UNIVERSIDAD AUTONOMA DE TAMAULIPAS

FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA

DR. NORBERTO TREVIO ZAPATA

MATERIA: FARMACOLOGIA VETERINARIA

MVZ.MIE. ANTONIO JOEL RUIZ URIBE ALUMNO: ROLANDO SANTIAGO HERNANDEZ

TRABAJO: ENVESTIGACION DE FARMACOS ANTIHISTAMINA

FECHA DE ENTREGA: 27 DE Junio de 2011

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INDICE 1 .. INTRUDUCCION

2concepto antihistamnicos

3.receptores y efecto

cuadro de subtipos de receptor

clasificacin y prototipos

..Farmacocintica y efecto

interaccin farmacolgicas y uso

4

bloqueadores H2

..clnicamente

farmacocintica

efectos adversos

bibliografa

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Introduccin
La histamina y la serotonina son amidas por que presentan en un numero de tejidos, que se libera localmente y producen efectos fisiolgicos y patolgicos complejos se dispone de estos mediadores celulares. Origen la histamina fue sintetizado a principios del siglo pasado 1967 se aisl como un contaminante del suelo de cetona en 1910 dale estudio su actividad biolgica y comprobaron que la histamina contraa la musculatu ra lisa uterina y tambin propiedades vasodilatadora. En este Lewis aisl la histamina en la piel hoy se conoce es un papel fundamental de la histamina en una respuesta de alergia inmediata y tambin en el desarrollo de la reaccin de hipersensibili dad tarda regulan en la nervioso la liberacin participa en un nmero importante de proceso fisiolgico pero tambin desempea un papel relativa en algunos proceso patolgicos como reacciones inflamatorias y la reaccin de hipersensibilidad inmediata. Bueno los conceptos generales so n respuesta inflamatoria que interviene un gran nmero de clulas como mastocitos, macrfagos, monocitos leucocitos polimorfonucleares, plaquetas y linfocitos. Se sabe que muchas de la respuesta aguda o retardada a los alrgenos y a los irritantes se debe a la liberacin de mediadores a partir clulas inflamatorias. Como histamina, serotonina, leucotrienos. En el curso de las proceso fisiolgicos este liberacin se produce mediante la funcin de la membranas permitiendo la evacuacin de las mediadores sin que la clula sufra ningn deterioro (exocitosis) se conoce una gran variedad de agente qumicos como alrgenos, frmacos ,pptidos, venenos, iones incluso condiciones ambientales( temperatura, traumatismo, radiaciones) estos algunos factores que libera la histamina.

La histamina ejerce en el organismo acciones mediadas por dos cl ases de

receptores celulares: los H1, con acciones sobre el msculos liso de bronquios e intestino, que causan parte de las manifestaciones alergias; y los receptores H2, mediante los cuales se ejercen efectos sobre la secrecin gstrica, el
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corazn y el tero. Los receptores H2 estn implicados en el proceso de secrecin acida del estomago por ser mediadores de la accin de la gastrina sobre las clulas parentales productoras de HCI, la regulacin del sistema inmunitario y la retroaccin negativas de la s ecrecin de histamina los efectos de la histamina en el organismo pueden bloquear mediante. Uso de antagonistas fisiolgicos, es decir sustancias que producen respuesta contrarias a las que desencadena la histamina son compuestos de adrenalina, isoproterenol, efedrina, aminofilina como antagonista adrenrgicos. Administracin de inhibidores de su liberacin. Son sustancias que reducen la desgranulacion de las clulas cebadas y los basofilos Ag -IgE. Se encuentra el cromoglicato sodio y el ketotifeno. El u so de antagonista farmacolgicos competitivos sustancias que al ocupar los receptores especficos de la histamina, evitan que esta pueda ejercer sus efectos. Estas sustancias son los llamadas antihistamnicos

Receptores y efectos: los dos receptores para histamina H1y H2 mediante

muchas acciones bastantes conocidas; se ha identificado un tercer receptor H3. Receptor H1: este receptor es importante en los efectos sobre el musculo liso, en especial los causados por respuestas en las que interviene IgE. Se li bera IP3 y DAG. Las respuesta tpicas del musculo liso son la broncoconstriccion y la vasodilatacin ; esta ultima debida al factor relajante derivado del endotelio. El endotelio capilar, adems de producir EDRF, se contrae, abriendo huecos en la barrera de permeabilidad y conduciendo a la formacin de edema local.
Receptor H2 : este media la secrecin de acido gstrico desde las clulas

parietales en el estomag. Tambin tiene un efecto de estimulante cardiaco. Una tercera accin se de la liberacin de histamina de las clulas cebadas activacin de adenilciclasa, la cual incrementa el cAMP intracelular.
Receptor H3: al parecer, este receptor interviene principalmente como

modulador presinaptico de la neurotransmisin histaminergica en el sistema nervioso central. Es probable q ue en la periferia sea un hete receptor

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presinptico con acciones moduladores sobres la liberacin de otros transmisores. Uso clnico: la histamina no tiene aplicaciones teraputicas, pero los medicamentos que bloquen los efectos de la histamina son muy importante en la medicina clnica.

Subtipo de receptor H1 H2

distribucin

Mecanismo pos receptor

Antagonista prototipo difenhidramina cimetidina

Musculo liso Estomago Corazn clulas cebadas

IP3, DAG cAMP

H3

Terminacin nerviosas, SNC

Acoplamiento De protena cAMP IP3,DAG

Impromidina

5-HT1d 5-ht2

encfalo Musculo liso y plaquetas

cetanserina

5-HT3

Area prostema SNC nervioso Sensorial y entricos

Conducto Operado por catin

ondansetron

Clasificacin y prototipos: se dispone con gran variedad de

bloqueadores antihistamnico H1 familias qumicas la difer nhidramina y la clorofeniramina pueden considerarse prototipos debido a que se a formado para usos en trastornos crnicos. Son activos por va oral muchos de ellos se metabolizan casi por completo en hgado duran 4 a 12 horas de los frmacos ms recientes ( por ejemplo, la terfenadina y el astemizol) tiene una vida media.

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La farmacocintica los administracin se absorben con eficacia

despus de su administracin oral en los en los animales monogastricos. En los rumiantes, su aplicacin debe realizarse si empre por va parenteral. Para surgir efecto dura nada 20 a 45 minutos.

Efectos: sobre dosis produce ataxia, atetosis, convulsiones con

pupilas midriticas y fijas, o sobre todo sedacin anorexia, prurito, diarrea, vomito, queratoconjuntivitis seca y seb orrea seca.

Interaccin farmacolgicas: los antihistamnicos ejercen un

efectos de potencializaran cuando se administran conjuntamente con otros depresores del sistema nervioso central, como tranquilizantes, anestsico y narcotico. Puede aparecer atropinismo cuando se combina con agentes parasimpaticoliticos o derivados de la fenotiacina . Los antihistamnicos disminuyen el efecto de los esteroides, andrgenos, hidrocortisona y progesterona. Asimismo, interfier en con pruebas cortisona y progesterona.

Usos: es solo sintomtico ya que no afecta a los factores que

desencadenan la liberacin de histamina, sino que solo la antagonizan. Por esto es indispensable mantener la administracin de antihistamnicos hasta que se elimina los agentes etiolgicos.

Bloqueadores H2:
La burimamida y la metiamida fueron los dos primeros antagonista H2 sintetisado. No se utilizan de forma clnica debido a que la primero no se absorbe por via oral y la segunda causa agranulocitosis. Sin embarga, existen en la actualidad tres compuesto con pocos efectos indeseables y de gran potencial: la cimetidina, la ranitidina y la famotidina. Estos llevan acabo sus acciones farmacolgicas por medio de un antagonista competitivo con la histamina por los receptores H2 interfiriendo con la secrecin gstrica de HCL. La cardioaceleracion, la relajacin del musculo liso uterino.

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Clnicamente: la accin ms importante de los antihistamnicos H2 es el

bloqueo de la secrecin gstrica de HCL. Mediante la administracin de las antihistamnicos H2 se puede abatir, en mayor o menor medida, muchas estmulos secretores. Los antihistamnicos H2 reducen tambin accin de los frmacos colinrgicos. La cimetidina no afecta otra funcin de l estomago como vaciamiento, secrecin de factor intrnseco. En perros y gatos, se han utilizado como medicamento esenciales en la teraputica de ulceras gstricas y sndrome acido pptico. Son de gran eficacia para resolver la gastritis irritativa inducida por analgsico no narcticos, aunque la cimetidina no puede evitar la ulceras inducida por acido acetilsalicilico o naproxen en perros.
Farmacocintica:

H2 se absorben de manera eficaz despus de su administracin oral, logrndose las mximas concentracin plasmticos en 45 a 75 minutos estos frmacos no se debe administra por va oral junto con anticido o promotores de la motilidad como la metoclopramida. La cimetidina inhibe al sistema microsomico heptico y aumenta la temperatura de algunos medicamentos como el bloqueador beta - adrenrgicos, el metronidazol y la defenilhidantoina. Se administran junto con los alimentos, se retarda la absorcin de los antihistamnicos H2 y el inicio de su efecto se prolonga.
Efectos adversos : la toxicidad de los antihistamnicos H2 es muy baja; con

dosis altas y de maera continua pueden llegar a aparecer altas y de manera continua puede llegar a aparecer algunas signos menores como nausea, vomito o diarrea. En algunos casos parecen signos de cefalea, estreimiento y se puede inducir dispepsia.
Bibliografa Farmacologa veterinaria, sumano. Ocampo, segunda edicin veterinaria Antihistamnicos pg. 592 Farmacologa: autoevaluacin y repaso, manual moderno Bertram G. katzung Anthony J. Trevor pag. 21 L.M Botana F. landoni pg. 300 T.martin farmacologa y teraputica

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