Monografia

A cocaína, um alcalóide natural, é um anestésico local.

Usos
O cloridrato de cocaína é usado topicamente para produzir anestesia local acessível às
membranas mucosas da cavidade oral, laringe e nasal. O cloridrato de cocaína também
tem sido aplicado topicamente no olho para produzir anestesia local, mas devido à sua
toxicidade corneana e indiretos efeitos adrenérgicos, a cocaína tem sido geralmente
substituída por proparacaína e tetracaína para uso em oftalmologia. No entanto, devido
aos seus efeitos sobre o epitélio corneano, a cocaína pode ser útil para facilitar o
desbridamento (As palavras limpeza e desbridamento fazem parte de uma terminologia
única, denominada processo de limpeza. Enquanto a limpeza refere-se ao uso de fluídos
para suavemente, remover bactérias, fragmentos, exsudatos, corpos estranhos, resíduos
de agentes tópicos, o desbridamento consiste na remoção de tecidos necrosados
aderidos ou de corpos/partículas estranhos no leito da ferida, usando técnicas mecânicas
e/ou químicas)
http://www.unifesp.br/denf/NIEn/PEDIABETICO/mestradositecopia/pages/desbrida.ht
m ou remoção do epitélio de superfície (por exemplo, no tratamento de úlceras
dendrítica), e por causa de seus efeitos adrenérgicos, a droga também pode ser útil em o
diagnóstico diferencial de um caso miótico (por exemplo, síndrome de Horner,
Síndrome de Raeder).

Dosagem e Administração
• Reconstituição e Administração
As soluções tópicas de cloridrato de cocaína são aplicados para as membranas mucosas
da cavidade oral, laringe e nasal. O medicamento pode ser administrado por meio de
aplicadores de algodão ou embalagens, instilado em uma cavidade, ou em spray.
soluções de cloridrato de cocaína tópica não devem ser administradas por via parenteral
ou aplicados para os olhos.
Extemporaneamente preparado soluções de cloridrato de cocaína também foram
aplicadas topicamente para o olho. Devido à sua toxicidade corneana e sistêmica, a
cocaína só deve ser aplicada no olho por médicos, com os riscos associados com a
aplicação oftálmica do fármaco e somente por curtos períodos de tempo.

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• Dosagem
A dosagem de cloridrato de cocaína depende da área a ser anestesiada vascularização do
tecido, técnica de anestesia geral, e da tolerância individual do paciente. Deve ser
utilizada a menor dose necessária para produzir anestesia adequada. A dosagem deve
ser reduzida em idosos, debilitados ou pacientes com doença aguda e em crianças.
Para anestesia local das membranas mucosas da cavidade oral, laringe e fossas nasais,
soluções de cloridrato de cocaína de 1-10% podem ser utilizadas. Para minimizar o
risco de aumentar a incidência e a gravidade dos efeitos adversos, o fabricante
recomenda que as concentrações superiores a 4% devem ser evitadas. Geralmente, a
dose única máxima não deve exceder 1 mg/ kg.
Para o uso como anestésico local em oftalmologia, soluções de cloridrato de cocaína de
1-4% têm sido utilizados; as soluções requerem uma preparação extemporânea.

Cuidados
• Efeitos Adversos
Os efeitos adversos do cloridrato de cocaína após aplicação tópica de mucosas
geralmente resultam de uma absorção rápida e excessiva do medicamento. Os efeitos
adversos são geralmente de natureza sistêmica, envolvendo o sistema nervoso central e/
ou sistema cardiovascular.
Os efeitos adversos do SNC de cocaína são excitatórios e/ ou depressivas e podem ser
caracterizadas por nervosismo, inquietação, excitação ou uma sensação de bem-estar e
euforia (ou às vezes disforia). Alucinações (visuais, táteis, olfativas, auditivas,
gustativas) também podem ocorrer. Os tremores e convulsões tônico-clônicas,
eventualmente, pode ocorrer (ver Toxicidade Aguda), estimulação do SNC também
podem resultar em vômito e taquipnéia também pode ocorrer.
Pequenas doses de cocaína administrada sistemicamente podem desacelerar o coração
por causa da estimulação central reduzida, mas depois de doses moderadas, a freqüência
cardíaca é aumentada pela cocaína, provavelmente induzida por efeitos centrais e
periféricas no sistema nervoso simpático. A pressão arterial é maior, e hipertensão
arterial podem ocorrer. Grandes doses IV do medicamento ter causado a morte imediata
de insuficiência cardíaca devido a um efeito tóxico direto no músculo cardíaco.
A aplicação tópica de cocaína para o olho tem causado descamação do epitélio corneano
com turvação, pitting e, ocasionalmente, ulceração da córnea.

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• Precauções e Contra - indicações
Porque cloridrato de cocaína é prontamente absorvida a partir de membranas mucosas e
pode causar efeitos adversos graves, a droga deve ser usada com cuidado e atenção deve
ser dada à técnica de dosagem e administração. Equipamentos de ressuscitação e
fármacos para o tratamento de reações graves devem estar imediatamente disponíveis
quando a droga for utilizada.
Repetidas aplicações tópicas da cocaína podem resultar em dependência psíquica e
tolerância, a droga é freqüentemente abusada por administração parenteral ou intranasal
ou por inalação (fumo), devido à sua CNS efeitos estimulantes. O uso prolongado de
cocaína intranasal pode causar danos à mucosa isquêmica ou perfuração do septo.
A adição de adrenalina à preparação de cocaína é desnecessária e pode aumentar o risco
de arritmia cardíaca, fibrilação ventricular, e episódios de hipertenção. Umedecimento
do pó de cloridrato de cocaína com soluções para a produção de adrenalina ''mud
cocaína” para a aplicação na mucosa nasal é perigoso e não é recomendado. Já que a
cocaína potencializa os efeitos das catecolaminas, a droga deve ser usada com extrema
cautela, sendo assim, em pacientes com hipertensão, doença cardiovascular grave, ou
tireotoxicose e em pacientes que recebem medicamentos (por exemplo, inibidores da
monoamina oxidase), que também podem potencializar as catecolaminas.
soluções de cloridrato de cocaína tópicos devem ser usados com precaução em pacientes
com mucosa traumatizada e sepse grave na região de aplicação pretendida. As soluções
tópicas de cloridrato de cocaína destinados ao uso em anestesiar as membranas mucosas
da cavidade oral, laringe e nasal não são destinados para a administração sistêmica ou
oftálmica e são contra-indicados em pacientes com hipersensibilidade conhecida à
droga.

• Gravidez, fertilidade e lactação

Gravidez

Estudos de reprodução animal não foram realizados com o cloridrato de cocaína.

Também não se sabe se a droga pode causar danos fetais quando administrado a
mulheres grávidas. cloridrato de cocaína deve ser utilizado durante a gravidez somente
quando realmente for necessário.

Fertilidade
Não se sabe se o cloridrato de cocaína pode afetar a fertilidade.

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Lactação
Não se sabe se a cocaína é distribuída para o leite. Devido ao potencial de reações
adversas graves de cocaína em lactentes, uma decisão deve ser feita se interromper a
amamentação ou a droga, tendo em conta a importância da droga para a mulher.

Toxicidade Aguda
Efeitos tóxicos graves ocorreram com doses de cloridrato de cocaína tão baixas quanto
20 mg, a dose letal é estimada em cerca de 1,2 g.
resultados sobredosagem de cocaína, principalmente nos efeitos adversos do SNC. O
paciente torna-se rapidamente animado, agitado, tagarela, ansioso e confuso; reflexos
são realçados. Náuseas, vômitos e dores abdominais ocorrem com freqüência. Outros
sinais e sintomas podem incluir dores de cabeça, taquicardia, respiração irregular,
calafrios, febre, midríase, exoftalmia e formigamento (bugs de cocaína, um sintoma de
Magnan). Em superdosagem grave, delírio, Cheyne-Stokes, convulsões, inconsciência e
morte decorrentes de parada respiratória podem ocorrer.
O tratamento da superdosagem de cocaína consiste principalmente de terapia
sintomática e de suporte. O tratamento inicial deve ser dirigido à uma via aérea
permeável de manutenção da respiração e ventilação pulmonar assistida pode ser
necessária. Se possível, o tratamento inicial também deve ser direcionado para limitar
maior absorção da droga. Se a droga foi ingerida por via oral, lavagem gástrica ou
indução ao vômito e administração de carvão ativado podem ser benéficas, os esforços
para remover a droga depois de 30 minutos de ingestão são, provavelmente nulos. Se a
droga foi injetada, a absorção pode ser limitada pelo uso de um torniquete. As
convulsões podem ser controladas por administração intravenosa de diazepam ou um
barbitúrico de curta duração (por exemplo, tiopental).

Obs.: o propranolol pode ser útil no tratamento de taquicardia ou outras arritmias

cardíacas. A pressão arterial deve ser mantida com fluidos IV, o uso de vasopressores é
perigoso.

Farmacologia
O cloridrato de cocaína é um anestésico local que bloqueia o início ou condução dos
impulsos nervosos após a aplicação local, quando aplicados topicamente para as
mucosas, a droga também produz vasoconstrição intensa. Quando aplicada topicamente

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na mucosa do nariz ou da boca, a cocaína reduz a acuidade de cheiro ou sabor,
respectivamente. A cocaína exerce um efeito indireto adrenérgico por interferir com a
captação de noradrenalina pelas terminações nervosas adrenérgicas e, portanto,
potencializa os efeitos das catecolaminas. O efeito indireto adrenérgicos é,
aparentemente, o mecanismo pelo qual a droga produz vasoconstrição e midríase.
A cocaína tem efeitos estimulantes do SNC. (Veja Toxicidade Aguda.) A droga é
também marcadamente pirogênicas, por aumentar a produção de calor, estimular a
atividade muscular e por diminuir a perda de calor por vasoconstrição.

Farmacocinética
O cloridrato de cocaína é absorvida de todos os locais de aplicação, incluindo as
membranas mucosas e na mucosa gastrointestinal, tendo a possibilidade de absorção
aumentada na presença de inflamação. Em usuários de cocaína como droga de abuso, a
biodisponibilidade relativa da droga, conforme determinado pela área sob a curva
concentração plasmática-tempo (AUC), por via intranasal 2,0 mg/kg dose oral de uma
solução de cocaína a 10% é o mesmo, porém, em concentrações plasmáticas são
supostamente superiores e ocorrem mais cedo após a administração oral do que após a
administração intranasal. Após a aplicação tópica de uma solução a 10% para a mucosa
nasal, as concentrações plasmáticas máximas de cocaína ocorrem dentro de 15-120
minutos. Após a aplicação tópica de soluções de cloridrato de cocaína para as mucosas,
o início da anestesia local ocorre dentro de aproximadamente um minuto, e atinge a
máxima em cerca de 5 minutos, e pode persistir por 30 minutos ou mais, dependendo da
dose e da concentração utilizada.
A distribuição e a eliminação de cocaína ainda não foram claramente definidas. A droga
é hidrolisada por esterases e é parcialmente desmetilada no fígado. A cocaína e seus
metabólitos são excretados na urina, provavelmente menos de 10% é excretada
inalterada na urina. Após a aplicação tópica na mucosa nasal como uma solução a 10%,
cocaína alegadamente tem uma média de meia-vida plasmática de cerca de 75 minutos.

Química e Estabilidade
• Química
A cocaína, um alcalóide natural encontrado nas folhas da Erythroxylum coca e outras
espécies de Erythroxylum, é um anestésico local. A cocaína é comercialmente
disponível como o sal de cloridrato, que ocorre como cristais incolores ou pó branco

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cristalino. Possui uma característica fisiológica, sabor ligeiramente amargo, é muito
solúvel em água e muito solúvel em álcool. (PESQUISAR ESPÉCIE)

• Estabilidade
Cristais de cloridrato de cocaína e pó devem ser armazenados em locais bem fechados,
recipientes resistentes à luz. Para uso tópico, o medicamento deve ser armazenado a 15-
30 ° C. Esterilização da solução comercialmente disponível cloridrato de cocaína tópica
por óxido de etileno ou resultados autoclavagem a vapor em danos ao recipiente e uma
possível perda de potência da droga.

Preparações
O cloridrato de cocaína é sujeita a controle no âmbito da Lei de Substâncias
Controladas, “ANEXAR LEGISLAÇÃO VIGENTE?”

*LOCAL ANESTHETICS (EENT)

AA-Antipyrn-BcainePolico#1-Al Otic
Acetic Ac-Apy-Benzo-Policos-Al Otic
Antipy-Benzocan-Glycer-Zinc Ac Otic
Antipyrine-Benzocaine Otic
Benzocaine-Clove Oil Dent
Benzocaine-Glycerin MM
Benzocaine-Menthol-Cetylpyrid MM
Benzocaine-Menthol MM
Benzocaine MM
Benzocaine Otic
Benzocaine-Pectin MM
Benzocaine-Povidone Iod-Phenol MM
Benzocaine-Zinc Cl-Pine-Cpyrd MM
Benzocain-Menth-Cetylpyrid-Tan MM
Benzocain-Phenyleph-Antipyrine Otic
Benzo-Men-Cetylpyrid-Tannic Ac MM
Benzyl Alcohol MM
Cetylpyridinium-Benzocaine MM
Chloroxylenol-Pramoxine Otic
Cocaine Misc

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 Cocaine Top
Dextromethorphan-Benzocaine Oral
Dyclonine (Bulk) Misc
Dyclonine MM
Fluorescein-Proparacaine Opht
Hexylresorcinol MM
Lidocaine (PF) Opht
Lidocaine HCl MM
Menthol-Cetylpyridinium Cl MM
Menthol-Cetylpyridinium MM
Proparacaine (Bulk) Misc
Proparacaine Opht
Tetracaine HCl Opht

Anestésicos locais (EENT)

AA-Antipyrn BcainePolico # 1 Al-Otic
Acético Ac-Apy-benzo-Policos Al-Otic
Antipy-Benzocan-glicerina zinco-Ac Otic
Antipirina benzocaína-Otic
Dent óleo de cravo-benzocaína
Benzocaína Glicerina-MM
Benzocaína-mentol-Cetylpyrid MM
Benzocaína-mentol MM
Benzocaína MM
Benzocaína Otic
Benzocaína pectina-MM
Benzocaína-Povidona Iod-Fenol MM
Benzocaína zinco-Cl-Pine-Cpyrd MM
Benzocain-Menth-Cetylpyrid-Tan MM
Benzocain-Phenyleph-antipirina Otic
Benzo-Men-Cetylpyrid-tânico Ac MM
O álcool benzílico MM
Cetilpiridínio Benzocaína-MM

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 Chloroxylenol pramoxina-Otic
Cocaína Misc
Cocaína Topo
Dextrometorfano benzocaína-Oral
Dyclonine Misc (Bulk)
Dyclonine MM
Fluoresceína-proximetacaína Opht
Hexilresorcinol MM
Lidocaína (PF) Opht
Cloridrato de lidocaína MM
Mentol Cetylpyridinium-Cl MM
Mentol Cetylpyridinium-MM
Proparacaína Misc (Bulk)
Proparacaína Opht
Tetracaína Opht HCl

Bibliografia

MEDSCAPE

http://www.medscape.com/druginfo/monoinfobyid?
cid=med&monotype=genstatement&monoid=382931&mononame=Local+Anesthe
tics,+Parenteral,+General+Statement&drugid=7367&drugname=Cocaine+Misc

AHFS Drug Information. (CR) Copyright, 1959-2010, Selected Revisions January

2009. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 7272 Wisconsin
Avenue, Bethesda, Maryland 20814.

Enviado para:

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analublima@yahoo.com.br/ mulherhulk@hotmail.com/ andreiavyana@hotmail.com.

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