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v.

20 (01/04/2002 13:43)

Anti inflammatoires non stéroïdiens Q 377


Classification des AINS (HL : Hors liste)

L’aspirine est un AINS Q


Famille
DCI Nom commercial Liste Groupe QQ poso max
chimique
Ac.acétylsalicylique Aspirine UPSA 2 à 3 g (2g max vieux)
Acétylsalicylate de lysine Aspégic 500 HL Groupe 4 6g/j => 12 cp
Salicylés
Carbasalate calcique Solupsan 500 6g/j => 12 cp
Difflunisal Dolobis II
Arylacétate Diclofénac Voltarène (LP) 75 II 150 mg/j => 2 cp
Groupe 3
Ac.Tiaprofémique Surgam II 600 mg/j
Fénoprofène Nalgésic II
Ibuprofène Nureflex HL Groupe 4 1200 mg/j => 6 cp
Arylpropionique
Profénid 50 II Groupe 3 300 mg/j => 6 cp
Kétoprofène
Toprec 25 HL Groupe 4 75 mg/j
Naproxene Naprosyne II
Ac. Niflumique Nifluril II Groupe 3 1500 mg/j => 7 cp
Fenamates
Ac. Méfénamique Ponstyl II
Indométacine Indocid I
Indolés
Sulindac Arthrocine I
Meloxicam Mobic I
Groupe 2
Oxicam Piroxicam Feldène I
Piroxicam β cyclodextrine Cycladol I
Alkanone Nabumétone Nabucox I
Célécoxib Celebrex I 400 mg/j => 4 cp
Sulfamide /
Rofécoxib Vioxx I Groupe 2 25 mg/j => 2 cp
Sulfonanilides
Nimésulide Nexen I
Pyrazolé Phénylbutazone Butazolidine I Groupe 1
Principes
 PROPRIÉTÉS
 Pr la plupart des effets ci dessous, AINS agissent en inhibant de façon irréversibleQ les
cyclooxygénases ce qui induit une diminution de la production en PGQ et TXA2
 COX 1 : Enzyme de régulation => ds ts les tissus : estomac, plaquette, rein
 COX 2 : Surtt inductible par l’inflammation (Célébrex et Vioxx st des inhibiteurs sélectifs de la cox 2)
 D’autres effets comme effet hypouricemiant ou interaction avec Lithium vient d’une compétition au
niveau tubulaire entre réabsorption et sécrétion entre ces différentes substances.
 Anti inflammatoireQ (forte dose) : inhibe la composante vasculaire de l’inflammation Q
 AntalgiqueQ direct et central (dès faible dose, Palier I OMS)
 Antipyrétique (activité aspirine = activité paracétamol) Q
 Antiagrégant plaquettaire (dose faible ≤ 325 mg/j essentiellement l’aspirine => ↑ TSQ) : inactivation
irréversibleQ de la cox-1 dc correction de l’effet en 10 j Q = thrombopathie Q (renouvellement plaq)
 Effet uricosurique (forte dose)

 Effet hyperuricémiant (faible dose)


 Fermeture du canal artériel
 Diminution de la synthése des prostaglandines gastriques cytoprotectrices
 Vasoconstriction des artères rénales
 Utérorelaxant (tocolytique)
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 INDICATIONS
 Groupe 1- Liste I- Phénylbutazone
 TTT symptomato < 7 j des poussées aigus de rhumatisme abarticulaires (PASH), d’arthrites
microcristallines ou de radiculalgies sévères après échec autres AINS
 SPA après échec autres AINS
 Groupe 2 – Liste I –Feldène
 Traitement de longue durée des rhumatismes inflammatoires chroniques et douleur d'arthrose,
tendinites, bursites,..
 Groupe 3 – Liste II-Voltarène, Indocid
 Indications rhumato précédentes + traumato (entorse), ORL/Stomato (OMA, sinusite, dl dentaire), gynéco
(dysménorrhée primaire,..) viscérales (colique néphrétique ou hépatique)
 Groupe 4 – Hors liste (Liste II à faible poso, Ø ordonnance) - Aspégic
 Traitement symptomato des affections douloureuses ou /et fébriles : Aspégic

 NB : Indication des anti Cox 2 en 2001 :


 Soulagement des symptomes de l’arthrose et PR.
 Ils st en Liste I comme ts les médocs pr lesquels ils manquent de recul.
 NB 2 : Indocid chez nv né en cas de persistance canal arteriel (Détresse respi à J3 + souffle + cardiomégalie + ETT)
 CONTRE INDICATIONS
 Ulcère gastro duodénal évolutif
 Insuffisances hépatiques ou rénales sévères
 Trouble de la coagulation, risque hémorragique important
 Intolérance aux AINS ; syndrome de Vidal : asthme, polypose nasosinusienne, intolérance à l’aspirine et
autres AINS : R° croisée entre AINS sans parenté chimique.
 3ième trimestre de grossesse (à partir 6ième mois) RMO
 Allaitement (CI relative)
 Certaines Interactions médicamenteuses (cf)

 EFFETS SECONDAIRES
 Digestif
 Dyspepsie, nausée, épigastralgie ≥ 10 à 20 %,  AINS
 Ulcère GDQ (svt aΣ, 2-3 %), RGO, œsophagite (seulement AINS classique)
 Favorise diverticulite sur diverticulose
 Hépatique
 cytolyse >> cholestase asymptomatique
 Dermato
 Réaction immuno-allergique : urticaire, photosensibilité, bronchospasmeQ, O.de Quincke, anaphylaxieQ
 Toxidermie bulleuse, Σ Lyell, Σ Stevens Johnson : rares surtt Pyrazolés et oxicams
 Rénale
 Rétension hydrosodé, HTA, décompensation Ins Cardiaq
 IRAQ fonctionnelle (favorisé par Ins Cardiaq, hypovol relative = déshydraté, diurétique, Σ néphrotique,
cirrhose décompensé,..) : inhibe un des méca d'autorégulation du rein (vasodilatation art. afférente)
 Néphropathie interstitielle aiguë (exceptionnelles)
 NIC = Néphropathies aux analgésiques (phénacétine : Ø AMM depuis 1997, aspirine, paracéramol)
 HyperK+ (rares)
 Hémato
 Aplasie, agranulocytose immunoallergique, thrombopénie, anémie d’origine centrale : PyrazolésQ
 Saignement occulte
 Neuro psychiatrie
 Vertiges, acouphènes, céphaléeQ (IndoliquesQ surtt)
 Signes psy très rarement (Sd confusionnel,..)
 Sd de Reye : AINS en cas de virose (varicelle) favorise ce Sd (Encéphalopathie + stéatose polyviscérale)
 Materno fœtal
 NON TERATOGENE
 Fermeture prématurée du canal artériel, insuffisance rénale du fœtus (3ième trimestre): réduct° néphronique
 Action tocolytique (retard à l’accouchement)
 Hémorragies puerpuérales et néonatales
 Diminution efficacité DIU (Jamais démontrés, contreversés)
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 INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
 Interaction majeure : CI absolu ou relative (sf impasse tttiq sous réserve d’une surveillance
appropriée)
 Potentialise
 AVK, HNF, HBPM, Ticlopidine, ClopidogrelRMO (sf aspirine à visée antiagrégant selon indication)
o Si AVK + AINS : surveillance INRQ car AINS entraine une défixation protéiqueQ des AVK
 Lithium : diminue l’excrétion rénale sf aspirine => adapter à la lithiémie
 Autres AINS : AINS + Aspirine > 500 mg /j RMO, AINS + AINS RMO
 AINS – Corticoides sf Mie inflam systémiques évolutives RMO
 MTX avec Aspirine, Kétoprofène et phénylbutazone : Augmente la toxicité hémato (sf si PR avec dose ≤
15 mg/sem ss réserve d’une surveillance +++)
 Ne pas associer : Phénylbutazone avec sels d’or, phénytoine, sulfamide hypoG
 Inactivation
 Effet uricosurique de la Benzbromarone (Desuric®) antagonisé par aspirine à dose antalgique
 Interaction mineure
 Potentialise
 Ciclosporine et AINS => Néphrotoxique
 Inactivation
 Diurétique, IEC, IATII : favorise IRA fonctionnelle chez un deshydraté.
Ne pas associer AINS + Diurétique + IEC RMO
 Antihypertenseur (β –, Diurétique, IEC, IATII) peut diminuer leurs effets
 ± stérilet = DIU

Régles d'utilisation
 VOIE D'ADMINISTRATION
 Privilégier la voie PO ; la voie parentérale ne diminue pas le risque digestif, comporte des risques spécifiques
(abcésQ, fasciite nécrosante) et n’est pas + efficace au delà des 1 iers jrs de ttt RMO.
La voie IM peut dc être proposée ds les 1iers jours de ttt (effet placebo du à la voie).
 POSOLOGIE
 Dose minimale efficace, Rythme d'administration établi
 RESPECT DES CI, DES INDICATIONS ET POSOLOGIES, DES RMO ET DES IM
 PRÉCAUTION D’EMPLOI
 Risque digestif
 Patient à risque :
 > 65 ans
 ATCD UGD ou érosion GD
 ATCD Hgie/perforation digestive
 ATCD dyspepsie apparue ou aggravé par AINS.
 Co-prescription d'anti sécrétoire : (2 seuls a avoir l'AMM dans cet indication)
 Misoprostol : Cytotec 400 mg/j (PG E1)
 Oméprazole : Mopral 20 mg/j ( IPP)
 Il n’y a pas lieu d’associer systématiquement un anti-ulcéreux au ttt par AINS RMO
 Risque d’Ins Rénale
 Patient à risque :
 > 65 ans
 Insuffisant cardiaque
 Risque de déshydratation : diurétique, IEC,..
 Prescription sur une courte durée, poso les + faibles possibles. RMO
 Surveillance rapprochée de la fonction rénale
 IMV OU SURDOSAGE EN SALICYLÉS (Q 239)
 Tableau d’hyperventilation, hyperthermie, céphalée, acouphène, tble Cs précoce à type de coma convulsif.
 Alcalose respi en 1ier lieu, puis trouble acidobasique mixte : acidose surajoutée.

Source : Fiches Rev Prat, Vidal 2000-01, RDP avril 2001, crs Rhumato Combes, RMO, QCM Intest 2000

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