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l.

Les An.xio(ptiques et les Hypnotiques ff:a-v- n-ia.w


imroducrion : défi niti on er ch ss ii- .. · .
' ·· i cc1 i 10 11 ues psychotrope~
II . Phys io-pathol ogie de ! 'anxiété
IIJ . Anxiolytiques : défi nition
1\/. Class ification des anxiol ytiqu es
, IV.1 Benzodiazé pines
f V .2 Non benzodiazépines

1) Antihistaminiques Hl

2) Agoniste sérotoninergiques 5HT 1A

3) Chlorhydrate d'étifoxi ne et Aut res médicam en ts ayant des


effets anxiolytiques
V. Physio- pathologie du sommeil
VI. Les hypnotiques : définition
VfT _ (-:J::i.ssification clP.s hyrnntici1w.c;

l) Benzodiazépines hypnotiques

2) Molécules apparentées aux benzodiazépines

J) Barbituriques

4) A ntih istam in igues H 1


5) Mélatonine Circadin ® et ago ni stes (Rame lteon)

6) Antagonistes de 1'Orexine

7) Autl'ès médicaments à action hvp notigue


VI n. Recommandation s sur le bon usage des anxiolytiques- hypnotiques
JX . Conclusion : à retenir
X. Récap itul atif : anxiolyt iqu es et liyµnotiq ues
Introduction : définition et classification des psychotropes
1.
, _ t. 111-' l' r•• ll"'\ ,.., hl r • ....· rjP 1)1 ( '1(
,. e- ,· ·1'c'\l l iv ité
1·1t1 0
n1 e11tal e ,>Li le
. Sub::,tc;ncès 11::itu;-cl !cs ou synt h-- iq ,,-. · , ·· , ·· - - -
comportement, en agissan t sur k SNC , .. h' .
. h t'fs c'1pabl es d'acc roître ou de reduue 1e tonu s psyc ique qui
Ce sont des pro d u1ts psyc oac I c c , c ' f 1 th mo)
cn rnrnrte 2 composantes: la vigilan ce (préfixe 11 00.)_ ct_ l'hum eu_r ~pr_e ~e . Y ·
J.a Classification cle Delay et Dcniker: perm et de d1 sl111 gue1 04 gtvupcs ·
• Psycholeptiques: diminu ent le tonu s psychiq ue :
Nooleptiques : exemp le: Hypnotiqu es .
Thymolepli<iues: exe mµ k: Anxiol ytiques et neuroleptiques
• Psycho-isoleptiques ou th ymorégulateurs: 11 u1ï11 ali sent l' humeur
Exemple : Sels de lithium et carbamazé pin e
• Psycho-analeptiques: augmenten t le tonu s psychique:
-Nooanaleptiques: exemple : psychostimulants: amphétamines
-Thymoanaleptiques: exempl e : antidépresseurs
• Psychodysleptiques: qui dévi ent et perturhent le tonus psychique .
Hallucinogènes
Stupéfi ants

Il. Physio-pathologie de l'anxiété

1) Définition de l'anxiété:
Etat émotionnel qui se traduit par ur1 se ntiment d'appréhension , de tension, de mal ai se
et de terreur fa ,~.P. ~ 1111 péril de nature ind éterminée.
Mais si elle est excessive, répétiti ve et chro nique , (et meme irrationnelle) elle conJuit
à une désorganisation du foncti onnement intellectuel et un handicap social
Se traduit par des manifestati ons so matiques polymorphes (cardio-vasculaires,
digestives, neurologiques et senso ri e ll es).
Exemple: les phobies, les troubles ct rt x. ieux généralisés, crise de punique ...

2) Bases neurobiologiques de l'anxiété :


Neurotransmetteurs impliqu és :
• le G/\U i\ (acide gamma amino bu ty riq ue) . t: !Tt:l it1hibiteur par hypcr poluri ~,ution du
neu ro ne ➔ Contrôlc la peur et l;:rn-xiété

• la sé roto nine (rôk di-ms l' hum eur, l'appétit, le so mrneil. .. ) et la noradrénaline (vigilance.
réponse au s tres s ) ➔ ont un effet excitateur de l'anxiété
En cas de troubles anxieux :
• hyperfonctionnement du système norndrénergique
• hyperfo ncti onnement du système sérotonine rgiq ue
• hypofonct ionnem ent du sys tème G/\BAe rgi que .
III. Les anxiolytiques (tranquillisants) : Définition
so nt des médicaments de structure chirnique d de classes pharm aco logiques assa
variab les aya nt un e acti 011 11 eurn hin ltlgi que qu i se trad uit clini quc:mc:nt par \a
diminuli o n o u la suppression de 1' 2111\i L·tl'.· l'l ck s 111 :111ifestati 0ns so tn atiquc:s associée s.

DR BAHMEIJ :1éme Ann ée Ph ;1rn1 ;,c ie Page 2


Les Anxiolytiqu - ~ -
. es et les hyp11uliques
ANNEE 2018/2019

VI. Classificatio d .
n es anx1olyliq11es :
Üi, S::i stin b,iue .

:,.. Benzodiazépines
,.,. Non
. bc11zoct1· · ·
. azepmes
de coma et de
A . .
fc ,
( arba111ates (mé r0 b
._ ama te _
1... .. . . . . . .
e i,_c1 ,_t du r~rn:·c hc ITanç ars en 20 12 mais ras aux USA) (risqm:
. . 0 e, chez les pat re11t ~ :1 gc,; ·65 <111 s lors de surd osage)
nt, 111stam111 1ques H 1
A 00 oniste des recepteu1
: .s se•roton.rnergrqucs . 51IT I A
C hl orhydrate d'étifoxine
Autres méd icaments ayant des effets anx iolytiques(ATD, BB, a2 agonistes adrenergiques)

Vl.1 Benzodiazépines (BZO)


1) Structure chimique :
~01_11posés orga niques formés d'un cyc le he11 zé nique (6 carbo nes)
fusionné à un cyc le diazépine (07carbones).
2) Mécanisme d 'action :
-Le GABA : ac ide aminé neurom édiateur inhibiteur ➔ fixation sur des sites spécifiques au
niveau des récepteurs GABAA (formé de 5 sous unités) ➔ activation du récepteur ➔
ouve11u re du canal ionique central ➔ entrée C l- ➔ hyperpolarisation du neurone ➔ potenti el
d 'acti on diminue.
-Les BZD se lient à un site réce pteur spécifique di stinct de celui du GABA ➔ modificati on
all ostérique de la structure du récepteur ➔ faci litant l'o uverture du canal chlore, la pénétrati on
des ions Cl- et l'hyperpolari sation ce llul aire ➔ Modulateurs allostérigues positifs du
récepteurs GABA-A
fi s augmentent l'affinité de li aison du récepteur GABA A pour le GABA
fi s augmentent la fréquence d'o uve11ure du cana l.
Les BZD ne sont actifs qu 'en présence du GABA
- - - - - - -- - ~- -- - - -----------· -- - - - - - - - ~ - -- -- - -- - - - -- -
- - --
! Propriétés Indications thérapeutiques ' Effets indésirables
harmacolo 1 ues Rares et mineurs
'-"-- - - --'"'---'-- -- + - -- - -- -- -
! Anx iolytique -Traitem ent symptomatique des -Troubles de la vigilance :
1
manifestati ons anxieuses sévères et/ou so mnolence .
invalidantes. (assoc iée psychothérapie) -Troubles de la mémoire et du
-Sevrage alcoolique (prévention et comportement .
traitement du delirium tremens) -Sensati ons ébrieuses.
-nérress ion res piratoire (vnie IV)
; Sédative(t /ypn otique.) -Insomn ie cl'e11dor111i sse111ent -Hypotonie mu sculaire.
! Myorela xante. -Contractures mu scul,J ires (tétan os ou -To lérance + dépendance ph ysiq ue
autres) et psychiqu e + syndrome ck
: Antic onvu /-, ivante -crises el étill de 111 :il épilept iqu es 1
se \Tage .
1

/ Amnésie ,111té1·ugra de -Anesthésiologie : Pré111 édic:11io11 des 1-l ·rupti onscutanées .


intervention " clr inrrgic~rle s (lll ; -Ré,tc tiuns paradoxales: irritabi lit é.
exp lorati on fum1i u11m:lle 1 agressiv it é. t'\C itati nn, contùsio n.
1
li nllu cin ,1tion s.
1_ - - · - - · -

--
01<. 8/\ HM ED Jé m e Ann ée Ph,1i-1r1 ;1ri c Page 3
,
Les Anxiolytiques et les hypnotiqu es ANNEE 2018/2019

r List;-d;s BZD Pharrna coc inétiquc Surd osage 1


- - --- 7
C ontr e indi cati.,n .~ ,
anxiolytiques
-
Alprazolam (Xanax ") -très I ip ll phi!c s Dépress ion central e: In suffi sa nce
Bromaûparn Pc r os : r:1pide et so mnolence, hypore lex ie, respiratoire
(Lexomil *) intense ((15 -9:î % ) diffi cultés d'é locuti on,
Lorazépam (Témesta*) -Li aison s aux pt confu sion mental e (cas Apn ée du so mm eil
; 0:-;_azépam (Sé resta *) pl asmati ques élevées b é nin s) ➔ dépress ion et
1
Prazèp::i m (Lysa nxi a* ) 90-95% co ma se lon dose in gérée Myasth éni e
1
Ch lorazépate -bonne pénétrat ion
i dipotass ique ti ssulaire. ( H1!E, Si polyintoxication Insuffi san ce
: (Tra nxène*) pl ace nta. lait (meclts dépresseurs SNC hépatiqu e sévè re
mate rn el l ou alcoo l ) ou personnes
fragiles (lnsu ffisant
-Métabo lisme respiratoire) Pronostic
hépatique : i'vltes vi tal men acé ➔ t11
actifs+++ symptomatique:
ventilation resp iratoire+
-Inactivati on par antidote =
g Iucuroconi ugaiso n Flumazénil(ANEXATE)
= antagoni ste compétitif
-Excréti on rénale des BZD
- - - ~ - - - - - - - -- -- - -- -
IV .2 Non Benzodiazépines

1) Antihistaminiques Hl:
Hydroxyzine: ATARAX (!{)
~-------
Mécanisme Indications Effets indésirables Contre-in1/icatù~;1~- \
d 'action thérapeutiques Précautions d'e.mplnl \
- -- - -- -- - t - - - - - - - - - - - - -- i - - - - - - - - - - - - --i----- - -- -- ---< 1

: antihistami nique de -Traitement des anxiétés -Somnolence di urne, hypersens ib i ii té.


; type H 1 mineures,
-effets atropiniques surtout à g laucutlle .
effets -Préméd ication avant une forte s doses,
1
anticholinerg iqu es . anesthés ie gé n~1-dk rétention urin aire: (obstacles tro uble du t:, thrne
utéro-prostat iq ut" s), card iaque
1f-: 11 t n ' in r.f Il j I r,1<; ri f'. -In so mnie min eme che7.
dérendance 1'enfant de plu s J e J ans -troubles ocu laires avec Déco nseillé :
(fo rm e s irop) augmentation de la pression Grosst"sse au cu urs du
intra-ocul aire et ri sque de prerni er u·irnè'>\ rl·
-R éacti ons all ergique s poussées aiguës; de (effrr tér~1tngc:11e 1.:li è 1 1
avec prurit. éru pti()lh glau come, anim :-il)
1

cutanée s cl urti c:1i t't' '> 1

-a rvtli,ni es vt' 11t1·icul ai res


avec al lo11 ge1n en t de
l'i11lcr
· ·- -
villk .()T

DR BAH MEO :1(>111 e J\11n éc~ l1bt1rn1 ,1ci e Pag e 4


Les Anxiolytiqt ,
l~_s_et_1~S.. ~yp1~o~j9_ues
'..l _

- ANNEE 2018/2019

2) Agoniste séroloninero . , . , .
, . ,..,iques 51-1 flA : Buspirone :
- Mcca111sme d'action . ao . .., . . . .- ..
. •· ~ . · 0 ° 111.'i l\. p.1 111 cl de 5- H 1 1A so 111 ato dendr1t1qu es
-,\c,: 0i1) lffA l:i ùrn!' i ,, , .·.· . ,. .. . . , . .
,. \l\.tt u l l!, ,1 t1~ s ➔ j)r\) ICl/11.. G 1 ➔ 111h1bc Adcny l C)(id .~ ( ➔ J , illdlli \...
L l \ l
AMP c ➔ proteme Kin a • , 1\ ·
. se • 11iac11-v\.' ➔ augmentati on de la co ndu ctance
p o ta ss iqu e ➔ hyperpo l· .· " _. ➔ . . . . .
. c1 11 s,111 c111 d11111nu e potentiel d ·ac tl on
Ce,tes.
, il ) a di1111·11L1t1· c, 11 Lu
1 1 1 ·on us seroto · · erg1ques
111n · mais· la latence d 'action
· suggc· re que
d autres modulations 11 euro11:li es s 'installent ➔ mécani sme final inconnu 'J?
Effets pharmacologique~ 1
Indication s Effets indésirables 1

1
----------------- -- _j
Ac ti on ~·eta rd ée sur 1· an .\ ici: Anxiété gé nérali sée Sensati ons ve rt igineuses ou 1
prend l Oà 15 j ours pom Tra itement ébrieuses, céphalées, n~1u sée~,
apparai tre d'appoint de l'anx iété nervosité, ou sueurs,
Pas d' effet sédatif ni au cours des névroses gastralgie
myore laxa nt ni anti coll\ ul si\'ant (phobie, hystérie, .. )
Pas de dépendan ce ou de
sevnw:e

Remarque : La marqu e Bu spar® a été retiré du marché en France ➔ ne subsiste que /es
génériques Buspirone Mylan et Sandoz

l
3) Chlorhydrate D'Etifoxine (Stresam®) et Autres médicaments ayant des effets
anxiolytiques: ________ - ~ - - - - - -- - -- - - -~ - - - - - - - - - - - ,
Chlorhydrate D'Etifoxine
1
Agonistes a2 adrénergiques et Antidépresseurs /
(Stresam®) _ bêta-bloquants
-Doubl e mécanisme d'ac ti on (direct Clonidine: TRS: en plus des états
1
et indirect par production de inhibition de la libération de NA dépressifs:
1 neurostéroides qui sont des (rétrocontrôlc pré-synaptique). - tro uhlcs paniques
modulateurs allosriri(]ll f"<: pos itif,) Trt cie l'é!nxiété élc;sociée au sevrage - tro uhles /
su r le récepteur GABA- A visant à à la nicotine ou aux opiacés. obsess ionnel s
1 1
1 ren force r la transmi ssion Attention: l'arrêt brutal après com pulsifs
1

GABAergique traitement prol ongé ➔ crise s ph obies soc ia les


1
Trt des Manifestations psyc ho- hyperten sives sévères . st ress post
/ .so matiques de l'anxiété. B-bloquants: , traum ar iq ue
Propranolol : / - an.\i été générnl isée
-Atten tion: Alerte Anxiété situati onnelle avec f:xe mpk: paroxdine,
pharmacovigilan ce : 20 / 4 ➔ l.ach ycarJie, trernultn1t11ts: Lt trac i.:ilal11pra111
El d'in cidence très faible 1rn1 i, ava nt examen par exemple, ne
potentie ll ement grnvc~ : n.'. acl i()!lS const itue pas une indi ca ti on
cutanées ou allergi yues. des pertinente des BZD (sédation et
( ) L/

troubles hépatiqu e~ gr,1v c, -+ prob lème de co ncenlrati on et de


in fo rm er pat ient pou r cor, ~til tcr en mémoire)
cas de survenue

-Remarque: e1ift,, i11l' : l<L'\ ll l'. l'rcscrire 201 J: cs ti1TIL' que c'es1 trop d 'èlr~ts lnd 11t 1 tu· prn
tl'erticac ité ➔ ➔ conseil rl'lrait du marché ➔ prnde11c.:e et surveillanœ
Haute autorité de ,:111t..: 2U! 7: \Ml< Faible 11wis 111c1i111iL'll de co n1111 crciali sa1i n 11
- · -· -- - ~ •• -

DR 81\HMED 3é1rn.:' 1\1111 i·t' Phé-lrlll ac ie P;:-ige 5


Les Anxiolytiqu es et les hypnotiques ANNEE 2018/2019

V. Phys io- pathologie du somm eil


I ) Définition sommeil
l ,e somm eil est un bes u 111 ph~.s1o log iqu c t.: t peri odiqu e c,n acte r i-,c par uIIe pe rte uc
co nsc ieri L·e. u 11 e dimin ut io n de l ' acti v ité senso ri ell e et un repos mu scu laire ➔ perm et de
récupérer· de l:i fo t iguc ph ys iqu e el d ' augmenter ses capac ités d ' apprentissage et de
m émori sa! ion.
2) Cycle du sommeil
Le so mrn c: il 11 o rrn al es t l1 rga n i:,;L; en un e success ion de stade s de so m m ei l lent et de so mme il
parad oxal. T ro is à c inq cycle s de so mm eil se succèdent au co urs d ' un e nu it
C haque pl: ase_a so n prop r·e tra cé cl' EEG . Un cyc le de so mm eil com porte :
[ ~h~se du s~mr~e il - -~-Fart icu lari tés clinigu~s
I :S:::ide 1 . ph ase
- .--.- - __ _ . ,
I Réduction de la v1gil a1 1œ , Ju tonus 111usc ulaIre el de la trcqu cnce
7
Lent d endormi ssement / ca rdi aque.
Stade2 , so mmeil ! une plus grande perte de conscience, mai s très sensib le aux sti muli 1
!éger ! extérieurs.
' Stc1de 3 èt -1 • : Rel axation musculai re im portante 1

1 sorn mei pro lo nd


1 I ! Chu te de PA et ralentissement du rythme cardi aq ue
i Paradoxal A toni e et paralysie muscul aire
Ry thme cardi aque et respiratoire irrégulier
M ouvements oculaires rapides (REM)
1_ _ Phas e des rêves récupération maximale
3)Ph ysiologie du sommeil
Di mi nu ti on de l ' acti vité des neurones histaminergiques, cho linergiques,
g lutarn i nerg iq ues, séro to n inerg iqu es, dopaminergiqu es et adrénergiques ain si qu e la
sécréti on hypocrétine=orexine responsa bles de l 'état d ' éveil (système d'éveil) et
augmentati on de l'activité GABAergique mais au ss i d ' autres médiateurs co mme la
gal anin e et mélatonine . .. (système sommeil) ➔ induction de sommeil
Mélatonine: horm on e c ontrôle l'alternance veille-somm eil. responsabl e de
l'end orm iss em ent et du sommeil pendant la nuit
B asse le j ou r à !"éveil , il y a augmentation de sécréti on par la gland e pi néale en début
de so irée, à mesure que la lum ière diminue, et atteint son pi c ve rs 3 heures du ma trn.
El le ag it au niv ea u d es ré cep teurs MT I, MT2 et M T3 du noya u suprachi asn1 m ique

4) Définition de l'insomnie:
L' imornn ie es t une pl ainte subjective défini e co mm e le ressenti d'une insuffisa nce de
1, n,., t;.il lation uu du m ainti en du somme il , ou d·une ma uvaise qualité de récupé rati o n.
as su c ite à des symp tôm es diurn es : fa ti gue, perte de co 11 centratiu11. maI1 quc de mémo ire.
elle peu t être occa s ionn elle transitoire ou chronique

VJ. Les hypnotiques : définition


To ute suh~tan ce ca pable d 'i nd uire ou de maint en ir le so rnrn ci l et donc de tt·:1itc'r
I · ins(J111 n ie .

Of{ B/\1 IM r:D 3é rn e /\rrn ée Ph a r111 é-1Cit-'


Les Anxiolyti
-- . ques et les hypnotiques
AN NEE 2018/2 019

VI I. Classification des hyp nol.iqu es


• r-3e .,.. l . 1· . .
' l1ypnotiqu e::,
,,, ,, U\t1,·..:i) il1Cs
• Hypn0t1ques ;\ .,
. . . . · pparent.es aux benzodiazép ines
• Ba, b1 tur1 qu es
• Antihi sta111in iqu cs H 1
• îvlélat\)lliill-' t'l agoni stes des récepteurs de la Mé laton ine
• A 11 tago 11 is1es de l'Orexi ne
• Autres llll;dicaments possédant un e acti on hypnotiqu e (neuroleptiques,
antidépresscu rs ...)
1) Benzodiazépin es hypnotiq ues

!'vlolécules : esta;.,ola rn. loprazo lam, lormetazépam, nitrazépam, tém azé pa1n
1 Mécanis me - ~~ -;~o priétés Indications Effets indésirables
1 d ' action
. ha r_·macologiq ues
I ~~od~Ï a t;~ rs___ ;
dê .
111 ~ue pour les BZD L' insomnie
..
-Som nolence,
a ll ostériqu es J anx io lytiques occasionnelle du e à asthénie, amnésie
positifs RCP + e flets sur sommei 1 : une Insomnie antérograde
GABA T emps de latence du d'endormissement -Dépendance physique
1111e il et du nombre de et psyc hique
eil s L' insomnie
Si l'arrêt brutal un
dl1rée totale du sommeil chron ique
syndrome de sevrage
111 a1·s réduit sommeil
(anx iété, insomnie,
par adoxal.
irrita bilité, céphalées,
Enets susceptibles de myalgies)
s'es tomper avec le temps
(~~Iérance) 1

2) Mo léc ules apparentées aux benzodiazépines appelés Z médicaments


Apparentés par le mécanisme d 'action et non par la structure chimique
Zopiclone TMOVANE® Dérivé de la famille des Cyclopyrrolones
Zo lpid em STILNOX® Dérivé de la famille des imidazopyridines
Mécanisme --- / Propriétés - / Tndications I Effets indésirables - -- - ~
d 'action I pharmacologiques ...j.___ _ __ __ _ l
-- -- - --- N"I _1. ore laxan te, Anxiolytiq ue. / Tro ubl es sévè res i -R t.·acc1u 11s p; racfoxa les l ~ n:x iéte
modul ateur-.; ·1 1 ' · · , '
Hypnotique,
St'.d;-tt :ve du so111111e1 c1ez "1~1 ta t1u 11. agress1v1te, co nJv ~10 11 Jes
1

él ll u stù iqu e., A11 ric ()nv ulsiva nte, l'adulte dans les id ées. ha!luci nati ons;
!

1 posi tifs se liant '


1 J\1 11 nés iante . ca s suivants: ; 1\ 111 1.1 ~s ie antérograde.
:1 un site difï ërent Je \. late nce d' end orm issement, Insomnie / -Dérendan cc physique et psychiyue
ce lui des èl urée tota le du sommei l f occasionn ell e, ! -S ) mh 1111e de sevrage si atTêt hrut ~l!
ben1odi a;,é rin e.~ pas de modification du Insomni e -s_, 11tl n)me de 1·ebo nd à l'an-~t d u
somme il paradoxal 1 · ·

, (différence - avec BZD) 1


t1·an sitoire. , ti-:11re111 ent ( 111 snm11ie)
-(:r npidn ne) : sensation de 001 l
t
. . ,-.
, Zo lpide111 co urte durfr : am er a pres pnsc
1

_j _d'aetio!1_ _______ J
·-------- --
DR 8/\ /-/M ED :-3 é nH:' Anné e Pharrn é1cie Page 7
Les Anxiolytiques et les hypnotiques ANNEE 2018/2019

3) Barbituriques
Ahandl~nnés en tan t quï1ypnotiques mais toujo urs utili sés po ur d ·autres indi cat io ns
Exemple : Phénobarbital. Gardénal®
Mécanisme d'action Propriétés Indication s Inconvénients
pharmacologiq
ues
Act ion agoni ste sédatif anti épi lep tiqu e -!T faible
/ all osté 1·iques pos itifs hypn otique, -Ri sque de pharmacodépendance.
des RCP s GA BA-A sur anticonv u lsiva nt (phenobarbital) Fort po uvo ir d'induct ion enzym atique
/ un site spéci fiqu e (ri sque d'IAM ).
( / ' du1·ée d' ouverture -S y ndrome de sevrage lors de l'arrêt
du cana l et non la brutal du traitement. 1
fréq uè1 1cè d ·o uverture + -Rapide atténuation de l'effet 1
peut agi r sa ns présence hy pn otique (to lérance) 1

d e GABA (à fortes Réduit le so mmeil paradoxal 1

clo_:_;_es) i 8 ZQl__
.J __ J
4) Antihistaminiques Hl

D oxy lamine DONORMYL®, Alimémazine TH ERALENE®


r --~ - - - - - --,--- - - -- - - - - r - - -- -
/ Mécanisme / Propriétés Indications Effets indésirables
! cl 'action I pharmacologiques
1 1

/ Inhibiteurs effet sédatif, Donormyl : [n somnie Rétention urinaire


i com péti ti fs de occas ionnel le chez l'ad ulte .
i lï1i sramine des
Sécheresse buccal e
1 Ant itu ss it: (ir1lerJit enfa 11t < 15 ans)
! ,
1 1·eceoreu rs 1
Tro ubles card iaques
/ H ! d'évei l de / anti all erg ique, Alimémazine : Al longement de
; 1 î1 ypo th alarn us ➔
1
-Ad ulte : t1,1 ite111ent des l'interva lle QT,
· Somme il Pas de dépendance in so mni es occas ionnelles ou To rsades de
transitoires. pointes ...

Somno lence diurne,


- Enfan t > 3 ans : traitement
de courte durée et de Hal lu cin ar ion.
deu x ième in tenti on des
co nfu sion
in so mni e" ci'endo rm iss e111 ent

-conjonctiv ites all erg iques.


prémédi cati ons avant
anesthés ies. rhinite s
all ergiq ues. ro ux sèc hes,
ui-ticai1·e ~.

DR BAHMED 3ém e Année Ph armaci e Pc1ge 8


Les Anxiolytiques et les hypnotiques ANN EE 2018/20l 9

S) Mélatonin e e t ago nistes (Ramelteon)

r r ~VI,~fécule -~
1
1
1- - - - - -
1 îvfél3 tonine

/ C'irc adi11 ®
1
. --
cca111sme d'action

Hormone nat ure ll e produite


par la g land e pinéa le
1 Pro pri é tés
pharma co log iq ues
un effet hypnotiqu e e t
facilitati on du
somm ei l.
Indicati ons

In somnie primaire chez


des patients de 55 ans o u
plus. (insuffisance e n
1
Action sur récepteurs MT! ,
1 mé lato nin e)
MT2 et MT3 A u nivea u du
i noyau s uprnchiasmatique RTU chez enfant 6-18
1
! ans troubles du so mmeil
f----
1 Rame lteon agoniste des récepteurs de la faci li tat ion du insomn ie
1 Cl
ag on iste
1
; J mélatonine (MT! et MT2) somm e il .
1 app ro uvé au
L_Jd SA )
'- - ·- . -- - --- - -
Ava ntage : pas de dépendance ni d 'effet de sevrage décrit
- ·-

R.TU : Recommandations temporaire d ' utili sati on

6) A ntagonistes de l'Orexine:

S uvorexant: BELSOMRA®

lJn inhibiteur Jes récepteurs Je l'orexine I el 2, a été approuvé pcir la f<DA à la fin Je 2014.
Les Orexines, o u hypocrétines sont des neurotran smetteurs pol y pept idiques produites par les
neurones de /'hypothalamus latéra l qui ont des proj ect ions très larges au niveau du SNC.
Ell es jouent un rôle majeur dans la régu lation d u cyc le du somme il. Ces neurones sont au
repos pendant le sommei l mais actifs pendant l'é veil. Ainsi, les orexines favorisent l'éve il ,
tand is que les antagonistes des récepteurs de l'orex in e amé li orent le sommei l paradoxal et le-
somme il lent. le Suvorexant diminue le temps de l atence ➔ trt in so mnie
l .a somnolence diurne est l'effet indésirable le plu s courant

7 ) A utres médicam e nts possédant une action hy pnotique


-A ntid épresse urs
D,ms /e cas de dépression avec problèm es de sorn111eil , un a ntid épresse ur avec des propriétés
sédarives peuvent être utili sé (ex : tricycliques: arnir ripty lin e ).
Ne uroleptiques
fi c., dimi nu ent l' hum e ur. indiqués dans les psyc hose..; a ig uës : ~1ccès mani aques, é ta ts délirants
ai!--(t1s . Ils so nt utili sés comme hypn o tiqu es lur.">qt1'u ne atfectiu11 psychiatri que est assc,ci0e
Ull '< troubles du sommeil grâce à leur effer séd:ttil . qui k -, r·encl indi s pe nsa ble s en c<1 s
cr agiratio n ou d 'ango isse impo rtante.
Exemple: ne urol eptiqu es phénothiaziniqucs

Iutérêt: action dou ble sur la pathologie étiologi qul' (dé prc- ss ilitl o u psychose) et le truuble
(/è \O lllrneil

Pr·i~ c chronique possible ..;a ns d épe nd ance ou tnk 1·.111ce l· c111tr,1ire111e11t au ,x v r·;-1·,." h
1 type BLD et appa re 11 tés
- , y p1H1tiques
c_e

DR BAHMED 3éme Année Pharma cie


Page g
r

Les Anxiolytiques et les hypn otiqu es ANNEE 2018/2019

i\1!ais qu elques fo is au début du Lrailen1 cnt ATD ou NLP ne sufl-ï sent pa s ( latence d ' a ct i o n) ➔
as:;oc ié autres hy pn ot iqu es te n1pmairern en t (qu elqu es _j ou1·s o u semaines)

VIU. Recommandation s sur le bon usage des anxiolytiques et hypnotiques

1~$~~&7,i=~~--.
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DR BAHMED 3é m e Anné e Ph a r111élci c Pag e 1U


}..~ Anxiolytiques et les hypnotiqu es ANNEE 2018/2019
·T --- .-.~~;..._li=aii=....;;iiiiii,..;;~~~~_,;_.iïiiiiiiuiiiiiiiiiiïiiiiÏ-=-

IX. Conclusion

\
/ f~es
,
Anx io_ ly tique s (th -v n10 Iep t 1ques
' ·) et les l lyp11 ot 1qu
. es (nno fep t1que
. s)

( Sont des rrt symptomatique ➔ il est impératif-de traite r l'étiolog ie ( ph ys iqu e, psyc hi que .. )
La c lasse principa le po ur les deu x : BZD
'1

A ctio n ph arm aco fog ique par Dé press ion ce ntral e SNr
A nxiol y tiqu es: tro ubl es anx ieux, épi lep sie.'i, c,1 11 tr.-1c1ure <; mu sc ul aires, anesth és ie, sy 17 cirom e
alcoo liqu e .. . 1
Hy pnotiques: insomnies occas ionnell e, transitoire o u chro niqu e
1
C haque molécule a des indication s précises (BZD et les autres) -+ voir monographie vidai
Ri sque d 'effets indés irables centraux (dépre ss ic111 centi-a le, respirato ire . . .) ou même effets 1

paradoxaux (ag itation , confusion .. )


!
Risque de tolérance et dépendance avec BZD et apparentés
1
Prescription limitée pour tous anxi olyt iqu es 8-12 se main es 1
1
l Iypnotigues 2-Sj ou 2 à3 semaines

l\
Informer le patient des effets et ri sques du trt
Respecter les règles de bon usage ➔ assurer la séc urité et préserver le patient des risques
d 'a bus et dépendance
1

- - - - - - - - - - - - - - - - - - -- - - - --- - ----- - - - - - - - - - - - - - - -

X. Récapitulatif

~~ZD_~iolytique~ - /~~b hypnqtié,ues . Apparentés aux BZD:


Zopidone IMOVANE®

Alprazolam (Xanax*)
Anti Hi: Hydroxyzine: ATARAX ®
~~~·
! Estrazolam : NUCTALON ® ! Zolpidem STILNOX®
! ~

) { Agoniste 5HT1A :Buspirone SANDOZ N!TRAZEPAM : MOGADON ® l .liAnti H1 : Doxytamine 1


Bromazépam (Lexomil * )
_ DONORMYL® J
- - - -- - -- - ~ Benzoxazines: Chlorhydrate
d'étlfoxine : (STRESAM ® ) Mélatonine Circadin © et
agonistes (Ramelteon)
Agonistes a2 adrén ergiqu es :
clonidine: CATAPRESSAN ® Antagonistes de l'Orexine :
Suvorexant :BELSOMRA®
Séta-bloquants :Proprano lot
Antidépresseurs : tricycliques
Antidépresseurs :IRS :
Neuroieptiques :
Paroxétine: Deroxa t ®
phénothiaziniques

DR BAHMED 3é m e Ann ée Ph é1rm ac ie Page 11