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Basics in

Pharmacology
Toxicology

L3 BSA S2 2022
DATA1
USTHB-FSB
BTeurkiDjerdjouri

Ibn Sina, Avicenne, Averoes (980-1037)


Basics in
Pharmacology
Toxicology

L3 BSA S2 2022
DATA1
USTHB-FSB
BTDjerdjouri
Concepts fonctionnels
La pharmacologie pharmaco=
médicament, logo= discours) est la
science du médicament
Elle étudie les mécanismes
d'interactions interactions de toutes
substances et de tous systèmes
biologiques (=organismes vivants)
Concepts fonctionnels
Interplay entre un principe actif (PA) et
l'organisme dans lequel il évolue.
But:
- applications thérapeutiques
- une meilleure compréhension de la
physiologie normale ou pathologique.
La galénique est la science et l’art de conserver et de
présenter les médicaments,
de la manière la plus adaptée à leur mode
d’administration, avec la garantie d’un dosage précis,
d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation
simple permettant l’observance d’un traitement…
Objectifs:
- Améliorer l’efficacité
- Améliorer l’observance ( respect de la
prescription médicale)
- Améliorer de la pharmacocinétique…
L’effet thérapeutique d’un médicament
dépend de :

- sa pharmacocinétique = devenir dans


l’organisme: après absorption, distribution,
métabolisme et élimination (ADME)

- sa pharmacodynamie = action sur


l’organisme (action sur des récepteurs, des
enzymes…)
Action d'un médicaments
4 mécanismes d’actions :
Effet curatif : le PA élimine la cause de la maladie et permet
une guérison
 antibiotiques, antiparasitaires
Effet préventif : le PA est utilisé chez des sujet sains pour
éviter la maladie
 vaccins
Effet symptomatique : le PA diminue au supprime
provisoirement les conséquences de la maladie sans éliminer la
cause de la maladie
 antalgiques ; anti-inflammatoires antihypertenseur
Effet substitutif : le PA remplace le manque en une substance
indispensable a la croissance et le développement de
l'organisme
 vitamines
7
annéé universitaire
2012/2013
Cheminement, devenir du médicament
dans l’organisme

Phases

Bio pharmaco pharmaco


pharmaceutique cinétique dynamique
(Galénique) Organisme =devenir Médicament= effet
Liberation
du médicament du médicament
du principe
dans l’organisme) Sur l’organisme
actif

Médicament Organisme
l’étude du médicament chez l’animal:
pharmacologie expérimentale ou
chez l’homme
pharmacologie clinique.
La pharmacologie moléculaire:
étude des propriétés physico-
chimiques des médicaments et leur
relation avec leur activité biologique.
Pharmacogenetics and Pharmacogenomics

*Pharmacogenetics
- study of genetic variation which cause
different response to drugs
- is taking into consideration one or only
a few genes
*Pharmacogenomics
investigation in variation in DNA and RNA
characteristics related to drug response
Les disciplines de
 pharmacoépidémiologie
 pharmacoéconomie et
 pharmacologie sociale
étudient l’utilisation des médicaments
et de ses conséquences pour la société
Pharmacovigilance
Elle a pour objet la
- détection,
- l’évaluation
- la compréhension et la
- prévention des risques des
effets indésirables des
médicaments.
Dependence to drugs (médicaments)
* Physiological dependence:
due to biochemical changes in the body tissue these
tissue come to require substance for normal
function.

* Psychological dependence:
emotional reliance (rapport) on a drug to maintain a
since of well-being (bien être) accompanied feeling
of need.
Relation affective sur un médicament pour maintenir
un bien-être accompagné de sentiment de besoin.
Pharmacodependance
= DEPENDANCE AUX MEDICAMENTS

Usage répété, compulsif (incontrôlé)


d’un médicament ou d’un produit non
médicamenteux pour le plaisir qu’il
procure ou pour éviter les effets
désagréables de sa suppression
Drug discovery
Most medicines were botanical or zoological origin
 Plant-derived drugs (morphine, cardiac
glycosides, acetylsalicylic acid)
*During 20th century – advances in chemistry
allowing the synthesis and purification of small
organic molecules (sulphonamides, penicillins)
- ‘biologic drugs“(advances in molecular biology)
- Advantages of modern drugs is their ability to act
selectively
Drug discovery

Synthesis of novel chemicals not previously


ynthetised (in vivo, in vitro)
Synthesis of chemical analogues and
odifications of existing medicines
Synthesis of a naturally occuring substance,
s precursor or antagonist
Development of compounds that can mimic
r interfere with the activity of the gene
roduct
Drug approval
All medicines licensed for sale have to pass a
rigorous evaluation of:

- SAFETY
- QUALITY
- EFFICACY
 European Union (EMA – European Medicines
Agency)
 USA (FDA – Food and Drug Administration)
Min Pharm Culture
Cinchona
succirubra L.
(S. America)
Quinine

(Quinidine)
A. FLEMING (1881–1955)
P. notatum: Penicillin G

Le 7 décembre 1945, Fleming,


Florey et Chain reçoivent le prix
Nobel de médecine pour leurs
travaux sur la pénicilline et son
application thérapeutique.
La toxicologie conditionne
la première dose à administrer à l’homme

Seuil de tolérance Seuil d’efficacité


Aucun effet :
pharmacologique (NOEL Dose MABEL (Minimal
: No Effect Level) Maximale Anticipated
Secondaire (NOAEL : No Tolérée Biological Effect
Adverse Effect Level) MTD Level )
Développement d’un médicament

Laboratoire de
recherche et
promoteur
Laboratoire Promoteur
de recherche Approches in
vitro et in vivo Protocole
Intérêt d’une relevant de la clinique sur des
cible ou d’une pathologie visée volontaires (sains
approche par le protocole ou patients)
expérimentale clinique. suivant des
(in vitro et in modalités
vivo) Développement d’inclusion et de
du « médicament suivi prédéfinies
expérimental »
Médicament : drug, medicine, medication
- Spécialité pharmaceutique:

tout médicament préparé à l'avance, présenté


sous un conditionnement particulier et
caractérisée par une dénomination spéciale

- Médicament générique : ……

-Médicament biosimilaire : molécules jugées


similaires (qui ressemblent), mais non
identiques aux bio médicaments
Médicament : drug, medicine, medication
DCI

Dénomination Commune Internationale: nom


scientifique (nom NON commercial) de la molécule
= substance active.

OMS

Les DCI sont établies par l’Organisation Mondiale


de la Santé qui les crée, en fonction de leur classe
thérapeutique.
Composition d'un médicament

Le médicament est composé de 2 fractions :

- Principe actif (PA):


fraction du médicament responsable de l'effet
pharmacologique.

- Excipient :
substances ajoutées au PA pour le mettre
sous une forme à administrer
Effet pharmacologic et effet thérapeutic
Interaction
Drug – site d’action
Pharmacodynamie

Effet
pharmacologique

Pharmacologie
Effet clinique (essais
thérapeutique cliniques)
Effet pharmacologic et effet thérapeutic

Interaction
Drug – site d’action Au niveau cellulaire

Au niveau d’un
organe
Effet (ex : contraction
pharmacologique d’ artère)

Effet
Effet Au niveau de l’organisme
thérapeutique
thérapeutique (ex :  tension artérielle)
Effet pharmacologic et effet thérapeutic

Interaction Antiagrégants
Drug – site d’action plaquettaires

Inhibition de
l’agrégation
Effet
plaquettaire
pharmacologique

Diminution du risque
Effet
Effet de thrombose et
thérapeutique
thérapeutique d’embolie artérielles

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