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AGIT MODE MECANISME

FAMILLE TOXICITE MOLECULES SPECTRE D’ACTION CARACTERISTIQUES


SUR D’ACTION D ’ACTION
β-LACTAMINES Bactéricide - Ce sont des - peu toxiques Pénicilline G* : Etroit :  Inactivé par l’acidité gastrique => administré par voie
(structure de base analogues structuraux car ils agissent Parentérales : • CG+: Strepto. (++ SβH, + SP = pneumocoque) parentérale (sauf la pénicilline V => forme orale)
= noyau de substrats des sur la paroi - Benzyl Pénicilline (péni G) et • CG- : Neisseria (+++ Méningo, + Gonocoque)  Inactif sur les Staphylocoques et BG- (surtout BG –
β-lactame). enzymes synthétisant (structure ses dérivés • BG+ : Listeria monocytogenes, Corynebacterium productrices de pénicillinases)
le peptidoglycane spécifiquement Orales : diphteriae, Bacillus…  les résistances acquises sont élevées (++ pour SP, et les CG-)
bactérienne) - Phénoxy méthyle pénicilline • Anaérobies : T.Pallidium (syphilis). Clostridium
- Ces enzymes sont - risque (pénicilline V)
appelés « Protéines d’allergie Pénicilline M* : Etroit:  Elle est résistante à la pénicillinase du staphylocoque (utilisée
Liant les Pénicillines » - Méthicilline Anti-staphylocoques majeure donc dans les infections à staphylocoque producteur de pénicillinase)
ou PLP, localisé dans - Oxacilline, Cloxacilline,  Un staphylocoque résistant à la pénicilline M est résistant a
l’espace Dicloxacilline, tout les β-lactamines (SARM ou MRSA)
périplasmique.
Pénicilline A ou Large:  Inactifs sur les Staphylocoques et Pseudomonas
- les β-lactamines se Aminopénicilline*: • CG + : Streptocoques, Entérocoque  Bonne diffusion méningée.
fixent aux PLP => - Ampicilline et ses dérivés • CG - : Neisseria.  Elimination biliaire et urinaire.
Blocage de la réaction - Amoxicilline, • BG + : Listeria monocytogenes
de transpeptidation => • BG - : Entérobac (Escherichia coli, Salmonella…),
inhibition de la Haemophilus influenzae,
synthèse des ponts
La paroi (peptidoglycanes)

interpeptidiques. Carboxy-pénicilline* : Etroit:  Réservée au trt des infections à Pseudomonas aeruginosa


- Carbénicilline, • BG- : Entérobac, Pseudomonas (++ Pseudomonas
- Ticarcilline aeruginosa).

Uréido-pénicilline Etroit:  Inactivé par les pénicillinases y compris celle du


(Acyl-amino-pénicilline)* : • BG- : Entérobac multi-R, Pseudomonas aeruginosa , staphylocoque.
- Azlocilline
- Mezlocilline
- Pipéracilline

Amidino-pénicillines* : • BG - : Entérobac (Escherichia coli, Salmonella…),  Inactifs sur les bactéries a Gram +
- Mécillinam • CG -
Pénicillines sulfones* : - Bactéries à Gram-  Activité antibactérienne faible, ce sont des inhibiteurs de β
- Ampicilline + Sulbactam lactamases utilisées en association avec une β lactamines
- Pipéracilline + Tazobactam

Oxapénames Entérobac , Haemophilus, Staphylo secreteur de B-  activité anti bactérienne faible, utilisé comme Inb de β-
(Clavams ou acide lactamases, Pseudomonas. lactamase en association avec une β lactamine
clavulanique)  Amoxicilline + acide clavulanique (Augmentin)
 Ticarcilline + acide clavulanique (Claventin)

Méthoxypénames Entérobac, Haemophilus influenzae, Neisseria


- Témocilline gonorrhoae.

C1G : • Staphylocoque MSSA.  Sensible aux céphalosporinases


Injectables, instables • Streptocoques (sauf entérocoque),  inactif sur P. aeruginosa
métaboliquement • BG – non producteurs de β-lactamases : Haemophilus
- Céfalotine, influenzae … Qqs Entérobac.
Injectables, stables
métaboliquement
- Céfaloridine,
- Céfazoline
orales:
- Céfalexine,
C2G : C1G + Qqs Entérobac C1G Resis.  Résistance relative aux céphalosporinases
Injectables  inactif sur Pseudomonas aeruginosa,
- Céfoxitine
- Céfuroxime,
- Céfamandole

Céphalosporines**
C3G : Large :  Très résistant aux céphalosporinases
Injectables • BG – multi-resis : Enterobac C1G et C2G Res,  Excellente diffusion méningée.
- Céfotaxime, Haemophilus Amp Res ., Pseudomonas aeruginosa,  inactif sur les entérocoques
- Céftriaxone Acinetobacter
- Ceftazidime • CG+ : Streptocoques (sauf entérocoque), Pneumo péni
- Cefsulodine Res.
- Céfopérazone • CG - : Neisseria gonorrhoeae
Orales:
- Céfixime

C4G : Etroit:  inactif sur les staphylocoques (MRSA)


- Cefepime • Enterobac multi résistantes Pseudomonas aeruginosa
- Cefpirome • CG + : pneumocoque (PSDP)

Céphamycines : C2G + Anaérobies (exp : Bacteroides fragilis) et ERC3G


- Céfoxitine, (BLSE)
- Céfotétan,
- Cefmétazole
Oxacéphèmes : C3G + Bac G- anaérobies strictes.  stabilité vis-à-vis de diverses β-Lactamases
- Latamoxef  Très bonne diffusion méningée.
Carbapénèmes*** Large :  stabilité vis-à-vis de diverses β-Lactamases.
- Imipénème Bac G- multi resis, Enterobac Pseudomonas aeruginosa

Monobactames : (noyau Etroit :  stabilité vis-à-vis de diverses β-Lactamases


formé uniquement du cycle Uniquement sur les BG - y compris P. aeruginosa.
βlactame) :
- Aztréonam

GLYCOPEPTIDES Bactéricide Inhibition de la - Allergie, - Vancomycine Etroit :  utilisées en milieu hospitalier notamment dans le Trt des
polymérisation du - Néphrotoxicité - Teicoplanine • Bactéries à Gram(+) infections sévères à cocci à Gram(+).
Peptidoglycane. - Ototoxicité • CG+ (Staphylocoque MRSA ou SARM, pneumo,  Pas d’absorption digestive
entérocoques et streptocoques multi résistants)  Elimination urinaire

FOSFOMYCINES Bactéricide Inhibition de la - Fosfomycine Large :  Anti-staphylocoque majeur


pyruvyl- transférase - F + Trométamol • CG-, CG+ (Staphylocoques MRSA),  Bonne diffusion tissulaire: traitement des infections cérébro-
(1ère étape de la • BG+, BG- (la plus part des Entérobactéries) méningée ou ostéo-articulaire.
synthèse du  Elimination urinaire => traitement d'infections urinaire (cystite
peptidoglycane) aiguë).
 Toujours en association pour éviter les résistances.

AMINOSIDES Bactéricide Fixation sur 30S - Ototoxicité - Streptomycine, Large :  Inactif sur les bactéries anaérobies, streptocoque
=> blocage de - Néphrotoxicité - Néomycine, Framycétine (voie • CG+ (sauf streptocoque)  Mauvaise diffusion méningée.
l’initiation. locale). • CG- (Neisseria.)  Pas de résorption digestive
- Kanamycine, Tobramycine, • BG+ (Listeria monocytogenes..)  Elimination rénale
Dibékacine, Amikacine • BG- aérobies (les entérobactéries, Pseudomonas  Streptomycine est active sur les Mycobactéries, (en ALG, la
- Gentamicine, Nétilmicine Aeruginosa) Streptomycine réservée pour le Trt de la tuberculose.)
- Spectinomycine • Mycobactérie.  Spectinomycine utilisé dans le Trt des infections
gonococciques (++urétrites).
MACROLIDES Bactériosta Fixation sur 30S - Troubles Anciens : • Etroit :  meilleurs diffusion tissulaire et sont parfaitement actifs sur les
tique => inb translocation digestifs - Erythromycine • Anaérobies (Clostridium), bactéries intracellulaires (++ les nouveaux Macrolides)
=> arrêt de (gastralgies..), - Oléandomycine • CG+ (Streptocoques, Staphylocoques péni-R/Méthi-S )  inactif sur Pseudomonas,
l’élongation. - Céphalées, - Spiramycine • BG+ (Corynebacterium diphteriae, Listeria  Elimination biliaire ;
nausées - Josamycine monocytogenes)
- Colite pseudo- • Campylobacter, Helicobacter (BG-)
membraneuse • les bactéries à multiplication intracellulaire
(Chlamydiae, Mycoplasmes, Légionnelle)

Bactéricide Nouveaux : Large: Ils sont en plus actifs sur :


- Roxithromycine • Certains BG - : Haemophilus influenzae, certaines
- Azithromycine entérobactéries
- Clarythromycine • Mycobactéries atypiques
• Certains anaérobies: Eubacterium, Propionibacterium
LINCOSAMIDES Inb fixation de - Colite - Lincomycine • CG+ : Staphylo, Strepto , Pneumocoque  Inactifs sur les entérocoques et Neisseria
l’aminoacyl ARNt pseudomembran - Clindamycine • Anaérobie (C. diphteriae, Clostridium..)  Elimination urinaire
euse  Utilisé lors des infections ostéoarticulaires à staphylocoque
Ribosome (Synthèse protéique)

SYNERGISTINES Bactériosta Inb peptidyl - Pristinamycine, CG+ (anti-staphylocoques majeurs)  TRT tuberculose.
(STREPTO- tique transférase - Virginiamycine CG-, BG+  Utilisé en cas des infections à des staphylocoques aureus
GRAMINES) Bactéricide multi-résistant (SAMR)
 Elimination biliaire
PHENICOLES Bactériosta Fixation sur 50S => - Hématotoxicité - Chloramphénicol Large:  Bonne diffusion hémato-méningée et lymphatique => indiqué
tique inb la polymérase => (diminution de - Thiamphénicol • CG+ (Staphylo, Strepto,) dans le trt de la fièvre typhoïde et les méningites (++
arrêt de la synthèse l’hématopoïèse • BG - (entérobactéries) chloramphénicol)
protéique qui peut aboutir • Germes Intraç (Chlamydiales, Rickettsies.)  En Algérie ils sont réservés au traitement de la fièvre typhoïde.
a l’aplasie  Elimination urinaire
médullaire)

CYCLINES Bactériosta Fixation sur 30S cyclines naturelles : Large :  Resis. Fréq (des résistances sont apparues dans toutes les
tique => Inb fixation de - Tetracycline Bactéries à Gram+ et – espèces bactériennes)
l’aminoacyl ARNt => - Chlortetracycline  Limité maintenant au traitement des infections à Chlamydia,
inhib. L’élongation cyclines semi-synthétiques: Mycoplasmes, Rickettsies..
- Doxycycline  Excellente diffusion tissulaire.
- Minocycline  Mauvaise diffusion méningée.
- Oxytetracycline ,  Elimination biliaire et urinaire.
 CI : enf < 8ans, femme enceinte.

ACIDE FUSIDIQUE Inb l’élongation Acide fusidique ou Fucidine Étroit  ATB stéroidien
(FUCIDINE) Bactéries à Gram+, surtout utilisé comme anti  Elimination hépatique biliaire
staphylococcique  Tjs en association

OXAZOLIDINONES Bactériosta il se fixe sur la sous Linézolide Étroit  Réservé au Trt des infections à Gram + résist aux Trt habituels
(LINEZOLIDE) tique unité 50S du Bactéries à Gram+ (MRSA, pneumocoque résistant à la pénicilline et entérocoque
ribosome et empêche résistant à la vancomycine...)
la synthèse protéique.

RIFAMYCINES Bactéricide Inb l’ARN polymérase - Hépatotoxique - Rifampicine Large :  bonne diffusion tissulaire et intracellulaire.
=> blocage de la - Interactions - Rifamycine SV • CG+ ( y compris MRSA)  TRT tuberculose (Rifampicine)
Acides Nucléiques

transcription. médicamenteuse • CG-, BG+  Anti staphylocoque majeur (Rifamycine)


(ex : • Cert BG- (Brucella. Légionnelle. Haemophilus),  Toujours en association pour éviter les résistances.
contraceptifs) • Mycobactéries (M.tuberculosis...)  Elimination hépatique et rénale.

NOVOBIOCINES Bactériosta Inb la réplication de - Très toxique : Novobiocine CG+(Staphylo), CG-, Haemophilus  Anti staphylocoque majeur : utilisé dans les infections sévères
tique l’ADN toxicité cutanée, à staphylocoque résistant aux autres anti-staphylocoques.
hépatique,
hématologique,
digestive
NITRO- Bactéricide Coupure des brins Métronidazole (Flagyl ® ) • Antiparasitaire,  Bonne diffusion tissulaire et méningée
IMIDAZOLES d’ADN • Bactéries Anaérobies (surtout BG+, BG- sporulés :  Elimination rénale
Clostridium, Bacteroide, Fusobacterium...)

NITRO-FURANES Bactériosta Coupure + Infections urinaires: Large :  Indiquées dans infections urinaires (cystites) et digestives
tique Substitution de bases - Nitrofurantoine • BG- (entérobactéries),
sur l’ADN Infections intestinales: • CG+ (Staphylocoques).
- Furazolidone
- Nifuroxazide

QUINOLONES Bactéricide Blocage de l’ADN Q1G : Etroit :  Diffusion urinaire


gyrase / ADN - Acide nalidixique • BG - (++ entérobactéries surtout des infections  Bonne diffusion tissulaire.
topoisomérase => - Acide Pipémidique urinaires)  CI : enf < 15 ans (risque de lésions dans les cartilages de
Inhibent la - Acide oxolinique • Inactif sur Pseudomonas conjugaison)
transcription/réplicati  Tjr en association (taux de résistance élevé)
Q2G : Large :
on de l’ADN  Ofloxacine et Ciprofloxacine ont une activité sur
Fluoroquinolones G+/G- (enterob, Pseudomonas, staph,strepto, chlamydia,
- Pefloxacine mycoplasmes et mycobactéries atypiques) Mycobacterium tuberculosis.
- Ofloxacine
- Norfloxacine
- Ciprofloxacine
- Levofloxacine
POLYMYXINES Bactricide Désorganise la - Allergie - Polymixine B Etroit :  ATB polypeptidique
membrane plasmique - Néphrotoxicité - Polymixine E (colistine) • BG - : (Entérobactéries, Pseudomonas,  A cause de leur toxicité et de leur mauvaise diffusion, ils sont
les enveloppes
membranaires

et la membrane Acinétobacter...) surtout utilisés localement notamment par nébulisation en aérosol


externe des bactéries dans les pneumopathies à bactéries multi résistantes telles que :
Gram - => sortie des Acinétobacter et Pseudomonas
constituants C.laires
GRAMICIDINE Etroit :  Usage local seulement, en pastille ou en pommade car très
TYROCIDINE bactéries a Gram + toxique.

SULFAMIDES Bactériost Inhibition - Allergie, - Sulfadiazine « Théoriquement » Large : Bac G+/G- (mais  Taux élevé de Rés. (ex : Enterococcus feacalis, Lactobacilles,
atique compétitive, en se - Troubles - Sulfaméthoxazole résistances fréquentes) Pseudomonas aeruginosa…)
Synthèse des

fixant sur la digestifs - Sulfaguanidine  Elimination Urinaire


Folates****

TRIMETHOPRIME Dihydroptéroate
synthétase et/ou
Association Bactéricide Dihydrofolate - Cotrimoxazole Large :
(Sulfamides + réductase (Bactrim ®) • CG+ : Staphylocoques, Streptocoques et les
Trimethoprime = Entérocoques, Neisseria
Bactrim) • BG - : Entérobactéries et Haemophilus

ATBS bactéricides sur le BK (sauf Ethambutol), strictement réservé au traitement de la tuberculose en Algérie:
TUBERCULEUX

 Anti BK majeurs : de 1 er intention : Streptomycine : premier antibiotique à large spectre utilisé dans le traitement de la tuberculose, Rifampicine, Isoniazide, Pyrazinamide ( actif sur M.tuberculosis mais inactif sur M.bovis) , Ethambutol (
ANTI

actif sur M.tuberculosis et mycobactéries photochromogènes tel que M.kansasii)


 Anti BK mineurs: de 2ème intention : Ethionamide – Kanamycine – Ofloxacine – Cycloserine

* Aucune Pénicilline ne couvre : SARM, Légionnella, Chlamydia, Mycoplasma


** Aucune Céphalosporine ne couvre : Entérocoque, Listéria, Légionnella, Chlamydia, Mycoplasma
*** Aucune Carbapénem ne couvre : SARM, Légionnella, Chlamydia, Mycoplasma, Stenotrophomonas
**** Les Folates jouent un rôle important comme transporteurs des radicaux monocarbonés intervenant dans le métabolisme des acides aminés, des purines et des pyrimidines qui sont des constituants de l’ADN

A. OUAIL 