UNIVERSITÉ DE MONASTIR

FACULTÉ DE PHARMACIE DE MONASTIR

COURS DES MEDICAMENTS DE LA DOULEUR, DE L’INFLAMMATION

ET DE L’ALLERGIE
3ÈME ANNÉE PHARMACIE

LES ANTIHISTAMINIQUE H1
Dr. Mohamed BEJAOUI, Pharm D; PhD
Maître Assistant en Pharmacologie
Dr. Abderrahmen BOURAOUI, Pharm D; PhD
Professeur en Pharmacologie

2019/2020
Définition et classification

 Les antihistaminiques H1 sont des médicaments qui

inhibent ou suppriment les effets de l’histamine en
se fixant à son récepteurs H1 (inhibition
compétitive réversible).

 Les anti-H1 sont des agonistes inverses

Définition et classification
 Les anti-H1 forment une classe chimiquement
hétérogène et leur structure chimique a été
formulée en conservant le fragment moléculaire
–C-C-N= existant dans la molécule de l’histamine et
de l’intégrer dans un complexe moléculaire
relativement plus important.

Histamine
Propriétés pharmacologiques
Au niveau de la musculature lisse des bronches et de
l’intestin

 Les anti-H1 manifestent la plus forte activité antagoniste.

 Cependant, leur utilisation dans le traitement de l’asthme ou

des maladies obstructives bronchiques n’a pas donné de
résultats satisfaisants.

 Cette inefficacité est justifiée par la libération d’autres

médiateurs, outre l’histamine.
Propriétés pharmacologiques
Au niveau vasculaire
 Les anti-H1 inhibent surtout les effets périphériques
(vasodilatation, œdème) de l’histamine et
l’augmentation de la perméabilité capillaire.

 Cette activité justifie leur utilisation dans les

manifestations allergiques muqueuses ou cutanées

 Cependant, l'application cutanée d'antihistaminiques est

à déconseiller en raison du risque élevé
d'hypersensibilité et de photosensibilisation
Propriétés pharmacologiques
Au niveau centrale
 Les anti-H1 qui franchissent la barrière hématoencéphalique
engendrent une dépression centrale qui se manifeste par une
sédation, une somnolence ± intense et parfois des vertiges.

 Action anxiolytique pour l’hydroxyzine (Atarax®)

 Prévention des vomissements et du mal du transports:

Diphenhydramine (Nautamine®)

 Action anti-émitisante: Certains anti-H1 (cyclizine, diménhydrinate)

sont aussi des anti-émétique.
Propriétés pharmacologiques
Action anticholinergique

 Certains produits anti-H1(prométhazine,

méquitazine) ont des propriétés anticholinergique à
doses thérapeutique.

 Cette action est à l’origine d’effets indésirables

(sécheresse de la bouche, tachycardie, troubles de
l’accommodation, rétention urinaire) et / ou de
contre indication.
Propriétés pharmacologiques

Action antitussive
 De nombreux anti-H1 ont des propriétés antitussives

(oxomémazine: Toplexil®): indiqaué pour le

traitement symptomatique des toux non productives
gênantes en particulier à prédominance nocturne.

 Leur action est très inférieure à celle des antitussifs

morphinique. Ces produits potentialisent les effets
des bronchodilatateurs
Utilisation thérapeutique: Principaux
médicaments

􀂾 ANTIHISTAMINIQUES NON ANTICHOLINERGIQUES

• Non sédatifs
Cétirizine ALLERGICA®, VIRLIX®, ZYRTEC®, CETRIX®
Loratadine HISTADINE®, LORADINE®, CLARITYNE®
Desloratadine AERIUS®, DESLOR®
Féxofénadine FENADEX® TELFAST®
Utilisation thérapeutique: Principaux
médicaments
􀂾 ANTIHISTAMINIQUES ANTICHOLINERGIQUES

• Non sédatifs
Méquitazine PRIMALAN®

• Sédatifs
Hydroxyzine ATARAX®
Cyproheptadine CIPTADINE®
Diphénylhydramine* NAUTAMINE®
Prométhazine PHENERGAN®. PROMETHAZINE®
Dexchlorphéniramine * ALLERGAMINE®
Alimémazine
Utilisation thérapeutique: Indications
 Les antihistaminiques H1 sont indiqués dans le traitement
symptomatique des manifestations cliniques de type allergique
comme la rhinite et l'urticaire ainsi que dans les réactions légères
d'hypersensibilité à des médicaments.

 Lors de réactions allergiques majeures tel le choc anaphylactique,

l'administration d'un antihistaminique H1 est cependant d'un intérêt
1

secondaire, l'injection d'épinéphrine et de corticostéroïdes étant

beaucoup plus importante.

 Les rhinites sans composante allergique et l'asthme bronchique ne

sont pas améliorés par les antihistaminiques H1 .1
Utilisation thérapeutique: Indications
Les grandes indications des anti-H1 concernent les réactions allergiques
suivantes:

 Rhinites allergiques
 Pollinoses saisonniers (rhume de foin)
 Rhinite perannuells non polliniques

 Dermatoses allergique
 Urticaires aigues, démangeaison, érythème et œdème
 Prurits allergiques, notamment le prurit de l’eczéma
 Manifestations locales des piqures d’insectes

 Œdème de Quincke: action favorable dans les formes bénignes

 Réactions allergiques médicamenteuses: réactions cutanées urticariennes,

érythèmes divers
Utilisation thérapeutique: Indications

 Autres indications
Les autres indications révèlent des effets latéraux des
anti-H1.
Ils peuvent ainsi être utilisés dans le mal de transport
(Nautamine®); comme hypnotiques (Théralène®); en
association avec des antitussifs (potentialisation:
Théralène pectoral® toux allergique et irritative) et
comme orexigène (Ceptadine®)
Pharmacovigilence

 Effets secondaires:
 Sédation
 Effet anticholinergique
 Troubles digestifs rares
 Réactions allergiques pour les formes topiques
 Troubles de rythme cardiaque: Cétirizine, loratidine

 Contre indication
 Femme enceinte
 Anticholinergique: hypertrophie prostatique, traitement par les
IMAO
 Liés au risque de somnolence
Pharmacovigilance: Interactions
médicamenteuses
 Les principales interactions concernent les effets
centraux et/ou anticholinergiques de certains d’entre
eux

 En présence d’alcool et de dépresseur centraux (hypnotique,

tranquilisants, neuroleptiques, analgésiques centraux):
potentialisation de l’action dépressive centrale

 En présence d’anticholinergiques (atropine, neuroleptique

(sauf la butyrophénones), antidépresseur tricyclique, IMOA,
antiparkinsoniens): potentialisation de l’action
anticholinergique
FIN