Prop. Anxiolytique, sédative (dose faible), hypnotisant (dose forte), myorelaxant, Anticonvulsivant (dose moyenne), dose toxique : Anesthésie générale, détresse
Pharmacologique respiratoire.
(diversité des actions des M : Différents types de récépteurs GABA-A)
Indications Anxiété, trt de fond de certains troubles anxieux (AD), trouble du sommeil, prévention et trt des manifestions du sevrage alcoolique, épilepsie,
Thérapeutiques préparation d’anesthésie, anesthésique pour chirurgie mineur, psychoses (produit adjuvant, réduction de l’akinésie)
Effets Somnolence, amnésie antérograde (BZD laisse fonctionner la mémoire à court terme et pas à long terme), réactions paradoxales (Irritabilité, confusion..)
indésirables Hypotonie musculaire et difficultés respiratoires
BZD : apparition de tolérance (effet sédatif ++), désensibilisation des R GABA-A, la dépendance survient pour des mdt à temps de ½ vie courte, trt prolongé et fortes doses
(alcooliques, toxico ++) PHARMACOLOGIE DU DOMAINE GABAERGIQUE
Conseils : Réduction progressive des doses, Anxiolytique : entre 4 et 12 semaines / hypnotiques, limitée à 4 semaines
GABA
GABA
Récépteur GABA
Récepteurs GABA :
1ère G, tout sauf absences, Ep. Partielle ++, prévention rechute maniaco-dépressive
(effet stabiliseur de l’humeur), Act° spéc. Névralgie du trijumeau, effet antalgique.
Stimulation de l’acide glutamique décarboxylase, Ind(-) enz. (Auto-inductible) : interaction mdt ++. Sédation, céphalée, sensation
Inhb(-) enz. Prise de poids, perte de cheveux, vertigineuse, diplopie, troubles hématologique, cutanée, hyponatrémie, trouble de
tremblement, nausée, vomissement, hépatite, la conduction auriculo-ventriculaire, CI : bloc auriculo-ventriculaire Fixation
effet tératogène. prot ++, métabolite actif