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Figure : fonctionnement de la synapse avec la maladie de parkinson sans

traitement

Classification des Antiparkinsoniens :


1. Antiparkinsoniens dopaminergiques :
A. Précurseur de la dopamine
B. Les agoniste de la dopamine
a) Les dérivés ergotés.
b) Les dérivés non ergotés.
C. Les inhibiteurs de la dégradation de la dopamine ( associés à la
Dopathérapie )
a) Inhibiteurs de la COMT
b) Inhibiteurs de la MAO-B
D. Amantadine : augmentation de la libération de la dopamine

2. Antiparkinsoniens anticholinergiques.

1. Antiparkinsoniens dopaminergiques :
A. Précurseur de la dopamine :
La levodopa (L-dopa)

Formule brute : C9H11NO4

La levodopa est le médicament antiparkinsonien le plus fréquemment utilisé possèdant le


meilleur rapport efficacité/effets indésirables. C’est le précurseur immédiat de la Dopamine.
Elle est transformée en dopamine dans le cerveau sous l’action de la dopadecarboxylase
présente dans les neurones dopaminergiques restants, ce qui restaure le définit de la
synthèse de la Dopamine au niveau du striatum.
- La lévodopa est prescrite à des doses progressivement croissantes jusqu’à atteindre
la dose maximale bien tolérée.
- Elle est réservée aux patients qui ont développé la maladie depuis plusieurs années,
ou chez qui les autres traitements ont perdu leur efficacité ou sont mal tolérés, ou
enfin chez les personnes de plus de 70 ans car elle a tendance à provoquer des
mouvements involontaires (dyskinésies) plus rapidement que les autres traitements.
 Effets indésirables : nausées, vomissements, hypotension artérielle, troubles du rythme et
mouvements involontaire, hallucinations, somnolence (endormissements brusques),
troubles du comportement : addiction au jeu, achats compulsifs, punding (comportements
répétitifs sans but).
EXEMPLE DE MEDICAMENTS COMMERCIALISES : CORBILTA

Présentation du médicament : comprimé


Composition/substances actives du médicament : Lévodopa Carbidopa, Entacapone.

CARBIDOPA LEVODOPA ENTACAPON


Formule brute : Formule brute : Formule brute :
C10H14N2O4 C9H11NO4 C14H15N3O5
Contre-indications : Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- insuffisance hépatique grave
- glaucome à angle fermé
- phéochromocytome
- antécédent de syndrome malin des neuroleptiques ou de rhabdomy’olyse
- en association avec certains IMAO

REMARQUE : La lévodopa est systématiquement associé à des inhibiteurs de la


décarboxylase : La Benserazide ou Le Carbidopa
EXEMPLES :
 Le Modopar = Levodopa+La Bensérazide
 Le Sinemet =Levodopa+Le carbidopa

B. Les agoniste de la dopamine :


Les agonistes de la dopamine agissent comme la dopamine en stimulant directement les
récepteurs dopaminergiques post-synaptiques situés sur les neurones cholinergiques du
striatum (en mimant l’action de la dopamine).
- Les agonistes de la dopamine sont prescrits dans plusieurs situations : seuls au début
de la maladie chez les patients jeunes, en association avec la lévodopa pour diminuer
les doses de lévodopa ou lorsque des fluctuations motrices apparaissent.
- Ils doivent être prescrits à dose progressivement croissante jusqu’à obtention d'une
dose maximale qui soit bien tolérée.
Effets indésirables : nausées et vomissements, vertiges au réveil (hypotension),
somnolence et hallucinations.
A forte doses : fluctuations de l’humeur, une hyperactivité sexuelle ou alimentaire.

Figure : site d'action des médicaments agonistes dopaminergiques qui agissent au niveau de la
synapse dopaminergique dans la maladie de Parkinson.

a) Les dérivés ergotés ( ergot de seigle ) :


Bromocriptine : peptide de la famille des alcaloïdes dérivé de l'ergot de seigle.
EXEMPLES DE MEDICAMENT COMMERCIALISE : PARLODEL®
Utilisé seul ou en association avec la lévodopa
Présentation du médicament : comprimé sécable , gélule
Composition/substances actives du médicament : Bromocriptine, Bromocriptine
mésylate

Formule brute de la bromocriotine : C32H40BrN5O5 

Contre-indications : Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- allergie aux dérivés de l'ergot de seigle
- maladie des valves cardiaques (en cas de traitement à long terme)
- insuffisance coronarienne
- troubles psychiques graves (même anciens)
- troubles circulatoires artériels (artérite)
- hypertension artérielle grave survenue pendant une grossesse ou suite à
l'accouchement
- Association avec : Macrolides (sauf spiramycine), vasoconstricteurs dérivés de l’ergot
de seigle

b) Les dérivés non ergotés :


EXEMPLES DE MEDICAMENT COMMERCIALISE : REQUIP

Utilisé seul ou en complément du traitement par la lévodopa lorsque des fluctuations


importantes de l'activité de la lévodopa sont responsables de troubles invalidants.
Présentation du médicament : comprimé
Composition/substances actives du médicament : Ropinirole, Ropinirole chlorhydrate

Formule brute du ropinirole : C16H24N2O


Contre-indications :
Associations déconseillées : Théophylline, Cimétidine, Fluvoxamine, Ciprofloxacine,
Oestrogènes.
Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- insuffisance rénale grave.
- insuffisance hépatique.
C. Les inhibiteurs de la dégradation de la dopamine :

- Inhibent les enzymes du catabolisme de la dopamine afin d'en limiter la dégradation


et permettent de maintenir des taux plus élevés de lévodopa (et donc de dopamine)
dans le cerveau
- Souvent utilisés en association avec la Levodopa
- On en distingue deux types selon l’enzyme qu’ils bloquent :
 les inhibiteurs de la COMT
 les inhibiteurs de la MAO-B

a) Inhibiteurs de la COMT :

- La COMT catalyse le transfert d’un groupe méthyl sur un oxygène du groupe catéchol
des catécholamines et de la L-DOPA qui est ainsi transformée en 3-O-méthyldopa,
métabolite inactif
- Les inhibiteurs de la COMT limitent la dégradation de la dopamine dans l'organisme
- Les deux principaux inhibiteurs de la COMT sont la tolcapone et l’entacapone
effets indésirables :  diarrhées et mouvements involontaires.
 Tolcapone :  inhibiteur sélectif, puissant et réversible de type nitrocatéchol de
l'enzyme catéchol-méthyltransférase (COMT)
EXEMPLE DE MEDICAMENT COMMERCIALISE : TASMAR

Sa toxicité hépatique importante a été démontré, ce qui a conduit à la suspension des


autorisations de mise sur le marché dans un certain nombre de pays.
Présentation du médicament : comprimé 
Composition/substances actives du médicament : Tolcapone
Formule brute : C14H20NO

Contre-indications : Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- maladie du foie
- augmentation des transaminases
- antécédent de syndrome malin des neuroleptiques ou de rhabdomyolyse
- phéochromocytome
- en association avec certains IMAO

 Entacapone : Il s'agit d'un inhibiteur du catabolisme des catécholamines.


EXEMPLE DE MEDICAMENT COMMERCIALISE : COMTAN

Présentation du médicament : comprimé 


Composition/substances actives du médicament : Entacapone

Formule brute : C14H15N3O5

Contre-indications : Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- antécédent de syndrome malin des neuroleptiques ou de rhabdomyolyse
- insuffisance hépatique
- phéochromocytome
- en association avec certains IMAO
- grossesse
- allaitement

b) inhibiteurs de la MAO-B :
- Les monoamines oxydases (MAO) sont un groupe d'oxydoréductases intervenant
dans le catabolisme des monoamines
- Les inhibiteurs IMAO-B réduisent la dégradation périphérique de la L-Dopa en
bloquant sélectivement et de manière irréversible la monoamine-oxydase-B (MAO-B)
intra- et extra-neuronale
-  Ils posséderaient aussi une action inhibitrice sur la MAO-B cérébrale permettant de
corriger une partie de la déficience dopaminergique par l’augmentation du taux de
dopamine striatale
Effets indésirables :
- Possibilité d'une élévation des transaminases et de troubles du rythme supra-
ventriculaire
- maux de tête ( en monothérapie )
- vomissements, constipation
- chute de la tension artérielle en position debout, ou hypotension orthostatique
( En association avec la L-dopa )

 Sélégiline : molécule de la classe des amphétamines, plus précisément dérivée de la


méthamphétamine. C'est un inhibiteur des monoamines oxydases (IMAO),
permettant l'inhibition de la dégradation des catécholamines ( Dopamine )

EXEMPLE DE MEDICAMENT COMMERCIALISE : DÉPRÉNYL

Présentation du médicament : comprimé sécable


Composition/substances actives du médicament : Sélégiline chlorhydrate

Formule brute : C13H17N

Contre-indications : Ce médicament ne doit pas être utilisé en association avec


- certains antimigraineux de la famille des triptans
- les médicaments contenant du bupropion
- les médicaments contenant de l'hydromorphone
- les médicaments contenant tramadol ou de la péthidine

D. Amantadine : augmentation de la libération de la dopamine :


- Le mécanisme d’action de l'amantadine reste mal connu
- L’amantadine exerce un effet symptomatique modéré sur l'akinésie et
l'hypertonie de la maladie de Parkinson
Effets indésirables : confusion, hallucinations visuelles, agitation, troubles digestifs dose-
dépendant.
EXEMPLE DE MEDICAMENT COMMERCIALISE : MANTADIX

Présentation du médicament : capsule


Composition/substances actives du médicament : Amantadine chlorhydrate

Formule brute : C10H17N

Contre-indications : Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- enfant de moins de 1 an (en l'absence d'étude)
- en association avec les neuroleptiques utilisés pour lutter contre les vomissements
- grossesse
2. Antiparkinsoniens anticholinergiques :
- Ils diminuent l’hyperfonctionnement des récepteurs cholinergiques (dont l’activité, à
l’état physiologique, est freinée par la dopamine).
Effets indésirables :
- adénome de la prostate, glaucome à angle fermé,
- effets atropiniques centraux : confusion, délire, hallucinations et troubles mnésiques,
détérioration intellectuelle
- Effets atropiniques périphériques : sécheresse buccale, constipation, troubles
mictionnels et rétention d'urine

EXEMPLE DE MEDICAMENT COMMERCIALISE : ARTANE


Présentation du médicament : comprimé, solution buvable
Composition/substances actives du médicament : Trihexyphénidyle chlorhydrate

Formule brute du Trihexyphénidyle : C20H31NO

Contre-indications : Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- risque de glaucome à angle fermé
- risque de rétention des urines (adénome de la prostate)
- maladie cardiaque grave

Références :
https://eurekasante.vidal.fr/maladies/systeme-nerveux/maladie-parkinson.html?pb=traitement
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-oartan01-ARTANE.html
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-mdepre01-DEPRENYL.html
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-gf520003-MANTADIX.html
file:///C:/Users/tarik/Downloads/03.09_pharmaco-antiparkinsoniens.ppt
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-gf910011-COMTAN.html
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-gf760008-TASMAR.html
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-gf590005-REQUIP.html
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-mparlo01-PARLODEL.html
https://eurekasante.vidal.fr/medicaments/vidal-famille/medicament-gp6152-CORBILTA.html
https://www.futura-sciences.com/sante/definitions/medecine-antiparkinsonien-9478/
http://www.facmed-univ-oran.dz/ressources/fichiers_produits/fichier_produit_2407.pdf
https://fr.wikipedia.org/wiki/Bromocriptine#:~:text=La%20bromocriptine%20(pr%C3%A9sente
%20dans%20des,dans%20la%20maladie%20de%20Parkinson.
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/icomt
https://www.futura-sciences.com/sante/definitions/medecine-inhibiteur-mao-b-9466/
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/antiparkinsoniens-les-points-
essentiels
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/l-dopa
https://www.pharmacorama.com/pharmacologie/mediateurs/medicaments-impact-
adrenergique-dopaminergique/antiparkinsoniens/
https://fr.wikipedia.org/wiki/Tolcapone#:~:text=Le%20tolcapone%20(aussi%20connu
%20sous,cat%C3%A9chol%2Dm%C3%A9thyltransf%C3%A9rase%20(COMT).
https://fr.wikipedia.org/wiki/Entacapone
https://fr.wikipedia.org/wiki/Monoamine_oxydase#:~:text=Des%20inhibiteurs%20s
%C3%A9lectifs%20de%20la,de%20la%20maladie%20de%20Parkinson.
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/imao-b-comme-
antiparkinsonien
https://www.google.com/search?q=S%C3%A9l
%C3%A9giline&rlz=1C1GCEU_frDZ920DZ920&oq=S%C3%A9l
%C3%A9giline&aqs=chrome..69i57j0l7.543j0j7&sourceid=chrome&ie=UTF-8
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/amantadine
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/anticholinergiques-2
https://www.pole-mnd.com/maladies-neurodegeneratives/parkinson/la-pathologie/les-
traitements