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AINS

 Même mode d’action mais structures chimiques très différentes


 Traitent la R° inflammatoire et les pathologies qui en résultent (chroniques ou aigue)
 Agit uniquement sur les symptômes ne soigne pas la cause
 Signes cliniques inflammation = Douleur + Rougeur + Chaleur + Œdème
 Certains composés ont 1 AMM pour des indications qui n’ont pas trait à l’inflammation

I. CLASSIFICATION

Il y a 7 familles :

1. Salicylés ASA (ASPIRINE®)

2. Pyrazolés = EI importants Phénylbutazone (BUTAZOLIDINE®)

3. Fénamates Ac Niflumique (NIFLURIL®)

4. Indoliques = très puissants mais pas très bien tolérés Indométacine (INDOCID®)

5. Arylalcanoïques = les moins nombreux, médicaments les plus prescrits

Ibuprofène (ADVIL®) Diclofénac (VOLTARENE®)

6. Dérivés Oxicam = très efficaces ms allergisants, ½ vie imp Piroxicam (BREXIN®)

7. Dérivés Coxib = autant d’inconvénients que les AINS classiques Célécoxib (CELEBREX®)

II. MODE D’ACTION

 Les AINS agissent sur la réaction inflammatoire.


 Ils agissent sur les COX par inhibition > ↘ de la ∑ des PG
 Si de la PGH2 est produite au niveau des ċ endot > prod° de PGi2 qui est vasodilatatrice > Œdème
 Ds les plaquettes sanguines il ya que COX 1, si inflammation > formation de Tx A2 fortement agrégeant.
 PGE2 = rôle cytoprotecteur au niveau de la muqueuse gastrique, dc lorqu’on prend des AINS > inh de la COX > ↘ PG
> brulures gastriques
 Les PG se trouvent partt dc le fait d’inh les COX a de nbres conséquences : PG utéronique > effet abortif – filtration
rénale
III. INDICATIONS THERAPEUTIQUES

 Antalgique :
ttt de la douleur de faible I, céphalées, crises migraineuses, douleurs dentaires, musculaires, dysmenorrhées

 Anti-inflammatoire :

- Modestes : rhumatismes abarticulaires, poussées d’arthroses, arthrites µcristaline

- Très puissants : Etats aigus, affection chronique, rhumatismes, PR


Pour les états aigus on peut utiliser la voie parentérale pour les lombosciatiques et pour les métastases
osseuses qui répondent mal aux analgésiques morphiniques.
Le ttt des douleurs post opératoires peut se faire par voie veineuse

IV. EFFETS INDESIRABLES

 Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissement, douleurs abdo, brulures gastriques dues au mode d’action car
il y a un effet direct sur la muqueuse et inhibition des PG cytoprotectrices de la muqueuse.
 Hypersensibilité : Rougeurs, urticaires, troubles respiratoires chez l’asthmatique, œdème de Quincke
 Troubles Neurologiques : Céphalées, vertiges, somnolence, convulsion …
 Insuffisance rénale
 Insuffisance hépatique
 HTA : rétention de Sodium > ↗ volémie > ↗ de l’hypertension

Coxib : ischémie au niveau du myocarde et ↗ du nbre d’AVC (pas effet antiaggregant plaquettaire)
NIFLURIL® : Attention à l’accumulation de F au niveau du tissu osseux > fragilisation
Phénylbutazone : troubles hématologiques : agranulocytose, pancytopénie par aplasie médullaire (évolution fatale
dans 20 à 50% des cas)

V. INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Pas d’association CI de manière abs


 Ne pas associer plusieurs AINS > ↗ risque ulcérogène
 Association déconseillées avec :
- Anticoagulants oraux
- Antiagrégants plaquettaires
 Lithium : les AINS freinent sont élimination > tx sanguins ↗
 Méthotrexate : toxicité sanguine donc si ajout d’1 AINS > defixation du méthotrexane > ↘ de l’élimination > ↗ tx
sanguins

VI. CONTRE INDICATIONS ABSOLUES

 Attention aux patients susceptibles de faire 1 hémorragie ou ulcères


 Insuff hépatiques et rénaux
 Femmes enceintes : surtt dernier trimestre car toxicité cardio-pulmonaire
 Patients hypersensible
 Insuff cardiaque congestive : Coxib seulement
 Patients ischémiques, AVC : attention ac les Coxib

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