonar severa, particularmente durante la derivación cardiopulmonar. El complejo
protamina-heparina es antigénicamente activo. La reversión transitoria de la heparina puede ir seguida de
una heparinización de rebote. Puede causar anticoagulación si se administra en exceso respecto a la
cantidad de heparina circulante (controvertido). Se monitorizará la respuesta con el tiempo de
tromboplastina parcial o el tiempo de coagulación activado.

Ranitidina: Indicaciones: úlceras duodenales y gástricas, reducción del volumen gástrico, aumento del
pH, reflujo gastroesofágico. Dosis: IV, 50-100 mg cada 6-8 horas; VO, 150-300 mg cada 12 horas. Efecto:
antagonista de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción ácida gástrica basal, nocturna y
estimulada. Inicio: IV, rápido; VO, 1-3 horas. Duración: IV, 6-8 horas, VO, 12 horas. Eliminación: 70% sin
metabolizar. Comentarios: la dosis debe reducirse a la mitad en la insuficiencia renal.

Remifentanilo: Indicaciones: analgésico, sedación, inducción y mantenimiento de la anestesia general.


Farmacocinética: T½ α 1 min, T½ β (6 min); 10-20 min (eliminación después de IV); 3-10 min (biológico).
Vc 0.1 L/kg, Vd 0.35 L/kg, unión a proteínas del 70%, depuración 40 ml/kg/min (no dependiente del nivel
de seudocolinesterasa plasmática). Farmacodinamia: analgesia, sedación, bradicardia, disminución de la
frecuencia respiratoria, disminución del reflejo ventilatorio central, náusea, vómito, retención urinaria,
rigidez muscular, contracciones espásticas. Dosis: inducción anestésica, bolo de 1 mcg/kg, con velocidad
inicial de 0.5 mcg/kg/min. Contraindicaciones: administración epidural e intratecal. Interacciones: sinergia
con sedantes hipnóticos y anestésicos inhalados; sin interacciones metabólicas con otros fármacos
esterasa-hidrolizados (p. ej. succinilcolina, mivacurio, esmolol).

Rocuronio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación muscular esquelética durante cirugía o


ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio, 1-3 min (dosis-dependiente); DE95 300 mcg/kg; duración
intermedia; depuración de 4 ml/kg/min; T½ de 130 min; unión a proteínas de un 30%. Metabolismo:
metabolismo y excreción principalmente hepáticos. Dosis: en adultos, 0.6-1.2 mg/kg; lactantes, 600
mcg/kg; niños y adolescentes, 600 mcg/kg; mantenimiento en el adulto, de 5-15 mcg/kg/min.

Ropivacaína: Indicaciones: anestesia local y regional para procedimientos quirúrgicos y manejo del dolor
agudo. Farmacocinética: absorción, lenta desde el espacio peridural; T½ α 4 h; T½ β 4.2 h (epidural); Vd
de 47 L; unión a proteínas (α1-glucoproteína ácida), 94%; metabolismo hepático en P450; depuración,
440 ml/min.

Salbutamol: Indicación: broncoespasmo. Dosis: aerosol, 2.5 mg en 3 ml de salino en nebulizador, 180 o


200 mcg (2 inhalaciones) vía inhalatoria; VO, 2.5 mg; pediátrica, 0.1 mg/kg (jarabe, 2 mg/5 ml); adultos,
broncoespasmo severo: 3-4 mcg/kg en bolo lento, seguido de una infusión de 50 mcg/min hasta romper el
broncoespasmo o hasta obtener una frecuencia cardiaca de 160 latidos/min. Nebulización: 5 mg (0.15
mg/kg en niños). Efecto: agonista del receptor beta 2. Inicio: inmediato. Duración: 3-6 horas. Eliminación:
metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: posible sobrecarga beta-adrenérgica,
taquiarritmias.

Succinilcolina: Indicaciones: inducción anestésica de secuencia rápida, intubación endotraqueal y


relajación muscular esquelética durante la cirugía. Farmacocinética: inicio, 1-2 min (IV), 3-5 min (IM); DE95
300 mcg/kg; T½ 2-4 min. Metabolismo: se hidroliza mediante la colinesterasa plasmática, excretándose u
10% sin cambios por orina. Farmacodinamia: aumento de la presión intracraneana, intraperitoneal e
intraocular; aumento del potasio sérico en pacientes denervados, quemados, con tétanos, parapléjicos,
con lesión de médula espinal, lesionados por aplastamiento, enfermedades neuromusculares, apoplejía,
inmovilización prolongada; produce fasciculaciones mialgias y espasmo de los músculos mandibulares.
Dosis: adultos, 1-1.5 mg/kg (IV), 3-4 mg (kg (IM); lactantes, 2-3 mg/kg (IV, añadir atropina), 5 mg/kg (IM);
niños y adolescentes, 2 mg/kg (IV), 3-4 mg/kg (IM); el mantenimiento en adultos es de 0.5-10 mg/min.
Contraindicaciones: antecedentes personales o familiares de hipertermia maligna o trastornos genéticos o
inducidos de la colinesterasa plasmática; utilícese con extrema precaución en pacientes con miopatías
(especialmente enfermedad de Duchenne).

Sufentanilo: Indicaciones: adjunto a la anestesia general y agente anestésico primario en dosis elevadas.
Farmacocinética: Vd 2.9 L/kg, depuración 12.7 ml/kg/min, T½ α 17.1 min, β 164 min. Farmacodinamia:
disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las
resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar,
aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la
peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica. Dosis: inducción, 1.8 mcg/kg,
dosis total de 2-30 mcg/kg, mantenimiento de 0.5-1 mcg/kg/hora. Comentarios: el uso con
benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria.

Terbutalina: Indicaciones: broncoespasmo, tocolisis (inhibición del trabajo de parto prematuro). Dosis: IV,
adultos, como broncodilatador, 250-500 mcg en bolo, seguido de una infusión de 1.5 mcg/min; 0.25 mg
SC, repetir en 15 min según respuesta (usar < 0.5 mg/4 h); 2.5-5 mg VO cada 6 horas según respuesta (<
15 mg/día); en nebulización, 10 mg, repetir cada 15 min, cada disparo del inhalador suministra 200 mcg
de terbutalina; dosis pediátrica, 3.5-5 mcg/kg SC; como tocolítico, 10 mcg/min IV en perfusión, ajustando
hasta una dosis máxima de 80 mcg/min. Efecto: agonista beta-2-adrenérgico selectivo. Inicio: SC, < 15
min; VO, < 30 min. Duración: SC, 1.5-4 horas; VO, 4-8 horas. Farmacocinética: inicio, 5-30 min (inhalador
bucal), y 15 min vía SC; efecto máximo de 1-2 horas (inhalado), y de 30 a 60 min vía SC. Duración de 3-6
horas (inhalado), y 90 min a 4 horas vía SC. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal.
Comentario: puede causar disritmias, edema pulmonar, hipertensión arterial, hipopotasemia o excitación
del SNC. Los efectos se antagonizan por los bloqueadores adrenérgicos beta
Tiopental: Indicaciones: inducción rápida de la anestesia general, tratamiento anticonvulsivo y tratamiento
del aumento de la presión intracraneana; protector cerebral en eventos isquémicos. Farmacocinética:

ADULTOS PEDIATRÍA
Vd (L/kg) 1.5-2.5 2.1
Depuración (ml/kg/min) 3.4-3.6 6.6
T½ α, rápida (min) 2.5-8.5 6.3
T½ α, lenta (min) 46.4-62.7 43
T½ β (horas) 5.1-11.6 6.1

Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intracraneana, disminuye el


consumo basal de oxígeno, disminuye la frecuencia de la isoelectricidad cerebral, disminuye la tensión
arterial media, aumenta la frecuencia cardiaca, depresión miocárdica leve, disminuye el retorno venoso;
disminuye la frecuencia ventilatoria, apnea (dosis dependiente), disminuye el flujo sanguíneo hepático,
produce inducción de las enzimas microsomales hepáticas, aumenta la actividad de la glucuronil
transferasa; disminuye el flujo sanguíneo renal y el volumen de filtración glomerular. Dosis para la
inducción de la anestesia: adultos, 3-5 mg/kg; niños, 4-7 mg/kg; ancianos, 2-3 mg/kg; infusión en adultos,
0.05-0.35 mg/kg/min. Contraindicaciones: Porfirio intermitente aguda; la inyección intraarterial inadvertida
puede causar gangrena distal o lesión neurológica permanente; puede producir reacción alérgica o
anafiláctica.

Triamtereno: Indicación: edema. Farmacocinética: absorción rápida, vida media de 3 horas, con unión a
proteínas del 50%-67%. Dosis: 100-200 mg/día en dos dosis, máximo 300 mg/día. Inicio de acción: 2-4
horas. Duración del efecto: 7-8 horas. Metabolismo: se cataboliza principalmente a sulfato de
hidroxitriamtereno (activo). Contraindicado en la anuria, insuficiencia renal aguda o crónica, insuficiencia
hepática grave. Aumenta los niveles séricos de potasio. Comentarios: Se pueden alcanzar niveles tóxicos
de potasio si el triamtereno se administra junto a suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de
potasio, sustitutos de sal, indometacina y los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Valproico, ácido: Indicaciones: convulsiones simples (pequeño mal) y de ausencia complejas.


Farmacocinética: unión a proteínas en un 87%-94%, vida media de 11-20 horas, concentración
plasmática terapéutica de 50-100 mcg/ml, con toxicidad por arriba de los 150 mcg/ml. Dosis: adultos, 60
mg/kg/día; en pediatría, 15-45 mg/kg/día. Contraindicado en la disfunción hepática.

Vecuronio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación músculo esquelética durante la cirugía o


ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio, 2.5-3 min; DE95 50 mcg/kg; Vd 0.3-0.4 L/kg; duración
intermedia; depuración, 3-4-5 ml/kg/min; T½ 65-75 min; unión a proteínas, 60%-80%. Metabolismo: 5%-
10% hepático, excreción del 30%-35% renal (sin cambios), 25%-50% en bilis. Farmacodinamia: duración
prolongada en hepato y nefropatías. Dosis: adultos, 80-100 mcg/kg; pediatría, 100 mcg/kg; mantenimiento
en adultos, 1-2 mcg/kg/min.

Verapamilo: Indicaciones: taquicardia supraventricular, fibrilación o aleteo auricular, síndrome de Wolff-


Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine. Farmacocinética: unión a proteínas de un 83%-92%,
con niveles séricos terapéuticos de 80-300 ng/ml. Dosis: IV, 2.5 mg cada 1-2 min hasta un máximo de 10
mg (75-150 mcg/kg) en más de 2 min, si no hay respuesta en 30 min, repetir 10 mg (150 mcg/kg); pueden
repetirse dosis cada 2-4 horas; para disritmias la dosis corresponde a 5-10 mg (0.075-0.25 mg/kg); como
antihipertensivo, 2.5-10 mg (0.05-0.2 mg/kg); en pediatría, 0-1 años, 0.1-0.2 mg/kg IV, 1-15 años 0.1-0.3
mg/kg IV, repitiendo dosis si en 30 min no hay respuesta. Efecto: bloqueo de los canales lentos del calcio
en el corazón, prolongación de los intervalos PR y AH con inotropismo y cronotropismo negativos;
vasodilatación sistémica y coronaria. Inicio: VO, 1-2 h; IV, 1-5 min. Duración: VO, 8-24 horas; IV, 10 min a
2 horas. Eliminación: metabolismo hepático y eliminación renal; el metabolito norverapamilo tiene 20% de
la actividad farmacológica del verapamilo. Comentarios: Puede causar bradicardia severa, bloqueo AV
(sobre todo con beta-bloqueo concomitante), hipotensión arterial excesiva o insuficiencia cardiaca
congestiva. Puede aumentar la respuesta ventricular a la fibrilación o el aleteo auricular en pacientes con
tractos accesorios. El metabolismo activo tiene un efecto antihipertensivo del 20%; puede causar
hipotensión arterial sistémica que puede ser revertida con 5-100 mcg de fenilefrina.

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