Les parasympathomimétiques

DR ABOUBACAR A.OUMAR
MAITRE ASSISTANT PHARMACOLOGIE FMOS
PRATICIEN HOSPITALIER CHU KATI
 Objectifs

 Definir un parasympathomimetique
 Decrire le mecanisme d’action de la pilocarpine
 Citer les proprieties Pharmacologiques des
muscariniques
 Citer les contre indication de la neostigmine
 Sommaire
• Rappel anatomophysiologique du
parasympathique
– Acétylcholine
– Récepteurs cholinergiques
• Parasympathomimétiques
– Directs
– Indirects
 SNA parasympathique
• Il contrôle les activités involontaires des organes glandes,
vaisseaux sanguins.

• Le médiateur principal du système parasympathique est

l’acétylcholine.

• L’Ach est localise dans les organes périphériques

• L’Ach , une fois libérée, agit sur ses récepteurs. Il est

ensuite catabolise par l’acetyl cholinestérase en choline et
acétate.
 SNA parasympathique
• L’Ach agit sur deux récepteurs:

– Muscariniques : localisés dans les ganglions et les

organes effecteurs autonomiques (cœur, muscles
lisses, cerveau et les glandes exocrines). Ils sont au
nombre de cinq: M1 à M5. La stimulation des M1,
M3, M5 entraine l’excitabilité cellulaire tandis que
celle des M2 et M4 inhibe cette excitabilité

– Nicotiniques: localisés dans le SNC, glande

surrénale, ganglions autonomiques et les jonctions
neuromusculaires. Ils sont au nombre de deux (N1 à
N2)
 Définition et classification des
parasympathomimétiques
• Ce sont des médicaments qui reproduisent les
effets de stimulation des récepteurs
cholinergiques.

• Leurs utilisations thérapeutiques dépendent de

leur mécanisme muscarinique et nicotinique

• Parasympathomimétiques directs et indirects

 Rappel physiologique du système

▪ Le neurotransmetteur : acétylcholine
Synthèse :
Dégradation :
 Récepteurs et localisations:

• SNC
• Myocarde et Récepteur lié
muscariniques
muscles lisses à la P- G

• Ganglions
autonomes Canal ionique
nicotiniques
• M.E
• Plaque motrice
Les effets du système parasympathique:

Localisation effets

Pupille Myosis

Cœur Ralentissement

Bronches Bronchoconstriction

Tube digestif Accélération

ouverture des
sphincters

vessie Contraction

Glandes Stimulation
salivaires
 Propriétés
pharmacodynamiques
• Propriétés muscariniques
– Stimulation du péristaltisme intestinal
– Stimulation de la sécrétion
– Vasodilation locale
– Diminution de la pression oculaire

• Propriétés nicotiniques
– Contraction de la plaque motrice conduisant à la contraction de
la fibre musculaire lisse
II) Médicaments du sys parasympathique

Sys paraΣ

Parasympathomimétiques
parasympatholytiques
cholinomimétiques

Directs indirects
III) Les parasympathomimètiques :

directs indirects

Sur les récepteurs anticholinéstérasiques

 a) Les parasympathomimétiques directs :

❖ 2 types :
- Esters de cholines: méthacholine, carbachol et
béthanécol
- Les alcaloïdes : pilocarpine ( collyres)

Indications : glaucome à angle fermé

rétention urinaire : béthanécol
 Parasympathomimétiques directs
 Agonistes des récepteurs de l’Acétylcholine
 Pilocarpine: chibropilocarpine*, Pilo*, isopto-pilocarpine*, Carpilo*
 La pilocarpine est un alcaloide extrait des feuilles de jaborandi (pilocarpus
Pennatifolius ou Pilocarpus microphyllus), de la famille des rutacees.
 Mecanisme d’action:
 Elle se fixe sur les recepteurs muscariniques M3 et induit une dimunition de la
pression intraoculaire.
 Indication
 Glaucome
 Antagoniste des effets de l’atropine
 Diagnostic de mydriase
 Contre-indications
 Allergie
 Iridocyclite (œil rouge, myosis)

 Autres médicaments
 Carbachol:
 Bethanechol
 b) Les parasympathomimétiques indirects

 Les anticholinestérasiques réversibles :

- Néostigmine / Pyridostigmine
- Action Pharmacologique:
- Effet inhibiteur des cholinestérases, la néostigmine prolonge et augmente les
effets muscariniques et nicotiniques de l’acetyl choline:
- Augmente l’intensite et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses.
- Normalise la force des contractions des muscles stries en favorisant la
transmission de l’influx nerveux.
Indication
myasthénie gravis
Constipation sévère en cas de paressee intestinale
Contre indication : Hypersensibilite, asthme, maladie de parkinson
Parasympathomimétiques indirects
 Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase rendant acétylcholine disponible
pour les récepteurs

 Pyridostigmine= Mestinon* appartient a la famille des stigmines

 Action pharmacologique:
 La pyridostigmine inhibe reversiblement l’acetyl cholinesterase. Elle potentialise
l’action de l’acetyl choline en augmentant sa concentration dans la fente synaptique.
 Indication:
 Myasthenie gravis
 Constipation severe en cas paresse intestinale
 Contre indication
 Hypersensibilite, asthme, maladie de parkinson

 Physiostigmine (ésérine)
 Indication
 Atonie des organes
 Glaucome
 Autres parasympathomimétiques
indirects

 Médicaments contre la maladie d’Alzheimer:

donezepil, rivastigmine et galanthamine ( traversent
la BHE)
 Ils n’arrêtent pas mais retardent la progression de la
maladie
 Insectic-ides: organophosphorés (malathion,
parathion, dichlorvos, chlorpyriphos etc);
pyrethrénoides
 Gaz toxiques: sarin, tabun, VX; echothiophate
(lacrymogène)
 Remarque :
Les anticholinéstérasiques irréversibles sont utilisés
comme insecticides dits organophosphorés.
 IV) Les effets indésirables

 Les effets muscariniques :

- cardio-vasculaire: bradycardie, syncope,
accentuation d’une insuffisance cardiaque
- Bronchique: crise d’asthme, bronchospasme ( contre
indication en cas d’asthme)
- Tube digestif: spasmes digestifs, diarrhées, nausées,
vomissements, hypersalivation.
- Oculaire: myosis
 Les effets nicotiniques:
- Crampes
- Céphalées, états dépressifs.
 Conclusion

 Les parasympathomimétiques augmentent l’action

de l’acétylcholine soit directement (pilocarpine,
carbachol) ou indirectement (inhibiteurs de
l’acétylcholinestérase). Leur utilisation dépend du
type de récepteur stimulé: glaucome, antidote,
maladie d’Alzheimer