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les leucotriènes ;
les prostanoïdes, parmi lesquelles :
les prostaglandines (PG),
les thromboxanes (TX),
les prostacyclines (PGI).
Synthèse
Ils dérivent d’acides gras polyinsaturés (AGPI) à 20 atomes de carbone. L’acide
arachidonique (C20:4Δ5,8,11,14 ou C20:4ω6) est le principal précurseur ; les acides dihomo-linolénique
γ (C20:3ω6) et eicosapentaénoïque (C20:5ω3) sont également précurseurs.
Leucotriènes
La synthèse a lieu principalement dans les leucocytes et secondairement dans d’autres cellules de
divers organes. Ils renferment quatre doubles liaisons dont trois sont conjuguées. Ils portent souvent
un groupement protidique, constitué d’un, deux ou trois acides aminés liés par des liaisons
peptidiques.
Prostanoïdes
Il s’agit d’eicosanoïdes cycliques. Les acides gras précurseurs ne sont pas libres mais estérifiés au
niveau de phospholipides. La phospholipase A2 va permettre de libérer l’acide
arachidonique (précurseur le plus abondant). Notons en passant que les corticostéroïdes inhibent la
phospholipase A2 (PLA2), et par conséquent la synthèse des prostanoïdes, notamment
des prostaglandines, ce qui explique leur action anti-inflammatoire. Cependant, leur action anti-
inflammatoire serait surtout due à l'inhibition de la sécrétion de médiateur de l'inflammation, comme
certaines cytokines ou le TNF.
L'aspirine et les anti-inflamatoiress non stéroïdiens sont des inhibiteurs des cyclooxygénases, étape
initiale de la synthese des prostaglandines.
Rôle physiologique
Ce sont généralement des hormones autocrines ou paracrines.
les prostaglandines
les thromboxanes
les leucotriènes
Récepteurs
Leucotriènes
le LTB4 est un agent chimiotactique impliqué dans les phénomènes pro inflammatoires et
inflammatoires.
Prostanoïdes
Stimulation of platelet
PGD2 Promotion of sleep TXA2
aggregation; vasoconstriction
- Infection
- Coups
- Blessures
- Brûlures
- Substances toxiques
- Allergies
- Radiations
- Cytokines
- Hormones
- Sensibilisation à la douleur
Les eicosanoïdes sont les principales hormones liposolubles dont les récepteurs siègent à
la surface de la cellule. Ces hormones s’attachent à des récepteurs ancrés à la surface cellulaire et
enclenchent soit un accroissement, soit un abaissement du taux cytosolique de messager second
(AMPc ou Ca++), l’activation d’une protéine kinase, ou une modification du potentiel
membranaire.
1. Les récepteurs
- Récepteurs EP1
- Récepteurs EP4
L’étude des effets induits par ces récepteurs se fait par l’utilisation des agonistes sélectifs
(ex : Pour l’IP, on utilise du Cicaprost ou de l’Iloprost)
Les Prostaglandines E2 et les prostacyclines, respectivement sur les récepteurs EP2 et IP,
provoquent la relaxation des bronches humaines isolées.
3. Exemples
Le mécanisme initial est la liaison de la molécule à son récepteur qui est couplé à une
lipooxygénase.
- La Phospholipase C : elle induit une vasoconstriction, la contraction des muscles lisses.
b. Exemple de la Phospholipase C
Lorsque la PGI2 se fixe sur le récepteur IP, cela active la protéine Gp, qui va alors
biphosphate) en IP3 (Inositol 2,4,5 triphosphate) et libérer du DAG (diacyl glycérol). Le DAG
cellulaire, exocytose…). L’IP3 peut redonner de la PIP2 grâce à la phospho inositol kinase.
réticulum endoplasmique qui s’ouvre et libère du calcium dans le cytoplasme. Le calcium lui-
comme l’activation de la calmoduline qui possède quatre sites de fixation des ions Ca2+. La
complexe Ca2+/Calmoduline peut activer un très grand nombre d’enzymes qui ne sont pas
toutes présentes dans chaque cellule et parmi lesquelles on peut citer la MLCK (Myosin Light