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PHARMACOLOGIE DES ANTIULCÉREUX

I. BASES PHARMACOLOGIQUES

Pour favoriser la digestion des aliments, notre estomac sécrète de l'acide


chlorhydrique. Cette substance est un acide puissant qui permet la
décomposition du bol alimentaire avant son passage dans l'intestin et son
absorption. Malheureusement, dans certains cas, cette sécrétion est trop forte.
Dans d'autres, la paroi de l'estomac manque de protection.

C'est alors que l'acide s'attaque à la paroi, provoquant des lésions accompagnées
de fortes douleurs : l'ulcère.

La maladie ulcéreuse est une maladie chronique, récidivante, fréquente


(prévalence estimée à 10%).

De nombreux facteurs favorisant concourent à la survenue d’un ulcère gastrique


ou duodénal :

- prescription des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), ou les


antidepersseuers inhibiteurs de la recapture de la sérotonine

- infection par l’Helicobacter pylori,

- syndrome de Zollinger-Ellison

- tabac, stress, alcool, régime alimentaire

II. PHARMACODYNAMIE

Buts du traitement

• Supprimer la douleur ;

• Cicatriser l’ulcère ;

• Éradiquer Helicobacter pylori ;

• Prévention des rechutes ;

• Prévention des complication


III. CLASSES PHARMACOLOGIQUES

• Agents réduisant l’acidité gastrique

1. Antagonistes du récepteur H2 (anti-H2)

2. Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

3. Antiacides

• Agents protecteurs de la muqueuse gastrique

4. Topiques gastroduodénaux

5. Analogues des prostaglandines


•Antibiotiques

A. AGENTS REDUISANT L’ACIDITE GASTRIQUE


1- Antagonistes du récepteur H2 (anti-H2)

Ces médicaments agissent en inhibant l'action de l'histamine au niveau de


l'estomac. Celle-ci favorise la sécrétion d'acide chlorhydrique par certaines
cellules de la paroi stomacal. Ils agissent par ailleurs en inhibant la sécrétion
provoquée par d'autres substances comme la caféine par exemple. Ce sont des
anti-sécrétoires.

Les deux chefs de files sont la cimétidine et la ranitidine.

- Cimétidine : Tagamet 200 mg ,400mg


- Ranitidine : Azantac , Ranittidine,
- Famotidine : Pepdine
2- Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

• Mécanisme d’action

- Blocage irréversible de la pompe H+/K+ ATPase ;


- Bloque sécrétion à jeun et postprandiale ;

• Indications

- Ulcère gastroduodénal ;
- Œsophagite par RGO ;
- Syndrome de Zollinger-Ellison.
DCI Nom Formes, dosage Voie P
commercial d’administration

Oméprazole MOPRAL® Gél 10- 20 mg PO P


ZOLTUM® Inj (mopral® ) 40 IV lente IV
mg

Lansoprazole OGAST® Gél 15-30mg PO P


LANZOR®

Pantoprazole EUPANTOL® Cp 20-40 mg PO P


INIPOMP® Inj 40 mg IV lente ou perf IV
m

Esoméprazole INEXIUM® 20-40 mg PO P


se
3- Antiacides

• Mécanisme d’action

- Neutralisation des ions H+ ;

- Protection de la muqueuse gastrique ;

- Souvent associés à l’acide alginique (alginate) = pansement gastrique (radeau


mousseux ) ;

- Après les repas : effet neutralisant.

• Exemples de Médicaments :

– Al(OH) 3 +Mg(OH) 2 + sorbitol = Maalox ®

– NaHCO 3 + CaCO 3 + acide alginique = Gaviscon ®

B. AGENTS PROTECTEURS DE LA MUQUEUSE GASTRIQUE


4- Topiques gastroduodénaux

• Mécanisme d’Action

- Protection mécanique : formation gel visqueux


- fixation sur les lésions muqueuses ;
- Fixation sels biliaires et pepsine ;
- Couvre l’ulcère pendant 6 heures.
- Exemple de Médicaments
- Sucralfate (Ulcar ®) = sel de saccharose +
5-Analogues de prostaglandines
• Mécanisme d’action
- Analogue synthétique de la PGE1
- inhibe la sécrétion acide
- stimule la sécrétion de mucus protecteur

• Exemples de Médicaments

- Misoprostol (Cytotec)
C. ANTIBIOTIQUES

Amoxicilline 2g/j

Clarithromycine 1g/j

Métronidazole 1g/j

Tétracycline 2g/j
IV. PHARMACOCINÉTIQUE

• IPP : dégradation rapide en milieu acide, d’où une administration sous forme
gastroprotégée ;

• IPP et Anti-H2 absorbées au niveau de l’intestin grêle ;

• L’absorption orale des prostaglandines est rapide et le pic de concentration est


obtenu dans délai de 15 minutes. Biodisponibilité par voie orale faible. La
demi-vie très courte (environ 30 minutes) justifie 4 prises par jour ;

• Sucralfate : résorption digestive très faible < 2 %.

V. EFFETS INDÉSIRABLES

Effets indésirables Anti H2

- Gynécomastie/impuissance
- Galactorrhée

Interactions médicamenteuses + : - Inhibiteur du cytochrome P450


IPP ; Nausées, vomissements, flatulence, céphalées, vertiges, réactions cutanés
allergiques

VI. CONTRE-INDICATIONS

• Prostaglandines

- Grossesse ou femme en période d’activité génitale (fœtopathies,


contractions utérines et d’interruption de grossesse).