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PHARMACOLOGIE

GENERALE
PHARMACOLOGIE:
(du grec, pharmakon, médicament, poison)
Science qui étufie les interactions entre le
médicament et les systèmes biologiques.
Elle étudie à la fois les bienfaits et les méfaits du M à
l’intérieur de l’organisme.
Elle évalue le rapport bénéfice/risque
PHARMACOLOGIE:
Divisée en 2 branches:
Pharmacodynamie: étude de ce que fait le
médicament sur l’organisme
Pharmacocinétique: étude de ce que l’organisme fait
du médicament.
pharmacocinétique pharmacodynamie

Absorption

Distribution
[ ] effets
Métabolisme

Elimination
PHARMACOLOGIE:
Autres branches:
Pharmacovigilance: surveillance du risque d’effets indésirables,
Pharmacothérapeutique: emploi des M pour traiter des
pathologies
Pharmacogénétique: variation des effets ou de la cinétique des
M en fonction des caractères génétiques de l’individu.
Pharmacoéconomie: analyse des rapports coût / efficacité,
coût / utilité, …
Pharmacoépidémiologie: caractérisation de l’utilisation des M
dans les différentes populations ou groupes sociaux
MEDICAMENT:
« On entend par médicament toute substance ou
composition présentée comme possédant des
propriétés curatives ou préventives à l’égard des
maladies humaines ou animales, ainsi que toute
substance ou composition pouvant être utilisée chez
l’homme ou chez l’animal ou pouvant leur être
administrée, en vue d’établir un diagnostic médical ou
de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions
physiologiques en exerçant une action
pharmacologique, immunologique ou métabolique»
Le médicament est un produit de consommation
particulier
• vocation de santé publique : produit réglementé non
soumis aux mêmes lois de l'offre et de la demande qu'un
produit de consommation courante.
• mode de financement spécifique: organismes de
protection sociale peuvent prendre en charge une partie
ou la totalité de la dépense pharmaceutique.
• produit actif nécessaire à la santé, mais qui peut
comporter des risques : c'est pourquoi la totalité du
cycle (production, dispensation, récupération) du
médicament est très étroitement encadrée et confiée à
la responsabilité de pharmaciens.
Les particularités du médicament entraînent
un certain nombre de codifications :
Le médicament, l’information qui l'accompagne, sa
production, sa distribution, sa prescription, sa
dispensation ainsi que son utilisation sont soumis à
une réglementation rigoureuse.
L'industrie pharmaceutique qui gère la recherche, le
développement et la fabrication des médicaments est
soumise à des règles de bonnes pratiques de
fabrication.
Qu’est-ce que les BPF ?
« C’est l’élément de l’assurance de qualité qui
garantit que les médicaments sont fabriqués et
contrôlés de façon cohérente selon les normes de
qualité adaptées à leur emploi »

Qu’est-ce que l’assurance de qualité?


« C’est la somme totale des mesures d’organisation
prises afin de garantir que les médicaments sont de
la qualité requise pour l’usage auquel ils sont
destinés »
La dispensation en officine: prescription médicale,
avis du pharmacien, demande du malade.
Le médecin et/ou le pharmacien vérifient le bien-
fondé de la prise du médicament et indiquent au
patient les conditions de bonne utilisation et la
posologie à respecter (durée du traitement, nombre et
modes de prises...).
Il précise, le cas échéant, les interactions pouvant se
produire avec d'autres médicaments ou substances
(alcool...) et la survenue éventuelle d'effets
indésirables.
Une notice obligatoire est incluse dans chaque
boîte.
Mentions réglementaires devant figurer sur la notice:

-le nom du médicament et sa forme pharmaceutique


-la Dénomination Commune Internationale (DCI)
-le nom du laboratoire et du fabricant
-la composition
-les indications thérapeutiques
-les précautions d'emploi
-le mode d'emploi et la posologie
-elles informent également l'utilisateur sur les règles
de bon usage du médicament
ORIGINE DES MEDICAMENTS:
 naturelle
minéraux
végétaux
règne animal: homme et animaux
 synthétique
copies de la nature
hémi-synthèse: modification d’un produit naturel
synthèses originales: inexistant dans la
nature
 biotechnologies
organismes vivants
à partir d’organismes vivants
MEDICAMENT D’ORIGINE VEGETALE:
Morphine:
• Connue et employée depuis plusieurs millénaires,
• Effet antalgique,
• Psycho activité
Extraite du pavot (papaver somniférum),
Opium: latex de la capsule
• opiacés: dérivés de l’opium,
• opioïdes: agonistes/antagonistes
activité type morphine
• endorphines: endogènes
Les opiacés naturels et synthétiques
restent aujourd’hui les analgésiques
les puissants que nous connaissions
MEDICAMENT D’ORIGINE VEGETALE:
Digitale : cardiotonique
Atropine: mydriatique
Quinine: antipaludéen
Penicillium notatum: Isolement purification de la pénicilline
en 1941. L’arrivée de la pénicilline marque le début de
l’ère de l’antibiothérapie. Aminoglycosides
(streptomycine Vaksman 1944), céphalosporines,
rifampicine (1966)
MEDICAMENT D’ORIGINE ANIMALE:
Vaccins:
Vaccination antivariolique:
Vaccination contre la rage
tétanos,
diphtérie
coqueluche
rougeole
rubéole
typhoïde
choléra
fièvre jaune
hépatite
méningite
MEDICAMENT D’ORIGINE ANIMALE:
Insuline.
Les relations des îlots de Langerhans au diabète.
possible d'isoler la sécrétion interne des îlots de Langerhans.
Le 2 décembre 1921, un jeune diabétique de 14 ans très
gravement atteint, Léonard Thomson, reçoit des échantillons
d'extraits pancréatiques avec un succès moyen, mais qui lui
permet de survivre.

le choc mondial provoqué par la découverte de l'insuline ne sera


égalé que par la découverte d'un vaccin anti-SIDA ou d'un
traitement médical " du cancer ".

Des hommes, des femmes, des enfants considérés comme


condamnés à mort, souvent déjà comateux, traités par l'insuline,
reviennent à la vie.
MEDICAMENT D’ORIGINE SYNTHETIQUE:
La chimiothérapie psychiatrique.
Jusqu’en 1950, devant l’état d’agitation: camisole de force,
sommeil (barbituriques,chloral), drogue (opium), Coma
insulinique, Électrochoc,
Utilisation de l’effet sédatif de la prométhazine, un
« antiallergique »
1950: Charpentier synthétise un dérivé: chlorpromazine
La classe des neuroleptiques est née, révolutionne la
psychiatrie
CLASSIFICATION THERAPEUTIQUE DES MEDICAMENTS

 M curatifs. Antibiotiques, anticancéreux: agissent sur


la cause de la maladie.
 M de substitution. Remplacent un élément naturel
défaillant (hormones, insuline)
 M symptomatologiques. Agissent sur certains
symptômes de la maladie sans agir sur la cause (aspirine,
vasodilatateur)
CLASSIFICATION PHARMACOLOGIQUE DES
MEDICAMENTS
A l’intérieur de chaque classe thérapeutique, il y a
plusieurs classes pharmacologiques:
Exemples: les antiinfectieux
- Antibiotiques
- antiparasitaires
- antifongiques
- antiviraux
- antiseptiques
Dénomination d’un médicament
Dénomination d’un médicament
Dénomination commune internationale: DCI
Nom de longueur « limitée »
Origine: OMS
Segment commun selon groupe pharmacologique
utilisable pour la prescription
propranolol, acébutolol, aténolol, bétaxolol, bisoprolol,
cartéolol, céliprolol, labétolol, métoprolol

captopril, bénazépril, cilazapril, énalapril, fosinopril,


imidapril, lisinopril, moexipril, quinapril,

amprénavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir


Prescrire en DCI

DCI = Dénomination Commune Internationale, ou nom


du principe actif du médicament
La DCI permet un langage commun, international.

Le droit de substitution
« Les pharmaciens ont officiellement le droit de
remplacer certains médicaments prescrits par les
médecins par des copies moins chères appelées
médicaments génériques. »
L’ORDONNANCE

Lien qui existe entre malade, médecin,


pharmacien, et les services de sécurité sociale.
Rédigée par le médecin (liberté en principe totale)
ou chirurgien dentiste (« médicaments
nécessaires à l’exercice de leur art »)
Doit être lisible (au mieux tapée), datée et signée.
L’ORDONNANCE
Doit comporter
- identification du prescripteur: nom, adresse,
qualité
- identification du malade: nom, prénom, âge,
sexe
- médicament(s) : dénomination, forme, posologie
et mode d’emploi, quantité prescrite ou la durée
de traitement.
- mention « à renouveler » ou « à ne pas
renouveler »
- la signature apposée immédiatement en
dessous de la dernière ligne, de façon à ne pas
laisser d’espace résiduel
- date
Réglements concernant l’utilisation des
médicaments
La prescription est un acte médical:
Le médecin détient le monopole
de la prescription

Des dérogations:
• Chirurgien dentiste
• Sage femme
Prescription autorisée d’une liste limitative de
médicaments
• Vétérinaire: médecine animale
La délivrance des médicaments

le pharmacien possède le monopole


de la délivrance des médicaments
CLASSEMENT DES MEDICAMENTS
Classification européenne
Médicaments non listés
Médicaments en vente libre, disponibles sans
ordonnance.
2 catégories:
- Médicaments « conseils » prescrits par les
pharmaciens aux malades qui demandent conseil au
pharmacien à l’occasion d’un symptôme et
- Médicaments « grand public » dont la promotion est
assurée dans les médias et qui sont demandés par
les patients-
patients-clients aux pharmaciens.
CLASSEMENT DES MEDICAMENTS
Classement destiné à identifier les risques que
peut engendrer l’utilisation d’un médicament.
Renseigne sur le degré de toxicité d’un
médicament.
On classe les médicaments dans des listes ou
tableaux selon l’importance du risque qu’ils
peuvent provoquer.
CLASSIFICATION EUROPEENNE
Médicaments listés
Liste I
« Présentant des risques élevés pour la santé »
Liste II
« médicaments ou produits vénéneux présentant pour
la santé , des risques directs ou indirects »,
Stupéfiants
« substances à risque toxicomanogène et quelques
psychotropes
Liste I
Liste II
CLASSIFICATION EUROPEENNE

Durée Quantité
Liste Ordonnance
prescription délivrée

Liste I simple non renouvelable


Renouvelée jusqu’à Par fraction de
sauf mention ‘’à
12 mois 30 j au max
renouveler X fois’’

Liste II simple renouvelable sauf


mention ‘’à ne pas Limitée à 12 mois
renouveler’’

Stupéfiants De 7 à 28 j selon la De 7 à 28 j
Ordonnance sécurisée subce et la forme selon le
pharmaceutique prescription
Médicaments à prescription restreinte
Elle comporte 4 régimes :
• Médicaments réservés à l’usage hospitalier :
prescription rédigée par un médecin hospitalier et
délivrance effectuée par un pharmacien hospitalier
(ex. certains antirétroviraux, antibiotiques).
• Médicaments nécessitant une surveillance
particulière prescription subordonnée à une
surveillance biologique (ex numération sanguine,
NFS carnet de surveillance) en raison d’une toxicité
particulière (cf Vidal mentions de l’A.M.M., ex. un
neuroleptique la clozapine).
• Médicaments nécessitant une compétence
particulière: (ex: certains immunosuppresseurs)
CLASSEMENT DES MEDICAMENTS

Autres prescriptions que les médicaments


également rédigées sur une ordonnance :
• soins infirmiers,
• examens diagnostiques (biologiques,
radiologiques...),
• hospitalisation,
• transports,
• certificats...
CLASSIFICATION ALGERIENNE

Médicaments non listés : marge thérapeutique


large, M ayant peu d’effets secondaires et effets
indésirables.
• M en vente libre, disponibles sans ordonnance.
• Médicaments listés : Tableaux A, B et C
CLASSEMENT DES MEDICAMENTS

Tableau A: substances toxiques


Délivrance sur ordonnance obligatoire

Respecter les doses prescrites


CLASSEMENT DES MEDICAMENTS

Tableau C: substances dangereuses


Délivrance sur ordonnance obligatoire

Respecter les doses prescrites


CLASSEMENT DES MEDICAMENTS
Tableau B: substances toxicomanogènes

Respecter les doses prescrites

Ordonnace: règle des 7 jours


Carnet à souches délivré par les services sanitaires de la
wilaya.
Inscription sur registre coté et paraphé par le
commissaire principal.
Médicament « générique»
produit de référence: princeps
brevet tombé dans le domaine public

- même composition qualitative, quantitative en


principe actif,
- même forme pharmaceutique (équivalence de toutes
les formes orales à libération immédiate)
- bioéquivalence avec produit de référence,
- même garanties de fabrication, contrôle, sécurité,
efficacité.
Médicament « générique»
Les voies d’ administration des
médicaments
Voies d’ administration des médicaments

Voies sans effraction


Voies entérales
- voie orale,
- voie sub-linguale,
- voie rectale
• Voie pulmonaire
• Voie percutanée
• Voies locales
Voies d’ administration des médicaments

Voies avec effraction


Voies parentérales
- voie veineuse,
- voie musculaire,
- voie sous cutanée
Voies locales
Voies d’ administration des médicaments
inhalation
per sub-
os linguale intra-
veineuse
poumon

cœur
digestif
tube

v. porte foie système cave

a
o
r
t
e
rectale
v. hémorroïdale inférieure
sous-cutanée
intra-musculaire
transdermique
Voie orale
Intérêt:
• voie pratique (ambulatoire, répétable, simple),
• économique,
• grandes quantités

Limites:
• médicaments tolérés, non détruits au cours du transit,
• résorption,
• absence de troubles digestifs,
• coopérativité du patient (enfant),
• compatibilité avec alimentation,
• latence,
• effet de premier passage hépatique,
• cycle entéro-hépatique,
Voie orale
CYCLE ENTERO HEPATIQUE
Voie sublinguale
Médicament non dégluti,
résorbé par muqueuse buccale, Sous la langue
Zone sublinguale, richement vascularisée
Voie sublinguale
Intérêt:
• pas de destruction digestive,
• rapidité d’action,
• pas d’ effet de premier passage,
• pas de cycle entéro-hépatique

Limites:
• médicaments tolérés,
• résorbés,
• coopérativité du patient (enfant),
Voie rectale
Intérêt:
• pas de destruction gastrique,
• relative rapidité d’action,
• effet de premier passage limité,
• pédiatrie

Limites:
• médicaments tolérés,
• résorption irrégulière,
• absence de diarrhée,
• coopérativité du patient,
• effet de premier passage partiel,
• possible cycle entéro-hépatique,
• praticabilité,
Voie parentérale

En milieu hospitalier, environ 40% des


médicaments sont administrés par voie
parentérale
Voie intraveineuse
Avantages
– Effet très rapide, voie de l’urgence
– Pas de dégradation des PA dans le système digestif
(1er passage)
– Contrôle précis des quantités
– Contrôle des concentrations injectées (perfusion)
Inconvénients
– Risques infectieux, toxiques, techniques
– Difficulté d’administration (matériel, technique,
conditions cliniques)
– Limites: stérilité, apyrogènicité, miscibilité
– Coût
Voie intraveineuse
La voie intraveineuse avec un dispositif d’infusion,

Perfusion par gravité Perfusion avec système


d’assistance

Pousse-seringue
(ou «seringue électrique»)
Pompe

Pompe à comptage Pompe volumétrique


de gouttes
Voie intraveineuse
PERFUSION PAR GRAVITE
Avantages
-nécessite peu de matériel
-rapide à mettre en place
Inconvénients
-peu précise
-débit dépend de la pression veineuse, la
hauteur entre la perfusion et le site
d’injection

Doit être réservée aux situations où une faible


précision est acceptable (ex: hydratation)
Voie intraveineuse
PERFUSION AVEC SYSTEME D’ASSISTANCE
Avantages
-grande précision, même pour des volumes
faibles (quelques ml/j)
-perfusion rapide de grands volumes (L/h)
confort (patient, personnel soignant)
Risques
électrocution
injection d’air
dysfonctionnement du système
Les quantités administrées ne dépendent pas
de la position du malade, ni de la pression
veineuse
Voie intramusculaire
Intérêt:
-rapidité « intermédiaire »
-quantité précise,
-solutions non miscibles,
-préparations retard (antibiotiques, neuroleptiques),
Limites:
-Technique
-médicaments stériles, apyrogènes,
-risques locaux (fibrose, lésions nerveuses),
-zones utiles (n-né, répétition)
Nouveau né, prématuré, masses musculaires de faible
volume avec une vascularisation peu développée:
capacité de résorption limitée
Voie sous-cutanée
Intérêt:
-effet rapidité « intermédiaire »
-quantité précise,
-solutions non miscibles,
-préparations retard

Insuline, héparine
Voie administration = acte médical
Intra-artérielle,
Intra-rachidienne (intra-thécale): dans le LCR,
Intra-cardiaque: dans les cavités cardiaques,
Intra-articulaire: épaule, genou, …
Péri-durale: espace entre dure mére et paroi du
canal rachidien

Utilisées pour introduire localement un médicament


à visée diagnostique, par exemple des produits de
contraste destinés à l'exploration radiologique, ou à
visée thérapeutique, antalgique ou antibiotique
Voie administration = acte médical
Intra-artérielle,
Elle est peu utilisée, on peut citer toutefois quelques
exemples d'administration intra-artérielle : un vaso-
dilatateur en cas d'artérite, un thrombolytique pour
dissoudre un caillot, une chimiothérapie en
traitement localisé d'un cancer.
Voies locales
Pulmonaire
Cutanée,
Oculaire,
Nasale
Auriculaire
………

Risque de diffusion générale,


Voie pulmonaire
Voie d'absorption et d'élimination rapide car elle évite
le foie : le médicament absorbé au niveau du
poumon, passe dans l'oreillette gauche et le
ventricule gauche, et ensuite dans la circulation
générale.
Voie pulmonaire
UTILISATION
Traitement local : bronchique. Mais avec possibilité
d'absorption partielle et d'effets généraux.
Formes utilisées
Aérosols ATB, mucolytiques, atropiniques.
Pour administrer par voie bronchique des produits
qui sont à l'état liquide ou solide on a recours à un
certain nombre de dispositifs comme les
nébuliseurs, les aérosols-doseurs pressurisés ou
sprays, les inhalateurs de poudre sèche et les
aérosols-doseurs autodéclenchés.
Voie pulmonaire
UTILISATION
Traitement général : gaz médicaux et anesthésiques
généraux par inhalation. L'oxygène, le monoxyde
d'azote et le protoxyde d'azote qui sont sous forme
gazeuse s'administrent naturellement par voie
pulmonaire.
Liquides facilement volatils (fluothane).
L'intérêt de la voie pulmonaire est d'éviter le
métabolisme de premier passage intestinal et
hépatique
Son efficacité en fait une voie utilisée pour la prise
de certaines drogues (cannabis, cocaïne) et, bien
sûr, de la nicotine (tabac).
Voie nasale
UTILISATION
Traitement local mais avec possibilité d'absorption et
d'effets généraux.
Vasoconstricteurs, les Antiallergiques.

Traitement général: administration d'hormones


polypeptidiques comme la desmopressine
(analogue de l’hormone antidiurétique naturelle,
vasopressine).

La voie nasale permet aussi d'éviter le métabolisme


de premier passage intestinal et hépatique.
Voie cutanée ou transdermique
Perméabilité de la peau à un médicament dépend de
sa liposolubilité, et du véhicule ou excipient dans
lequel il est incorporé.

Elle varie en fonctions de plusieurs paramètres :


Régions : faible au niveau de la plante des pieds, de
la paume des mains, importante au niveau des
aisselles, de l'angle de la mâchoire et du scrotum.

Température et circulation cutanée: température


favorise la vasodilatation, donc l'absorption.
Voie cutanée ou transdermique
Etat de la peau: l'existence de lésions (brûlures, par
exemple) augmente l'absorption.

Age: la perméabilité diminue avec l'âge, elle est plus


importante chez le n-né.
La surface corporelle par rapport au poids est plus
importante chez le nouveau-né et le nourrisson
que chez l'adulte.
Voie cutanée ou transdermique
UTILISATION:
Traitements locaux par antiseptiques, antimycosiques,
les antibiotiques ou les glucocorticoïdes qui peuvent
parfois être absorbés, diffuser dans l'ensemble de
l'organisme et être à l'origine d'effets généraux.

Intoxications graves survenues en France en 1972 chez


les nourrissons à la suite d'applications de talc
contaminé par l'hexachlorophène, produit
neurotoxique, montre que la peau, surtout chez le
nouveau-né et le nourrisson, peut absorber diverses
molécules.

Evite le métabolisme de premier passage intestinal et


hépatique des médicaments
Voies «muqueuses» : oculaire, auriculaire et
vaginale
Utilisées pour des traitements à visée locale mais
une diffusion dans l'organisme est toujours
possible:
Apparition d'effets indésirables après prescription de
certains collyres, à base de ß-bloquants par
exemple.
Médicaments administrés par ces voies s'appellent
collyres pour les yeux, gouttes pour les oreilles, et
ovules pour le vagin.
Présentations pharmaceutiques particulières

Liposomes:
Vésicules microscopiques composées de phospholipides
dans lesquelles on introduit le PA pour le protéger et
permettre son absorption ou sa distribution tissulaire
spécifique.
Plusieurs avantages:
Libération progressive du principe actif,
Absorption d'un M qui, sinon, serait dégradé ou ne
franchirait pas les membranes,
Distribution spécifique dans un organe particulier ou un
type de cellules. Dans ce dernier cas, les membranes
lipidiques pourraient porter des anticorps qui leur
permettraient de se fixer spécifiquement sur tel ou tel
tissu.
Présentations pharmaceutiques particulières

Virus vecteurs
Utilisation des virus comme moyen d'administrer un
médicament et de le faire pénétrer dans les cellules.
Technique relativement récente, développée pour la
thérapie génique.
Le médicament utilisé peut être le DNA lui-même qui,
pour être actif, doit pénétrer dans le noyau de la
cellule et utiliser la machinerie cellulaire pour la
synthèse de la protéine désirée.
Les virus vecteurs sont de deux types : les rétrovirus et
les adénovirus. Le virus vecteur, comme les autres
médicaments, peut être administré par différentes
voies, parentérale, buccale, aérosol, etc.
Présentations pharmaceutiques particulières

Chambre à cathéter implantable


Mise en place chirurgicalement et utilisée au long cours,
notamment en cas de chimiothérapie. Permet l'accès
intraveineux à partir d'une administration de type sous-
cutané.