Généralités Pharmaco 2020

GENERALITES SUR LA
PHARMACOLOGIE
LICENCE 3 MEDECINE
Mai 2020
Dr YOUL Estelle (MCA), Dr OUEDRAOGO Moussa (MCA)

Université Joseph KI-ZERBO
PRE-REQUIS ?
1. Anatomie
2. Physiologie
3. Biochimie
4. Mathématiques…
OBJECTIFS DU COURS
1. Définir la pharmacologie et ses principales
caractéristiques
2. Décrire les propriétés pharmacologiques du

médicament
3. Préciser les étapes de développement du

médicament, de sa découverte à son AMM
4. Enumérer les différents types de classification des

médicaments
PLAN
INTRODUCTION
I. NOTION DE PHARMACOLOGIE ET DE
MÉDICAMENT
II. CARACTÉRISTIQUES D’UNE SUBSTANCE

PHARMACOLOGIQUE
III. DÉVELOPPEMENT D’UN MÉDICAMENT
CONCLUSION
PLAN
Introduction
I. Notion de Pharmacologie et de médicament
I.1. Substance active
I.2. Organisme receveur
I.3. Interactions
I.4. Médicament
I.5. Substance toxicomanogène
II. Caractéristiques d’une substance pharmacologique

II.1. Origine des substances pharmacologiques
II.2. Propriétés physico-chimiques d’une substance pharmacologique
II.3. Base de l’action biologique d’une substance pharmacologique
III. Développement d’un médicament

III.1. Etapes de développement (préclinique ; clinique)
III.2. Dénominations des médicaments
III.3. Classifications des médicaments
CONCLUSION
PLAN
Introduction
I.3. Interactions
I.4. Médicament


CONCLUSION
INTRODUCTION
Claude GALIEN définit la PHARMACOLOGIE :
Bases théoriques de l'utilisation des

médicaments. Etudie les interactions entre une
substance active et un organisme vivant
receveur.
INTRODUCTION
• Le terme de pharmacologie dérive de deux

mots grecs : Pharmakon = médicament ;
poison et Logos = discours.
• La Pharmacologie dérive de la matière

médicale (Pharmacognosie). A l’origine elle
correspondait à l'étude des médicaments.
INTRODUCTION
Elle évolua pour donner des spécialités :
• La Galénique (formulation) et la Biopharmacie

(Biodisponibilité).
• La Pharmacologie- expérimentale, fondamentale ou
clinique.
• La pharmaco-épidémiologie, pharmacogénétique
(influence des gènes sur l’activité des médicaments
dans l’organisme), Pharmaco-économie (économie
médicale).
• Pharmacothérapie…
INTRODUCTION
• Pharmacologie = ensemble de données et
connaissances validées qui permettent
l’analyse des interactions substance active-
organisme vivant receveur (Action) et les
conséquences biologiques de ces interactions
(Effet).
INTRODUCTION
L'action d'une substance active dépend de :
• de sa présence dans l’organisme (voie

d’administration ou d'introduction),
• du pouvoir intrinsèque de la substance
(propriétés),
• l'état de l'organisme vivant.
INTRODUCTION
La pharmacologie se distingue alors en deux
composantes :
• La pharmacocinétique (données sur le
devenir ou le déplacement du médicament
dans l'organisme vivant receveur). Ce que
l’organisme fait du médicament.
• La pharmacodynamie (ensemble des données
sur l'interaction). Ce que le médicament fait à
l’organisme.
PLAN
Introduction
I.3. Interactions
I.4. Médicament


CONCLUSION
I. LA NOTION DE PHARMACOLOGIE
ET DE MEDICAMENT
La définition de la pharmacologie fait ressortir

3 éléments essentiels que sont :
• la substance active
• l’organisme receveur et
• les interactions.
I.1. La substance active
• Substance dont l’introduction dans un

organisme vivant, provoque une
modification d'un mécanisme
biologique ou fonction physiologique.
• La modification peut être une
stimulation, inhibition ou une déviation
d’un fonctionnement biologique.
I.1. La substance active
• La substance active est autre fois

appelée drogue = substances sèche
d'origine végétale, animale ou minérale
(matière médicale).
• La substance active est décrite par ses
propriétés physicochimiques (état
physique, structure, électrolyte ou non,
solubilité, pKa….).
I.2.L'organisme receveur
• C'est un organisme vivant de structure

relativement complexe, siège de réactions
biochimiques permanentes, lui permettant
de fonctionner (activité biologique)
• Types ?
Homme
Animal
Micro-organisme
Types :
• Animaux entiers dont l’Homme
(caractéristiques : espèce, âge, poids, sexe, état
de santé (sain, malade), l’environnement)
• Organes isolés : cœur, poumon, foie, intestin,
trachée, utérus, dans un liquide de survie
• Tissus, cellules
• Micro-organismes en culture : bactéries,
champignons, parasites.
Fonctionnement biologique :
• Structure : organes, tissus, cellules,
organites
• Membrane cellulaire, cytoplasme, noyau,
ribosomes, enzyme, mitochondrie, pompes
et canaux à ions
• Métabolisme, nutriments, ADN/ARN,
synthèse protéique
Supports biologiques :
• Récepteurs : structure fonctionnelle
• Fixateurs : transport, solubilisation…
• Accepteurs : structure inerte, site de stockage
momentané
I.3.Interactions
L'interaction pharmacologique décrit la

rencontre et la relation qui s'établit entre une
substance pharmacologique (endogène ou
exogène) et la cible biologique
(pharmacologique) qui fait toujours partie de
l'organisme receveur.
Ligand Récepteur Complexe Ligand-Récepteur

I.3.Interactions
• Les cibles biologiques étant : lipides,

protéines, enzymes, acides nucléiques, les
organites cellulaires. Le plus courant des
cibles biologiques est le récepteur
• Les cibles biologiques sont destinées à

recevoir des substances endogènes
(neuromédiateurs).
I.3.Interactions
➢Bases ou modalités sont des réactions

biochimiques.
➢Les conséquences sont la modification du
fonctionnement de l’organisme receveur ou
effets pharmacologiques (bénéfiques ou
dommages). Ex des beta bloquants.
I.3.Interactions
Les interactions conduisent à un changement

de comportement de l’organisme
(pharmacodynamie) et participent au
processus de rejet de la substance exogène
(pharmacocinétique).
I.4. Le médicament
"On entend par médicament, toute substance

ou composition présentée comme possédant
des propriétés curatives ou préventives à
l'égard des maladies humaines ou animales,
ainsi que tout produit pouvant être administré
à l'homme ou à l'animal en vue d'établir un
diagnostic médical, de restaurer, corriger ou
modifier une fonction organique".
Différents aspects--
I.4. Le médicament
I.4. Le médicament
➢Aspects juridiques du médicament
• Notion légale, fixée et définie par le code de la
Santé. Au Burkina Faso, Loi n°23/94/ADP du 19
mai 1994. Livre IV, titre I, chapitre I, section 2
article 208.
• Existence de lois, encadrant le fabriquant, le
consommateur, le dispensateur, et le
prescripteur et définissant leur niveau de
responsabilité respective.
I.4. Le médicament
➢Aspects juridiques du médicament
Réglementation de :
• la fabrication ;
• la prescription ; Trafic ou circuit licite
• la distribution ; des médicaments
• la dispensation ;
• l'utilisation.
I.4. Le médicament
➢Aspects pharmacologiques du médicament

Le médicament contient un principe actif =
Substance active ou est une composition de
plusieurs substances actives :
• Quantité ou dosage défini
• Origine naturelle, de synthèse partielle ou
totale.
I.4. Le médicament
➢Aspects pharmacologiques du médicament
• Structure très souvent une copie d'un

neurotransmetteur ou d'une hormone
naturelle endogène dont le médicament est
supposé reproduire ou empêcher l'action
dans l'organisme.
• Propriétés éprouvées, validées, sanctionnées
par une Autorisation de mise sur le marché.
• Désigne toute substance dont l'usage réitéré

(répété) entraîne à la longue un besoin
impérieux de consommation de la substance.
Il s’installe alors une toxicomanie.
• Ces substances en générale sont dites
psychotropes (produits ayant un fort
tropisme pour le SNC) avec une action sur le
psychisme (vigilance et humeur) d’où
l’appellation de substances psychoactives.
Elles peuvent stimuler, déprimer, perturber ou

dévier le fonctionnement de l'activité mentale
(vigilance, humeur).
Les effets délétères ou toxiques sur l’organisme :
• Dépendance psychique (addiction), physique
(syndrome de sevrage).
• Tolérance (baisse de l’intensité de l’effet
obligeant l’augmentation des doses pour
retrouver l’effet).
Les psychotropes utilisés à des fins de

toxicomanie dérivent du circuit licite (usage
détourné) ou circuit illicite.
PLAN
Introduction
I.3. Interactions
I.4. Médicament


CONCLUSION
II.1. Origines des médicaments
II.1.1. Naturelles
• Végétales : utilisation des extraits végétaux.

Phytothérapie = utilisation des plantes à des
fins thérapeutiques.
L’utilisation peut concerner une partie ou
toute la plante (extrait).
II.1.1. Naturelles
On peut également procéder à des isolements

de principes actifs qui peuvent être des
alcaloïdes (Morphine, Quinine (Poudre),
atropine, cocaïne) des hétérosides
(Digitaliques, Aminosides) des Flavonoïdes
(rutoside), Huiles essentielles, des vitamines.
II.1.1. Naturelles
• Animales : opothérapie = utilisation d'extraits

d'animaux pour soigner des maladies. Jadis,
utilisation des testicules de bouc dans le
traitement de l'impuissance sexuelle
masculine. Extraction des principes actifs :
Hormones stéroïdes (oestrogènes,
androgènes, cortisone), de peptides :
insuline, héparine.
II.1.1. Naturelles
• Minérales : Minéralothérapie
Minéraux ou leurs sels :
o oligoéléments, argiles
o médicaments du tractus digestif (pansements)
o utilisation du NaCl pour obtenir le sérum
physiologique (solution 0.9%)
o utilisation du Fe et sels ferreux dans les
anémies ferriprives
o les dérivés soufrés, iodés comme antiseptiques
o les organominéraux comme pesticides (DDT,
organophosphorés)
II.1.1. Naturelles
• Micro-organismes
 Découverte fortuite par

Alexander Fleming en 1928
 Production de la Pénicilline par

un champignon microscopique
Penicillium notatum
II.1.1. Naturelles
• Micro-organismes
o Les champignons
- Penicillium notatum Antibiotiques : exemple de
pénicilline avec
- Penicillium chrysogenum Sir Alexander FLEMING 1928/1929
- P. griseofuloum : antimycosique traitement de

la teigne.
-Les bacilles : genre bacillus, colimycine,
bacitracine.
II.1.2. Hémi synthèses ou synthèses partielles
L’hémisynthèse consiste à la modification d’une

molécule préexistante afin de la rendre plus active
ou d’améliorer ses caractéristiques physico-
chimiques, la pharmacocinétique. Exemple :
l’introduction d’un groupement amine dans la
formule de Péni G a conduit aux aminopénicillines
(ampicilline et analogue) résistantes à l’action des
enzymes hydrolysantes digestives
II.1.2. Hémi synthèses ou synthèses partielles
A partir des substances naturelles

• Morphine → Codéine, codéthyline.
• Hormones stéroïdes : progestérones ;
oestrogènes.
II.1.3. Synthèses totales
• La synthèse totale est un procédé visant à reproduire

une molécule d’origine naturelle afin de faciliter la
production.
• Une grande partie des médicaments d'aujourd'hui

sont obtenus par synthèse (raréfaction des ressources
végétales…). Elle peut être faite au hasard (chimie
combinatoire) ou dirigée.
II.1.4. Génie génetique
• Les nouveaux procédés d’ingénierie

biomoléculaire ont permis le développement de
médicament à partir de molécules
recombinantes
• Exemple insuline humaine produite par E. coli

II.2. Propriétés physico-chimiques
d’une substance pharmacologique
Ce sont des caractéristiques qui décrivent :
• l’état physique : liquide, gaz, solide
• la nature ou comportement chimique :
électrolytes ou non, pka, solubilité,
• Structure chimique : la structure d’une
substance active comporte un groupement
chimique fonctionnel pharmacophore =>
activité intrinsèque, affinité avec les cibles
Type de liaison
Support des réactions biochimiques
Exemple structure de l’amoxicilline
(bêtalactame) (Amoxicilline sodique).
Poudre blanche, hygroscopique, très soluble
dans l’eau. Solution aqueuse 10% (pH of 8.0 to
10.0)
Noyau Bêtalactame
Propriétés physicochimiques modulent la

pharmacodynamie et la pharmacocinétique
d’une substance active.
II.3. Bases de l’action biologique
L’introduction d’une substance active dans

l’organisme suivant une voie d’administration :
digestive, parentérale, locale, Interne ou
externe- extravasculaire ou intravasculaire
entraîne une modification du fonctionnement
biologique.
Fonctionnement biologique a pour base :

• Structure : organes, tissus, cellules, organites,
membrane cellulaire, cytoplasme, noyau,
ribosomes, enzyme, mitochondrie, pompes et
canaux à ions, ADN/ARN, synthèse protéique
• Processus, réactions biochimiques.
Supports biologiques : Récepteurs, enzymes,

canaux, propriétés de membrane, métabolites,
(fixateurs, accepteurs = sont des supports
inertes).
Le récepteur est une macromolécule de nature

généralement protéique, avec laquelle réagit la
molécule de médicament, ou celle d'un
neuromédiateur naturel endogène pour
produire une action biologique.
Caractéristiques d'un récepteur
➢Récepteur = discriminateur de signaux
Le récepteur reconnaît spécifiquement un
signal chimique qui véhicule une information
codée, précise.
Cellule émettrice Cellule cible

➢ Récepteur = décodeur d'un message
chimique
L'interaction du ligand (substance
pharmacologique) avec le récepteur se traduit
par la formation de complexe Récepteur-
substance pharmacologique.
Ligand Récepteur Complexe Ligand-Récepteur

➢Récepteur = transmetteur d'information.
Le complexe ligand-récepteur a la potentialité
de transférer une information décodée à un
effecteur (entité moléculaire confondue ou
distincte, sur le plan structural du récepteur)
Effecteur
➢Récepteur = initiateur de réponse biologique.
Rc + Subst. Pharmaco reconnaissance,

liaison, transmission → Réponse
Résumé : récepteur est une macromolécule
• Site de liaison
• Liaison spécifique
• Conformation (active ; inactive)
• Affinité pour le ligand (compétition)
• Liaison de faible énergie avec le ligand
• Fonctionnelle
PLAN
Introduction
I.3. Interactions
I.4. Médicament


CONCLUSION
III.1. Etapes de développement
• Les progrès de la thérapeutique médicamenteuse ont

révolutionné la médecine. La découverte des
antibiotiques et corticoïdes au cours des années
1940/1950 a fait naître l'esprit thérapeutique
triomphant.
• Des accidents thérapeutiques allaient rappeler que la

mise sur le marché d'un médicament est une
responsabilité majeure au regard du nombre de
patients exposés, de la santé publique.
Exemples
• THALIDOMIDE : jadis utilisé comme hypnotique et qui a causé de
nombreuses malformations fœtales (Phocomélie).
• AMPHETAMINES, BARBITURIQUES : intoxications

chroniques (toxicomanies).
Il a été alors mis en place des organes de réglementation

- La FDA (Food and Drug Administration), Secrétariat d'Etat
américain aux produits alimentaires et pharmaceutiques.
- L'agence européenne (Londres, Grande Bretagne)
- L'agence française (AFSSAPS), Agence Française de Sécurité
Sanitaire des Produits de Santé devenue (ANSM ) Agence
nationale de sécurité du médicament et des produits de
santé.
Ces structures ont 3 principales missions :

• Evaluer si les produits découverts par les industriels
ont plus d'avantages que d'inconvénients avant de les
mettre sur le marché.
• Accompagner la mise sur le marché d'informations
susceptibles d'aider les prescripteurs dans le meilleur
usage possible du médicament.
• Contrôler que l'innocuité des produits, supposée
pendant la phase d'évaluation, se vérifie bien en
pratique.
La vie d’un médicament est distinguée en

différentes phases d'évolution et de
développement.
I.1. Etape pré clinique (pré – réquis)
Elle consiste en la recherche d'informations

avant la première administration à l'Homme. Il
y a plusieurs phases imbriquées. Uniquement
chez l’animal.
• Les pharmacologues mènent des études sur

diverses espèces animales pour déterminer :
* les effets espérés du médicament
* les effets sur les différents systèmes
(cardiovasculaire, nerveux …)
* les mécanismes d'action du produit.

• Les toxicologues vont réaliser de
nombreuses études : toxicité aigue (DL50) par
différentes voies d'administration, toxicité
chronique sur plusieurs espèces de
mammifères. Détermination des organes et
fonctions touchés.
Des études de métabolisme sont couplées aux
premières études d'interactions médicamenteuses,
les enzymes de biotransformation (cytochromes
hépatiques) impliquées.
III.1.Etapes de développement
• Les galénistes mettent au point les procédés

de fabrication des formes galéniques qui
seront proposées chez l'homme.
III.1.Etapes de développement
Cette étape préclinique dure 2 à 3 ans voire

plus.
Dès cette phase, on prend en compte le
problème éthique : transposition à l'homme.
1.2. Etape clinique
Les essais sont réalisés chez l'homme et sont

distingués en 3 phases (avant la
commercialisation). Le protocole de recherche
est validé par le comité d’éthique.
1.2. Etape clinique

• Phase I : conditions de sécurité
• Elle est réalisée chez le volontaire sain qui
accepte s’y prêter. Cette phase vise à vérifier
l'éventail des doses utilisables chez l'homme.
• Il y a :
- répétition de la 1ère dose active
- détermination des doses entraînant des
effets indésirables.
1.2. Etape clinique

• Le médicament est proposé par différentes voies
d'administration, l’administration est unique ou
répétée.
• Par ailleurs les mises au point des formes
galéniques et l'étude des interactions sont
poursuivies.
• Durée : 6 à 18 mois avec 50 à 100 volontaires.
• En résumé, cette phase permet de déterminer :
- l'éventail des doses utilisables chez l'homme,
- les voies d'administration favorables.
1.2. Etape clinique

• Phase II : conditions d'efficacité
Elle est essentielle. Elle vise à définir les
conditions optimales d'efficacité
pharmacologique (posologie, rythme
d'administration). C'est une approche de
l'efficacité thérapeutique. Elle est conduite
chez des patients souffrant de la maladie à
traiter (quelques centaines de malades).
1.2. Etape clinique

• Phase II : conditions d'efficacité
-Les essais thérapeutiques de recherche de dose :
comparaison de l'effet de différents dosages ou
modalité d'administration à celui d'un placebo et,
au mieux, à celui d'un produit de référence. On
évalue l'existence d'une relation entre la dose
administrée et l'efficacité permettant d'établir une
courbe dose-réponse.
-Durée = 1 à 2 ans.
• Voies et modalités thérapeutiques optimales,
pharmacocinétique.
1.2. Etape clinique
Phase III : détermination des conditions

d'efficacité thérapeutique comparée.
• Elle est conduite chez des patients atteints de
la maladie à traiter (plusieurs milliers).
• Ces essais doivent permettre d'établir
l'efficacité thérapeutique et la sécurité du
produit dans l'indication revendiquée selon
les modalités thérapeutiques fournies par la
phase II.
1.2. Etape clinique

Durant cette phase III, seront réalisées :
- les formes galéniques définitives
- les études montrant les équivalences des différents lots
thérapeutiques
- les études nécessaires à la qualité pharmaceutique.
On adjoint des études de stratégie thérapeutique et de
marketing.
On traite pendant longtemps un grand nombre de
patients => Comparaison efficacité/tolérance par rapport
à un médicament de référence ou à un placebo
Les études sont multicentriques avec une validité
statistique.
1.2. Etape clinique
• L’impact de pathologies particulières :

Insuffisance rénale, hépatique, cardiaque sur
l’action et la pharmacocinétique du
médicament sont recherché.
• Inclusion des malades : randomisation,

traitements donnés en double aveugle.
1.2. Etape clinique

• Après que le médicament ait traversé avec succès
les essais de phase I, II, III un dossier de demande
d’autorisation de mise sur le marché (AMM) est
déposé auprès du ministère de la santé
• L’agrément obtenu, le médicament est alors
commercialisé sous un numéro d’AMM (propriété
du fabricant)
• Au Burkina Faso, la commercialisation d’un
médicament est assujettie à l’obtention d’un visa
délivré par une commission d’homologation
1.3. Procédure d'autorisation de mise sur

le marché (AMM)
* Confection du dossier en vue de
l'autorisation de mise sur le marché (AMM). Le
dossier comporte :
• Les données chimiques
• les données pharmaceutiques
• Les données pharmacologiques
• Les données biologique et toxicologique
• Les données cliniques

le marché (AMM)
* Evaluation en vue de l’octroi de l'AMM basée

dur 3 critères :
• Qualité pharmaceutique
• Efficacité
• Sécurité

le marché (AMM)
Ces trois critères n'ont pas la même valeur pour
les évaluateurs. Les 2 premiers ne posent
généralement pas de problème. Par contre, les
données de sécurité sont beaucoup plus
difficiles à gérer.

le marché (AMM)
* Délivrance de l'AMM
Cette délivrance fait suite à l'avis favorable de la
commission d'AMM. On définit dans le dossier la
notice de conditionnement qui donne les
informations utiles pour le patient au bon usage
du médicament (dans un langage clair). On donne
aussi des informations de conditionnement,
d'étiquetage, les conditions de prescription et de
délivrance (Liste I, II ou stupéfiant)

le marché (AMM)
* Après l'AMM.
Le principe actif est devenu médicament. Sa vie
d'adulte commence. Elle peut encore être riche
en rebondissement concernant la qualité
(découverte ultérieure de nouvelles indications
ou bénéfices thérapeutiques complémentaires)
; la sécurité (nouveaux effets indésirables).
On peut également donner des autorisations
temporaires d'utilisation (ATU) du médicament.
1.4. Etape post-AMM
• Phase IV : Les essais ne s'achèvent pas avec

l'autorisation de mise sur le marché, mais se
poursuivent tout au long de sa
commercialisation. Des essais dits de Phase IV,
sont réalisés dans des conditions proches de la
prise en charge habituelle. Ces essais ont pour
objectifs de repérer d'éventuels effets
indésirables rares non détectés durant les
phases précédentes (pharmacovigilance) et de
préciser les conditions d'utilisation pour
certains groupes de patients à risques.
1.4. Etape post-AMM
• Phase IV : Cette phase permet

d'analyser les interactions
médicamenteuses et favorise la mise au
point de nouvelles formes galéniques
ainsi que des extensions d'indications
thérapeutiques.
1.4. Etape post-AMM
NB : à ne pas confondre avec la

péremption d’un médicament qui est la
période au bout de laquelle le fabricant
ne garantie plus les qualités et l’efficacité
du médicament.
1.5. Perte de l'AMM = Mort du médicament
Causes :
• Désuétude par rapport aux nouvelles
molécules (non renouvellement)
• Retrait par rapport aux dangers que présente
le médicament
• Intérêt économique faible
III.2.Dénomination des médicaments
Plusieurs noms sont donnés aux médicaments

selon l'utilisation :
III.2.Dénomination des médicaments
• Scientifique (chimique)
acide (-)-6-[2-amino-2-(p-hydroxyphényl)-
acétamido]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-
azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique
• Dénomination Commune Internationale (DCI)

Amoxicilline
• Spécialité (nom commercial ou de marque)

Clamoxyl®
III.3.Classifications des médicaments
• Plusieurs critères selon l'usage

III.3.1. Mode de préparation
Les médicaments sont classés en catégories

selon le mode de préparation :
• Médicaments officinaux : médicament que
l'on trouve tout préparé dans l'officine
pharmaceutique d'après une formule inscrite
au codex. Ex. teinture d'iode
• Médicaments magistraux : Médicaments

n'existant pas dans le codex et que le
pharmacien prépare selon une formule
composée par le médecin et présentée par une
ordonnance.
Codex : formulaire officiel contenant toutes les

préparations qui doivent être délivrées par le
pharmacien. Actuellement, on utilise de plus en plus
le terme de pharmacopée.
• Spécialités pharmaceutiques : médicaments
fabriqués par l'industrie pharmaceutique qui
lui donne un nom de fantaisie. (marque
déposée couvrant pour la durée d'un brevet).
• Médicament générique : copie d'un
médicament original dont la production et la
commercialisation sont rendues possibles à
l’expiration de la validité du ou des brevets
couvrant le médicament.
• Phytomédicaments = produit de la
pharmacopée dite traditionnelle.
NB : d'autres notions sont couramment évoquées

dans la littérature comme par exemple
• Médicament orphelin : médicament
potentiellement utile mais indisponible en
raison de l'absence de rentabilité de son
exploitation.
III.3.2. Origine
• Médicament naturel : végétal, animal,

minéral.
• Médicament d'hémi synthèse
• Médicament de synthèse.
III.3.3. Sens de la manifestation de l'action

• Allopathie
traitement : effet inverse de celui provoqué par la
maladie. C'est la thérapeutique médicamenteuse
conventionnelle. Loi des contraires
• Homéopathie
traitement :
- agent produisant la maladie
- à dose infinitésimale
• Homéopathie (HAHNEMANN, 1793)
Les Centésimales Hahnemanniennes (CH)
« CH » précédé d ’un chiffre = dilution au 1/100ème

(1 CH = 1 partie du remède avec 99 parties de solvant)
III.3.4. Finalité thérapeutique

• Médicament préventif
• Médicament curatif
• Médicament substitutif
• Médicament étiologique/symptomatique
• Médicament externe/interne
• Médicament général/local
III.3.5. Groupes pharmacologiques

(réf. au mécanisme d’action)
• Médicaments cholinergiques
• Médicaments catécholaminergiques
• Médicaments dopaminergiques
• Médicaments β2 adrénergiques
• Médicaments de canaux ou de pompes
ioniques
III.3.6. Groupes thérapeutiques

(réf. à la pathologie)
• (Un groupe thérapeutique peut comporter
plusieurs groupes pharmacologiques)
– Médicaments antihypertenseurs
– Médicaments antiulcéreux
– Médicaments antiépileptiques
III.3.7. Groupes pharmacochimiques

(réf. à la structure chimique)
– Benzodiazépines
– Bêta lactamines
– Salicylés
– Sulfonamides
III.3.8. Voie d’administration
• Médicaments de la voie orale

• Médicaments de la voie parentérale
• Médicaments de la voie rectale
• Médicaments des voies locales
• Médicaments de la voie transcutanée
• Médicaments de la voie transmuqueuse
III.3.9. Formes pharmaceutiques
• Médicaments solides ; Médicaments liquides

• Médicaments injectables ; Ovules
• Pommades ; Suppositoires ; Comprimés ;
III.3.10. Substances vénéneuses
Ce sont des substances qui peuvent entraîner

des nuisances à l'organisme.
• Médicaments toxiques
• Médicaments dangereux
• Stupéfiants
Bases de la classification réglementaire
1. Les substances toxiques

• activité à faible dose, un index ou marge
thérapeutique étroit
• administration nécessite une surveillance
médicale
• inscrits dans la liste I (ancien tableau A)
• sur la boîte : cadre rouge avec la mention
« Respecter la dose prescrite »
• délivrance soumise à ordonnance médicale
2. Les substances dangereuses

• l'utilisation sans précaution peut entraîner des
incidents graves
• inscrits dans la liste II (ancien tableau C)
• sur la boîte : cadre vert avec la mention
« Respecter la dose prescrite »
• délivrance soumise à la prescription d'une
ordonnance médicale

3. Les stupéfiants
• Les termes "drogue" et "stupéfiant" ne désignent pas
tout à fait la même chose, même si de façon générale
on utilise l'un ou l'autre terme de façon parfois
indifférenciée.
• L'appellation de stupéfiant est réservée à une
substance qui figure sur une liste de substances
psychotropes strictement réglementées voire
interdites
• Cette liste ne comporte pas toutes les drogues mais
celles dont l'usage est interdit ou limité par la loi.

3. Les stupéfiants
• entraînent une pharmaco-dépendance psychique et/ou

physique, une tolérance
• créent la toxicomanie avec une sensation de bien-être
(euphorie)
• inscrits à la liste des stupéfiants (ancien tableau B)
• sur la boîte est marqué un cadre rouge
• prescription faite sur un carnet à souche et est soumis à la
règle des 7 ou 28 jours (on ne doit ni prescrire, ni délivrer
des quantités de ces médicaments pour une utilisation de
plus de 7 ou 28 jours)

PLAN
Introduction
I.3. Interactions
I.4. Médicament


CONCLUSION
CONCLUSION
Les généralités sur la pharmacologie sont des
données d’ordre générales sur les notions de
Pharmacologie, de médicament, de
Caractéristiques d’une substance
pharmacologique qui vous permettront de
mieux cerner les éléments de
pharmacocinétique et de pharmacodynamie
qui seront abordés par la suite.

Généralités Pharmaco 2020

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Généralités Pharmaco 2020

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GENERALITES SUR LA

Dr YOUL Estelle (MCA), Dr OUEDRAOGO Moussa (MCA)

2. Décrire les propriétés pharmacologiques du

3. Préciser les étapes de développement du

4. Enumérer les différents types de classification des

II. CARACTÉRISTIQUES D’UNE SUBSTANCE

III. DÉVELOPPEMENT D’UN MÉDICAMENT

II. Caractéristiques d’une substance pharmacologique

III. Développement d’un médicament

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Bases théoriques de l'utilisation des

• Le terme de pharmacologie dérive de deux

• La Pharmacologie dérive de la matière

• La Galénique (formulation) et la Biopharmacie

• de sa présence dans l’organisme (voie

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La définition de la pharmacologie fait ressortir

• Substance dont l’introduction dans un

• La substance active est autre fois

• C'est un organisme vivant de structure

L'interaction pharmacologique décrit la

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• Les cibles biologiques étant : lipides,

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Les interactions conduisent à un changement

"On entend par médicament, toute substance

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Elles peuvent stimuler, déprimer, perturber ou

Les psychotropes utilisés à des fins de

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III. Développement d’un médicament

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 Production de la Pénicilline par

- P. griseofuloum : antimycosique traitement de

L’hémisynthèse consiste à la modification d’une

A partir des substances naturelles

• La synthèse totale est un procédé visant à reproduire

• Une grande partie des médicaments d'aujourd'hui

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Propriétés physicochimiques modulent la

L’introduction d’une substance active dans

Fonctionnement biologique a pour base :

Supports biologiques : Récepteurs, enzymes,

Le récepteur est une macromolécule de nature

Cellule émettrice Cellule cible

Ligand Récepteur Complexe Ligand-Récepteur

Rc + Subst. Pharmaco reconnaissance,

II. Caractéristiques d’une substance pharmacologique

III. Développement d’un médicament

• Les progrès de la thérapeutique médicamenteuse ont

• Des accidents thérapeutiques allaient rappeler que la

• AMPHETAMINES, BARBITURIQUES : intoxications

Il a été alors mis en place des organes de réglementation

Ces structures ont 3 principales missions :

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I.1. Etape pré clinique (pré – réquis)