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FARMACOLOGIA DERMATOLÓGICA
VITÓRIA
2020
PAULA BOLZAN
FARMACOLOGIA DERMATOLÓGICA
VITÓRIA
2020
1. INTRODUÇÃO
A eficácia clínica de um fármaco aplicado por via tópica depende, não só das suas
propriedades farmacológicas, mas também da sua disponibilidade no local de ação
(LOFTSSON & OLAFSSON,1998e).
Por causa da função de barreira protetora da pele, um dos maiores desafios para os
fármacos dermatológicos é de serem desenvolvidos para serem absorvidos pela pele.
Para os fármacos dermatológicos os veículos onde eles são diluídos são de extrema
importância para a função de absorção do fármaco. A liberação e absorção dos princípios
ativos são influenciadas pelas propriedades do veículo das preparações (PENILDON,
2010).
2. PELE
A pele é o maior órgão do corpo humano, é responsável por cerca de 16% do peso
corporal e possui como principal função isolar as estruturas internas do ambiente externo,
e é constituída por três camadas: epiderme, derme e hipoderme ou tela subcutânea. A
camada externa da pele é a epiderme, sendo avascular com espessura de 75 a 150 um,
sendo de 0,4 a 0,6mm de espessura na palma das mãos e planta dos pés, tendo como
função principal, proteção contra agentes externos. Constituída de células epiteliais
achatadas sobrepostas que as considerando de dentro para fora, estão dispostas em;
germinativa ou basal, espinhosa, granulosa, lúcida e córnea (DOMANSKY; BORGES et
al., 2012)
A segunda camada é a derme sendo mais profunda, composta por tecido conjuntivo
denso irregular. É uma camada cutânea presente entre a epiderme e o tecido subcutâneo,
ricamente constituído por fibras de colágeno e elastina. É capaz de promover a
sustentação da epiderme e tem participação nos processos fisiológicos e patológicos do
órgão cutâneo. Sua espessura pode variar de 0,6 mm (regiões mais finas) até 3 mm, onde
atinge sua proporção máxima, apresenta três regiões distintas: região superficial ou
papilar, que mantém contato com a epiderme, é composta por tecido conjuntivo frouxo,
com predominância de feixes de fibras colagenosas mais espessas onduladas e em
disposição horizontal, possui pequenos vasos linfáticos e sanguíneos, terminações
nervosas, colágeno e elastina, corpúsculo de meissner, e tem função de favorecer
nutrientes; a segunda camada é a profunda ou reticular, constituída por tecido conjuntivo
denso não modelado, com fibras de colagenosas mais espessas em disposições
horizontais, formada pela base dos folículos pilosos, glândulas, vasos linfáticos e
sanguíneos, terminações nervosas, colágeno e elastina, essa camada fornece oxigênio e
nutrientes para a pele; e a terceira região é a adventricial, circundada por folículos
pilossebáceos, glândulas e vasos, sendo constituída por feixes finos de colágeno, e na
derme estão presentes os anexos cutâneos como glândulas sebáceas e sudoríparas,
pêlos e unhas (TASSINARY, 2019; OLIVEIRA, 2011).
A queratina é de fato uma das estruturas mais resistentes aos agentes químicos. Sua
molécula não pode se dissociar a não ser pela ação de agentes deformantes
(PEYREFITTE et al., 1998).
A eficácia clínica de um fármaco aplicado por via tópica depende, não só das suas
propriedades farmacológicas, mas também da sua disponibilidade no local de ação. O
produto cosmético ou dermatológico deve ter alta eficácia na pele e baixa toxicidade
sistêmica, por isso, os componentes da formulação devem ficar retidos na pele, não
alcançando a corrente sanguínea (LEONARDI, 2004). Já no fluxo transdérmico
(absorção) há grande influência no coeficiente de partição e solubilidade em água; com
isso, há a necessidade de se conhecer as propriedades físicoquímicas para garantir que
os ativos não fiquem retidos na pele (SILVA et al, 2010). Os princípios ativos que
apresentam uma elevada hidrofilia, quando incorporados em formulações destinadas à
permeação da via cutânea, terão dificuldade em penetrar o estrato córneo. Por outro lado,
se apresentar elevada lipofilia, terá tendência a ficar retido. Por esse motivo, é importante
que o fármaco não apresente um grau de lipofilia muito elevado, mas que o seu equilíbrio
hidrófilo-lipófilo (EHL) permita a sua partição (OLIVEIRA, 2008). A escolha da
composição da forma farmacêutica é fundamental para adequada permeação de
substâncias ativas na pele, que pode ocorrer por difusão do ativo atravessando o meio
intercelular ou através do meio transcelular. Além disso, pode haver permeação através
dos apêndices da pele (folículo piloso e glândulas sudoríparas) (LEONARDI, 2004). O
desenvolvimento de formulações que garantem uma penetração eficiente através da
barreira do estrato córneo é fundamental, já que a forma farmacêutica tem importância na
absorção do fármaco. Nesse sentido, alguns aspectos devem ser considerados, tais como
natureza e concentração de ingredientes ativos, tipo de excipientes, veículo e tipo de
sistema usado para transportar o fármaco (SILVA et al, 2010; LEONARDI, 2004). O
veículo pode conter agentes específicos chamados promotores de absorção, que
interagem com o estrato córneo, alterando sua resistência natural. Logo se entende que,
os promotores de absorção são utilizados para modificar, reversivelmente, a resistência
da pele. Estes não podem interagir tanto com os outros componentes da formulação
quanto com a estabilidade da formulação e suas características sensoriais (OLIVEIRA,
2008).
A maioria dos produtos vendidos hoje consiste de uma emulsão, óleo ou cera, em água;
durabilidade satisfatória nesta mistura física proporcionam os emulsificantes (álcool de
cetila, por exemplo) que também se contam à base do produto.
3.1. Ceras auto-emulsionantes
O creme corporal firmador e anticelulite deve ser usado na região dos glúteos e das
coxas, onde se encontra o maior acúmulo de gordura corporal e da lipodistrofia ginóide
(LDG), vulgarmente chamada de celulite. A LDG é uma patologia leve do tecido adiposo,
de incidência predominante no sexo feminino, caracterizada por alterações da matriz
intersticial, estase microcirculatória e hipertrofia dos adipócitos, com evolução para fibrose
cicatricial; clinicamente, essas alterações se traduzem em retração irregular da superfície
cutânea, gerando o aspecto indesejado de "casca de laranja". Dentre os fatores
predisponentes, desencadeantes e agravantes podem ser citados os níveis hormonais,
como o hiperestrogenismo, a dieta rica em açúcares e gordura, que leva à lipogênese,
distúrbios circulatórios como a insuficiência venosa, varizes e edema linfático, tabagismo
e predisposição genética e familiar. Aliado à dieta e à atividade física, o uso de
fitoterápicos e drogas faz parte do tratamento clínico, atuando no adipócito, favorecendo a
lipólise; agindo no interstício normalizando o tecido conjuntivo, como a centella asiática, e
agindo na microcirculação, como os fitoterápicos contendo ativos flavonóides, os quais
aumentam a resistência dos capilares, diminuem a permeabilidade vascular com redução
de edema e aumentam a tonicidade da parede dos vasos (DE MEDEIROS, 2003). Para a
aplicação do creme é fundamental a automassagem, pois auxilia na penetração dos
ativos e estimula a circulação sanguínea da região.
5. CONCLUSÃO
6. REFERÊNCIAS
JUNQUEIRA, L.C; CARNEIRO, J. Pele e anexos. Histologia Básica. Ed, v.9, p. 303-309,
2004.
LEONARDI, Gislaine Ricci. Cosmetologia Aplicada. 1. ed. São Paulo: Medfarma, 2004
ROBERTS, J.A; TACCONE, F.S.; LIPMAN, J. Understanding PK/PD. Intensive Care Med.,
v. 41, n.1 , p.1-4, 2015
SANTOS, M.A.; GONZALES, G.G.; OLIVEIRA, M.F.; NUNES, P.N.; DIAS T.L.L.;
MARCELINO, V.S. MALOZZE, P.C.; TONOLLI, D.M. Entendendo a farmacologia:
Conceitos básicos. Revista UNILUS Ensino e Pesquisa, v. 12, n. 28, jul./set. 2015, ISSN
2318-2083
TASSINARY, João. (2019). Raciocínio clínico aplicado á estética facial. Ed. Estética
experts. 32-42 p.