Médicaments de

l’hypertention artérielle

Dispensé par : Fatima LATRACH

 Définition / Généralités
L’hypertension artérielle (HTA) est une
maladie caractérisée par une pression
artérielle trop élevée.
La pression artérielle est la résultante
physique de l’éjection du sang par le
cœur dans les vaisseaux sanguins. Elle
s’exerce sur les parois vasculaires.

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 Définition / Généralités
 Elle est caractérisée par deux valeurs extrêmes :
• La valeur haute qui est mesurée lors de la contraction du
cœur (systole) et qui permet de propulser le sang par
l’aorte vers les artères périphériques.
• La valeur basse mesurée lors de la relaxation du cœur
(diastole), qui permet aux ventricules cardiaques de
recevoir le sang arrivant dans les oreillettes par les veines
caves et les veines pulmonaires.

 Selon l’OMS, l’HTA est définie comme une pression

systolique supérieure ou égale à 160 mmHg, et une pression
diastolique supérieure ou égale à 95 mm Hg.

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 Classification de l’HTA
1. Étiologies:
Primaire (90%): sans cause
Secondaire(10%) : rénal, endocrinien, médicaments…
2. Type:
HTA normale (120/80)
HTA Diastolique (ex: 120/120)
HTA Systolique (ex : 170/80)
HTA mixte (ex 170/120)

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 Classification de l’HTA
3. Grade :

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Nota bene
HTA blouse blanche : les patients qui se
stresse en voyant le personnel soignant;

d’où la nécessité de mesurer

plusieurs fois la PA;

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Mécanismes de régulation de la
pression artérielle
La pression artérielle est en fonction de :

 Resistance périphérique vasculaire

(RVP)

 Débit cardiaque

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Mécanismes de régulation de la
pression artérielle
La PA est maintenue dans les limites normales
grâce aux mécanismes qui contrôlent les

facteurs hémodynamiques tels que :

 Le système nerveux autonome.

 Le système rénine-angiotensine.

 Les facteurs hormonaux.

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 Mécanismes de régulation de la
pression artérielle
=>Facteurs hormonaux

 Adrénaline médullo-surrénalienne:

• ↑ fréquence cardiaque (β1 du coeur).

•Vasoconstriction (α1vasculaires).

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 Mécanismes de régulation de la
pression artérielle
 Vasopressine (ADH):
•Hormone qui agit au niveau du tubule rénal et
provoque l’ouverture de canaux aquifères
permettant la réabsorption d’eau.
• ↑ volémie (volume sanguin).
•Puissant effet vasoconstricteur au niveau
vasculaire (↑RVP).

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 Traitement de l’HTA
I. Recommandations avant la thérapie médicale:
 Régime sans sel (pauvre en sodium) et riche en
potassium et en Mg2+,
 Arrêter la fumée,
 Minimiser au maximum le stress,
 Diminuer le poids corporel,
 Exercice physique,
 Médicaments à proscrire: ex sympathomimétique.

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 II. PHARMACOTHÉRAPIE

MDS DE 1ère ligne MDS DE 2ème ligne

• Les bêtabloquants (β-) • Les antihypertenseurs à action
• Les diurétiques (DU) centrale
• Les inhibiteurs de l’enzyme de
conversion (IEC)
• Les antagonistes de
l’angiotensine2 (ARAII)
• Les inhibiteurs calciques (ICA)

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 BETA-BLOQUANTS
(LOL)
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 BETA-BLOQUANTS
a) Molécules:
–Propranolol.
-timolol,
–Aténolol,bisoprolol.
-Dilvalol, carvedilol.
b) Mécanisme d’action :
Antagonistes compétitifs réversibles des récepteurs β1 et β2:
–Au niveau du cœur : ↓fréquence cardiaque (β1).
–Au niveau du rein : ↓sécrétion de la rénine (β1).

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 Effets et conséquences cliniques
des médicaments beta-bloquants
Récepteurs Localisation Effets Conséquences cliniques
β1 Cœur. Chronotrope • Diminution du débit cardiaque
Inotrope et des résistances périphériques
Drmotrope Négatif totales.
• Diminution de l'excitabilité et
Bathmotrope
de la conduction cardiaque.

β2 Vaisseaux Diminution de la composante • Vasoconstriction: risque de

vasodilatatrice syndrome de Raynaud: effets
indésirables
Système Broncho-constriction Aggrave les pathologies
respiratoire pulmonaire obstructives: effets
indésirables
Oculaire Oculaire Diminution de la • Diminution de la pression
production intra-oculaire :
d'humeur aqueuse Traitement du glaucome
Muscle Diminution de la glycogénolyse • Effet hypoglycémiant. 17
 Indications des beta-bloquants

 Hypertension artérielle;
 Angine de poitrine;
 Troubles du rythme dus a une hyperactivité
sympathique;
 Glaucome (Timolol);
 Hyper-thyroïdie;
 phéochromocytome ( Labétalol)

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 Effets indésirables des beta-
bloquants.
Cardiaques:
– Bradycardie sévère;
– Hypotension artérielle;
Vasculaires:
– Froid aux extrémités;
– Syndrome de Raynaud;
Respiratoire:
– Bronchospasmes;
– Crise d'asthme;
Métabolique:
– Hypoglycémie.
Neurologiques:
– dépression et cauchemars.
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Précaution et mise en garde sur
les beta-bloquants.
• Maladies pulmonaires.
• Administration avec prudence chez les diabétiques
et en cas de maladies hépatiques.
• Ne pas interrompre le traitement brusquement.
Contre indication:
 Syndrome de raynaud;
 Bradycardie importante
 bloc auriculo-ventriculaire

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LES INHIBITEURS
CALCIQUES (ICA)

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Les inhibiteurs calciques (ICA)
a) Molécules :

–Dihydropyridines : Amlodipine, Nifédipine (action spécifique aux

vaisseaux).

–Vérapamil, Diltiazem (action spécifique au cœur).

b) Mécanisme d’action :

Blocage de l’entrée du Ca2+ dans les cellules ce qui entraine :

 vasodilatation (relâchement des muscles lisses vasculaires =>=>

↓RVP).
 bradycardie

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Propriétés pharmacologiques des
ICA.
Inhibiteurs Effet inotrope Bradycardie Dépression Vasodilatation
calciques négatif conduction
auriculo-
ventriculaire
Dihydropyridines - - - +++

Diltiazem + + + +
Verapamil +++ +++ +++ +

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Les inhibiteurs calciques (ICA)
d) Indications :
Indications du Verapamil
 Anti-arythmique dans les tachyarythmies de type supra-
ventriculaire.
 crises d’angine de poitrine .
 Antihypertenseurs.
Indication de la nifedipine:
 Ischémie périphérique : Syndrome de raynaud
 Ischémie rénal
 HTA chez femme enceinte
 Angine de poitrine prenzmental

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Les inhibiteurs calciques (ICA)
e) Effets indésirables :
o Dépression myocardique excessive,

o Bradycardie,

o Constipation,

o Œdème.

o Nifedipine: reflexe tachycardie, rétention hydro-sodée (on l’utilise en

association un diurétique)
f) CONTRE INDICATION

o dépression myocardique excessive

o Bradycardie
g) ASSOCIATIONS CI AVEC verapamil:

o Digitalliques,

o Beta-bloquants. Fatima LATRACH -ISPITSO- 25

 LES MÉDICAMENTS AGISSANT
SUR LE SYSTÈME
RENINE-ANGIOTENSINE-
ALDOSTERONE
Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC)

• Les antagonistes des récepteurs de l'AT II (ARA II)

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 LES INHIBITEURS DE
L'ENZYME DE CONVERSION
(IEC)
PRIL
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 Généralités sur les IEC
• Les IEC sont des médicaments qui empêchent
l'activation d'un agent vasoconstricteur puissant,
l'angiotensine II, par le blocage de l'activité de
l'enzyme de conversion de l'angiotensine I en
angiotensine II.
• Ils agissent sur le système Rénine-angiotensine, qui
représente un des principaux facteurs de contrôle
de la pression artérielle.

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Mécanisme d'action des IEC.

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 Indications des IEC

• Hypertension artérielle

•Insuffisance cardiaque (par

vasodilatation et en diminuant la
dégénérescence cellulaire)

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 Exemple de quelques ICE
commercialises au Maroc
• Captopril: LOPRIL

• Enalapril: RENITEC

• Cilazapril: INHIBACE

Lisinopril

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 Effets indésirables
o (Cough)Toux sèche persistante(suite à l’accumulation de la bradykinine);

o Angio-oedeme(faciale) (suite à l’accumulation de la bradykinine et groupe

sulfurique);

o Protéinurie

o (Taste loss) Perte de gout (-sh)

o Hypotension orthostatique

o (Prengnancy) Femme enceinte (CI)

o (Rush) urticaire

o (Increased potassium) hyperkaliémie

o Leucopenie(-sh)

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 Contre-indications

o Hypersensibilité;
o grossesse,
o allaitement;
o Hyperkaliémie;
o Leucopénie
o IR sévère

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LES ANTAGONISTES DES
RÉCEPTEURS DE L'ATII:
SARTANS
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 Généralités sur les sartans
Ce sont des antagonistes préférentiels des
récepteurs AT1 à l'angiotensine II:
– Sauvegarde de l'effet bénéfique de la fixation
de l'AT II sur les récepteurs AT2.
– N'entraine pas d'accumulation de la bradykinine
(pas de toux d'irritation ET D’angio-oedeme).

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 Les sartans
Indication :
Hypertension artérielle;
Effets indésirables et CI :
Identiques aux IEC avec moins de toux et d’angio-oedème.
Molécules :
Valsartan.
–Losartan.
–Irbésartan.

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 Les diurétiques
Les diurétiques de l'anse.
Les diurétiques thiazidiques. Hypokaliemiants
Les antagonistes compétitifs des recepteurs aHyperkaliemiants
l'aldosterone du tube contourne distal (TDC).
Inhibiteurs des canaux Na+/K+ ATPase.
 Diurétiques
Molécules :

–Diurétiques thiazidiques(hypokalémiant) (agissent au niveau du tube contourné distal):

Hydrochlorothiazide.

–Diurétique de l’anse de henlé (hypokalémiant) : Furosémide.

–Diurétiques d’épargne potassique ( hyperkaliémants: agissent au niveau du tube contouné distal

et le canal collecteur) : Spironolactone, Amiloride.

Mécanisme d’action

–En phase aigue : augmentation modérée de la natriurèse => ↓ volémie =>↓PA.

–En phase chronique : ↓ résistances périphériques.

Indications :
 Insuffisance cardiaque
 HTA associée à une rétention hydro-sodée(ex: suite à une insuffisance cardiaque).
 Œdème pulmonaire(furosemide)
 Certaines Pathologies rénales (furosemide) Fatima LATRACH -ISPITSO- 38
 Diurétiques
Effets indésirables

–Diurétiques thiazidiques / Furosémide :

•Hypokaliémie, hyponatrémie.

•Hyper-uricémie, hyperglycémie, hyperlipidémie.

–Diurétiques d’épargne potassique : hyperkaliémie.

Contre indication:

IR (thiazidiqiue et hyperkalemiants)

Allergie aux sulfamides

Interactions médicamenteuses

DIGITALLIQUES; hypokaliemie favorise la toxicité des digitalliques

Laxatifs, corticoides, ampheterecine B : aggrave l’hypokaliemeie

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ANTIHYPERTENSEURS
CENTRAUX

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 Antihypertenseurs centraux
Molécules :

–Alpha Méthyldopa.

Mécanisme d’action :

–Stimulation des récepteurs α2 adrénergiques centraux => ↓du tonus sympathique.

Indication :

–HTA modérée.

–HTA au cours de la grossesse.

Effets indésirables :

– anémie hémolytique,

– troubles hépatiques.

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