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Cours : Découverte des procédés pharmaceutiques

Sommaire :

Chapitre 1 :
Pharmacie Industrielle : Connaissance du médicament et des formes galéniques, Bonnes pratiques de
fabrication.

Qu’est ce qu’un médicament ?

Définitions

1. Définition :
Un médicament est un mélange de substance qui contient un principe actif mélangé avec des
excipients. Les excipients permettent d'administrer le médicament, ils vont également
conditionner le médicament. En principe, ils n'ont pas d'activité propre.

2. Définition légale :
On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme possédant
des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi
que tout produit pouvant être administré à l'homme ou à l'animal, en vue d'établir un
diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.
Un médicament agit par l'intermédiaire d'un ou plusieurs constituants appelés principes
actifs (substances réellement actives), qui sont associées à des excipients (substances non
actives qui permettent la préparation et l'administration du médicament).

3. Définition technologique :
Le médicament est rarement une substance seule. Il s’agit généralement d’un produit multi-
composant, plus ou moins complexe.

Quelle est la composition d’un médicament ?

Les composants ou matières premières:

1. Le principe actif(s) : Responsables de l’activité pharmacologique. appelé aussi substance(s)


bioactive(s) ou molécule(s) active(s) ; en abrégé P.A.
C’est une substance dont l’activité thérapeutique a été établie et qui a fait l’objet de
nombreuses études.
2. Les excipients : Substances sans activité thérapeutique entrant dans la composition du
médicament. L'excipient a pour fonction d'améliorer l'aspect ou le goût, d'assurer la
conservation, de faciliter la mise en forme et l'administration du médicament. Il sert aussi à
acheminer la substance active vers son site d'action et à contrôler son absorption par
l'organisme. L'excipient devrait avoir une innocuité parfaite (être bien toléré) ; néanmoins

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certains peuvent entraîner des réactions allergiques ou des intolérances individuelles : il
s'agit des excipients à effet notoire.

Exemples d’excipients dans les comprimés

- Diluant = permet d’atteindre la taille et le volume (ex : lactose, amidon de mais)


- Liant = permet de lier les particules de poudre entre elles (ex : gommes végétales)
- Déliant = dissolution approprié dans l’organisme
- Lubrifiant = fluidité au grain

3. Articles de Conditionnement (AC) :


- Articles de conditionnement primaire : c’est un emballage (verre, plastique ...) en contact
direct avec le médicament. Ils sont essentiellement inertes et imperméables.
Exemples : flacons, blisters, piluliers, ampoules, tubes ….
- Articles de conditionnement secondaire : Le médicament dans son conditionnement primaire
est introduit dans le conditionnement externe. Ils comprennent les étuis en carton plat, les
étiquettes et les notices.
- Articles de conditionnement tertiaire : ils se composent de caisses carton et de film pour
banderolage et fardelage.

Exemples :

Comprimé gastrorésistant Comprimé à Libération Prologée

VOLTARENE 50 mg cp enr VOLTARENE LP 100 mg cp enr LP


gastrorésis
Composition Composition
Principe actif Principe actif
Noyau : Aérosil 200, Noyau : saccharose,
cellulose microcristalline, alcool cétylique,
lactose monohydraté, silice colloïdale anhydre,
stéarate de magnésium, povidone,
amidon de maïs, stéarate de magnésium.
povidone K 30,
carboxyméthylamidon sodique. Enrobage : hypromellose,
Enrobage : hypromellose (HPM 603 C), polysorbate 80,
huile de ricin, dioxyde de titane,
Crémophor RH 40, oxyde de fer rouge,
oxyde de fer jaune (E 172), talc.
oxyde de fer rouge (cp 50 mg), talc, Solution de polissage : saccharose,
dioxyde de titane (E 171). macrogol 8000
Enrobage gastrorésistant : Eudragit
LD 30,
macrogol 8000,
émulsion anti-mousse SE 2 au silicone,
talc.
18 substances 12 substances

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La conservation et la péremption d’un médicament :

Pour rester actif, un médicament doit être conservé dans de bonnes conditions. La chaleur, la
lumière, l'humidité, la contamination microbienne sont des facteurs qui diminuent la qualité des
médicaments.
Un médicament a toujours une date de fabrication et une date de péremption. Cette date de
péremption est la date à partir de laquelle le produit va commencer à perdre de son activité et
risque de devenir toxique.

Dénomination du médicament

1. Dénomination Commune Internationale (DCI)

- Nom décernée par l’OMS commun à tous les pays et identifiant précisément un principe actif
quelque soit le laboratoire qui le commercialise.

Exp: Dafalgan®, Efferalgan®, Doliprane®, Claradol®, Paralgan®, Dolotec®, Geluprane®

DCI: paracétamol

- Pour les familles de médicaments les plus récentes, la DCI répond à une codification précise
Exp: antihypertenseur
losartan, candesartan, irbésartan, olmésartan… médicaments appartenant à la même classe
thérapeutique (Cardiologie et angéiologie)

- Remplace souvent le nom chimique du principe actif lorsque celui-ci est trop compliqué
Exp: para-acétylaminophénol = paracétamol
FK506 = tacrolimus

2. Nom commercial
Nom choisi par le laboratoire qui commercialise le médicament

- Peut varier d’un pays à l’autre ;

- Un même nom pour des compositions variables :

- Exemples:

- Humex rhume® un seul nom pour 2 type de comprimés renfermant


paracetamol+pseudoephedrine ou paracétamol +chlorphénamine.

Exemples: Humex rhume, Humex état grippal, Humex gorge irritée….23 spécialités
différentes (comprimés, sachés, gélules, collutoires, pastilles….).

- Des noms différents pour une composition identique :


Dafalgan®, Efferalgan®, Doliprane®, Claradol®, Paralgan®, Dolotec®, Geluprane®…..

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Médicament princeps et médicament générique

Un médicament princeps (ou médicament de référence) est un médicament mis au point par un
laboratoire qui en garde l’exclusivité jusqu’à expiration du brevet : d’autres laboratoires ont dès lors
le droit de produire des médicaments génériques contenant la même substance active.
Un médicament générique est la copie conforme en qualité et quantité de la spécialité originale à
un prix obligatoirement inférieur. Un médicament générique et un médicament princeps
contiennent un même principe actif, mais peuvent différer par leurs excipients et leur forme
galénique.

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Origines et classification des matières premières (MP)

1. Rappel de la définition :

On entend par matières premières à usage pharmaceutique tous les composants des médicaments :

- Les substances actives ;

- Les excipients ;

- Les éléments de mise en forme pharmaceutique pour l’utilisation du médicament (les AC


primaires).

2. Approvisionnement en matières premières :

Les MP à usage pharmaceutique sont :

- Fabriquées, stockées selon les Bonnes Pratiques de Fabrication (BPF) ;


- Distribuées selon les Bonnes Pratiques de Distribution (BPD).

Il est recommandé aux fabricants de médicaments de s’approvisionner en matières premières de


préférence auprès d’établissements justifiant d’un statut conforme aux BPF.

3. Les principes actifs : Origines et classification

Les P.A. médicamenteux sont d’origines diverses et leur classification peut se faire selon plusieurs
critères.

La classification adoptée est la suivante:


- P.A. d’origine naturelle : végétale, animale, minérale;
- P.A. d’origine chimique : produit de synthèse ;
- P.A. d’origine microbiologique et biotechnologique.

3.1. P.A. d’origine naturelle

a. Origine végétale : L’utilisation des plantes en thérapeutique (Phytothérapie) est très


ancienne et connaît actuellement un regain d’intérêt auprès du public soucieux de
traitement “ naturels ”.On utilise soit la plante entière, soit les produits d’extraction qu’elles
fournissent.

o Plante entière ou parties de plantes, généralement utilisées sous forme de tisanes.


- Menthe (feuille) : sédative
- Bourdaine (écorce) : laxatif
- Eucalyptus (feuille) : antiseptique
- Réglisse (racine) : diurétique

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o Produits d’extraction de plantes : Obtenir ces produits nécessite d’utiliser des méthodes
pour les extraire de la plante, les isoler puis les purifier.
o Alcaloïdes : Substances organiques azotées comme :
- La quinine : extraite de l’écorce de quinquina
- La morphine : extraite de la capsule du pavot à opium
- La cocaïne : extraite des feuilles de coca
o Hétérosides comme la digitaline extraite de la feuille de digitale.

b. Origine animale : L’utilisation d’organes ou de glandes fraîches en Thérapeutique


(l’opothérapie) est aussi ancienne que les plantes. Sont utilisés actuellement :
o Des organes, glandes ou tissus humains ou animaux : en régression mis à part le sang et ses
éléments.
o Des principes actifs obtenus après extraction : essentiellement des hormones et des
enzymes.
 Insuline , hormone antidiabétique extraite du pancréas
 Héparine, médicament anticoagulant extrait du poumon
 Trypsine, enzyme protéolytique extraite du pancréas

Cependant, nombreux problèmes liés à l’utilisation des tissus animaux:


 Mauvaise conservation des organes, activité inconstante…
 Caractères organoleptiques désagréables (mauvaise odeur…)
 Intolérance : allergies...
 Encéphalopathie Bovine Spongiforme appelée la maladie de la vache folle.

c. Origine minérale : Ce sont souvent des produits minéraux naturels employés comme
principes actifs ou excipients de médicaments (Eau, Talc, Argiles, Bicarbonate de sodium,
Sulfate de magnésium

3.2. P.A. d’origine chimique

C’est la principale source de production des médicaments modernes. Ce sont généralement des
molécules complexes obtenues par des méthodes de synthèse de chimie organique.
Dans certains cas, il est possible de transformer des molécules déjà connues d’origine naturelle
ou synthétique pour aboutir à de nouvelles molécules ( Hémi synthèse).

3.3. P.A. d’origine microbiologique


Il s’agit essentiellement de :

 vaccins obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, conférant après


injection une immunité contre les infections correspondantes.
 Vaccin BCG (contre la tuberculose)
 Vaccin antigrippal
 Certains antibiotiques comme la pénicilline, obtenue à partir de la culture de
champignon du genre Pénicillium

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3.4. P.A. d’origine biotechnologique.
Ce sont des produits élaborés pour l’essentiel par des techniques de génie génétique. Le but est
d’isoler des cellules vivantes et de leur faire produire des substances d’intérêt thérapeutique,
qu’elles ne synthétiseraient pas en temps normal.

 Interféron
 Insuline humaine
 Hormone de croissance

4. les voies d’administration des médicaments


4.1. La voie orale : La voie orale est la plus couramment utilisée et consiste en l’administration du
médicament par la bouche, et après son passage dans l’estomac atteint l’intestin grêle où se
situent les zones de résorption.

4.2. La voie parentérale (ou transcutanée) : Elle consiste en l’administration du médicament par
effraction à travers la peau. Ce type d’administration nécessite une injection par utilisation le
plus souvent d’une aiguille et d’une seringue graduée munie d’un piston.
En fonction du site d’injection, on distingue :
 La voie intradermique (ID) : administration immédiatement sous la surface de la peau (à
la limite de l’épiderme et du derme)
 La voie sous cutanée (SC) : administration sous la peau
 La voie intramusculaire (IM) : administration dans le tissu musculaire profond (muscle
fessier)
 La voie intraveineuse (IV) : administration dans les veines superficielles selon diverses
modalités :
 Perfusion intraveineuse, qui est utilisée pour l’administration de volumes importants (50
à 100 ml) et qui nécessite un dispositif adapté (tubulure à perfusion = Perfuseur)

4.3. La voie cutanée : Elle consiste en l’application des médicaments sur la peau, soit pour une
action locale, soit pour une action générale après pénétration à travers les différentes
couches cellulaires et diffusion par la circulation sanguine.

4.4. La voie transmuqueuse : Elle consiste en l’administration du médicament sur ou au


travers d’une muqueuse. Elle permet donc, soit une action locale, soit une action
générale s’il existe pénétration du principe actif au travers de la muqueuse et diffusion
vers un autre tissu ou organe.
En fonction de la muqueuse utilisée, on parle d’administration par :

 Voie sublinguale : administration sur la muqueuse située sous la langue. Cette voie
permet une action générale rapide, et évite le « premier passage hépatique ».
 Voie rectale : administration dans le rectum sur la muqueuse rectale, richement
vascularisée.
 Voies aériennes supérieures et ORL : administration sur les muqueuses des cavités
nasales, de la bouche et du pharynx, du conduit auditif (voie auriculaire) et destinée à
une action locale.

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 Voie oculaire : administration au niveau de l’œil (sur la conjonctive) en vue d’une action
locale.
 Voie pulmonaire : administration par voie respiratoire (nébulisation) d’aérosols formés
de fines particules dont le diamètre permet, s’il est suffisamment faible, d’atteindre les
bronchioles terminales et les alvéoles pulmonaires.

5. Action des medicaments dans l’organisme: Suit trois phases


 La phase Biopharmaceutique : Correspond à la mise à disposition des PA dans
l'organisme => Libération, dissolution.
 La Pharmacocinétique : Correspond à l'étude du devenir du médicament dans
l'organisme. Elle suit généralement 4 phases (ADME)
- Aborption: Passage du site d'administation à la circulation générale ou
directement au site d'action.
- Distribution: Une fois absorbé le PA va se distribuer dans divers tissus de
l'organisme.
- Métabolisme: Transformation chimique du PA dans l'organisme
- Elimination:
 La Pharmacodynamie : Correspond à l'étude des effets du médicament sur l'organisme.

6. Les formes pharmaceutiques :


Les formes pharmaceutiques (ou les formes galéniques) d'un médicament sont la présentation
physique du médicament. Elles sont généralement regroupées sous trois principales présentations
physiques :

 Les solides :
Exemple : Comprimés, Gélules, granulés à reconstitué,…..

 Les liquides
Exemple : Sirop, solution, suspension.

 Les semi-solides
Exemple : pommade, crème, gel.

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Les comprimés : ce sont des préparations de consistance solide, de formes diverses (ovales, ronds,
...).
Les gélules : elles sont de forme cylindrique constituées de deux enveloppes rigides en gélatine
s'emboîtant l'une dans l'autre et contenant une poudre médicamenteuse.
Les sirops : ce sont des préparations liquides contenant une forte proportion de sucre et destinées à
être avalées. La posologie est le plus souvent donnée en cuillère à soupe ou à café.
Les suspensions : ce sont des poudres contenues dans un flacon. Avant utilisation, le malade ajoute
un volume précis d'eau (indiqué sur le flacon), puis il dissout correctement la poudre en agitant
fortement le flacon.
Les pommades : ce sont des préparations de consistance molle, destinées à être appliquées sur la
peau ou les muqueuses.
Les collyres : ce sont des médicaments destinés au traitement des maladies oculaires. Ces
préparations stériles sont appliquées directement sur l'oeil. Un flacon de collyre ouvert depuis plus
de quinze jours ne doit plus être utilisé, car il y a des risques de contamination.
Les préparations injectables : ce sont des solutions ou des poudres que l'on dissout avant
l'administration au patient. Ces produits sont destinés à être injectés à travers la peau (injection
intraveineuse ou intramusculaire).