UNMSM/ FACULTAD DE FARMACIA Y 21/07/2018

BIOQUÍMICA/ Farmacología

Universidad Nacional Mayor de San Marcos

Universidad del Perú. Decana de América

FARMACOLOGÍA
FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
Ciencia que estudia la interacción
de toda sustancia y de todo
sistema biológico, con finalidad
FARMACOLOGÍA GENERAL terapéutica o para una mejor
comprensión de la fisiología
normal o patológica.

Mg. LUIS INOSTROZA RUIZ

2 Mg. INOSTROZA

SUBDIVISIONES DE LA FARMACOTECNIA
FARMACOLOGÍA
Estudia la forma de preparación y presentación de los fármacos
FARMACOGNOSIA: fármacos vegetales, FARMACOTECNIA Y FARMACIA:
Polvo
animales, minerales, sintéticos y semisintéticos. formas farmacéuticas industria Cápsula
farmacoquimica dispensación Tableta
SÓLIDO Pastilla
FARMACOCINÉTICA: ADME
FARMACODINAMIA: Mecanismo de Píldora
VD clearance T1/2 biodisponibilidad Supositorio
acción, efectos farmacológicos
bioequivalencia Ovulo
Pomada
FARMACOQUÍMICA relación estructura FARMACOLOGÍA CLÍNICA: desarrollo de SEMISÓLIDO Jalea
Pasta
química-acción farmacológia nuevos fármacos, ECC, contralor de nuevos Crema
fármacos y medicamentos, FVG, PRESENTACIÓN Soluciones
farmacoepidemiología Inyectables
TOXICOLOGÍA: Gotas
LÍQUIDO Jarabe
Estudia los efectos adversos o tóxicos de las diferentes sustancias químicas Suspensión
(fármacos o no) que actúan sobre los sistemas orgánicos produciendo efectos Tintura
indeseables e indica su forma de tratarlos. Nebulizaciòn
GASEOSO
Aerosol

4 Mg. INOSTROZA
3 Mg. INOSTROZA

RELACIÓN RIESGO-BENEFICIO CONCEPTO DE MEDICAMENTO, FÁRMACO, Y DROGA

Estudia el riesgo de producirse efectos

adversos por un fármaco en relación a sus
efectos . Ej.: citostáticos, antituberculosos

 Efectos
adversos
 Costos
 Morbilidad  Toxicidad
disminuida

 Mejora Calidad
de vida

 Efectividad

5 Mg. INOSTROZA 6 Mg. INOSTROZA

Mg. Luis Alberto Inostroza Ruiz 1

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BIOQUÍMICA/ Farmacología
7 8
9 10
NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS
NOMBRE QUÍMICO O
SISTEMÁTICO:
Es la descripción de la estructura
química del principio activo.
Desde el punto de vista puramente
químico los FÁRMACOS, como
cualquier compuesto químico, se
denomina según IUPAC.
Son los únicos que permiten
identificar inequívocamente una
sustancia.
Son nombres complejos, por lo que
es necesario utilizar los nombres
farmacológicos.
Su uso es imprescindible para la
consulta de la literatura primaria y
de fuentes como el Chemical
Abstracts.
11
Mg. Luis Alberto Inostroza Ruiz
21/07/2018
Mg. INOSTROZA Mg. INOSTROZA
NOMENCLATURA DE LOS
MEDICAMENTOS
 NOMBRE GENÉRICO O DENOMINACIÓN
COMÚN INTERNACIONAL (DCI):
Es el nombre científico-farmacológico de una droga,
fármaco o principio activo, aceptado y recomendado
por la OMS.
Es el nombre que se utiliza para la docencia e
investigación farmacológicas en las facultades de
medicina de todo el mundo.
 NOMBRE COMERCIAL O
ESPECIALIDAD MEDICINAL O
NOMBRE REGISTRADO:
Es un nombre de fantasía, propuesto por
un laboratorio productor de
medicamentos, a un medicamento que
contiene un solo fármaco, principio activo
(monofármaco) o en combinación de dos
o más fármacos, debidamente autorizado
por la autoridad sanitaria.
Mg. INOSTROZA
Mg. INOSTROZA
VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
Ruta de entrada o los medios por los
cuales los fármacos son introducidos
al organismo para producir sus
efectos
Nombre sistemático: Ácido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-
Parámetros afectados según la vía
amino-2-(4-hidroxifenil)acetamido]-3,3-dimetil-7º
D.C.I. : Amoxicilina de administración de fármacos:
Nombre Comercial : Amoxil, Velamox, Grunamox,
Magnimox. (Antibiótico) - Rapidez de acción de los fármacos
- Eficacia del fármaco
- Efectos adversos de los fármacos
12
Mg. INOSTROZA 12 Mg. INOSTROZA
2
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BIOQUÍMICA/ Farmacología

VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS

FÁRMACOS FÁRMACOS
VÍA PATRON DE VENTAJAS DESVENTAJAS VÍA PATRON DE VENTAJAS DESVENTAJAS
ABSORCIÓN ABSORCIÓN
Oral Variable  Fácil y Cómoda Uso limitado Subcutánea Rápida (acuosa) Algunas suspensiones y comprimidos de  No para sol. insolubles
 Económica y muy bien Aceptada Inicio de acción lento Lenta y sostenida (oleosas) implantación oleosas
 Segura Fenómeno de primer paso
Productos que no irriten los Se puede administrar grandes  Volúmenes reducidos(0,05-
Inactivación gástrica.
tejidos volúmenes de sol. isotónica lentamente. 2mL)
Irritación gástrica
Efecto sostenido-absorción baja y
 No para sustancias
Sabor
constante irritantes (escaras)
 Dolorosa
Rectal Buena  En casos de vómitos, irritación gástrica.  Pobre aceptación por el paciente
 Riesgo de infección
 Absorción + rápido que VO  Absorción irregular
 Alto riesgo de irritación
 Cerca del 50% de la dosis pasa a la circulación  No es útil en casos de diarreas
sistémica evitando el metabolismo de primer paso Intravenosa Inmediata Efectos inmediatos.  Inadecuado para
Evita absorción enteral Emergencias suspensiones.
Buena Fácil administración Útil sólo para algunos Volúmenes grandes.  No se puede revertir su
Sublingual  
Útil para soluciones irritantes
Rápida y completa  Absorción directa por mucosa oral medicamentos acción
(administración lenta y diluida)  Personal entrenado.
Sustancias  Mucosa sublingual – vena cava superior– AD  Mayor incomodidad que VO
Biodisponibilidad completa y rápida
liposolubles no  No sujeto a metabolismo de primer paso
(Sabor)
La dosificación es más precisa
ionizadas  Alcanza concentraciones elevadas en poco Acción irreversible
tiempo a pesar de su pequeña área de Respiratoria Buena Absorción casi instantánea del fármaco  Poca habilidad de regular la
absorción
(Inhalatoria) Fármacos gaseosos(aerosol) en sangre dosis
 Permite remover el exceso fármaco
Líquidos volátiles Evita el metabolismo de primer paso  Riesgo de reacciones
Intramuscular Rápida (acuosa)  Volúmenes moderados(5-10mL)  Personal entrenado. hepático locales y sistémicas
Lenta (Oleosas,  Vehículos oleosos (acción lenta y sostenida)  Irritación alérgenas
deposito)  Fármacos irritantes (menos dolorosa)  Producción de escaras y abscesos Tópica Aplicación, para efecto Sólo aplicación tópica
 Absorción más rápida de soluciones acuosas locales (muy irritantes) (Crema, solución) local en piel o mucosa
 Absorción constante y lenta de soluciones  Dolorosa 13 de ojos, nariz, garganta, Q.F. Inostroza 14
oleosas vías aéreas o vagina

BIODISPONIBILIDAD
Es la cantidad porcentual o absoluta, y la velocidad con que el principio activo
de un medicamento llega a la circulación sistémica, y por ende al sitio de
VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y acción, luego de los procesos de la absorción de una dosis determinada.
CURSO TEMPORAL DE LA CONCENTRACIÓN DE UN Para la evaluación se determinan parámetros farmacocinéticos como la
concentración máxima alcanzada (Cmáx), el tiempo en alcanzar la
FÁRMACO concentración máxima (Tmáx) y el área bajo la curva concentración/tiempo
(AUC)

15 16 Mg. INOSTROZA

FASES DE ACCIÓN DE UN FÁRMACO FARMACOCINÉTICA: DEFINICIÓN

El Efecto –o los múltiples procesos- que el organismo desarrolla sobre
el Fármaco.
• PROCESO : Desintegración f. farmacéutica. Disolución fármaco
• RESULTADO : Fármaco disponible para absorción Analiza, interpreta y describe el movimiento del fármaco en el
FARMACÉUTICA organismo.

• PROCESO : Absorción, distribución, metabolismo, excreción (ADME)

• RESULTADO: Fármaco disponible para acción.
FARMACOCINÉTICA

• PROCESO : Interacción fármaco-receptor

• RESULTADO: Efecto terapéutico
FARMACODINÁMICA

17 Mg. INOSTROZA 18 Mg. INOSTROZA

Mg. Luis Alberto Inostroza Ruiz 3

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BIOQUÍMICA/ Farmacología

FASE FARMACOCINÉTICA, UN PROCESO INTEGRAL

Y DINÁMICO

LIBERACIÓN
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

PROCESOS

METABOLISMO ELIMINACIÓN
19 Mg. INOSTROZA
20 Mg. INOSTROZA

FARMACODINAMIA
Liberación
DEFINICIÓN
• Proceso mediante el cual el Es la parte de la farmacología encargada de estudiar cómo
principio activo queda libre para actúan los medicamentos (mecanismo de acción), con qué
ser absorbido. intensidad producen esa acción (potencia) y en qué medida se
 El fármaco debe separarse del producen las consecuencias (efectos).
vehículo o del excipiente con el
que ha sido fabricado. ACCIÓN
 Dependiendo de la forma
farmacéutica, comprende 3
pasos: FÁRMACO RECEPTOR
 Desintegración
 Desagregación El resultado es el EFECTO

 Disolución

21 22 Mg. INOSTROZA

FARMACODINAMIA
producen un en un
A. MECANISMO DE ACCIÓN B. EFECTO C. SITIO ACCIÓN FARMACOLÓGICA
que puede ser • Modificaciones bioquímicas que producen los
DESEABLE Receptor Otro fármacos en el organismo
NO DESEABLE
relacionado con
CONOCIDO DESCONOCIDO
puede ocasionar
*Agonista
*Antagonista
EFECTO FARMACOLÓGICO
Susceptibilidad con
actividad: *Saturación
*Sinérgica
biofase • Manifestaciones fisiológicas en el organismo
*Cambio de pH
*Sensibilización por la acción farmacológica, es decir cambios
*Cambios
*Antagonismo osmóticos observables y medibles
*Tolerancia

23 Mg. INOSTROZA 24 Mg. INOSTROZA

Mg. Luis Alberto Inostroza Ruiz 4

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AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA

EJEMPLO
AFINIDAD: es la atracción que tiene el fármaco por su receptor, o bien fuerza con
la que se une al receptor.
FUROSEMIDA ACETAZOLAMIDA MANITOL ACTIVIDAD INTRÍNSECA (EFICACIA): Una vez unido al receptor, el
fármaco debe ser capaz de activarlos, desencadenando una serie de respuestas
bioquímicas.que constituyen el efecto farmacológico.
BLOQUEA BOMBA INH. DE AC EN OSMOTICAMENTE
ACCIÓN Na/K/2CL, EN PORCIÓN TCP ACTIVO
ASCENDENTE DE HENLE

EFECTO DIURÉTICO

Los Agonistas se Los Antagonistas se

unen al R inactivo e unen al estado inactivo
inducen a una del R sin producir un
conformación activa cambio
25 26 Mg. INOSTROZA
Mg. INOSTROZA
del Receptor. conformacional.

CONCEPTOS QUE DESCRIBEN LA

ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS SEGÚN SU AFINIDAD Y
ACTIVIDAD INTRÍNSECA • ESPECIFICIDAD: grado de selectividad que un fármaco
tiene por un determinado receptor, o bien, la capacidad del
fármaco de unirse al receptor a baja concentración.
TIPO DE AFINIDAD ACTIVIDAD EFECTO
FÁRMACO INTRÍNSECA
Agonista (puro) Positiva Positiva y máxima Máximo

Antagonista Positiva Nula Nulo

Agonista parcial Positiva Positiva y parcial Una fracción del

(parcial) máximo
Agonista/ Positiva Positiva o nula Una fracción del
antagonista (parcial) según el receptor máximo o nula

27 Mg. INOSTROZA 28 Mg. INOSTROZA

POTENCIA EFICACIA

• Es la dosis necesaria para producir un

mismo efecto a una determinada Es el máximo efecto posible
intensidad
producido por un fármaco
• Actividad del farmaco por unidad de Nos da la utilidad clínica de
peso
un fármaco
• DE50 Efecto máximo
• Gráfico: proximidad de las curvas
respectivas al eje Y. Gráfico: Máxima altura
alcanza por la curva

29 Mg. INOSTROZA 30 Mg. INOSTROZA

Mg. Luis Alberto Inostroza Ruiz 5

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Curvas Dosis-respuesta DETERMINANTES DE LA RESPUESTA A

Fármaco A es más FÁRMACOS
potente que B, pero
Fármaco C es  FACTORES FISIOLÓGICOS:
ambos tienen la
misma eficacia
menos potente y – Edad.  FACTORES PATOLÓGICOS:
eficaz que – Género  Estrés
fármacos A o B – Peso  Hipertiroidismo
% of population tested

– Alteraciones del equilibrio ácido-base

 Hipotiroidismo
– Alteraciones del equilibrio iónico
– Temperatura corporal  Insuficiencia hepática y renal

– Nutrición
– Fatiga  OTROS FACTORES :
 Genéticos
 FACTORES FARMACOLÓGICOS:
 Condiciones meteorológicas
– Vía de administración
– Ritmo de administración  Idiosincrasia farmacodinámica
– Velocidad de inactivación y excreción
– Tolerancia
– Taquifilaxia
– Interacciones medicamentosas

31 Mg. INOSTROZA 32 Mg. INOSTROZA

Farmacocinética es lo que el organismo hace con el

fármaco
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Ahumada JI, Santana ML, Serrano JS. Farmacología Práctica: Para las
diplomaturas en Ciencias de la Salud (Enfermería, Fisioterapia, Podología)
con autoevaluación. Madrid: Editorial Díaz de Santos S.A.; 2002.
2. Betés M, Durán M, Mestres C, Nogues MR. Farmacología para
fisioterapeutas. Madrid: Ed. Médica Panamericana; 2008.
3. Flórez J. Farmacología Humana. 5 ed. Barcelona: Elsevier-Masson; 2008.
4. Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman's. Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica, 11 ed. México D.F.: Editorial McGraw-
Hill Interamericana; 2006.
Farmacodinámica es lo que el fármaco hace en el 5. Lorenzo P, Moreno A, Lizasoain I, Leza JM, Moro MA, Portolés A.
Velázquez Farmacología Básica y Clínica. 18 ed. Madrid: Editorial Médica
organismo Panamericana, S.A; 2008.

33 34 Mg. INOSTROZA

Mg. Luis Alberto Inostroza Ruiz 6