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Tyrosine hydroxylase

NorA
tyrosine Dopamine β
Phénylalanine

tyrosine
Phényl
Ca 2+

Influx nerveux
COMT
Ca 2+
MAO

α ou β
NorA NorA

α'
Stimulation des Stimulation des
récepteurs α récepteurs β

Cœur β1 ▪ fréquence et du
rythme cardiaque:
Effet chronotrope +

▪ de la force de
contraction
Effet inotrope +

▪ de l’excitabilité des
cellules du myocarde:
Effet bathmotrope+

▪Facilite la conduction
auriculo- ventriculaire
Effet dromotrope +
Stimulation des Stimulation des
récepteurs α récepteurs β

Vaisseaux constriction dilatation (β2)


Bronches constriction+ dilatation +++(β2)
Utérus contraction relâchement (β2)
Œil mydriase
Foie et muscle α1 , α2 augmentation (β2) augmentation de
de la glycogénolyse la glycogénolyse

Lipolyse α2 diminution augmentation (β1)


β1,β3
Intestins diminution du diminution du
péristaltisme péristaltisme(β2)
β1,β3
Stimulation des Stimulation des
récepteurs α récepteurs β

Pancréas α2 diminution de la β2 augmentation de


sécrétion l’insulinosecretion
Rein α2 diminution de la β1augmentation de la
sécrétion sécrétion de rénine
Estomac α2 β2
Diminution de la motilité Diminution de la motilité
Diminution du tonus Diminution du tonus
Organes génitaux males α1 éjaculation
Musculature lisse des α contraction
voies urinaires
Peau
Muscles pilomoteurs α: contraction ++
Glandes sudoriques α: sécrétion++
Vésicule biliaire et β2:relaxation
cholédoque
Angiotensinogène

Rénine

Angiotensine I

Enzyme de conversion
de l’angiotensine (ECA)

Angiotensine II

Vasoconstriction ( des résistances vasculaires)

PA = Débit sanguin* RVP


 α Stimulants:

Noradrénaline :

❑Mdt d’urgence

❑Collapsus cardio-vasculaire

❑Effet cardiaque corrigé par action réflexe


 Dérivés de la Noradrénaline:

Phénylephrine, Métaraminol, naphazoline

Prédominance des effets α:

❑Vasoconstricteur nasal

❑Hypertenseur

❑mydriatique
 β1stimulants:
Dobutamine choc cardiaque

 β1et β2 stimulants:
Isoprénaline B.A.V

 β 2 stimulants :
Salbutamol(ventoline®) ou terbutaline (Bricanyl®) asthme
Salbutamol ou Pré-Par (tocolytique) menace d’avortement
• Prudence s’impose:
❑Diabétique
❑HTA
❑Thyréotoxicose
❑Insuffisance coronaire
❑Cardiopathie
❑hypokaliémie
1) Adrénaline:
▪ A très faible doses (0.1µg/Kg/mn) :
Effet β2 diminution de la PA
▪ A 10 µg/Kg/mn : en plus des autres actions
sympathomimétiques on observe:
✓ Vasoconstriction au niveau des territoires où les recept α prédominent:
territoire cutanée, rénal
✓ Vasodilatation au niveau des territoires où les récept β prédominent:
muscle squelettique, cœur, térritoire mésentérique

✓ Augmentation de la PA( du débit sanguin; de la sécrétion de


rénine)
1) Adrénaline:

❑ Choc anaphylactique

❑ Glaucome à angle ouvert (épinéphrine)


2) Dopamine
▪ 3-5 µg/Kg/mn :

Stimulation des recept dopaminergiques rénaux vasodilatation


❖ Flux rénal
❖ Diurèse

❖ Natriurèse

▪ 5-20 µg/Kg/mn: Stimulation β1 débit

▪ >20 µg/Kg/mn : Stimulation α vasoconstriction

▪ Choc cardiovasculaire
1) Augmentation de la synthèse:

La L-DOPA augmente la synthèse des catécholamines


(la tyrosine est sans effet)

tyrosine L-DOPA NorA


α ou β
α2

L-DOPA
2. Augmentation de la libération:
A. Action sur les granules de stockage:
La tyramine, l’amphétamine, l’éphédrine
L’éphédrine est utilisée comme:
❑ Bronchodilateur dans les sirops pectoraux
❑ Vasoconstriteur local dans le trt des rhinites
B. Blocage du rétrocontrole: blocage du récépteur α
présynaptique (yohimbine et phentolamine)
2. Augmentation de la libération:

▪ les substances qui bloquent les récepteurs α pré synaptiques:


α bloqueurs sympathomimétiques;

▪ A forte dose, ils peuvent bloquer les récepteurs α post


synaptiques :α bloqueurs sympatholytiques.
3. Diminution de l’inactivation

a) Inhibition du recaptage:
La cocaine, les antidépresseurs imipraminiques

a) Inhibition de la dégradation enzymatique:


IMAO
a

NorA

α2

b
❑ Effets centraux:

❖ L-DOPA: maladie de Parkinson

❖ IMAO et imipraminiques: antidépresseurs

❖ Amphétamine: stimulants de la vigilance


Remarque:

Certaines substances sympathomimétiques indirects ont des effets qui

peuvent paraitre contradictoires ainsi

les imipraminiques et les IMAO sont hypotenseurs

Blocage du récepteur α Mécanisme inconnu


post synaptique
 Les sympathomimétiques d’action locale sont CI:

✓Chez le nourrisson

✓Glaucome à angle fermé

✓À long court, la prudence s’impose:


 Cardiopathie
 HTA
 Coronarites
 thyréotoxicose
✓HTA ✓Affection prostatique
✓Phéochromocytome ✓Coronarite
✓Thyréotoxicose ✓Grossesse (Epinéphrine
✓Cardiopathies en collyre est CI chez la

✓Glaucome à angle femme enceinte en raison

fermé d’un effet ocyticique.)