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ANTISPASMODIQUES

4ème année de Pharmacie


Faculté de Médecine et de Pharmacie de
Port-au-Prince

Docteur Florence Lescure

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GENERALITES

Les antispasmodiques constituent le traitement des manifestations spasmodiques et


douloureuses des voies digestives et urinaires, ainsi que celles en gynécologie et
obstétrique.
Les spasmes sont des contractions intenses, brutales de la musculature dite
involontaire ou lisse (les muscles que l’on ne contrôle pas par la volonté).

On distingue deux grandes classes d’antispasmodiques : les antispasmodiques 


anticholinergiques et les antispasmodiques musculotropes.

1- Les antispasmodiques anticholinergiques ou neurotropes

RAPPELS SUR LE SYSTEME NERVEUX AUTONOME :

Nerf parasympatique Nerf sympatique

préganglionnaire préganglionnaire
ga
ng
lio
n
n
lio
ng

Acétylcholine
ga

RC nicotiniques RC nicotiniques

Acétylcholine Noradrénaline

RC muscariniques Récepteurs  et 

L’acétylcholine est un neuromédiateur que l’on retrouve au niveau du système


nerveux autonome et qui présente deux types de récepteurs : les récepteurs
nicotiniques et les récepteurs muscariniques.

Les récepteurs nicotiniques se trouvent au niveau ganglionnaire du système


parasympathique et sympathique. La stimulation des récepteurs nicotiniques
entraîne une libération d’acétylcholine au niveau du système parasympatique et de
catécholamines au niveau du système sympatique.

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Les récepteurs muscariniques se trouvent au niveau des fibres post-ganglionnaires
du système parasympathique.

- Effets muscariniques au niveau du coeur : chronotrope négatif (ralentit la fréquence


cardiaque), inotrope négatif (diminue la force de contraction du muscle cardiaque).

- Effets muscariniques au niveau des muscles lisses : contraction (augmentation du


tonus intestinal, bronchoconstriction). 

- Effets muscariniques au niveau des muscles lisses vasculaires : vasodilatation.

- Effets muscariniques au niveau des glandes sécrétrices : augmentation des


sécrétions salivaires, lacrymales, sudorales.

- Effets muscariniques au niveau de l’estomac : augmentation de la libération


d’histamine => activation de la pompe à protons.

- Effets muscariniques au niveau de l’oeil : myosis.

Les antispasmodiques anticholinergiques antimuscariniques se fixent sur les


récepteurs muscariniques et inhibent l’effet de l’acétylcholine : atropine,
dihexyvérine. En bloquant l’action de l’acétylcholine ils empêchent le passage de
l’influx nerveux et donc l’action du système parasympathique => relâchement des
muscles et une levée du spasme.

Les antispasmodiques anticholinergiques antinicotiniques ou


ganglioplégiques s’opposent à l’action de l’acétylcholine en se fixant sur les
récepteurs nicotiniques ganglionnaires : prifinium.

Antispasmodique anticholinergique mixte : tiémonium.

Effets indésirables :

- sécheresse buccale,
- épaississement des sécrétions bronchiques,

- constipation,

- mydriase, troubles de l’accommodation => précautions chez les conducteurs,

- tachycardie, palpitations,

- risque de rétention urinaire en cas d’obstacle urétro-prostatique,

- risque de glaucome aigu en cas de glaucome à angle fermé.

Contre-indications :

- risque de glaucome par fermeture de l’angle,


- risque de rétention urinaire par obstacle urétro-prostatique.

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Interactions médicamenteuses :

- cisapride, dompéridone, métoclopramide (inhibition de leurs effets sur la


motricité digestive),
- autres anticholinergiques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens
anticholinergiques, neuroleptiques phénothiaziniques, anti-H1).

2- Les antispasmodiques musculotropes

Ils ont moins d’effets secondaires que les antispasmodiques anticholinergiques.

Ils agissent directement au niveau des fibres musculaires lisses (pour favoriser leur
relâchement et lever le spasme) et non sur le neuromédiateur.

Les principaux représentants sont le phloroglucinol, la trimébutine, le pinavérium, la


mebevérine, l’alvérine.

Le phloroglucinol peut à la fois lever le spasme des fibres musculaires lisses et


calmer la douleur.

Le bromure de pinavérium est un inhibiteur des canaux calciques, il ralentit ainsi


l’afflux du calcium dans la fibre musculaire lisse et diminue de ce fait sa contraction.

Les dérivés de la papavérine (mebevérine, alvérine) sont des inhibiteurs de la


phosphodiestérase. Ils s’opposent à l’action de cette enzyme => maintien du taux
intracellulaire d’AMP cyclique => myorelaxation.

Effets indésirables : troubles digestifs mineurs, rares réactions cutanées


allergiques.

Précautions :

- pour le pinavérium : avaler les comprimés en position debout ou assise, à


distance de l’heure du coucher, avec une grande quantité d’eau pour éviter
toute adhérence à la muqueuse oesophagienne,
- pour le phloroglucinol : ne pas associer avec la noramidopyrine
(incompatibilité).

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