Vous êtes sur la page 1sur 18

MISE A DISPOSITION DE L’ORGANISME

DES PRINCIPES ACTIFS A PARTIR DE


FORMES PHARMACEUTIQUES

M1 (2019 - 2020)

Professeur Ag. DALLY Ismaël


Laboratoire de Pharmacie galénique
UFR Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
1
MISE A DISPOSITION DE L’ORGANISME DES
P.A. A PARTIR DE FORMES
PHARMACEUTIQUES DESTINEES A
L’ADMINISTRATION PARENTERALE
Plan
Introduction

I- Formes destinées à la voie intra-vasculaire

II- Formes destinées aux voies extra-vasculaires

II-1 Voie intra-musculaire

II-2 Voie sous-cutanée


INTRODUCTION
Le terme « parentéral » vient du grec et est formé de deux
mots : - para : « à côté »
- enteros : « intestin »

Administration par voie parentérale: administration


par une autre voie que l’intestin.

Administration parentérale : injection dans


l’organisme au moyen d’un dispositif adéquat.
I. FORMES DESTINEES A LA VOIE INTRAVASCULAIRE
(I.V. et I.A)

 PA introduit directement dans le flux sanguin;


 Répartition très rapide du PA dans les organes bien irrigués de
l’organisme :
Ex : de 20 à 40 s de la veine cubitale au pied
 Vitesse de répartition dépend des affections et des
mouvements du sujet;
 Répartition à distinguer de la distribution pharmacocinétique
du PA qui détermine l’allure de la courbes des conc.
Sanguines;
 L’allure de la courbe est influencée par la vitesse d’adm.
II. FORMES DESTINEES AUX VOIES EXTRA-
VASCULAIRES (S.C. et I.M.)
II-1 La voie intra musculaire

Principales formes galéniques utilisées sont classées en


fonction de la rapidité du début de l’action et de la
durée.
II-1 La voie intra musculaire

II-1.1 Cinétique de libération des PA contenus dans les


différentes formes galéniques
 Administration IM réalisée dans une région bien
localisée sous forme d’un « dépôt »;

 PA laisse le « dépôt » et atteint le flux sanguin ou la


circulation lymphatique par pénétration ou perméation;
II-1 La voie intra musculaire

1) Solutions aqueuses

 Absorption uniquement fonction des possibilités de diffusion


du PA dans les éléments conjonctifs et interstitiels du tissu à partir
du dépôt.

 Ajout des macromolécules hrydrosolubles , soit augmentent la


viscosité du dépôt, soit forment avec le PA des complexes moins
solubles ralentissement de la diffusion et augmentation de la
durée d’action.
II-1 La voie intra musculaire

2) Solutions non aqueuses, suspensions


 Le dépôt s’entoure d’une coque qui correspond à une réaction
tissulaire et qui devient de plus en plus épaisse;
 Libération du PA à partir du dépôt particulier.

3) Emulsions
 Idem comme précédent
 Libération dépend du coefficient de partage huile/eau du PA
4) Microsphères (vecteurs de médicaments)
 Principe de la vectorisation: rendre la distribution et
l’élimination du PA aussi indépendantes que possible des
propriétés de la substance elle-même et de la soumettre à
celle d’un vecteur approprié.

 Trois groupes principaux en fonction de leur âge:


Vecteurs de première, de deuxième et de troisième génération.

 Vecteurs de première génération.


 Système conçus pour libérer un PA au sein de la cible visée
 Soit des microsphères (systèmes pleins), soit des
microcapsules (systèmes creux)
4) Microsphères (vecteurs de médicaments)
 Vecteurs de deuxième génération
 Vecteurs colloïdaux passifs, dont d’une part, la taille est
inférieure au micromètre, et dont d’autre part, la distribution
dans l’organisme est totalement fonction de leurs seules
propriétés physico-chimiques;
 Deux types : - vecteurs vésiculaires ( liposomes, nanocapsules)
- vecteurs particulaires (nanosphères)

 Vecteurs de troisième génération


 Vecteurs vésiculaires ou particulaires couplés à des anticorps
monoclonaux capables de reconnaitre spécifiquement la cible
visée.
II-1.2. Facteurs susceptibles de modifier l’absorption
Deux groupes:
- relatifs à l’organisme receveur, au site d’administration et au PA;
- relatifs à la vitesse de libération du PA à partir des différentes
formes galéniques.

1) Facteurs relatifs à l’organisme receveur, au site


d’administration et au PA
 Âge du sujet
 Taille et poids du sujet
 Température corporelle
 Flux sanguin
II-1.2,Facteurs susceptibles de modifier l’absorption

1) Facteurs relatifs à l’organisme receveur, au site


d’administration et au PA (suite)

 Perméabilité des capillaires : absorption totale des PA liposolubles


et incomplète pour les PA hydrosolubles
 Coefficient de partage huile/eau
 Poids moléculaire
 pH du milieu
 Viscosité du milieu
 Nature du solvant utilisé
II-1.2 Facteurs susceptibles de modifier l’absorption
2) Facteurs relatifs à la forme galénique
 Forme chimique du PA (aide, base, sel, ester)
 Concentration du PA dans le véhicule
 Volume du liquide injecté
 Type de solvant
 Viscosité du véhicule
 Rapport solide/liquide pour les suspensions
 Vitesse de dissolution du PA en suspension
 Vitesse de dissolution du PA précipité dans le dépôt
 Taille des particules dans la suspension
 Forme cristalline et/ou polymorphe des PA en suspension
 Présence d’agents vasoconstricteurs ou favorisant l’absorption
II. FORMES DESTINEES AUX VOIES EXTRA-VASCULAIRES
(S.C. et I.M.)
II- 2.La voie sous-cutanée (SC)

 Les mêmes facteurs qui modifient l’absorption IM influent aussi


sur la biodisponibilité par voie SC;
 Absorption des PA par voie SC est généralement plus lente
qu’après une IM, en raison d’une circulation sanguine plus
faible;
 Activité thérapeutique prolongée si injection faite profondément
dans le tissu SC;
 A toutes les autres formes citées précédemment, il y’a les
implants (biodégradables et non biodégradables)
II- 2 La voie sous-cutanée (SC)

1) Implants biodégradables
 Se dissolvent lentement dans les liquides SC
 Durée d’action de plusieurs semaines ou plusieurs mois

2) Implants non biodégradables


 Fabriqués à partir de polymères totalement insolubles dans
milieux biologiques;
 PA quittent les matrices par diffusion;
 Nécessité de pratiquer deux interventions, une pour les mettre
en place, une autre pour les retirer après épuisement du PA
Conclusion
• Préparations à usage parentéral présentent de nombreux
problèmes biopharmaceutiques à résoudre lors de leur
mise au point;

• Seule l’interprétation des taux sanguins permet d’évaluer


la valeur de ces formes.

Vous aimerez peut-être aussi