Estimados Profesores de Farmacología:

En la guía de Módulos de Farmacología 2011 encontramos los problemas a solucionar, los cuales tienen que cumplir los objetivos programados, en la Matriz de Evaluación
2011, siguiendo la estructura del ABP – Modulo HTA, se anexa ahora los principales grupos farmacológicos para su estudio y discusión.
Atentamente:
Dra. Maritza Placencia Medina.

Modulo de Farmacología de la HTA

Hoja Multiatributos para los grupos farmacológicos antihipertensivos

Grupo farmacológico Mecanismo de acción
DIURETICOS TIAZIDAS.
chlorothiazide El sitio de acción
chlorthalidone primario se presenta en
hydrochlorothiazide el tubulo distal, donde
polythiazide bloquea el simporte Na+-
indapamide Cl-, también se considera
metolazone al tubulo proximal como
metolazone un sitio de acción
secundario.
Inhiben levemente a la
anhidrasa carbonica.
DIURETICOS DE ASA
furosemide Se unen posiblemente al
torsemide sitio de unión del Cl- en
Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicacione Interacciones Forma
s Farmacéutica
Poco efecto en la Pocos efectos -Edema por enf. En sujetos Disminuyen efectos
excreción de Na+ hematológicos, Cardiaca, hepática hipersensibles a de: anticoagulantes,
debido a que se dermatológicos, del y renal. sulfamidas. uricosuricos,
reabsorbe el 90% SNC y tracto -Todos estos sulfonilureas e
antes de que llegue al gastrointestinal. fármacos, excepto insulina.
tubo distal, secreción Incidencia de metolazone e Aumentan efectos
de Cl+, K+, acido disfunción eréctil es indapamide, son de: anestésicos,
titulable, Mg+2. En mayor que otros ineficaces cuando la diazoxido,
uso agudo la antihipertensores. FG es menor de 30- glucósidos
secreción de Ca+2 es Efectos adversos 40 ml/min. digitalicos, litio,
variable, pero en uso similares a los -Se utilizan para el diuréticos del asa y
prolongado existe diuréticos del asa, tto inicial de la vit. D.
disminución de la pero puede ocasionar hipertensión no AINES disminuye
excreción. una hipercalcemia. complicada eficacia de estos
No afectan el flujo Reducen la tolerancia (sinergismo con diuréticos.
sanguíneo renal, a la glucosa, otros Anfotericina B y
reduce de manera hiperglucemia, antihipertensores). corticoesteroides
variable el FG. incrementan LDL, -25 mg/dia de incrementan
Presentan una amplia TAG. hidroclorotiazida hipopotasemia
variedad de para HTA inducida por estos
semividas -En nefrolitiasis por fármacos.
calcio Importante: Riesgo
-Osteoporosis potente letal al
-En intoxicación combinar con
con Br- quinidina (aumenta
taquicardia
poliforma, que lleva
a una fibrilación
ventricular letal)
En administraciones Se encuentran -En edema Contraindicado Con: Comprimido
agudas, la secreción ampliamente undios a pulmonar agudo cuando existe -Aminoglucosidos: Via
 el simporte de Na+-K+- de acido urico se proteínas, la (por la ↓ de presion reducción grave Sinergia de parenteral
2Cl- en la rama incrementa, pero en biodisponiblidad de ventricular izq. de del Na+ y ototoxicidad. endovenosa.
ascendente gruesa del uso crónico se furosemide es muy llenado y volumen, -Anticoagulantes:
Asa de Henle y bloquean observa una variable, en cambio la natriuresis) hipersensibilidad ꜛeste efecto.
su función, causando un disminución debido de torsemide es alta, -Insuf. Cardiaca a las sulfamidas y -Glucosidos
paro en la reabsorcion de al mecanismo de por ello este ultimo congestiva crónica. anuria que no digitalicos: ꜛ
NaCl, también competencia que mejora la -En HTA (por desaparece con la arritmias.
incrementan la excreción realiza el diurético al recuperación en la semivida corta primera dosis de -Litio: ꜛ [Litio]P
urinaria de K+ y acido acido urico en el ICC, sin embargo menos efectivos prueba de estos -Propanolol: ꜛ
titulable, debido a que se mecanismo de estos diuréticos que los diuréticos diuréticos. [propanolol]P
incrementa la liberación secreción de acidos presentan tiempo de tiazidicos) -Sulfonilureas:
de Na+ hacia los tubulos organicos en el vida media cortas, -Sindrome nefrotico Hiperglucemia
distales, ayudado por la tubulo proximal. por ello si no se tiene -Ascitis y edema -Cisplatino: ꜛ
liberación no osmótica Incrementan el flujo un uso adecuado por cirrosis hepática ototoxicidad.
de vasopresina, la sanguíneo renal y puede ocasionar la (precaucion) -AINES: respuesta
activación del eje renina- aumentan de forma retención -En sobredosis de diurética
antiotensina-aldosterona potente la secreción posdiuretica de Na+. fármacos (por disminuida.
y mejoría en secreción de de renina debido a la El uso en exceso de incremento de -Diureticos
iones en los conductos acción de diuréticos ocasiona: diuresis) tiazidicos: ꜛ
colectores. Por otro lado prostaglandinas. hiponatremia, -Insuf renal aguda y diuresis.
inhiben la diferencia del Producen disminución de LEC, crónica -Anfotericina B:
potencial transepitelial vasodilatación hipotensión, (precaucion) Mayor efecto toxico
que es la fuerza general de venas, esto disminución de en el riñon.
impulsora para la produce una filtrado glomerular,
reabsorción de Ca+2 y disminución de la tromboembolia y
Mg+2, por lo tanto presion ventricular encefalopatía
disminuyen la izquierda hepática (pctes con
reabsorción de estos enfermedad
iones. hepática). Tambien
Flurosemide va a puede ocasionar
bloquear debilmente la alcalosis
acción de la anhidrasa hipocloremica,
carbonica, por lo tanto hipopotasemia con
aumenta la excreción riesgo a arritmias,
urinaria de HCO3- y hipomagnesemia,
fosfato. hipocalcemia,
ototoxicidad,
hiperuricemia,
hiperglicemia, ꜛ
LDL, ꜛ TAG, ꜜ HDL
DIURETICOS
AHORRADORES DE
POTASIO
amiloride Bloquean los canales de La amilorida se Reaccion advesa mas -Se utilizan rara vez -En pacientes con -Sinergia con otros Aerosol
triamterene Na+2 (ocasionara un absorbe lenta e importante es como monoterapia hiperpotasemia. diuréticos Comprimidos
 ligero aumento de la tasa incompletamente hiperpotasemia, pero en tto de edema e -En pacientes con ahorradores de
de excreción de Na+2) cuando se administra también puede causar HTA (sí en insuficiencia renal potasio.
de la membrana luminal por via oral, se hiponatremia, combinación con -En quienes -Aumenta la
del tubulo distal y del elimina por via oral acidosis metabolica, otros fármacos reciben otros hiperpotasemia al
comienzo del tubo sin metabolizar. debilidad muscular, como tiazidas diuréticos administrarlo junto
colector, por lo tanto El triamtereno es impotencia, cefalea, donde el K+ ahorradores de con IECAs
hiperpolarizan la activo por via oral, se trastornos plasmática se K+ -AINES incrementa
membrana luminal y esto metaboliza en el gastrointestinales, mantiene normal) -En quienes la probabilidad de
ocasiona que los iones hígado y se produce fotofobia, anafilaxia. -Para tratamiento ingieren IECA hiperpotasemia al
K+, H+, Ca+2 y Mg+2 su metabolito activo. El triamtereno puede del síndrome de -Quienes toman usarlos
no se excreten mucho. actuar como Liddle complementos de conjuntamente.
antagonista del acido -Amilorida en K+
fólico, esto puede aerosol para pcts
ocasionar en con fibrosis
pacientes cirróticos, quística.
una megaloblastosis.
BLOQUEADOR DEL
RECEPTOR DE
ALDOSTERONA
Espironolactona Inhibe de manera Asi como todos los Pueden causar -Junto a diuréticos -En pacientes con -Los salicilatos
competitiva la unión de ahorradores de hiperpotasemia, tiazidicos o de asa hiperpotasemia o disminuyen la
aldosterona a los potasio, no interviene acidosis metabolica en tto de edema e cualquier eficacia diurética de
receptores de en la hemodinámica en pacientes HTA. enfermedad que la espironolactona
mineralocorticoides renal y no altera la cirróticos. -Para tto de lo predisponga. -Medicamentos que
(antagonista de la retralimentacion Puede causar hiperaldosteronism -En pacientes con inhiban CYP3A4
aldosterona). No tubuloglomerular. disfunción de la o primario ulceras pépticas. disminuyen el
requieren acceso a la luz Espironolactona libido, hirsutismo, (adenomas efecto de
tubular para inducir presenta cierta engrosamiento de la suprarrenales) espironolactona.
diuresis. afinidad por la voz, diarrea, gastritis, -Para tto de
progesterona y los hemorragia gástrica y hiperaldosteronism
andrógenos (ocasiona ulceras pépticas. o secundadio.
ginecomastia, Somñoliencia, -Como coadyuvante
impotencia, letargo, ataxia, del tto de insuf.
irregularidades en exantemas cutáneos. cardiaca, aumenta
ciclo menstrual), Cancer de mama en el beneficio.
también presenta uso prolongado de
efectos antiarritmicos espironolactona.
porque bloquea los
canales éter-a-go-go.
BETABLOQUEADORES
atenolol
betaxolol
bisoprolol
metoprolol
metoprolol extended release
nadolol
propranolol
propranolol long-acting
timolol
Betabloqueadores con
actividad intrinseca
acebutolol Agonistas parciales de Son beneficiosos Hipertensión en Bradicardia, acebutolol Sectral
penbutolol los receptores  para pacientes con pacientes con asma bronquial, - Fármacos que Levatol
pindolol bradiarritmias. hipertensión bloqueo AV de ocasionan una VISKEN
media a segundo o depleción de las
moderada. En el tercer grado, catecolaminas
tratamiento fallo cardíaco (reserpina):
crónico de del ventrículo pueden tener un
enfermos con derecho efecto aditivo
angina estable derivado de - -bloqueantes y
debida a una hipertensión estimulantes -
enfermedad pulmonar, fallo adrenérgicos
isquémica cardíaco (incluidos los
coronaria. congestivo, nebulizadores
Taquicardia shock nasales
sinusal y cardiogénico, vasoconstrictores)
auricular; pacientes con : respuestas
taquicardia enfermedad hipertensivas
paroxística, broncoespástica exageras.
taquicardia en , pacientes con - Iodotironina:
pacientes con hipoglucemia efecto de los -
aleteo o fibrilación espontánea o a bloqueantes
auriculares, los diabéticos puede reducirse.
extrasístoles que están - IMAO:
supraventriculare tratados con bradicardia
s, síndrome de insulina o con - cimetidina:
corazón antidiabéticos puede aumentar
hipercinético. orales, las
pacientes con la concentraciones
función renal de acebutolol
disminuida, - Anestésicos
embarazo y generales que
lactancia tengan efectos
inotrópicos
negativos
(ciclopropano):
puede producir
signos de
insuficiencia
cardíaca,
hipotensión y
dificultad en
reiniciar el
corazón.
- La cevimelina:
puede aumentar
el riesgo de
anomalías sobre
la conducción
cardíaca
- Mefloquina:
puede ocasionar
anomalías en
ECG y paro
cardíaco.
Penbutolol
- Lidocaína:
incrementa el
volumen de
distribución de la
lidocaína.
- Alcohol:
incrementó el
número de
errores en el
ensayo de función
psicomotora ojo-
mano.
- Antagonistas del
calcio: sinergismo
hipotensor, con
arritmias y
bradicardia.
pindolol
- Bloqueadores
del canal de
calcio: efecto
potencial sobre el
sistema de
conducción
cardiaca y a la
contractilidad
cardiaca
- Clonidina:
suspesión luego
 de un uso
simultáneo puede
producir una crisis
hipertensiva.
- IMAO: puede
ocurrir una
hipertensión
después de la
suspensión del
IMAO.
- AINEs: puede
reducirse el
efecto de l -
bloqueador
- Fenotiacinas:
mayor
concentración
plasmática -
Reserpina: puede
haber un bloqueo
ß-adrenérgico
aditivo y
posiblemente
excesivo.
- Medicamentos
simpaticomimétic
os con actividad
estimulante ß-
adrenérgica y
xantinas: puede
resultar en una
inhibición mutua,
además, puede
reducirse la
depuración de la
teofilina.

Combinación de alpha- y
BBs
carvedilol
labetalol -ß-bloqueante vasodilatador
(bloqueo selectivo de
adrenorreceptores alfa-1) no
selectivo con propiedades
antioxidantes. Sin actividad
-La administración de - Edema en los pies, -Hipersensibilidad; -Aumenta riesgo de
carvedilol de bradicardia; -Hipertensión. insuf. cardiaca de la alteraciones en
liberación controlada trombocitopenia leve; clase IV según conducción AV con: -Comprimidos
en dosis de 20, 40 y mareo, dolor de cabeza; NYHA que precise verapamilo, diltiazem,
80 mg una vez por alteraciones visuales, -Tratamiento tto. con inotrópicos antiarrítmicos clase I;
prolongado de la carvedilol
simpaticomimética
intrínseca y con
propiedades estabilizantes
de membrana.
-Disminuye la presión
sanguínea por bloqueo de
receptores alfa-adrenérgicos
arteriales periféricos y
bloqueo concurrente de
receptores ß-adrenérgicos,
protege el corazón de una
respuesta simpática refleja.
día durante 6 disminución del IV; EPOC con contraindicados por
semanas en lagrimeo; nauseas, cardiopatía obstrucción vía IV. cinfamed
pacientes con diarrea, vómitos, dolor isquémica bronquial; -Potencia toxicidad 6,25 mg:
hipertensión esencial abdominal; dolor de las disfunción hepática; de: digoxina. comprimidos
produjo un descenso extremidades; asma bronquial; Aumenta presión cilíndricos,
dependiente de la hiperglucemia, edema -Tratamiento de la bloqueo A-V de 2º sanguínea y
insuficiencia ranurados,
dosis en la presión periférico, y 3 er grado; disminuye ritmo amarillos y
arterial sistólica y la hipervolemia, retención cardiaca congestiva bradicardia grave (< cardiaco con:
sintomática biconvexos
presión arterial de líquidos, 50 lpm); shock clonidina.
media, con control hipercolesterolemia; cardiogénico; enf. -Potencia efecto de:
eficaz durante las 24 hipotensión ortostática; sinusal (incluido el insulina y carvedilol
horas. edema, fatiga; edema bloqueo del nódulo antidiabéticos orales. cinfamed 25
genital. sino-auricular); Riesgo de hipotensión mg:
hipotensión grave y/o bradicardia severa comprimidos
(presión sistólica < con: reserpina, cilíndricos,
85 mm Hg); IMAO. ranurados,
acidosis metabólica; blancos y
angina de biconvexos
-Aumenta
Prinzmetal; concentración de:
feocromocitoma no ciclosporina.
tratado; alteraciones Sinergia de efectos
circulatorias inotrópico negativo e
arteriales periféricas hipotensor con:
graves; tto. anestésicos.
concomitante IV Niveles plasmáticos
con verapamilo o disminuidos por:
diltiazem. rifampicina.
Aumenta presión
sanguínea con: AINE.
- Las tendencias - Oral: dolor de cabeza; - Hipertensión leve o Bloqueo A-V de 2º - Biodisponibilidad -Trandate
modernas del cansancio; vértigo; moderada o 3 er grado, shock (oral) aumentada por: (comprimidos
tratamiento de la depresión y letargia; cardiogénico y otros cimetidina. 100 y 200mg)
hipertensión dan una congestión nasal; - Hipertensión grave estados asociados a Lab: elevaciones
mayor importancia a la sudoración; hipotensión hipotensión falsas en orina de -Trandate
disminución de la postural a dosis muy - Hipertensión en prolongada y grave catecolaminas, (ampollas
resistencia vascular altas o inicial embarazo o bradicardia grave, metanefrina, 100mg/20ml)
periférica, manteniendo demasiado alta o si se asma o historia de normetanefrina y ác. (uso
simultáneamente la incrementan las dosis - Angina de pecho obstrucción de vías vanililmandélico hospitalario).
función cardíaca demasiado rápidamente; con hipertensión respiratorias, determinados por
temblores; retención coexistente hipersensibilidad; métodos
aguda de orina; control de episodios fluorimétricos o
dificultad en la micción; hipertensivos tras fotométricos.
fracaso eyaculatorio; IAM, con
dolor epigástrico; vasoconstricción
náuseas y vómitos. IV: periférica (iny.).
hipotensión postural,
congestión nasal.
Inhibidores de la ECA
benazepril Son moléculas que Numerosos estudios Las reacciones Hipertensión Embarazo AINES(reducción Comprimidos
captopril interaccionan con el Zn han demostrado su adversas a esta arterial Hipotensión nivel Vía
enalapril presente en el sitio activo eficacia en HTA. familia de fármacos Insuficiencia sintomática prostaglandinas) parenteral
fosinopril de la enzima Reduce presión son infrecuentes e cardiaca Hipersensibilidad Antiácidos(disminu endovenosa.
lisinopril convertidora de arterial media, inespecíficas. Infarto de edema ye absorción de
moexipril Angiotensina 1(ECA-1). sistólica y diastólica, La reacción adversa miocardio angioneurótico fármaco)
perindopril Al inhibir especialmente en más frecuente es la Nefropatía Cirugía/anestesia Diuréticos
quinapril funcionalmente la riñón y bazo. No tos, producida por diabética Madres lactantes ahorradores de
ramipril enzima se impide la asociado a cambios acumulación de potasio (puede
trandolapril producción por esta vía en frecuencia ni gasto bradicininas a nivel generar
de Angiotensina II (Ang- cardiaco. pulmonar. Importante hiperkalemia)
II). Normaliza la presión causa de abandono de Incrementa
Aparte de la disminución en 50% de pacientes, tratamiento. Al concentración
del efecto sobre el resto requiere de combinarse con digoxina y litio
receptores tipo AT1, asociación de ahorradores de Diuréticos,
inhibe el metabolismo de fármacos. potasio puede vasodilatadores y B
las cininas por parte de la Bloqueo de sistema producir agonistas requieren
ECA, por tanto estas renina mejora lesión hiperkalemia. reajuste de dosis
permanecen por mayor organica asociada a Otras reacciones
tiempo y al actuar sobre HTA. adversas:
los receptores B2 Angioedema (0,1-
producen prostaglandinas 0,2)
y NO. Además se ha Neutropenia
propuesto que la IECA (<0,02%)
puede actuar
directamente sobre los
receptores B1 liberando
asi NO. Finalmente por
acción de
endopeptidasas, el
exceso de Ang-I que no
pudo ser transformada es
convertido en Ang 1-7, la
cual al actuar sobre
receptores AT2, estimula
la vasodilatación por
liberación de cininas.
Bloqueador de Receptor Estos fármacos Similar a la de Presetan un Pueden En caso Con el alcohol,
Angiotensina bloquean los los IECA, pero buen perfil de sustituir a los de estenosis AINEs,
receptores de es más seguridad. No IECAs en el bilateral de anestésicos
angiotensina AT1 específica. produce tos tratamiento de las arterias generales,
como los IECA. la hipertensión renales, ansiolíticos,
 arterial o hiperpotasemi antagonistas de
insuficiencia a los canales de
cardiaca y embarazo. calcio,
cuando éstos antagonistas de
dejan de ser los receptores
eficaces a-adrenérgicos,
b bloqueantes y
diuréticos.
candesartan Hipertensión, Embarazo o AINEs, ATACAN
insuficiencia lactancia, inhibidores de D
cardiaca enfermedad la COX-2,
hepática grave, IECA,
diabetes. diuréticos, litio
eprosartan HTA esencial Hipersensibilid Aumenta TEVETE
ad, concentración N
insuficiencia de K sérico con:
hepática. diuréticos
grave, 2º y ahorradores de
tercer trimestre K, suplementos
de embarazo de K, sales
sustitutivas que
contengan K y
heparina.
Hipotensión
potenciada por:
otros
antihipertensivo
s.
irbesartan HTA esencial. Hipersensibilid Hipotensión AVAPRO
Nefropatía con ad, 2º y 3 er potenciada por:
diabetes tipo 2 e trimestre diuréticos y
HTA como parte embarazo. otros agentes
de tratamiento antihipertensivo
antihipertensivo. s.
Incremento de
concentraciones
séricas de
 potasio: con
suplementos de
K, diuréticos
ahorradores de
K, sustitutos de
la sal que
contengan K,
heparina.
Incrementa
toxicidad de:
litio.
Efecto
antihipertensivo
atenuado con:
inhibidores
COX-2, AAS (>
3 g/día) y AINE
no selectivos.
losartan Hipertensión Hipersensibilid Riesgo de COZAAR
esencial en ad, I.H. grave, hipotensión
adultos y niños 2º y 3 er aumentado con:
de 6 a 18 años. trimestre de antidepresivos
Enf. renal con embarazo. tricíclicos,
hipertensión y antipsicóticos,
diabetes tipo 2 baclofeno,
con proteinuria amifostina.
≥ 0,5 g/día. No aconsejable
Insuf. cardiaca con: fármacos
crónica en que aumentan
pacientes ≥ 60 niveles de K
años cuando (heparina).
IECA no son Precaución con:
apropiados por litio. Efecto
incompatibilidad antihipertensivo
. atenuado por:
AINEs.
olmesartan HTA esencial. I.R. (dosis Aumenta riesgo BENICAR
40/12,5 mg y de efectos
25/12,5 mg), adversos
I.H. severa, causados por:
I.H. moderada- amantadina.
grave (dosis Reduce
40/12,5 mg y excreción renal
25/12,5 mg), de:
colestasis; medicamentos
hipopotasemia citotóxicos y
refractaria, potencia efecto
hipercalcemia, mielosupresor.
hiponatremia e A altas dosis
hiperuricemia aumenta efecto
sintomática. tóxico de:
salicilatos sobre
el SNC.
Riesgo de
hiperuricemia
con:
ciclosporina.
Riesgo de
incremento de
urea inducido
por:
tetraciclinas.
Uso
concomitante
con metildopa:
se han dado
casos aislados
de anemia
hemolítica.
Efecto
antihipertensivo
aumentado por:
amifostina, otros
antidepresivos.
 Potenciación de
hipotensión
ortostática por:
barbitúricos,
narcóticos,
alcohol.
Aumenta
toxicidad de:
litio
telmisartan HTA esencial. Hipersensibilid Aumenta MICARDI
Prevención ad, 2º y 3 er toxicidad de: S
cardiovascular: trimestre litio.
reducción de la embarazo, Riesgo
morbilidad trastornos hiperpotasemia
cardiovascular obstructivos con: IECA,
en pacientes biliares, I.H. diuréticos
con: enf. grave. ahorradores de
cardiovascular K, suplementos
aterotrombótica de K, sustitutos
manifiesta de la sal
(historia de enf. conteniendo K,
coronaria, ictus, ciclosporina o
o enf. tacrolimús,
cardiovascular heparina,
periférica) o trimetoprim.
diabetes mellitus Precaución uso
tipo 2 con lesión concomitante
de órgano diana con: AINE
documentada. (incluyendo
inhibidores
selectivos de
COX-2).
Aumenta
concentración
plasmática de:
digoxina.
Aumenta
 hipotensión de:
otros
antihipertensivo
s.
Hipotensión
potenciada por:
baclofeno,
amifostina.
Hipotensión
ortostática
potenciada por:
alcohol,
barbitúricos,
narcóticos,
antidepresivos.
valsartan HTA esencial Hipersensibilid Incrementa DIOVAN
(ads.) y HTA ad; I.H. grave, toxicidad de:
arterial (niños y cirrosis biliar, litio.
adolescentes de colestasis; 2º y Efecto
6-18 años). IAM 3 er trimestre antihipertensivo
reciente de embarazo. aumentado por:
(pacientes otros
clínicamente antihipertensivo
estables con s.
insuf. cardiaca Efecto
sintomática o antihipertensivo
disfunción atenuado por:
sistólica AINE (p.ej.
asintomática del inhibidores
ventrículo izdo. COX-2
después de un selectivos, AAS
IAM reciente a dosis > a 3
dentro de las g/día y AINE no
últimas 12 h-10 selectivos).
días). Insuf. Aumenta el
cardiaca riesgo de
sintomática deterioro de la
 cuando no se función renal la
puedan utilizar administración
IECA, o como concomitante
tto. añadido a con AINE,
los IECA monitorizar
cuando no se función renal y
puedan utilizar adecuada
ß-bloqueantes. hidratación.
CCBs—
nondihydropyridines
diltiazem extended release Diltiazem Diltiazem: Diltiazem Dilitiazem:
verapamil immediate release Angina de pecho de Enfermedad del La administración Via oral :
verapamil long acting diferente tipo nódulo conjunta de comprimidos
verapamil (silente, por sinoauricular, diltiazem y de 30, 60, 90
esfuerzo, por excepto en propanolol da como y 120 mg;
espasmo coronario, presencia de resultado un capsulas de
de comienzo marcapasos, aumento de la liberación
reciente). bloqueo A-V de concentración de extendida o
Insuficiencia segundo o tercer propanolol. El sostenida de
coronaria. grado, diltiazem aumenta 60, 90,
Cardiopatía hipotensión (90 la concentración 120,180,240,
isquémica. mmHg), infarto plasmática de 300, y 400
Hipertensión agudo de digoxina en 20%. mg
arterial miocardio y La depresión de la Via
edema pulmonar; contractilidad del parenteral:
Verapamil embarazo y miocardio, la 5mg/ml para
Profilaxis y lactancia. automaticidad y la inyección IV
tratamiento de Verapamil: dilatación vascular Verapamil
angor pectoris, Insuficiencia que se observan con Via oral:
incluida la forma cardíaca el uso de comprimidos
vasospástica izquierda, anestésicos pueden de 40, 80 y
(variante de hipotensión agravarse al usar 120 mg
Prinzmetal) y el (sistólica menor simultáneamente Via oral,
angor pectoris que 90 mmHg) o diltiazem. liberación
inestable . En shock sostenida:
Taquicardia cardiogénico. Verapamil: capsulas de
supraventricular . Enfermedad Los AINEs , 100, 120 ,
Tratamiento de la sinoauricular estrógenos y 180, y 240mg
hipertensión arterial (excepto si existe simpaticomiméticos Via
marcapaso). pueden reducir los parentera: 5
Bloqueo efectos mg/ 2ml par
auriculoventricula antihipertensivos inyección
r de 2º o 3º grado. del verapamilo
Pacientes con inhibiendo la
aleteo o síntesis renal de
fibrilación prostaglandinas o
auricular que por retención de
tengan un tracto líquidos inducida
auriculoventricula por los estrógenos.
r accesorio de El uso simultáneo
conducción. de betabloqueantes
adrenérgicos puede
prolongar la
conducción
sinoauricular y
auriculoventricular
lo que puede dar
lugar a una
hipotensión severa.
Junto con
nifedipina puede
producir
hipotensión
excesiva y en casos
raros puede
aumentar la
posibilidad de
insuficiencia
cardíaca congestiva.
El verapamilo
puede inhibir el
metabolismo de
carbamazepina,
ciclosporina,
prazosín, quinidina,
teofilina o valproato
lo que da lugar a
elevadas
concentraciones y
toxicidad. De
asociarse con
cimetidina puede
dar una
acumulación de
verapamilo como
resultado de la
inhibición del
metabolismo de
 primer paso.
Aumenta las
concentraciones
séricas de digoxina.
La disopiramida no
puede suministrarse
en un plazo de 48
horas antes a 24
horas después de la
administración de
verapamilo, ya que
ambos fármacos
tienen propiedades
inotrópicas
negativas.
Alpha-1 blockers
doxazosin Hiperplasia Hipersensibilidad Pérdida del efecto Doxacina
prazosin prostática benigna: a los derivados vasoconstrictor de Comprimidos
terazosin para el tratamiento quinazolínicos. metoxamina. Prazocina
de los síntomas Disminuye la Capsulas
asociados con este eficacia de la Terazosina
trastorno, como midodrina. Capsulas y
obstrucción comprimidos
urinaria, síntomas
obstructivos e
irritativos.
Hipertensión
arterial: como
agente único o en
combinación con
otras drogas
(diuréticos
tiazídicos,
betabloqueantes),
IECA (inhibidores
de la enzima
convertidora de
angiotensina) y
antagonistas del
calcio.
Drogas a nivel central alfa2
agonistas
clonidine Hipertensión Enfermedad Aumenta el efecto Metildopa:
clonidine patch moderada a severa, hepática de los comprimidos.
methyldopa puede utilizarse en activa(MD). anticoagulantes
 embarazadas. cumericos. La Clonidina:
Evaluación de administración con parches,
costo beneficio en antidepresivos comprimidos.
caso tricíclicos,
de :disfunción analgésicos o AINE
nodal o estrógenos y
auriculoventricula anoréxicosdisminuy
r, enfermedad en los efectos
cerebrovascular, antihipertensivos
insuficiencia
coronaria,
antecedentes de
depresión mental,
infarto de
miocardio
reciente.
Vasodilatadores
hydralazine Hipertensión No deben ser Presentan Comprimidos
minoxidil maligna, utilizados cuando interacción con .
insuficiencia existe antiinflamatorios no
cardiaca hipersensibilidad esteroides,
congestiva.El a estos fármacos. estrógenos,
minoxidil es simpaticomiméticos
utilizado en , diazóxido,
alopecia. hipotensores.
Diltiazem Diltiazem Diltiazem
El diltiazem es un con eficacia similar al Insuficiencia cardíaca
antagonista de los verapamil que congestiva: el
canales del calcio que incluye el control de diltiazem, solo o
posee, por lo tanto, la la fibrilacion asociado con
capacidad de inhibir el auricular betabloqueantes, debe
flujo de salida de éste Verapamil administrarse con
durante la Más de 90% de la cuidado. Hipotensión:
despolarización de la dosis oral se absorbe puede agravarse.
membrana en el músculo en forma rápida, pero Daño hepático agudo
liso y el cardíaco. Ejerce la biodisponibilidad con aumento
un potente efecto se reduce de manera transitorio de
vasodilatador de las significativa en 20 a enzimas, como GOT,
arterias coronarias, tanto 35% debido al gran GPT, LDH, fosfatasa
de las epicárdicas como metabolismo de alcalina. Si se
de las endocárdicas. primer paso. Su unión administra durante un
a las proteínas es muy tiempo prolongado,
Verapamil alta (90%)Su efecto debe monitorearse.
bloquea los conductos antianginoso se debe Tener precaución al
activados y desactivados a la mejor administrarlo a
de de calico de tipo L.Su oxigenación de los pacientes con daño
efecto es mas notable en tejidos del miocardio renal y hepático.
tejidos estimulados con por dilatación directa Verapamil:
mas frecuencia y de las arterias y Deberá usarse con
aquellos donde la arteriolas coronarias; precaución en la fase
activación depende del su efecto aguda del infarto de
flujo de calcio . Alarga antihipertensivo a la miocardio. Los
el tiempo el tiempo de reducción de la pacientes con
conducción del nodulo resistencia vascular insuficiencia cardíaca
auriculoventricular , periférica total, y o disfunción
también ocasionan como coadyuvante ventricular de
vasodilatación periférica del tratamiento de la cualquier grado
miocardiopatía deberán ser
hipertrófica al compensados antes
mejorar la eyección de comenzar el
del ventrículo tratamiento con
izquierdo como verapamilo. No se ha
resultado de la establecido seguridad
vasodilatación durante el embarazo,
asimismo deberá
tenerse en cuenta que
se excreta en parte en
la leche materna. En
insuficiencia hepática
o renal se ajustará la
dosis en forma
individual. En
pacientes con
disminución de la
transmisión
neuromuscular
deberá utilizarse con
cuidado (síndrome de
Duchenne). En los
ancianos puede
aumentar la vida
media como resultado
de una función renal
disminuida.

Producen la mayor parte La reducción de la Al no existir pruebas

de sus efectos hipertensión se logra concluyentes se
antihipertensivos por 2 a 6 horas después recomienda no usar
bloqueo selectivo de de la administración, en mujeres
adrenorreceptores alfa 1 el efecto se mantiene embarazadas, a
en arteriolasy vénulas. durante 24 horas y no menos que el
Esos agentes producen se ha observado beneficio para la
menos taquicardia refleja tolerancia en el madre supere el
cuandodisminuyen la tratamiento riesgo potencial para
presión arterial que los prolongado. el feto. El
antagonistas alfa no amamantamiento
selectivos.La debiera suspenderse
selectividad alfa 1 si la madre va a
permite a la recibir el fármaco. La
noradrenalina ejercer una seguridad y
retroalimentación efectividad en niños
negativa sin no han sido
oposición(mediada por establecidas.
los adrenorrecrptores alfa
2preseinapticos )

Activan adrerreceptores Disminuyen el En el caso de la

α2 en los centros estímulo aferente metildopa, puede
vasomotores cerebrales simpático central, producir
disminuyendo el flujo pero permiten que el sedación,alteración
simpático e induciendo centro vasomotor del estado
vasodilatación. conserve su mental,puede ocurrir
sensibilidad al control galactorrea.
por los Raramente se asocia
barorreceptores. a anemia
Disminuyen la hemolítica.En cuanto
secreción de a la clonidina se sabe
noradrenalina de las que estas pueden
terminaciones producir xerostomía y
nerviosas sedación en el 50%
noradrenérgicas de pacientes,asi como
bradicardia y
disfunsión sexual. No
son fármacos de
primera elección pero
pueden utilizarse
cuando IECA o
bloqueadores β no
han sido eficaces.

Bloqueo no selctivo de Producen En cuanto a la

conductos de calcio del vasodilatación, seguridad de estos
tipo L. disminuyendo la medicamentos sabe
Bloqueo de conductos de resistencia vascular que los efectos
calcio vasculares mayor periférica, las adversos aparecerán,
 a los conductos de calcio arteriolas se tornan por ejemplo , en
cardiacos. más sensibles que las función a su
Causa emisión de NO. venas ,se produce acetilación,
Metabolito que abre taquicardia refleja. aparecerán más o
conductos de K en el menos efectos
musculo liso vascular. adversos. Puede
haber taquicardia,
cefalea, erupción
cutánea.

ACEIs: angiotensin converting enzyme inhibitors; ARBs, angiotensin receptor blockers; BBs, beta blockers; CCBs, calcium channel blockers

Referencias Bibliográficas:

1. Katzung. Farmacología Básica y Clínica 2007

2. Goodman &Goodman Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 2006

3. http://www.nhlbi.nih.gov/guidelines/hypertension/jnc7full.pdf