FORMES

GALÉNIQUES
DESTINÉES À LA
VOIE ORALE
Avec Dr Merchaoui Ghazoua
 INTRODUCTION ET RAPPEL
Forme galénique:
On appelle « formes pharmaceutiques » ou « formes galéniques », les
présentations pratiques des médicaments qui permettent leur
administration.
La nature de ces formes dépend de la voie d’administration possible ou
choisie, mais plusieurs formes sont utilisables par la même voie.

Un principe actif (un médicament) peut être présenté sous diverses

formes.
 INTRODUCTION ET RAPPEL
Classement des formes galénique:

Selon leur consistance (solide, liquide, pâteuse)

Selon leur présentation (unidoses, multidose)

Selon la voie d'administration (v.orale, v.parentérale, v.cutannée,

v.vaginale, v.pulmonaire, v.buccopharyngée...)

La voie orale
 LA VOIE ORALE
La voie orale (per os) consiste à avaler le médicament qui sera ensuite
absorbé (action générale) ou non (action locale) par les muqueuses
digestives.

C'est un procédé extrêmement utilisé car pratique et confortable pour le

malade.
Cependant, c’est une voie relativement lente, dont la biodisponibilité
peut être faible et variable selon les individus, et dont la tolérance
digestive n’est pas toujours bonne.
 FORMES LIQUIDES ET FORMES SOLIDES
Les formes destinées à la voie orale se subdivisent en formes liquides
et en formes solides.
Les unes et les autres ont leurs avantages et leurs inconvénients :
les formes liquides ne posent pas de problèmes de délitement ou de
dissolution (sauf pour les suspensions) dans le tube digestif ce qui
entraîne une action plus rapide. En revanche, elles ne sont pas
protégées en cas de réactivité avec les sucs digestifs. Elles
conviennent généralement mieux aux jeunes enfants et personnes
agées ;
Ces formes liquides peuvent être des solutions, émulsions ou
suspensions contenant un ou plusieurs PA dans un véhicule
approprié

Médicament (PA
en solution +
excipient(s))
Solution de PA
Les formes galéniques solides présentent une longue
conservation, une réduction des incompatibilités et les goûts
désagréables sont plus aisément masqués.
Elles se présentent sous forme unitaire (sécurité d’utilisation,
adaptée aux traitements ambulatoires) ou multidoses
(prélèvement à l’aide d’une cuillère ou d’une mesurette).
Pour une action systémique, la mise à disposition dans
l’organisme à partir d’une forme solide nécessite une étape de
délitement (ou désagrégation) suivi d’une étape de dissolution
permettant de retrouver le PA en solution dans le tube digestif et
de permettre son absorption.
Formes orales

solides
A. FORMES SOLIDES:

Les formes solides doivent obligatoirement être administrées en position

assise ou debout et à l’aide d’un grand verre d’eau, sous peine de risque
de blocage dans le bas oesophage, d’ulcération et de perforation.

1. Les poudres
5. les capsules molles
2. les paquets
6. les granulés
3. les sachets
7. les comprimés
4. les gélules
A. FORMES SOLIDES:
1. LES POUDRES:

Préparations constituées de particules solides, sèches, libres et

plus ou moins fines.
Contiennent une ou plusieurs substances actives additionnées ou
non d'excipients et, si nécessaire, de colorants autorisés et
d'aromatisants
sont obtenues à partir de drogues végétales ou animales, ou de
substances chimiques naturelles ou synthétiques
A. FORMES SOLIDES:
1. LES POUDRES:

On distingue:
Les poudres simples: constituées d'une seule substance
correspondante à la substance active.
les poudres composées de deux ou plusieurs poudres simples
correspondant à 1 ou plusieurs S.A et à 1 ou plusieurs excipients.
A. FORMES SOLIDES:
1. LES POUDRES:

Propriétés:

Elles se présentents sous forme de:

a. Préparations unidoses: poudres réparties en doses unitaires
représentant chacune une unité de prise (paquet, sachets...)
b. Préparations multidoses: conditionnées dans un flacon ou une
boite.
La division en unité de prise nécessite l'emlpoi d'une mesure
permettant de délivrer la quantité prescrite.
 A. FORMES SOLIDES: (OBTENUES PAR RÉPARTITION DES POUDRES DANS
DES ENVELOPPES
2. LES PAQUETS:
Ils sont constitués par une feuille de papier convenablement pliée,
contenant une prise unitaire d'une poudre simple ou composée.
Sa préparation est typiquement officinale et s'effectue selon les
étapes suivantes:

Préparation de la poudre simmple ou composée

Pliage des feuilles de papier
Répartition de la poudre selon un procédé
artisanal dit "à la tombée" : le contenu d'un seul
paquet est pesé, le reste des paquets est rempli à
la tombée par comparaison au 1er paquet.
Fermeture des paquets de la manière la plus
étanche possible
Etiquetage
 A. FORMES SOLIDES: (OBTENUES PAR RÉPARTITION DES POUDRES DANS
DES ENVELOPPES
3. LES SACHETS:
Petit sac dont les bords sont soudés ou collés qui renferme une unité de prise
médicamenteuse, la poudre sert à la préparation de solution en suspension
orale. Cette forme est très utilisée en pédiatrie

4. LES GÉLULES OU CAPSULES DURES:

Constituée d’une enveloppe de forme cylindrique à base hémisphérique
renfermant une unité de prise du médicament. L’enveloppe est constitué de
deux capsules à emboîtement dont la paroi à base de gélatine est dure et mince.
Le contenu peut être pulvérulent ou granuleux. Elle se conserve à l’abris de la
chaleur (température inférieure à 30°C). Formes industrielles très utilisée.
A. FORMES SOLIDES:
6. LES GRANULÉS:
Ce sont des préparations constituées par des grains solides et secs
formés par agrégation de particules de poudre d'une solidité
suffisante pour permettre diverses manipulations.
Avalés tels quels, croqués, dissout ou désagrégés dans l’eau,
effervescent.
Présentés soit dans une boite multidoses où l’on prélève à la cuillère
soit en dose unitaire.
Fabrication industrielle.
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:
Certains sont avalés ou croqués
D'autres se délitent dans l’estomac, sauf s’ils sont protégés par un
enrobage résistant au suc gastrique (comprimés gastrorésistants ou
pelliculés ou à délitement entérique) ; toutefois le délitement peut être
variable avec les individus et le temps.
D'autres encore sont plongés dans l’eau pour se dissoudre ou se
désagrèger avec un dégagement gazeux. (comprimés effervescents)
On peut aussi les enrober de sucre (comprimés dragéifiés ou dragées).
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:
habituellement de forme cylindrique et aplatie, parfois de baguette
ou de bâtonnet,
sont obtenus en agglomérant par compression de poudres,
principes actifs et excipients ou par un utre procédé de fabrication
approprié.
On administre ainsi des doses unitaires allant du centigramme au
gramme.
Ils peuvent être sécables ou multisécables.
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Emploi facile: les comprimés sont d'un volume réduit et leur solidité
est suffisante pour subir les manipulations de conditionnement et de
transport.
Dosage précis par unité de prise
Milieu sec et condensé favorable à une bonne conservation
fabrication industrielle à grande échelle d'où un prix de revient peu
élevé
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Masquage d'une saveur et/ou d'une odeur désagréable des

substances actives par enrobage
Les comprimés à couches multiples permettent de résoudre des
problèmes d'incompatibilités (Substance active dans des couches
différentes)
Possibilité de modifier la libération des substances actives.
 A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Le comprimé constitue une forme concentrée, ce qui, si le délitement

n'est pas rapidement assuré, peut être irritant pour la muqueuse du
tube digestif
Sa mise au point est assez délicate.
les principes liquides et les mélages déliquescents ne peuvent être
mis en comprimés sauf s'il sont en quantités très réduites
(déliquescent= passent à l'état liquide en absorbant l'humidité de l'air)
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

1. Les comprimés non enrobés

2. Les comprimés enrobés
3. Les comprimés effervescents
4. Les comprimés solubles
5. Les comprimés dispersible
6. Les comprimés orodispersibles
7. Les comprimés gastro-résistants
8. Les comprimés à libération modifiée
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Ils comprennent des comprimés:

à couche unique.
à couches multiples disposées
parallèlement ou concentriquement.
 A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Avantages des multicouches:

prévention de l’incompatibilité entre les principes actifs et les excipients,

séparés et distincts jusqu’à l’ingestion
administration d’ingrédients similaires ou différents, à libération diversifiée,
et à action directe et diversifiée sur la zone à traiter
facilité d’ingestion: l’utilisation de couches distinctes et de couleurs
différentes distingue le produit des autres tablettes et fournit une preuve
visuelle de la présence de divers groupes d’ingrédients (ex: vitamines et
minéraux)
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Ce sont des comprimés recouverts d'une ou plusieurs

couches de mélanges de substances diverses tels que
résines, gommes, gélatine, sucre, cires, colorants,
polyols...
Quand l'enrobage est constitué d'un polymère (celluloses,
macrogols..) très mince, le comprimé est dit pelliculé.
Et quand il est réalisé dans des turbines avec un mélange
de gomme et de sirop de sucre, le comprimé est dit
dragéifié ou dragées
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Objectif de l'enrobage:

masquage d'un goût et/ou d'une odeur déagréable

protection du principe actif contre la lumière et
l'humidité, l'eau, l'oxydation et les chocs...
faciliter l'identification: Valium® 2mg=blanc
5mg= jaune
10mg= bleu clair
Modifier la libération du principe actif.
Les comprimés
spéciaux
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

ils sont destinés à être dissout dans l'eau

avant administartion.
Ce sont des comprimés non enrobés
contenant généralement des substances
acides (citrique et/ou lactique) et des
carbonates ou bicarbonates qui réagissent
rapidement en présence d'eau en libérant du
CO2
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Double avantage :
une administration agréable pour le malade
une bonne dispersion avant absorption
(libération accélérée).

Inconvénients:
Difficile à fabriquer
Difficile à conserver
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Ce sont des comprimés non enrobés ou des comprimés pelliculés à

libération accélérée
Ils sont destinés à être dissous dans de l'eau avant l'administartion
La solution obtenue peut être limpide ou légèrement opalescente en
raison de la présence d'excipients insolubles.
Le taux de dissolution des comprimés solubles peut être augmenté
en remuant l'eau
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Ce sont des comprimés non enrobés

ou des comprimés pelliculés à
libération accélérée destinés à être
dispersés dans l'eau avant
administration en donnant une
dispersion homogène.
Le taux de dispersion des comprimés
dispersibles est constant.
 Les comprimés
destinés à être utilisés dans la
cavité buccale
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Ce sont des comprimés non enrobés à libération accélérée destinés à

être placés dans la bouche où ils se dispersent rapidement avant
d'être avalés.

ils peuvent avoir une action locale (muqueuse gastrique) mais le plus
souvent systémique (vit C, antiacides..)

les tablettes d'action locale entrent dans cette catégorie

A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

le comprimé sublingual doit être placé sous la langue, où il se dissout

rapidement ; la substance active traverse la muqueuse buccale et
passe directement dans le sang. (voie transmuqueuse)
Ce type de comprimé permet généralement un effet plus rapide, pas
de 1er passage hépatique, très rapidement dans le sang (absorption
sublinguale et non gastro-intestinale ; voie de thérapie d’urgence).
Il est le plus souvent sensible à l’humidité : il faut le conserver dans
l’emballage d’origine et le manipuler avec les mains sèches ;
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Les comprimés gingivaux ne doivent

pas être avalés.
Ils sont à placer contre la joue, pour
que la substance active soit absorbée
par la muqueuse.

Exemple : Effentora® (fentanyl).

Formes à libération

modifiée
Une forme pharmaceutique à libération modifiée est une
préparation dont la vitesse de libération du principe actif est
différente (soit plus lente, soit plus rapide) de celle d'une
forme pharmaceutiques à libération conventionnelle destinée
à la même voie.
Cette modification est réalisée volontairement, en utilisant
une méthode appropriée et reproductibles
On entend par forme pharmaceutique à libértion
conventionnelle une préparation dont la libération du principe
actif s'effectue selon une vitesse correspondant aux normes
théoriques de la forme.
Pour une forme à libération modifiée, la vitesse de dissolution
du principe actif est étroitement liée à la formulation des
excipients, alors que pour une forme à libération
conventionnelle, elle dépend surtout des propriétés physico-
chimiques du principe actif.
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

ils sont entourés d'un enrobage résistant au pH acide et leur

délitement se fait en milieu intestinal où le pH est plus élevé.
Un tel enrobage permet de protéger un principe actif d'une
dégradation en milieu acide ou par les sucs digestifs (oméprazole :
Mopral*, ésoméprazole, Inexium*) ou de limiter une éventuelle
intolérance digestive.
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:
A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

La libération prolongée signifie que le principe actif est libéré de sa

forme galénique sur une période de temps plus ou moins étendue, dans
certains cas à vitesse constante.
Le but étant d’obtenir des taux plasmatiques constants ou de réduire la
fréquence d’administration pour les principes actifs de durée d’action
brève dont on souhaite une action prolongée.
2 méthodes: - les comprimés multicouches
- les sphéroides médicamenteux
 A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Les comprimés multicouches sont la technologie utilisée dans le Modopar®LP.

Les comprimés sont constitués de 3 couches et leur but est une libération

biphasique de levodopa.
La première couche libère rapidement une partie de la levodopa (50 mg) et la

totalité du bensérazide.
La deuxième couche est uniquement protectrice, elle ne contient pas de
principe actif.

La troisième couche libère de façon prolongée le reste de levodopa (150 mg).

A. FORMES SOLIDES:
7. LES COMPRIMÉS:

Un comprimé simple ou à enrobage simple peut-être écrasé et administré

par sonde gastrique.
les comprimés gastro-résistants et LP, ne doivent pas être écrasés ou
coupés, sauf exceptions : cp LP sécables
conserver les comprimés effervescents dans leur emballage d'origine pour
les préserver de l'humidité. Ne jamais les faire avaler. Tenir compte de
l'apport de sodium en cas de régime désodé => rétention d’eau =>
augmentation de la tension artérielle