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Institut de Formation Académique

des Métiers de la Santé (IFAMS)


Cours de pharmacologie
Licence 1 Soins infirmiers

LES ANTIINFECTIEUX
CHAPITRE 1 : PHARMACOLOGIE DES ANTIBIOTIQUES
I - GENERALITES
Deux classes d'antibiotiques :
• Les bactéricides, qui détruisent les germes
• Les bactériostatiques qui inhibent les germes
1) DEUX TYPES DE GERMES
• Saprophytes, qui vivent en harmonie avec l'organisme
• Les germes pathogènes
Les germes saprophytes peuvent devenir pathogènes en cas de diminution des défenses
de l'organisme.
Certains germes sont devenus résistants aux antibiotiques : source de maladies
nosocomiales.
Protection par les médicaments :
• Antiseptiques
• Vaccins
• Antibiotiques
Les germes sont véhiculés d'un patient à un autres par :
• L'air
• Le personnel
• L'eau
• Les instruments
2) LES BACTERIES SONT CLASSIFIEES
a) En fonction du fait qu'elles prennent ou non la coloration
• Gram + : prennent la coloration
• Gram – : ne la prennent pas
b) En fonction de leur forme :
• Rondes : cocci
• Allongées : bacilles
c) En fonction de leur résistance :
• Résistance naturelle
• Résistance acquise
Les bactéries ne sont pas spécifiques à une pathologie.
Elles peuvent provoquer des pathologies différentes, en fonction de l'organe ou de la
partie du corps touché.
II - DEFINITION
Un antibiotique est une molécule produite par un micro-organisme vivant ou par
synthèse.
L'antibiothérapie peut être :
• Préventive
• Curative
L'antibiothérapie probabiliste est celle que l'on administre, pour une pathologie donnée,
en fonction de la bactérie qui a le plus de chance d'en être la cause.
Le traitement dure en général 5 à 10 jours.
Il est parfois plus court : cystite aiguë.
Parfois plus long : ostéites, prostatites...
On utilise parfois des associations d'antibiotiques :
• Selon la pathologie
• Pour éviter l’émergence de bactéries résistantes. Exemple : tuberculose
• Résistance (CMI/CMB)
CMI : Concentration minimale d'inhibition
CMB : Concentration minimale de bactéricidie

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Dr moussa Diédhiou
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III - LES CLASSES D'ANTIBIOTIQUES
1- LES β-LACTAMINES OU PENICILLINES
Elles sont bactéricides.
Elles bloquent la synthèse de la paroi bactérienne.
a) Plusieurs groupes de pénicillines
a-1-Pénicillines G
 Traitement de la syphilis
 Prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu,
Voie Parentérale
• Phénoxyméthylpénicilline= Oracilline ®
• Benzathine Benzylpénicilline=Extencilline®, Dicacilline®
a-2-Pénicillines V
Les mêmes, mais par voie orale
a-3-Pénicillines M
Staphylocoques producteurs de β-lactamase
Voie per os ou parentérale
 Oxacilline= Bristopen®
 Flucloxacilline ( Astaph®, Staphypen®, Floxapen®);
 Cloxacilline( Orbenine®)
Indications :
 infections de la peau et des tissus mous et sous-cutanés
 infections des plaies traumatiques et chirurgicales, et des brûlures,
 infections des os
 infections de l'oreille externe (otite externe),
 infections des voies respiratoires inférieures
 infections de l'endocarde,
 septicémies

a-4-Pénicillines A (groupe ampicilline)


 Amoxicilline( Clamoxyl®, Imox®, Hiconcil®, Bactox®, Ospamox®)
 Ampicilline (Pan-ampicilline®, Totapen®)
Indications
Ces médicaments sont plus actifs contre
 Les entérocoques
 H. influenzae, E. coli, et Proteus mirabilis; Salmonella sp; et Shigella sp
 Infections urinaires
 Méningite à méningocoque
 Sepsis biliaire
 Infection des voies respiratoires
 Méningite à Listeria
 Infections à entérocoques
 Certaines fièvres typhoïdes
a-5-Inhibiteur de la β-lactamase :
• Amoxicilline + Acide clavulanique=Augmentin ®, Aclav®, Zamox®, Novoclin®,
Soclav®, Clavuject®.
Risque hépatique si utilisé plus de 10 jours
Utilisations
 Pneumonie aiguë communautaire,
 Cystite,
 Infections de la peau et des tissus mous, en particulier cellulite, morsures
animales, abcès dentaire sévère avec propagation de cellulite,
 Infections des os et des articulations, en particulier ostéomyélite,
 Infections intra-abdominales,
 Infections génitales de la femme.
 Infections sévères ORL
En milieu hospitalier
• Ticarcilline + acide clavulanique : Claventin®
• Pipéracilline : Pipérilline®
• Mezlocilline : BAYPEN ®
• Pipéracilline + Tazobactam= Tazocilline®
• Imipénème= Tienam ®

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a-6-Posologies
Pénicillines G et V
Fractionner en 4 à 6 prises
A injecter par voie IM profonde exclusivement. Ne pas injecter par voie IV.
- Prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu :
1 injection IM tous les 15 jours de :
2,4 MUI chez l'adulte;
600000 UI à 1,2 MUI chez l'enfant, selon l'âge.
- Cure des tréponématoses :
1 injection IM tous les 8 jours de 2,4 MUI.
Doses supérieures en cas d'infection grave
Pénicillines A
Per os :
1 à 2 g/j pour les adultes
50 mg/kg/jour pour les enfants
Voire plus pour certaines pathologies
En IV :
200 mg/kg/jour pour les adultes
300 mg/kg/jour pour les enfants
 Traitement prophylactique des endocardites : 3 g en une prise avant l'heure qui
précède le geste à risque
 Traitement minute de la cystite aiguë chez la femme jeune : 3 g en dose unique
On peut les utiliser en cas de grossesse ou d'allaitement. Sauf Augmentin ® : innocuité
non établie.

Pénicillines M
2 à 4 g/jour pour les adultes
50 à 100 mg/kg/jour pour les enfants
Plus si septicémie, endocardite...
a-7-Effets indésirables
• Tube digestif : Colite pseudomembraneuse
• Allergies
a-8-Contre-indications
Les allergies aux pénicillines
a-9-Précautions d'emploi
On ne passe pas deux antibiotiques différents dans la même seringue ou par la même
voie d'abord.
Les antibiotiques à large spectre sont donnés en première intention :
Pour les infestions à germes sensibles dans leur localisation broncho-pulmonaires, ORL,
stomato, rénales, urogénitales, cutanées, septicémies, endocardiques, tissus mous.

b- LES CEPHALOSPORINES
b-1-Indications
1ère génération
 Céfalexine( Orex®, Biodroxil®, Keforal®)
 Céfadroxil( Oracéfal®)
 Céfaclor( Alfatil®)
 Céfatrizine( Céfaperos®
Indication :
 les infections ORL : angines, sinusites, otites ;
 les infections respiratoires basses :
 Surinfections des bronchites aiguës,
 Exacerbations des bronchites chroniques,
 Pneumopathies communautaires chez des sujets :
 les infections urinaires non compliquées, exceptées les prostatites
b-2-Posologie
Adulte
1cp de 500mg à 1g x 2 / jour
Enfant (forme sirop)
125mg à 250 mg x 2/ jour

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2ème génération (injectable ou per os)
 Céfuroxime( Zinnat®, Kéfrox®)
 Céfoxitine= Méfoxin ®
Posologie
Adulte
1 cp de 250mg x 2 /jour
Enfant (sirop)
125mg x 2 / jour
Utilisations
 Pneumonie communautaire
 Exacerbation aiguë de bronchite chronique
 Infection des voies urinaires compliquée
 Pyélonéphrite
 Cellulite
 Erysipèle
 Infection des plaies
 Infection intra-abdominale

3ème génération
Voie orale :
• Céfixime( Oroken®, Fixim®, Mégacef®)
• Cefpodoxime( Cépodem®, Orelox®,Podocef®)
Posologie
Adulte
1 cp de 200mg x 2/jour
Enfafant
1 dose de poids x 2 /jour

Voie injectable
• Céfépime=Axépim®
• Cefotaxime( Claforan®)
• Cefpirom=Cefrom®
• Ceftazidime( Fortum) + activité anti pseudomonas
Ceftriaxone( C-Tri®, Rocéphine ®, Mesporin®
Ceftriaxone + sulbctam= Bectacef®
Extension du spectre aux entérobactéries
Antibioprophylaxie chirurgicale
C1G/C2G
2 à 4 injections par jour
En cas d'insuffisance rénale, diminuer la posologie.
Per os : infections communautaires.
Utilisations
 Surinfection bactérienne de bronchite aiguë
 Exacerbation de bronchite chronique
 Pneumopathie d'allure bactérienne
 Sinusite aiguë
 Otite aiguë
 Urétrite gonococcique masculine

b-3-Contre-indications :
• Grossesse
• Allaitement

2- LES AMINOSIDES
a) Mode d'administration
Administrées par voie intraveineuse : ne franchissent pas la paroi digestive.
Marge thérapeutique étroite
Peut devenir toxique très rapidement.
Contrôle des taux.

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b) Indications
 Destinés à des infections sévères
 En particulier pour les infections nosocomiales.
En association avec les pénicillines
Administration en 2 fois, voire une fois par jour, selon la pathologie
c) Formes
•Amikacine= AMIKLIN®
• Gentamicine=GENTALLINE ®
•Nétilmicine= NETROMICINE ®
• Tobramycine= Tobrex® collyre
Aminocyclitol : structure apparentée aux aminosides. Il est réservé au traitement de la
blénnorragie gonococcique.
Exemple : Spectinomycine (Trobicine®)
d) Effets indésirables
 Néphrotoxiques :
 Surveiller la fonction rénale
 Réversible
 Ototoxiques : Lésions auditives irréversibles
 Peuvent provoquer des allergies cutanées.
e)Contre-indications
 Grossesse.
 Utilisées seulement en milieu hospitalier.

f) Précautions d'emploi
 Éviter les associations médicamenteuses avec les autres médicaments ayant des
effets auditifs et néphrologiques.
 Ne pas utiliser chez les femmes enceintes et les obèses.

3- LES MACROLIDES
a) Indications
 Donnés en première intentions dans les bronchites et autres affections
pulmonaires.
 Angine à streptocoque A bêta-hémolytique
 Infection stomatologique
 Administrées par voie orale
 Candidose et certaines infection vaginales
b) Formes
 Spiramycine : Rovamycine®, Dontomycine®, Spiralide®
• Toxoplasmose en cas de grossesse
• Prophylaxie de la méningite cérébro-spinale si contre-indication à la RIFAMPICINE
 Clarithromycine : Zeclar®, Binoclar®, Xylar®
• Mycobacterium avium associés au SIDA
2 g/jour pour les adultes
30 à 50 mg/kg/jour pour les enfants
c)Effets indésirables :
• Troubles digestifs
• Réactions allergiques dans certains cas

Autres formes :
• Azithromycine= Zithroma®x, Azicure®, Azix®, Zocin®
• Erytrhomycine= Érythrocine ®, Ery, Erycocci®
• Josamycine= Josacine ®
• Roxithromycine= Rulid®, Romac®
d) Interactions médicamenteuses
 Avec les antimigraineux et les antiépileptiques.
 À surveiller avec les anticoagulants et les contraceptifs oraux
 Ils agissent sur les enzymes hépatiques.
 Précautions d'emploi en cas d'insuffisance hépatique et d'allaitement.

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Macrolides associées :
 Spiramycine + Métronidazole= Bi-dontogyl®, Bi-oragin®, Spirex plus®,
Rodogyl®
Lincosamides :
 Lincomycine( Lincocine®)
 Clindamycine( Dalacine®)
Les synergistines
 Virginamine( Staphylomycine®)
 Pristinamycine(Pyostacine®) utilisé dans les cas suivants : Exacerbation aiguë
de bronchite chronique, Pneumonie communautaire, Infection de la peau et des
tissus mous
Posologie Pristinamycine
1g x 2 à 3 / jour pendant 3 à 14 jours en fonction de l’infection à traiter

4 - LES TETRACYCLINES
Elles sont bactériostatiques
Elles ont un spectre large
a) Formes
 Doxycycline ( Doxynor®, Doxy®, Longamycine®)
 Tétracycline ( Tétralysal®)
 Minocycline( Minocine®)
 Métacycline(Physiomycine®)
 Méthylènecycline(Lysocline®).
b) Posologie
• 1,5 à 2 g/jour pour les adultes
• 50 mg/kg/jour pour les enfants
c)Indications
Manifestations respiratoires,
Infections génitales, urinaires,
Certaines atteintes oculaires ou générales.
Traitement de certaines formes d'acné(Doxycycline)
Prévention du paludisme dans certaines zones d'endémie en cas de
résistance(Doxycycline)
d) Effets indésirables
• Coloration jaune des dents : lyppoplasie de l'émail des dents
• Troubles digestifs : destruction de la flore intestinale
• Hépatotoxicité
• Photosensibilisation et Allergies
e) Contre-indications
• Enfants < 8 ans
• Grossesse
• Allaitement
• Insuffisance hépatique
• Insuffisance rénale
f) Précautions d'emploi
• Éviter l'exposition au soleil et aux UV
• Respecter les dates de péremption
• À prendre pendant les repas ou avec suffisamment de liquide
• Ne pas prendre avec du lait
g) Interactions médicamenteuses
• Antiépileptiques
• Rétinoïdes et Anticoagulants
5 - LES FLUOQUINOLONES
a) Formes
1ère génération :
Rosoxacine= Éracine ®
Utilisations
• Infections urinaires basses non compliquées
• Gonococcie
• Infections intestinales

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2ème génération :
 Ciprofoxacine(Cifran®, Boncipro®, Ciflox)
 Lévofloxacine( Lévobact®, Livozed®, Levotop®)
 Norfloxacine( Norfen®, Uroctal®)
 Péfloxacine(Péflacine monodose ®, Péflox®)
 Ofloxacine( Oflocet®, Oflocine®, Oflomac®)
 Sparfloxacine= Zagam ®, Sparmax®
Utilisations
 Infections des voies respiratoires basses dues à des bactéries à Gram négatif
 Exacerbations de broncho-pneumopathie chronique obstructive
 Infections broncho-pulmonaires en cas de mucoviscidose
 Otites moyennes chroniques purulentes
 Exacerbations aiguës de sinusite chronique
 Infections urinaires
 Infections de l'appareil génital
 Infections Gastro-intestinales
 Infections intra-abdominales
 Urétrites et cervicites gonococciques dues à des souches de Neisseria
gonorrhoeae sensibles

b) Effets indésirables
• Photosensibilisation
• Éruptions cutanées
• Arthralgies
• Troubles neurologiques
• Troubles digestifs
• Tendinites
c) Contre-indications
• Enfants de moins de 15 ans
• Grossesse
• Allaitement
• Insuffisance rénale
• Insuffisance hépatique : diminuer la posologie (Intervient chez les sujets âgés)
d) Interactions médicamenteuses
• Antiacides
• Théophylline
• Cimétidine
• Digoxine
6- Les phénicolés
Ils ont un large spectre et une bonne pénétration dans le système nerveux central.
 Thiamphénicol( Thiobactin®, G-Bactin®)
a)Posologie
Adulte: 1,5 à 3 g /jour
Enfant: 30 à 100mg/kg/jour
b)Indications
 Infections neuroméningées
 Fièvres typhoïdes et salmonelloses invasives
 Rickettsioses
 Bartonelloses
 Anaplasmose
 Infections à germes résistants
c)Contre-indications
 Hypersensibilité; Antécédents d’insuffisance médullaire ;
 Insuffisance Rénale sévère;
 nourrisson < 6 mois
d)Effets indésirables
 Effets indésirables hématologiques
 Interactions médicamenteuses

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 Chloramphénicol ( Cébénicol® collyre)
a)Indications
 Conjonctivite bactérienne
 Kératite bactérienne
 Ulcère cornéen bactérien
b)Posologie :
1 goutte, 3 à 8 fois / jour pendant 7 jours

7 - LES SULFAMIDES ANTIMICROBIENS


a) Formes
Formes orales
Bactériostatiques :
• Sulfadoxine + Pyriméthamine =Fansidar ®
• Erythromycine + sulfisoxazole= Pédiazole®
• Sulfadiazine= Adiazine ® en cas de toxoplasmose
Bactéricides :
• Sulfaméthoxazole + Triméthoprime ( Bactrim®, Bibactin®)
Forme injectable bactéricide :
• Bactrim forte IM ®

b) Indications
En première intention
• Infections urinaires basses ou hautes
• Prostatites
• Pneumocystose : traitement et prévention par Bactrim ®
En seconde intention
• Gonococcies
• Otites
• Choléra
c) Effets indésirables
• Réactions allergiques
• Troubles hématologiques
• Troubles digestifs
• Photosensibilisation

d) Contre-indications
• Insuffisance rénale
• Insuffisance hépatique
• Déficit en G6PD
• Allergie aux sulfamides
• Grossesse. Allaitement
• Enfants de moins de 6 ans.
8 - LES GLYCOPEPTIDES
a) Formes
 Vancomycine : Vancocine®
 Teicoplanine : Targocid®
Utilisés seulement en milieu hospitalier
b) Action bactéricide
Non résorbés par le tube digestif (troubles digestifs) : voie injectables.
Sauf Vancomycine :
• Colites pseudomembraneuses
• Décontamination du tube digestif

c) Indication
Infections sévères
d) Posologie
Vancomycine :
• 2 g/jour pour les adultes
• 40 mg/kg/jour pour les enfants
Teicoplanine :
• 200 mg/jour

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e) Effets indésirables
• Ototoxicité
• Troubles digestifs
• Surveiller les fonctions rénales
f) Contre-indications
• Grossesse
• Allergies
9 - LA FOSFOMYCINE : Fosfocine®, Monuril®
a)Indication :
Affections sévères dues à des germes multirésistants
Orale
Traitement monodose de la cystite aigue chez la femme adulte et adolescente
Posologie : 3g en prise unique
b) Administration
Voie intraveineuse.
Bactéricide
Intérêt limité :
• Perfusion en 4 heures
• Faible tolérance veineuse
• Forte teneur en NaCl
c) Précautions d'emploi
Utiliser en association : résistance
Surveiller la fonction rénale
d) Contre-indications
• Grossesse
• Allaitement

10 - L'ACIDE FUSIDIQUE : Fucidine®


a) Forme
Formes orale et injectable en milieu hospitalier, pommade et crème
Bactériostatique
Posologie
Forme orale : 1cp x 2 / jour
Pommade : 1 appl x 2 /jour
b) Effets indésirables
• Troubles digestifs
• Allergies
• Intolérance veineuse si injection trop rapide
• Hépatites
c) Contre-indications
• Allergie au produit
• Insuffisance hépatique
• Grossesse
• Allaitement (innocuité non établie)
d) Précautions
 Surveiller les fonctions rénales chez les insuffisants hépatiques, les personnes
âgées et les nouveaux nés.
 À associer si infections sévères : pénicillines, aminosides, Vancomycine
 Administrer au cours des repas.
11 - LES NITRO-IMIDAZOLES (ANTIANAEROBIES)
a) Formes
• Métronidazole=Flagyl ®: per os ou injectable en milieu hospitalier.
• Ornidazole= Tibéral ® : per os ou injectable en milieu hospitalier
Activité bactéricide et parasiticide.
b) Indications
 Amibiases,
 Trichomonase urogénitales,
 Vaginites non spécifiques,
 Lambliases,

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c) Effets indésirables
• Troubles digestifs
• Leucopénie
• Prurit
• Effet antabuse avec l'alcool
d) Précautions d'emploi
• NFS
• Examen neurologique si traitement prolongé.
• Diminuer la posologie si insuffisance rénale
• À éviter en cas de grossesse ou d'allaitement
Utilisé contre les bactéries anaérobies dans toutes leurs localisations

12- Les antibiotiques divers


 Polymyxine(Polyfra®)
 Mupirocine( Bactroban®)
 Oxazolidinone(Linezolide®)
 Nitrofurantoine(Furadantine®)

IV - SURVEILLANCE D'UNE ANTIBIOTHERAPIE


1) AVANT LA MISE EN ROUTE
a) Prélèvements bactériologiques
 Hémocultures : identification du germe
 Traitement débuté immédiatement
b) Vérifier :
• Absence d'antécédents allergiques
• Et/ou réaction anormale à un traitement antérieur
2) CRITERES D'EFFICACITE
• Disparition ou régression des signes d'infection
• Stérilisation des prélèvements bactériologiques
3) SURVEILLANCE
• État général
• Température
• Pouls
• Frissons
• NFS
• Répétition des prélèvements
• Bilan rénal
• Bilan hépatique
4) DEPISTAGE DES EFFETS INDESIRABLES
• Accidents allergiques immédiats (pénicillines)
• Malaise
• Œdème
• Urticaire géant
• Choc anaphylactique
5) PRECAUTIONS
Injections intraveineuses lentes ou IM profonde en surveillant les réactions du malade.
Si accident :
• Arrêt du traitement
• Allonger le malade
• Injection adrénaline/corticoïdes selon prescription
Tardifs :
• Éruptions cutanées (Pénicillines, Céphalosporines)
• Troubles digestifs : surveiller l'apparition de nausées, vomissements, diarrhées.
• Audition (aminosides) : bourdonnements d'oreilles
6) CONSEILS
• Respecter les doses, les horaires et les modalités de prises
• Prévenir le médecin si effet indésirable
• Ne pas arrêter le traitement, même si les signes infectieux ont disparu
• Ne pas utiliser les antibiotiques d'une prescription antérieure

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