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MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDACA

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1. Sistema Cardiovascular
1.1Medicamentos en insuficiencia cardaca 1.2 Antianginosos 1.3 Antiarrtmicos 1.4 Antihipertensivos 1.5 Diurticos 1.6 Frmacos para el tratamiento de hipotensin 1.7 Hipolipemiantes 1.8 Antiagregantes plaquetarios 1.9 Anticoagulantes 1.10 Antihemorrgicos

1.1 Medicamentos en insuficiencia cardaca


Se utiliza los siguientes grupos teraputicos en el tratamiento de la insuficiencia cardaca: -Diurticos (ver 1.5) -Nitratos (ver 1.2.1) -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3) -Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4) -Beta-bloqueadores (1.4.1) -Glucsidos digitlicos -Los sntomas producidos por la retencin hidrosalina pueden controlarse con diurticos. Estos deben ser utilizados a la dosis teraputica ms eficaz posible; con este fin, puede ser til pesar regularmente al paciente. -En insuficiencia cardaca crnica, el objetivo de la terapia con medicamentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes con esta dolencia. La administracin de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina en asociacin a un beta-bloqueador son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pacientes con insuficiencia cardaca grave (NyHA 3-4) tambin puede asociarse espironolactona, diurtico antagonista de la aldosterona. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no estn indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos). En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociacin a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la funcin renal y la concentracin srica de potasio. -La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la insuficiencia cardaca crnica no es clara. -Los glucsidos digitlicos no han probado reducir la mortalidad en estos pacientes.

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MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDACA

1.1.1 GluCOSIDOS DIGITAlICOS Indicaciones -En caso de fibrilacin auricular para disminuir la frecuencia ventricular. -De uso limitado en el tratamiento de insuficiencia cardaca. -Es probable que la metildigoxina tenga similares caractersticas, efectos adversos e interacciones que digoxina; sin embargo, el hecho de poseer mayor experiencia en el uso de digoxina vuelve injustificable su uso. Contraindicaciones -Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) sobre todo grado II y III. -Miocardiopata obstructiva. -Sndrome de Wolff Parkinson White. Efectos Adversos -Nausea y otras molestias gastrointestinales. -Arritmias (extrasstoles ventriculares, taquicardia auricular con bloqueo de la conduccin A-V.). -Sntomas neurolgicos (entre otros cansancio y trastornos visuales). -El riesgo de efectos adversos se incrementa cuando simultneamente existe hipokalemia inducida por diurticos. Interacciones -Resorcin disminuida con la administracin simultanea de anticidos, secuestradores de cidos biliares y caoln. -Sensibilidad aumentada por frmacos que disminuyen los niveles

sricos de potasio (diurticos, corticosteroides). -Aumento de las concentraciones plasmticas con la administracin simultanea de quinidina, verapamil y amiodarona. Cuidados Especiales -La resorcin de digoxina es incompleta y variable. Es posible atribuir estas diferencias a la presentacin galnica o a las interacciones. -El umbral teraputico es muy estrecho. Es indicado medir los niveles sricos de digoxina (rango de normalidad entre 1 y 2 ng/ml e incluso menos en adultos mayores). -Se debe tomar en cuenta la funcin renal del paciente antes y durante el tratamiento con glucsidos cardiacos. -En el caso de intoxicacin digitlica severa puede ser necesario la administracin de anticuerpos antidigoxina.
Digoxina

Posologa -Dosis de mantenimiento con funcin renal normal: 0,25 mg por da. -Dosis de carga (excepcionalmente): 0,75 mg por da durante tres das. -Se debe disminuir estas dosis en caso de insuficiencia renal.
comprimido

LANICOR (Roche) Comercial


0.25mg

$0.04 CNMB7ma

metildigoxina

LANITOP (Roche) Comercial


comprimido 0.10mg

$0.03

ANTIANGINOSOS

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1.2. Antianginosos
Se utilizan como antianginosos: -Nitratos -Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.) -Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.) Introduccin -En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos va sublingual. -Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta bloqueadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio son tambin pueden ser utilizados. -Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pronstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto los Beta bloqueadores que en asociacin con el cido acetilsaliclico y las estatinas poseen rol teraputico en la prevencin secundaria de infarto de miocardio. -Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el cido acetilsaliclico y la heparina forman parte del tratamiento estndar. Los antagonistas de los receptores de la glicoprotena IIb/IIIa y las tienopiridinas son igualmente utilizados. 1.2.1 NITRATOS Indicaciones -Angina de pecho. -Insuficiencia ventricular izquierda. -Crisis hipertensivas. Contraindicaciones -Hipotensin y shock. -Infarto de ventrculo derecho (riesgo de deterioro hemodinmico). Efectos Adversos -Cefalea, sobretodo al inicio del tratamiento. -Hipotensin, especialmente ortosttica. Embarazo y lactancia -No se conocen datos al respecto; sin embargo, la mayora de fabricantes recomiendan no utilizarlos, a no ser que el beneficio potencial supere el riesgo. Interacciones -Riesgo de hipotensin con la administracin conjunta de otros antihipertensivos, alcohol o inhibidores de la 5-fosfodiesterasa: sildenafil, tadalafil. Cuidados Especiales -Se debe aconsejar la administracin de nitratos sublinguales en posicin sentada o acostada ya que en dosis altas, pueden producir hipotensin, sncope y taquicardia. -El uso crnico de este tipo de compuestos puede disminuir su efectividad, sobre todo al consumir altas concentraciones por largo tiempo, como sucede con los nitratos de accin prolongada en preparados orales y cutneos. Se debe suspender momentneamente la administracin de los mismos, alternativas son no consumir la dosis nocturna o quitar el parche durante algn tiempo cada 24 horas. -Ninguno de los parches que tiene como base a los nitratos pueden

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ANTIANGINOSOS

ser cortados en una o ms partes, a menos que el fabricante expresamente lo permita.


Nitroglicerina

1.2.2

OTROS FRmACOS uTIlIZADOS EN ANGINA pECTORIS

Trimetazidina

NITROGLICERINA (Abbott) Genrico


solucin inyectable10ml 5mg/ml $8.19 CNMB7ma

NITROGLICERINA (Medisumi) Genrico


solucin inyectable10 ml 5mg/ml $10.51 CNMB7ma

NITRODERM TTS-5 (Novartis) Comercial


parche 5mg $1.86

NITRONAL SPRAY (Roemmers) Comercial


spray sublingual 0.40mg $28.33

mononitrato de Isosorbide

Posologa. Inicialmente 40 mg diarios divididos en 2 tomas (10 mg/da en aquellos que no han sido tratados previamente con nitratos). Max. 120 mg /da.

MONONITRATO DE (Genfar) Genrico


comprimido 20mg

ISOSORBIDE
$0.19 CNMB7ma

MONOBIDE (Rowe) Comercial


comprimido comprimido 20mg 40mg $0.38 $0.59 CNMB7ma

Introduccin -Trimetazidina es un frmaco antianginoso que muestra un efecto protector sobre la estructura y las funciones del miocardio frente a los efectos de la hipoxia, la isquemia o las perturbaciones metablicas que deriven de ellas. -En los casos en que los frmacos de primera lnea no pueden controlar la angina, la trimetazidina puede aliviarla de manera efectiva y segura. Sin embargo, sus efectos sobre los eventos cardiovasculares y la calidad de vida son inciertos. -Estudios han demostrado que en angina de esfuerzo, la trimetazidina mejora la capacidad del esfuerzo (trabajo total y duracin del esfuerzo medidos en bicicleta ergomtrica). En consecuencia, la trimetazidina disminuye la frecuencia de las crisis anginosas y el consumo de nitratos. Indicaciones -Trimetazidina est indicada en el tratamiento de la angina pectoris, angina de esfuerzo, secuelas de infarto, vrtigos y acfenos debidos a sndrome vestibular. -En pacientes con miocardiopatas graves de origen isqumico y sometidos a un tratamiento digitalodiurtico, la trimetazidina disminuye el volumen cardaco, mejora la fraccin de eyeccin y reduce la disnea.
Posologa. 20 mg dos a tres veces al da. Administrar en el momento de las comidas. El tratamiento se debe prolongar por lo menos dos meses.

MEDOCOR (Roemmers) Comercial


comprimido 20mg $0.46

ELANTAN (Grupo Farma) Comercial


comprimido 20mg $0.63

MONOBIDE AP (Rowe) Comercial


comprimido 60mg $0.69

ELANTAN LONG (Grupo Farma) Comercial


comprimido 50mg $1.30

VASTAREL (Servier) Comercial


comprimido tableta de liberacin retardada 20mg $0.33 35mg $0.48

ANTIARRTMICOS

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1.3. Antiarrtmicos
Introduccin -La mayora de las arritmias no necesitan tratamiento farmacolgico, salvo cuando provocan importante deterioro de la funcin circulatoria o se trate de arritmias sintomticas. Con diversos antiarrtmicos se ha observado incremento de la mortalidad en estudios de larga duracin. -La utilizacin de antiarrtmicos en arritmias supraventriculares se limita, en la mayora de las ocasiones, al tratamiento de fibrilacin auricular y supresin medicamentosa rpida de arritmias supraventriculares paroxsticas (a menudo con la administracin intravenosa de adenosina o verapamilo) cuando la estimulacin vagal fracasa. Las extrasstoles auriculares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. La taquicardia paroxstica por reentrada puede ser tratada mediante ablacin. Para el tratamiento de fibrilacin auricular, en ocasiones se puede utilizar glucsidos digitlicos con el fin de enlentecer el ritmo cardaco en reposo o cuando el paciente concomitantemente tiene insuficiencia cardaca congestiva; sin embargo, se prefiere la utilizacin de Beta bloqueadores, diltiazem o verapamilo -En arritmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la taquicardia ventricular, los antiarrtmicos solamente cumplen una funcin coadyuvante. Las extrasstoles ventriculares asintomticas normalmente no ameritan tratamiento. -Se indica anticoagulacin especialmente en adultos mayores y en aquellos con patologa valvular o miocrdica concomitante. Pacientes ms jvenes con fibrilacin auricular y sin otra patologa cardaca, probablemente no necesitan anticoagulacin. El cido acetilsaliclico es menos efectivo que warfarina en la prevencin de embolos, pero puede ser apropiado su uso si no existen otros factores de riesgo para enfermedad cerebro-vascular de tipo isqumico. -La posologa y la eleccin del antiarrtmico depende entre otras cosas del tipo de arritmia, de la funcin cardaca y a veces de la funcin heptica o renal. Rara vez es necesario adaptar la dosis segn las concentraciones plasmticas del frmaco. -Los antiarrtmicos se pueden clasificar clnicamente en: -Antiarrtmicos supraventriculares -Antiarrtmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares -Antiarrtmicos ventriculares -La clasificacin de Vaughan Williams clasifica a los medicamentos en cuatro clases en funcin del comportamiento elctrico de las clulas miocardicas durante el periodo de accin del frmaco. Esta clasificacin tiene poca trascendencia clnica. 1.3.1 ANTIARRTmICOS SupRAVENTRICulARES -Adenosina es el tratamiento de eleccin para el manejo de taquicardia ventricular paroxstica. Adenosina no es comercializada en Ecuador. -Verapamilo puede ser utilizado para arritmias supraventriculares. Es analizado conjuntamente con los otros bloqueadores de los canales de calcio en la seccin 1.4.2.

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ANTIARRTMICOS

1.3.2. ANTIARRTmICOS pARA ARRITmIAS VENTRICulARES y SupRAVENTRICulARES Amiodarona y la mayora de los Beta bloqueadores son clasificados es esta seccin. Los Beta bloqueadores son tratados en 1.4.1.
Amiodarona

dicardia. Interacciones -Elevacin de las concentraciones plasmticas de digoxina. -Potencializa el efecto de anticoagulantes derivados de la cumarina. -Amiodarona es un sustrato de CyP3A4, con la posibilidad de interacciones con los inhibidores e inductores de CyP3A4 (ver tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450 en la Introduccin) Cuidados Especiales -Monitoreo de la funcin de la glndula tiroides (cada 6 meses). -Control oftalmolgico anual. -Proteccin de la piel contra los rayos UV. -Amiodarona se elimina lentamente luego de suspender su uso.
Posologa. Va oral: La primera semana hasta 600 mg/da, la segunda semana 400 mg/ da, despus 200 mg/da para mantenimiento. Va intravenosa, infusin: a travs de va central administrar 5 mg/kg en 5 a 120 minutos con monitorizacin electrocardiogrfica continua, se puede continuar administracin segn respuesta, max. 1.2 gr en 24 horas. Va intravenosa, bolo: 300 mg diluidos en 20-30 ml de dextrosa en agua al 5%, administrar en mnimo 3 minutos.

Indicaciones -Fibrilacin y flutter auricular. -Fibrilacin ventricular -Taquicardias ventriculares -Taquiarritmias asociadas con el sndrome de Wolff Parkinson White. Efectos Adversos -Trastornos funcionales de la glndula tiroides. -Microdepsitos corneales (reversible). -Bradicardia. -Toxicidad heptica. -Trastornos pulmonares intersticiales. -Neuritis. -Fotosensibilidad y pigmentacin. -El riesgo de Torsade de pointes es mnimo -Flebitis perifrica en administracin intravenosa. Contraindicaciones -Bradicardia sinusal -Trastornos de la glndula tiroides -Evitar la administracin intravenosa en falla respiratoria grave, colapso circulatorio, hipotensin severa. -Evitar bolo intravenoso en insuficiencia cardaca congestiva Embarazo -Amiodarona esta contraindica durante todo el embarazo y se debe interrumpir el tratamiento varios meses antes de la concepcin. En el recin nacido puede ocasionar hipotiroidismo y bra-

AMIODARONA (Mk) Genrico


comprimido 200mg comprimido 200mg

$0.26 CNMB7ma

AMIODARONA (La Sante) Genrico


$0.32 CNMB7ma

RITMOCARDIL (Bago) Comercial


comprimido 200mg $0.37

ATLANSIL (Roemmers) Comercial


comprimido 200mg solucin inyectable 3ml 150mg

$0.59 $2.66 CNMB7ma

CORDARONE (Sanofi) Comercial


comprimido 200mg solucin inyectable 3ml 150mg

$0.97 $2.69 CNMB7ma

ANTIARRTMICOS

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1.3.3. ANTIARRTmICOS VENTRICulARES


lidocana

Indicaciones -Arrtmias ventriculares, especialmente luego de infarto de miocardio. -Anestesia local (ver 9.2.) Efectos Adversos -Vrtigo y parestesias particularmente si la administracin I.V. ha sido muy rpida. -Efectos sobre el sistema nervioso que incluye confusin, depresin respiratoria y convulsiones. -Hipotensin y bradicardia. -Se ha reportado reacciones de hipersensibilidad. Contraindicaciones -Alteraciones sino-atriales. -Todos los grados de bloqueo auriculo-ventricular -Depresin miocrdica severa -Porfiria

Cuidados Especiales -Disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva y luego de ciruga cardaca. -La lidocana luego de la administracin I.V. en bolo tiene un corta duracin de efecto (15 o 20 minutos); si la infusin intravenosa no esta lista se puede volver a administrar en forma de bolo una o dos ocasiones ms, con una diferencia no mayor a 10 minutos entre administraciones. -La administracin de lidocana requiere monitorizacin electrocardiogrfica continua.
Posologa. Va intravenosa, bolo: 100 mg administrados en pocos minutos seguido de infusin a razn de 4 mg/minuto por 30 minutos, 2 mg/minuto las siguientes 2 horas; luego 1 mg/minuto o menos si la administracin se prolonga durante 24 horas

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ANTIHIPERTENSIVOS

1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes frmacos para el tratamiento de hipertensin arterial (HTA): -Diurticos (Vese 1.5.) -Beta bloqueadores. -Antagonistas de los canales de calcio. -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) -Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII). -Vasodilatadores -Bloqueadores adrenrgicos. -Antihipertensivos centrales. Las combinaciones a dosis fijas son mencionadas al final de este captulo. Introduccin -La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca en la valoracin global del riesgo cardiovascular individual del paciente. El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios europeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valoracin de riesgo cardiovascular de la OMS para cada regin del planeta. Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento antihipertensivo debe ser enrgico y acompaarse de intervenciones sobre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hbito tabquico, sobrepeso u obesidad, etc. -Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparicin sbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo. -En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciar el tratamiento farmacolgico solamente cuando la PA sistlica se encuentre sobre 140 mm Hg y la PA diastlica sobre de 90 mm Hg, siempre despus de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas mediciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para hipertensin de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorizacin ambulatoria y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medicin nocturna. -Cuando el diagnstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las cifras de tensin arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras, la reduccin moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono del hbito de fumar, limitacin en el consumo de alcohol, disminucin de la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras y, restriccin moderada del consumo de sal. -La decisin de instaurar un tratamiento farmacolgico depender de cuan importante es la elevacin de la tensin arterial as como del riesgo cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectacin orgnica, p.e. nefropata, retinopata, hipertrofa ventricular izquierda; y comorbilidades, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento farmacolgico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida. -Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad en pacientes con HTA, estos son: diurticos, Beta bloqueadores, inhibi-

ANTIHIPERTENSIVOS

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dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio. -En la mayora de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihipertensivo con un diurtico tiazdico o un derivado en bajas concentraciones. Ciertas caractersticas de algunos pacientes obligan a administrar otra clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacolgico, p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un infarto de miocardio o un IECA cuando simultneamente hay insuficiencia cardaca, infarto de miocardio, disfuncin del ventrculo izquierdo y micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA provoca tos seca e irritante. -En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensivos para llegar a una reduccin satisfactoria de la PA. -En pacientes mayores de 60 aos es til un tratamiento antihipertensivo, incluso en HTA sistlica aislada, en este caso es importante evitar una reduccin rpida de la PA la cual podra provocar disminucin en la perfusin de rganos vitales. -Normalmente se reduce la PA sistlica a 140 mm Hg y la PA diastlica a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser an mas bajo en pacientes con diabetes y en aquellos con insuficiencia renal. -No esta claro si los trastornos lipdicos, provocados por ciertos antihipertensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA. Efectos Adversos -El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los Beta bloqueadores Alfa adrenrgicos) es la disminucin excesiva de la PA, pudiendo presentar hipotensin ortosttica. -Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de hipoperfusin cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier manera una disminucin marcada y rpida de presin a estos niveles. Interacciones -La disminucin excesiva de la PA, sobre todo ortosttica, es un problema real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar varios antihipertensivos o al asociar nitratos. -Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto de la mayora de los frmacos antihipertensivos. 1.4.1 BETA BlOQuEADORES Introduccin Algunas propiedades de los Beta bloqueadores pueden ser importantes desde el punto de vista clnico, entre ellas su cardioselectividad (selectividad beta 1), la actividad simpaticomimtica intrnseca, su caracterstica hidroflica y el poder vasodilatador (p.e. a travs del bloqueo de receptores Alfa). -Son cardioselectivos: atenolol, bisoprolol, metoprolol. -Poseen actividad simpaticomimtica intrnseca: acebutolol, carteolol, celiprolol, pindolol; ninguno disponible en Ecuador. -Son hidrfilos: atenolol. -Poseen la caracterstica de producir vasodilatacin: carvedilol. Indicaciones -Hipertensin: a dosis equivalentes probablemente todos los beta bloqueadores poseen el mismo efecto antihipertensivo. El efecto protector para enfermedad cere-

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ANTIHIPERTENSIVOS

bro vascular ha sido cuestionado recientemente, sobretodo para el principio activo atenolol. -Angina de pecho: Los Beta bloqueadores son, en la mayora de casos, el tratamiento de base. El efecto teraputico que se logra es similar para todos. -Prevencin secundaria de infarto de miocardio: metoprolol, propranolol. -Enlentecimiento de la frecuencia cardaca en taquicardia sinusal y fibrilacin auricular. -Insuficiencia cardaca crnica y estable: Se utiliza bisoprolol, carvedilol, metoprolol a dosis bajas, con aumento progresivo de las concentraciones. -Hipertiroidismo: tratamiento adyuvante, especialmente propranolol. -Temblor idioptico, fobia social (propranolol). -Migraa: profilaxis (propranolol y metoprolol). -Varices esofgicas: prevencin de hemorragias. -Glaucoma: tratamiento local. Contraindicaciones -Bloqueo auriculoventricular de 2do. y 3er. grado. -Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), sobre todo para Beta bloqueadores no cardioselectivos. -Bradicardia sinusal. Efectos Adversos -Bradicardia sinusal (menos marcado con Beta bloqueadores con una actividad simpaticomimtica intrnseca). -Bloqueo auriculoventricular. -Insuficiencia cardaca. -Fatiga y disminucin de la capacidad de esfuerzo. -Crisis asmtica en pacientes con antecedentes de broncoespasmo (menos frecuente, pero no ausente, con el uso de Beta bloqueadores cardioselectivos).

-Extremidades fras, problemas de ereccin. -Elevacin del colesterol-VLDL y disminucin del colesterol-HDL con algunos Beta bloqueadores, no esta clara su relevancia clnica. -Aumento de la resistencia a insulina. -Sntomas centrales (trastornos del sueo, pesadillas, depresin,etc), sobre todo con Beta bloqueadores lipoflicos. -Pueden empeorar el curso de una reaccin anafilctica y de esta manera contrarrestar el efecto de epinefrina. -Exacerbaciones de psoriasis. Embarazo -los Beta bloqueadores pueden provocar retardo del crecimiento intrauterino y aumentar el riesgo de bradicardia e hipoglucemia en el recin nacido. Interacciones -Ver las interacciones generales de todos los antihipertensivos en 1.4. -La combinacin con verapamilo potencializa los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y disminucin de la contractilidad miocrdica). Diltiazem posee la misma potencialidad pero en menor medida. Verapamilo intravenoso es contraindicado en pacientes que utilizan Beta bloqueadores debido a riesgo de colapso cardiovascular. -Los Beta bloqueadores pueden agravar los episodios de hipoglucemia durante el tratamiento con frmacos antidiabticos. -Contrarrestan el efecto de Beta mimticos en asma y EPOC, especialmente los Beta bloqueadores no selectivos. -Los Beta bloqueadores pueden inhibir la respuesta a epinefrina administrada en casos de una reaccin anafilctica.

ANTIHIPERTENSIVOS

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Cuidados Especiales -Cuando se decide descontinuar el tratamiento con un Beta bloqueador a un paciente coronario, es necesario disminuir la dosis de manera gradual, al igual que la actividad fsica; el retiro brusco podra provocar crisis severas de angina de pecho e incluso infarto de miocardio con todas las complicaciones resultantes, p.e. fibrilacin ventricular. -Cuando se administra Beta bloqueadores hidrfilos en pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir las dosis.
Atenolol

Bisoprolol

Posologa. -HTA y angina de pecho: 5 a 10 mg/ da divididos en 1 2 administraciones. -Insuficiencia cardaca: 1.25 mg en dosis nica diaria durante una semana, aumentar paulatinamante hasta 10 mg/da en administracin nica.

CORENTEL (Roemmers) Comercial


comprimido comprimido 5mg 10mg $0.58 $0.83

CONCOR (Merck) Comercial


comprimido comprimido comprimido comprimido 1.25mg 2.5mg 5mg 10mg

$0.25 $0.41 $0.62 $0.84

Carvedilol

Posologa. HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a 100 mg/da en una o dos administraciones.

ATENOLOL (Kronos) Genrico


comprimido comprimido 50mg 100mg

$0.08 CNMB7ma $0.15 CNMB7ma

ATENOLOL (Teuto) Genrico


comprimido comprimido 50mg 100mg

$0.11 CNMB7ma $0.15 CNMB7ma

Posologa. -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg da en 1 o 2 administraciones. -Insuficiencia cardaca: 6,25 mg/ da en 2 administraciones durante 2 semanas, despus aumentar lentamente hasta 50 mg/da en 1 o 2 administraciones.

CARVEDILOL (Neira) Genrico


comprimido comprimido comprimido 6.25mg 12.5mg 25mg

ATENOLOL (Espinosa) Genrico


comprimido comprimido 100mg 50mg

$0.11 CNMB7ma $0.18 CNMB7ma

$0.28 CNMB7ma $0.35 $0.58 CNMB7ma

ATENOLOL (Ecuaquimica) Genrico


comprimido comprimido 50mg 100mg

DILATREND (Roche) Comercial


comprimido comprimido comprimido 6.25mg 12.5mg 25mg $0.24 $0.32 $0.65

$0.20 CNMB7ma $0.35 CNMB7ma

ATENOLOL (Merck) Genrico


comprimido comprimido 50mg 100mg

$0.28 CNMB7ma $0.50 CNMB7ma

CARVESS (Biocross) Comercial


comprimido comprimido 6.25mg 12.5mg $0.28 $0.38

ATENOLOL (Mk) Genrico


comprimido 100mg comprimido 100mg

$0.62 CNMB7ma

BETAPLEX (Recalcine) Comercial


comprimido comprimido comprimido 6.25mg 12.5mg 25mg $0.28 $0.35 $0.64

ATENOLOL (Magma) Genrico PLENACOR (Bago) Comercial


comprimido comprimido 50mg 100mg $0.27 $0.58

$0.73 CNMB7ma

DUALTEN (Saval) Comercial


comprimido comprimido comprimido 6.25mg 12.5mg 25mg

$0.29 $0.38 $0.83

TENORMIN (Life) Comercial


comprimido comprimido 50mg 100mg

$0.30 $0.57

CLIARVAS (Biliarda) Comercial


comprimido comprimido comprimido 12.5mg 25mg 6.25mg $0.30 $0.59 ----

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ANTIHIPERTENSIVOS

HYPOTEN (Rocnarf) Comercial


comprimido comprimido 12.5mg 25mg $0.30 $0.50

1.4.2

BlOQuEADORES DE lOS CANAlES DE CAlCIO

CARVEDIL (Bag) Comercial


comprimido comprimido comprimido 6.25mg 12.5mg 25mg

$0.44 $0.54 $0.76

RASERBLOC (Raser) Comercial


comprimido 25mg $0.50

metoprolol

METOPROLOL MK (Mk) Genrico


comprimido comprimido 50mg 100mg $0.26 $0.28

METOPROLOL (Merck) Genrico


comprimido comprimido 50mg 100mg $0.28 $0.30

BETALOC ZOK (Astra) Comercial


comprimido comprimido 50mg 100mg $0.25 $0.45

propanolol

Posologa. -HTA, angina de pecho y arritmias: 80 a 240 mg/da en 2 a 4 administraciones. -Prevencin secundaria de infarto de miocardio, 160 a 240 mg/da en 3 o 4 administraciones.

Introduccin -Los bloqueadores de los canales de calcio inhiben el ingreso de ste a las clulas, sobre todo a las del sistema cardiovascular, sin embargo entre si tienen efectos bastante diferentes. -Las dihidropiridinas son potentes vasodilatadores, poseen menos efectos sobre el corazn (ms bien pueden producir la taquicardia refleja, sobre todo cuando la hipotensin se produce muy rpidamente). No se indicada el uso de dihidropiridinas cuyo efecto dura muy poco o aquellas que no se usen mediante preparados de liberacin prolongada (ver Efectos adversos). -Verapamilo inhibe la frecuencia, la contractilidad y la conduccin cardaca como tambin la contraccin del msculo liso vascular. -Diltiazem posee efectos intermedios entre las dihidropiridinas y verapamilo. Indicaciones -Hipertensin arterial (HTA). -Angina de pecho estable y vasoespstica. -Taquicardia ventricular: verapamil intravenoso. -Sndrome de Raynaud: nifedipina. -Prevencin de secuelas isqumicas en casos de hemorragia subaracnoidea: nimodipina. -Enlentecimiento de la frecuencia cardaca en taquicardia sinusal o fibrilacin auricular cuando los Beta bloqueadores estn contraindicados: verapamilo y diltiazem. -Nifedipina tiene efecto tocoltico. Tambin es utilizada para el control de cifras tensionales en crisis hipertensivas del embarazo. Contraindicaciones -Angina inestable, fase aguda de infarto de miocardio.

PROPANOLOL APO (Apotex) Genrico


comprimido 80mg

$0.01 CNMB7ma

PROPANOLOL (Grufar) Genrico


comprimido comprimido 40mg 80mg

$0.02 CNMB7ma $0.03 CNMB7ma

PROPANOLOL (Hospimed) Genrico


comprimido comprimido 80mg 40mg

$0.03 CNMB7ma $0.05 CNMB7ma

PROPANOLOL (Simed) Genrico


comprimido 40mg comprimido 40mg

$0.07 CNMB7ma

PROPANOLOL (Laproff) Genrico INDERAL (Astra) Comercial


comprimido comprimido comprimido 10mg 40mg 80mg $0.02 $0.02 $0.03

$0.08 CNMB7ma

ANTIHIPERTENSIVOS

29

-Bloqueo auriculo-ventricular de II y III grado (verapamilo y diltiazem) -Insuficiencia cardaca, especialmente verapamilo y diltiazem. -Verapamilo intravenoso esta contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con Beta bloqueadores, en taquicardias reciprocas al sndrome de Wolff parkinson White y en taquicardias ventriculares por el riesgo de colapso cardiovascular y shock. Efectos Adversos -Vasodilatacin perifrica: cefalea, edema de tobillo, sudoracin, hipotensin y taquicardia refleja (sobre todo con dihidropiridinas de efecto corto). -La cada brusca de la tensin arterial provocada por el uso de nifedipina de liberacin normal puede provocar isquemia cerebral y cardaca. La administracin sublingual de nifedipina debe evitarse. -Disminucin marcada de la contractilidad y frecuencia cardaca, especialmente con verapamilo. -Hiperplasia gingival. -Constipacin (sobre todo con verapamilo). -Ciertos bloqueadores de los canales de calcio podran provocar cambios bioqumicos reversibles en los espermatozoides. -Se han reportado casos de obstruccin intestinal con la administracin de Adalat Oros. Interacciones -Correspondientes a los antihipertensivos (Ver 1.4.). -Al combinarse con verapamilo potencializan los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y disminucin de la contractilidad miocrdica) y en menor medida con diltiazem. Verapamilo intravenoso es contraindicado en pacientes que utilizan Beta bloqueadores

debido al riesgo de colapso cardiovascular. -Elevacin de la concentracin plasmtica de digoxina con la ingesta simultnea de verapamilo y posiblemente de otros bloqueadores de los canales de calcio. -Verapamilo y diltiazem inhiben el CyP3A4, lo cual puede provocar elevacin en las concentraciones plasmticas de carbamazepina, ciclosporina, quinidina, teofilina, entre otras. -La disponibilidad biolgica de la mayora de los bloqueadores del Ca++ aumenta cuando se administra simultneamente inhibidores del CyP3A4, p.e. jugo de toronja; a su vez disminuye su disponibilidad biolgica cuando se administra simultneamente inductores del CyP3A4 (ver tabla en Introduccin).
Verapamilo

Posologa. Va oral: -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Arritmias, 120 a 480 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Hipertensin arterial, 240 a 480 mg diarios en 2 o 3 administraciones (o 240mg/da en una sola dosis, hasta 480 mg/da en 2 administraciones para liberacin prolongada). Va parenteral: -Arritmias supraventriculares, 5mg en inyeccin intravenosa lenta, eventualmente a repetir despus de 10 minutos.

Comprimido 80mg

GENRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.13 Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri, Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo, Grunenthal COMERCIAL: $0.15... Librapamil, Niposoluted, Raserpamil ... $0.20

30

ANTIHIPERTENSIVOS

Comprimido 120mg
COMERCIAL: Veratad

GENRICO: $0.04 ... Espibena, Genfar, Proveri

... $0.09 $0.32

NIFEDIPINO MK (Mk) Genrico


comprimido comprimido comprimido 10mg 10mg 10mg

$0.09 CNMB7ma $0.10 CNMB7ma $0.13 CNMB7ma

NIFEDIPINO APO (Apotex) Genrico NIFEDIPINO (Grufar) Genrico

Solucin Inyectable 2 ml 5mg


GENRICO: CNMB7ma Medisumi

$3.72

NIFEDIPINO (Chile) Genrico


comprimido 10mg

$0.14 CNMB7ma

Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de liberacin retardada 240mg

NIFEDIPINO (Genfar) Genrico

1.4.2.2. DIhIDROpIRIDINAS
Amlodipina

comprimido 10mg $0.23 CNMB7ma tableta de liberacin retardada 30mg $0.35

NIFEDIN (Comerciosa) Comercial


comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido 10mg 10mg $0.25 $0.56

Posologa. HTA y angina, 5 a 10 mg/da en una sola toma.

ADALAT (Bayer) Comercial


10mg 20mg 30mg 60mg 20mg

TENSUM (Medicamenta) Comercial


$0.76 $1.20 $1.72 $2.59 $1.26

Comprimido 5mg

GENRICO: CNMB7ma $0.18 ... ... $0.44 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc

ADALAT OROS (Bayer) Comercial

Nimodipina

Comprimido 10mg

NIMODIPINA (Magma) Genrico


comprimido 30mg

GENRICO: CNMB7ma $0.11 ... ... $0.69 U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc

$0.18 CNMB7ma

GRIFONIMOD (Chile) Comercial


comprimido 30mg $0.35

EUGERIAL (Bag) Comercial


comprimido 30mg comprimido 30mg gotero 15ml/2mg solucin inyectable 10mg/50ml

$0.37

VASOACTIN (Medicamenta) Comercial


$0.71 $15.13 $29.32

Felodipina

PLENDIL (AstraZeneca) Comercial


comprimido comprimido 5mg 10mg $0.72 $1.29

VASOACTIN FORTE (Medicamenta) Comercial


comprimido 60mg $1.38

Nifedipina

NIMOTOP (Bayer) Comercial


comprimido 30mg solucin inyectable 10mg/50ml

Posologa. HTA y angina: 15 a 80 mg diarios en 3 administraciones, o en 2 administraciones para presentaciones de liberacin prolongada. Tocolisis: 10 mg cada 20 minutos por 3 ocasiones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta completar maduracin pulmonar fetal. Crisis hipertensiva del Embarazo: 10 mg cada 20 minutos por tres ocasiones, luego 10 mg cada 6 horas, max. 60 mg.

$1.48 $24.86

VASOACTIN XR (Medicamenta) Comercial


tableta de liberacin retardada 120mg $2.63

ANTIHIPERTENSIVOS

31

Diltiazem

Posologa. -Angina, 180 a 360mg diarios en 3 administraciones o 200 a 300 mg diarios para presentaciones de liberacin prolongada, en una sola toma. -HTA, 200 a 300 mg diarios (liberacin prolongada) en una sola toma.

DILTIAZEM (Genfar) Genrico


comprimido tableta de liberacin retardada tableta de liberacin retardada comprimido comprimido comprimido 60mg 90mg 180mg 60mg

$0.10 CNMB7ma $0.21 CNMB7ma $0.62 CNMB7ma

INCORIL (Bag) Comercial


90mg 120mg 60mg 90mg

$0.19 $0.35 $0.81 CNMB7ma

INCORIL AP (Bag) Comercial TILAZEM (Pfizer) Comercial


comprimido comprimido

$0.40 $0.59 $0.46 $11.10 CNMB7ma

CIRILEN (Roemmers) Comercial


comprimido solucin inyectable 60mg 25mg

CIRILEN AP (Roemmers) Comercial


comprimido 120mg 120mg 180mg 180mg 240mg comprimido comprimido comprimido comprimido

$0.78 CNMB7ma

macroalbuminuria. -Insuficiencia cardaca: Los IECAs, en asociacin con diurticos, poseen un efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad. Son prescritos para esta indicacin en asociacin a Beta bloqueadores y en determinados casos tambin con antagonistas de la aldosterona. -Infarto agudo de miocardio: salvo si existe contraindicacin se instaurar tratamiento farmacolgico con un IECA a partir de las 24 horas posteriores al infarto con el objetivo de prevenir la remodelacin del ventrculo izquierdo; el paciente deber ser reevalado mes y medio a 3 meses despus del inicio de la terapia. Si se constata signos de disfuncin del ventrculo izquierdo o insuficiencia cardaca se debe continuar el tratamiento con un IECA. -Nefropata: especialmente en presencia de proteinuria en pacientes diabticos as como en nefropata no diabtica para prevenir o enlentecer el desarrollo de dao renal. Contraindicaciones -Embarazo (Ver prrafo Embarazo). -Estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un rin solitario. -Hiperkalemia. Efectos Adversos -Hipotensin sbita despus de la primera dosis de un IECA en pacientes cuyo sistema renina angiotensina aldosterona estaba estimulado previamente (hipovolemia por diurticos, insuficiencia cardaca, estenosis de las arterias renales). Sin embargo, se presenta ms a menudo este efecto adverso en el tratamiento de insuficiencia cardaca que en el tratamiento de HTA arterial. -Empeoramiento de la funcin renal (ver 1.4) en ciertos casos incluso insuficiencia renal aguda,

CORAZEM CD (Grupo Farma) Comercial

$1.30 CNMB7ma $1.44 $1.34 $1.34 CNMB7ma

INCORIL MONODOSIS (Bag) Comercial

1.4.3. INhIBIDORES DE lA ENZImA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA Los Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) inhiben la conversin de angiotensina I en angiotensina activa, la angiotensina II. Indicaciones -Hipertensin: Los IECAs son especialmente indicados en caso de patologas asociadas como insuficiencia cardaca, infarto de miocardio, diabetes y nefropatas con micro o

32

ANTIHIPERTENSIVOS

especialmente en quienes poseen de trastornos de la funcin renal previamente (p.e. estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un rin solitario) o en pacientes con insuficiencia cardaca o hipovolemia marcada. -Hiperkalemia (Ver prrafo Interacciones). Hiponatremia es un efecto adverso raro. -Tos, se presenta varias semanas despus del inicio del tratamiento. -Edema Angioneurtico. -Hepatitis colestsica y trastornos hematolgicos (p.e. neutropenia): raro. -Disminucin de la hemoglobinemia, eventualmente asociado anemia, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crnica. Embarazo -los IECA estn contraindicados durante todo el embarazo debido a riesgo de insuficiencia renal, anuria, hipotensin arterial, oligohidramnios e hipoplasia pulmonar en el feto. Se han reportado malformaciones congnitas. Interacciones -Ver las generales de los antihipertensivos en1.4. -La combinacin con suplementos de potasio (p.e. sales dietticas), diurticos ahorradores de K o AINES puede provocar hiperkalemia, el riesgo es mayor en presencia de insuficiencia renal. -Elevacin de los niveles plasmticos de litio. -Los IECAs podran aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes que utilizan antidiabticos. -La combinacin con AINES o diurticos aumenta la probabilidad de deterioro de la funcin renal, sobre todo cuando hay estenosis de las arterias renales.

Cuidados Especiales -Existe la posibilidad de hipotensin arterial con la administracin de la primera dosis (Ver Efectos adversos). Se aconseja interrumpir cualquier tipo de tratamiento que pueda causar hipovolemia durante dos o tres das al implementar un tratamiento con un IECA. -Se debe iniciar con dosis bajas y aumentar lentamente, sobre todo en insuficiencia cardaca, renal o adultos mayores. -Precaucin en pacientes con arteriopata perifrica, sobre todo en aquellos con aterosclerosis generalizada, debido a la alta probabilidad de sufrir una estenosis de las arterias renales.
Benazepril

Posologa. HTA, 5 a 20 mg/da en 1 o 2 administraciones.

LOTENSIN (Novartis) Comercial


comprimido comprimido 10mg 20mg $0.64 $1.29

Captopril

Posologa. -HTA, 25mg; se puede administrar hasta 100mg diarios. -Insuficiencia cardaca, 12.5 a 37.5 mg/ da en 2 o 3 administraciones, eventualmente hasta 150 mg/da. -Prevencin secundaria de infarto de miocardio, 6.25 mg; se puede administrar hasta 75 a 150 mg/da en 3 administraciones. -Nefropata diabtica, 50 a 75 mg/da en tomas separadas.

CAPTOPRIL (Chalver) Genrico


comprimido comprimido 25mg 50mg $0.08 $0.08

CAPTOPRIL (La Sant) Genrico CAPTOPRIL (Genfar) Genrico


comprimido comprimido 25mg 50mg $0.09 $0.16

ANTIHIPERTENSIVOS

33

CAPTORIL (Emvo) Genrico


comprimido 25mg

$0.10

lisinopril

CAPTOPRIL (Espibena) Genrico


comprimido comprimido 25mg 50mg $0.10 $0.27

CAPTOPRIL (Laproff) Genrico


comprimido 50mg $0.24

CAPOTEN (Bristol) Genrico


comprimido comprimido 25mg 50mg

$0.60 $1.02

Enalapril

Posologa. -HTA, 5 a 20 mg/da en una sola administracin. -Insuficiencia cardaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera paulatina hasta un mximo de 20 mg/ da en 1 o 2 administraciones. -Nefropata diabtica, 10a20 mg / da

Posologa. -HTA, 20 a 40 mg/da en una sola dosis. -Insuficiencia cardaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera paulatina hasta un mximo de 20 mg/da en 1 sola toma. -Prevencin secundaria de infarto de miocardio, 5mg diarios durante 2 das, despus 10mg en una sola toma. -Nefropata diabtica, 10 a 20mg diarios.

LISINOPRIL (Espibena) Genrico


comprimido 5mg

$0.08

EUCOR (Life) Comercial


comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido 5mg 10mg 20mg 5mg 10mg 20mg

$0.10 $0.21 $0.33 $0.19 $0.37 $0.71

ACERDIL (Recalcine) Comercial

Comprimido 5mg

GENRICO: CNMB7ma $0.05 ... Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk

... $0.11

COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26 Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, Prilace

ROWENOPRIL (Rowe) Comercial


comprimido comprimido comprimido 5mg 10mg 20mg

$0.35 $0.59 $0.83

Comprimido 10mg

GENRICO: $0.07 ... ... $0.16 Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39 Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Lotrial, Prilace.

perindopril

Comprimido 20mg

GENRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $0.47 Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kronos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S. Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa, Grunenthal COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94 Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, Prilace, Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil

Posologa. -HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg diarios en una sola administracin. -Insuficiencia cardaca, 2 mg, eventualmente se puede alcanzar 4 mg diarios en una sola administracin. -Prevencin secundaria de infarto de miocardio, 4 mg , hasta mximo 8 mg diarios en una sola administracin.

COVERSYL (Servier) Comercial


comprimido comprimido 4mg 8mg $1.00 $1.18

Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solucin inyectable 2ml 1.25mg (CNMB7ma)

34

ANTIHIPERTENSIVOS

Quinapril

Posologa. -HTA, 10mg, eventualmente hasta 40 mg diarios en 1 o 2 administraciones. -Insuficiencia cardaca, primera dosis: 5mg, despus hasta 40mg/da en 1 o 2 administraciones.

ciencia renal, anuria, hipotensin, oligohidramnios, hipoplasia pulmonar y malformaciones. Contraindicaciones, efectos adversos, interacciones y cuidados especiales similares a los IECAs, excepto la tos, que es un efecto adverso muy raro en ste grupo de medicamentos.
Candesartan

QUINAPRIL MK (Mk) Genrico


comprimido comprimido 10mg 20mg $0.69 $1.44

Fosinopril

MONOPRIL (Bristol) Genrico


comprimido comprimido 10mg 20mg $0.75 $1.38

1.4.4. ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE ANGIOTENSINA II Introduccin Ocupan el receptor AT1 bloqueando de sta manera el efecto de la angiotensina II. El efecto hemodinmico es similar al de los IECAs. Peridicamente aparecen nuevas pruebas que demuestran que su eficacia para la gran mayora de indicaciones es idntica a la de los IECAs. Indicaciones -Hipertensin, insuficiencia cardaca y despus de un infarto de miocardio en presencia de signos de insuficiencia cardaca y/o disfuncin grave del ventrculo izquierdo, siempre y cuando los IECAs no sean tolerados debido a sus efectos adversos o alguna otra condicin que los contraindiquen. -Nefropata en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 (irbesartan, losartan, telmisartan). Embarazo -los ARA II al igual que los IECAs estn contraindicados durante todo el embarazo debido al riesgo de que el feto pueda presentar: insufi-

Posologa. -HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16 mg/da en una sola toma. -Insuficiencia cardaca: 4 mg, dosis mxima 32 mg/da, en una sola toma. -En insuficiencia heptica o renal se debe iniciar con 2 mg/da.

BLOX (Saval) Comercial


comprimido comprimido 8mg 16mg

$0.68 $0.85 $0.83 $1.31

BLOPRESS (Abbott) Comercial


comprimido comprimido 8mg 16mg

Irbesartan

Posologa. -HTA, nefropata en comorbilidad con hipertensin y diabetes tipo 2: 150 mg, eventualmente se puede alcanzar 300 mg/da en una sola toma.

IRBESARTAN (Sandoz) Genrico


comprimido comprimido 150mg 300mg $0.39 $0.71

APROVEL (Sanofi) Comercial


comprimido comprimido 150mg 300mg

$1.15 $2.54

losartan

Posologa. -HTA y proteccin renal en pacientes diabticos tipo 2 con proteinuria, 50 mg, se puede alcanzar hasta 100 mg diarios en una sola toma. -Insuficiencia cardaca: 12.5 mg diarios, aumentar paulatinamente cada 7 das hasta alcanzar 50 mg/da si el paciente lo requiere.

ANTIHIPERTENSIVOS

35

Comprimido 50mg

GENRICO: CNMB7ma $0.05 ... Mk, Genfar

... $0.18

1.4.5. BlOQuEADORES AlFA ADRENRGICOS Se tratan en esta seccin prazosina y doxazosina. Los bloqueadores Alfa adrenrgicos alfuzosina, tamsulosina y terazosina son utilizados exclusivamente en el manejo de hipertrofia prosttica benigna; por lo tanto, son tratados en el captulo captulo 3. Sistema Urogenital, 3.2 Frmacos para el tratamiento de hipertrfia prosttica benigna. Introduccin Los bloqueadores Alfa adrenrgicos poseen un espacio muy limitado en el manejo de hipertensin arterial, debido principalmente a los resultados del estudio ALLHAT. El objetivo principal del estudio fue la evaluacin de diferentes medicamentos antihipertensivos y su efecto sobre la reduccin de la mortalidad cardiovascular. El brazo de estudio aleatorizado a tomar doxazosina fue interrumpido inesperadamente antes de la culminacin del perodo de seguimiento por observase incrementos significativos en la incidencia de eventos cardiovasculares. Por lo tanto, la imposibilidad de influir, al menos en igual proporcin sobre el pronstico de pacientes hipertensos lo convierte en un medicamento de uso muy limitado para esta indicacin.
prazosina

COMERCIAL: $0.35 ... ... $1.13 Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance, Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar

Comprimido 100mg
Olmesartan

COMERCIAL: $0.68 ... . ..$1.42 Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar

Posologa. -HTA,10 mg en una sola toma diaria. Dosis mxima 20mg.

OLMETEC (Pfizer) Comercial


comprimido comprimido 20mg 40mg

$0.85 $1.05

Telmisartan

Posologa. -HTA, 40mg en una sola toma diaria. Dosis mxima 80mg. -Nefropata diabtica, 40 a 80 mg.

MICARDIS (Boehringer) Comercial


comprimido comprimido 40mg 80mg $0.83 $1.08

Valsartan

Posologa. -HTA: 80 mg en una sola toma diaria. Dosis mxima 160 mg. -Prevencin secundaria de infarto de miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis mxima 320mg. -Insuficiencia cardaca, 80 mg, se puede alcanzar 320 mg diarios administrados en dos tomas.

VALSARTAN MK (Mk) Genrico


comprimido 80mg $0.74

VALSARTAN MK (Genfar) Genrico


comprimido 160mg $0.43

SIMULTAN (Lazar) Comercial


comprimido 80mg comprimido comprimido 80mg 160mg

$0.57

Indicaciones -Fenmeno de Raynaud. -Hipertensin arterial. Contraindicaciones -Insuficiencia cardaca congestiva. Efectos Adversos -Ortostatismo, fatiga, vrtigo. -Taquicardia refleja. -Retencin hidrosalina.

VARTALAN (Recalcine) Comercial


$0.92 $0.83

DIOVAN (Novartis) Comercial


comprimido comprimido comprimido 80mg 160mg 320mg $1.22 $1.46 $2.27

36

ANTIHIPERTENSIVOS

Cuidados Especiales Atencin a la hipotensin ortosttica, sobretodo al inicio del tratamiento (primera dosis). Es ms frecuente en adultos mayores, en quienes se recomienda aumentar progresivamente la dosis para evitar al mximo este efecto adverso. MINIPRES (Pfizer) Comercial
comprimido 1mg $0.23

metildopa

ALDOMET (Merck) Comercial


comprimido 250mg

$0.11 CNMB7ma

Clonidina

CATAPRESAN (Boehringer) Comercial


comprimido 0.15mg $0.30 CNMB7ma

minoxidil

MINOXITEN (Suiphar) Comercial


comprimido 10mg

Doxazosina

$0.45 CNMB7ma

DOXAZOSINA (Merck) Genrico


comprimido comprimido 2mg 4mg

$0.41 CNMB7ma $0.83 CNMB7ma

1.4.7. ANTIhIpERTENSIVOS COmBINADOS Las combinaciones a dosis fijas que se tratan a continuacin no permiten ajustar individualmente la dosis en funcin de cada uno de sus componentes. Sin embargo, podran contribuir a un mejor cumplimiento del tratamiento por parte del paciente. Indicaciones -HTA cuando el efecto de uno de los componentes no es suficiente y/o el aumento de la dosis del componente individual conlleve riesgo elevado de reaccin adversas. Cuidados Especiales -Es importante averiguar si el efecto antihipertensivo se mantiene durante las 24 horas en caso de una sola administracin diaria. Efectos adversos, interacciones y riesgos en el embarazo ver en el texto correspondiente a cada principio activo. 1.4.7.1 BETA BlOQuEADORES + DIuRTICOS
Atenolol + Clortalidona
comprimido

DORBANTIL (Western) Comercial


comprimido comprimido comprimido 1mg 2mg 4mg $0.39 $0.70 $1.40

CARDURA (Pfizer) Comercial


comprimido comprimido 2mg 4mg

$0.65 $1.30

1.4.6. A N T I h I p E R T E N S I V O S CENTRAlES Indicaciones -HTA resistente a otros frmacos. -HTA crnica en pacientes embarazadas (metildopa). Efectos Adversos -Sedacin. -Sequedad bucal. -Bradicardia. -HTA de rebote al suspender de manera brusca el tratamiento (sobre todo con clonidina). -Con metildopa existen efectos adversos importantes como depresin, sedacin, trastornos hepticos y rara vez anemia hemoltica con Coombs positivo. Interacciones -Las interacciones generales de los antihipertensivos. -El efecto de este grupo de medicamentos se contrarresta con la mayora de antidepresivos del primero y segundo grupo (ver 6.3.1.)

TENORETIC (Astra) Comercial


Clortalidona Atenolol 25mg 100mg

$0.62

ANTIHIPERTENSIVOS comprimido Clortalidona Atenolol 12.5mg 50mg $0.32

37
$0.50

OMNIPRESS HCT (Rocnarf) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Enalapril 12.5mg 20mg

ATECLOR (Rowe) Comercial


comprimido Clortalidona Atenolol 25mg 100mg

$0.63

VASERETIC (Merck Sharp) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Enalapril 12.5mg 20mg $0.56

Bisoprolol + hidroclorotiazida

ZIAC (Merck) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Bisoprolol 6.25mg 2.5mg

comprimido

$0.34

Hidroclorotiazida Enalapril

25mg 10mg

$0.77

lisinopril + hidroclorotiazida
$0.54

comprimido

Hidroclorotiazida Bisoprolol

6.25mg 5mg

ACERDIL D (Recalcine) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Lisinopril $0.63 12.5mg 20mg

comprimido

Hidroclorotiazida Bisoprolol

6.25mg 10mg

$0.94

perindopril + Indapamida

CORENTEL D (Roemmers) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Bisoprolol 6.25mg 5mg $0.50

PRETERAX (Servier) Comercial


comprimido Indapamida Perindopril

$1.22 0.63mg 2mg

comprimido

Hidroclorotiazida Bisoprolol

6.25mg 10mg

$0.93

1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE lA ANGIOTENSINA II + DIuRTICOS


Candesartan + hidroclorotiazida

1.4.7.2 BETA BlOQuEADORES + CAlCIO ANTAGONISTAS


Atenolol + Nifedipina

BLOX D (Ecuaquimica) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Candesartan $0.68 12.5mg 8mg $0.85 12.5mg 16mg $0.94

BETA - DIPIN (Rowe) Comercial


comprimido Atenolol Nifedipino 50mg 20mg

comprimido

Hidroclorotiazida Candesartan

TENIF (Astra) Comercial


comprimido Atenolol Nifedipino 50mg 20mg

$1.44

BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Candesartan $1.61 12.5mg 16mg

1.4.7.3 INhIBIDORES DE lA ECA + DIuRTICOS


Enalapril + hidroclorotiazida

losartan + hidroclorotiazida
comprimido

LOSARTAN HCT (Mk) Genrico


Hidroclorotiazida Losartan 12.5mg 80mg

$0.74

GLIOTENZIDE (Bag) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Enalapril 25mg 10mg

$0.37

NEFROTAL H (Rowe) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan 12.5mg 50mg

$0.50

ECAPRINIL D (Rowe) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Enalapril 25mg 10mg

$0.43

RIOCETIC (Swiss) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan

$0.53 12.5mg 50mg

38

ANTIHIPERTENSIVOS

CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan $0.60 12.5mg 50mg

Telmisartan + hidroclorotiazida

MICARDIS PLUS (Boehringer)Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Telmisartan 12.5mg 80mg $1.32

ANGIORETIC (Life) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan

$0.61 12.5mg 50mg

CONVERTAL D (Roemmers) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan 12.5mg 50mg $0.70

1.4.7.5 CAlCIO ANTAGONISTAS + INhIBIDORES DE lA ECA


Amlodipina + Benazepril

VASOCAL EK (Rowe) Comercial


$0.89 comprimido Amlodipina Benazepril

comprimido

Hidroclorotiazida Losartan

25mg 100mg

$0.49 2.5mg 10mg $0.84

HYZAAR (Merck Sharp) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan 12.5mg 50mg

comprimido

$1.20 comprimido $1.32

Amlodipina Benazepril

5mg 10mg

comprimido

Hidroclorotiazida Losartan

12.5mg 100mg

Amlodipina Benazepril

5mg 20mg

$0.99

Amlodipina + Enalapril

CARDIOVASC FORTE (Rocnarf ) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan 25mg 100mg $0.85

DUOPRES (Grupo Farma) Comercial


comprimido Amlodipina Enalapril $0.85 2.5mg 10mg $1.24

ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan 25mg 100mg $0.98

comprimido

Amlodipina Enalapril

5mg 10mg

HYZAAR FORTE (Merck Sharp) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Losartan 25mg 100mg $1.37

1.4.7.6 CAlCIO ANTAGONISTAS + ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE ANGIOTENSINA II


Amlodipina + Valsartan

Valsartan + hidroclorotiazida

SIMULTAN D (Lazar) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Valsartan 12.5mg 80mg

Exforge (Novartis) Comercial


comprimido comprimido Amlodipina Valsartan Amlodipina Valsartan

$0.65

VARTALAN D (Western) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Valsartan 12.5mg 80mg

$1.69 5mg 160mg $1.74 10mg 160mg

$0.92

Amlodipina + losartan

DIOVAN HCT (Novartis) Comercial


comprimido Hidroclorotiazida Valsartan 12.5mg 80mg

Aranda (Grupo Farma) Comercial


comprimido Amlodipina Losartan $1.10 2.5mg 50mg $1.46

$1.22

comprimido

Hidroclorotiazida Valsartan

25mg 160mg

$1.26

comprimido

Amlodipina Losartan

5mg

100mg

ANTIHIPERTENSIVOS

39

1.4.8

ADENDum: AGENTES QuE ACTAN SOBRE El mSCulO lISO ARTERIOlAR

Nitroprusiato de Sodio

mer signo de intoxicacin por este metabolito. Thiocianida: hiperreflexia, confusin, alucinaciones, convulsiones, trombocitopenia. Embarazo y lactancia -La administracin de nitroprusiato sdico esta sujeto a un cauteloso anlisis riesgo - beneficio materno. -Se recomienda descontinuar la lactancia materna. Cuidados Especiales -Se recomienda precaucin en aquellos pacientes con falla renal debido a que el riesgo de acumulacin de thiocianato es mayor. -En general no se recomienda administrarlo por ms de 72 horas, si se requiere es necesario realizar monitero de las concentraciones plasmticas de cianida y tiocianida, las cuales no deben exceder 0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, respectivamente. -Debido a la ocurrencia de hipertensin de rebote cuando nitroprusiato es retirado bruscamente, es recomendable dosificar a la baja cada 10 a 30 minutos hasta completarse el retiro definitivo. Administracin -La solucin debe ser preparada inmediatamente antes de su administracin. La solucin de glucosa al 5% se recomendada para su dilucin. -La solucin debe ser protegida de la radiacin ultravioleta. -Se requiere de bomba de infusin para administrarlo. NITROPRUSIATO DE SODIO (Hospimed) Genrico
solucin inyectable 50mg $9.76 CNMB7ma

Introduccin -La hipotensin que produce el nitroprusiato resulta de la vasodilatacin perifrica debido a su accin directa sobre el msculo liso vascular, sobre el cual produce liberacin de xido ntrico. -Se trata de un hipotensor de rpida accin, produce disminucin de las cifras de tensin arterial inmediatamente despus de su administracin intravenosa. Su accin se mantiene de 1 a 10 minutos. Indicaciones -Crisis hipertensiva -Induccin de hipotensin en anestesia general. -Insuficiencia cardaca severa con el objetivo de reducir pre y post carga, incluyendo aquellas asociadas con infarto de miocardio. Efectos Adversos -Leves excesos en el ritmo de infusin y/o en la concentracin administrada puede producir hipotensin severa e incluso afectar la perfusin sangunea hacia rganos vitales, este efecto desaparece entre 1 a 10 minutos luego de descontinuar el medicamento. Si la tensin arterial no se recupera en pocos minutos puede que el nitroprusiato no sea la causa. -Nitroprusiato es metabolizado a cianida y thiocianida, dos metabolitos que en cantidades excesivas pueden producir serias complicaciones; Cianida: taquicardia, hiperventilacin, arritmia, acidosis metablica profunda, la cual puede ser el pri-

40
hidralazina

Indicaciones -Crisis hipertensiva, incluida la gestacional. Efectos Adversos -Taquicardia -Palpitacin -Hipotensin -Retencin hdrica Contraindicaciones -Lupus eritematoso sistmico idioptico -Taquicardia severa -Insuficiencia cardaca de alto gasto -Insuficiencia miocrdica debido a obstruccin mecnica -Cor pulmonale -Aneurisma disecante de aorta -Porfiria

Cuidados Especiales -Evitar su utilizacin en infarto de miocardio, a no ser que el paciente se encuentre estable. -En caso de crisis hipertensiva del embarazo la presin diastlica objetivo no debe disminuir de 90 mm Hg; si no se alcanza esta cifra luego de utilizar la dosis mxima de hidralazina, la paciente debe ser referida a una unidad de cuidados intensivos para manejo con nitroprusiato sdico y finalizacin inmediata del embarazo.
Posologa. -Crisis hipertensiva del embarazo, si la TA diastlica es >110 mm Hg administrar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada 20 minutos si no hay respuesta. Dosis mxima 40 mg.

HIDRALAZINA (Kronos) Genrico


solucin inyectable 1ml 20mg/ml

$3.50 CNMB7ma

41
1.5. Diurticos
Se analiza en este captulo: -Diurticos tiazdicos. -Diurticos de Asa. -Diurticos ahorradores de potasio. -Diurticos combinados. Indicaciones -Retencin hdrica, p.e. secundaria a insuficiencia cardaca o renal. -Hipertensin, solos o asociados a otros medicamentos. (Vase 1.4.) Interacciones -Los AINEs pueden contrarrestar la accin antihipertensiva de los diurticos tiazdicos y de asa, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia inherente a los diurticos ahorradores de potasio. Administracin -Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor concentracin posible, especialmente si va a ser combinado con otro medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria, de preferencia por la maana. -En insuficiencia renal severa se prefiere la utilizacin de altas dosis de diurticos de asa. 1.5.1 DIuRTICOS TIAZDICOS E INDApAmINA Actan aumentando la excrecin de sodio y agua, su actividad depende de la dosis y la funcin renal, pierden su efectividad en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) y pueden empeorar la patologa. Indicaciones -Profilaxis de litiasis por oxalato clcico. -Las indicaciones generales de los diurticos (ver 1.5.). Efectos Adversos -Hipokalemia (aadir un suplemento oral de potasio o combinar un diurtico ahorrador de potasio). -Hiponatremia -Hipomagnesemia. -Hiperuricemia (provocando en ocasiones ataques agudos de gota). -Trastornos en el metabolismo de los carbohidratos, especialmente aumento de la resistencia a insulina con el consiguiente aumento de la glucemia; la significacin clnica a largo plazo de este efecto secundario no se conoce. -Hipertrigliceridemia, aumento de los niveles VLDL y disminucin de las cifras de HDL; sin embargo, no se ha podido establecer que tales modificaciones persistan en el tiempo, ni tampoco que dicho hallazgo posea algn tipo de significancia clnica. -Decaimiento, parestesias. -Trastornos sexuales, p.e. problemas para alcanzar o mantener la ereccin. -Fotosensibilidad y prpura trombocitopnica: raro.

42

DIURTICOS

Interacciones -Ver tambin 1.5. -Aumento de los niveles plasmticos de litio. -Potencializan la toxicidad del digital debido a que pueden producir hipokalemia. -Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilizacin concomitante con IECAs o ARA II. Cuidados Especiales -Evaluar peridicamente los valores de sodio y potasio plasmtico, sobre todo en adultos mayores. Clortalidona Indicaciones -Hipertensin. -Retencin hidrosalina. Posologa. -Edema pulmonar agudo (furose-HTA, 25 mg por las maanas, si es nemida intravenosa). cesario incrementar hasta 50 mg / da. -Hipercalcemia aguda. -Edema, hasta 50 mg diarios por un -Insuficiencia renal severa. tiempo limitado. -Aumento de la diuresis en ciertas CLORTALIDONA APO (Apotex) Genrico intoxicaciones.
comprimido 100mg $0.02

CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genrico


comprimido 50mg

$0.12 CNMB7ma

HIGROTON (Novartis) Comercial


comprimido 50mg $0.18

Efectos Adversos -Trastornos electrolticos. -Ototoxicidad en altas dosis. -Hipercalciuria. -Ver tambin efectos adversos de las tiazidas. Interacciones -Las generales de los diurticos, ver 1.5. -Por el efecto hipopotasmico potencia la toxicidad de los digitlicos. -Aumentan los niveles plasmticos de Litio. -Potencializan la nefrotoxicidad y ototoxicidad de ciertas cefalosporinas y aminoglucsidos. -Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilizacin concomitante con IECAs o ARA II. Cuidados Especiales -Evaluacin peridica de los niveles plasmticos de sodio y potasio, sobre todo en pacientes con cirrosis heptica, insuficiencia cardaca, adultos mayores o aquellos que utilizan altas dosis. -Evitar exposicin prolongada a luz solar debido a fotosensibilidad (furosemida).

hidroclorotiazida

HCT 25 (Rocnarf) Comercial


comprimido 25mg

$0.15

Indapamida

Posologa. -HTA, 2.5 mg por las maanas

NATRILIX (Servier) Comercial


comprimido comprimido 2.5mg 1.5mg

$0.57 $0.58

1.5.2

DIuRTICOS DE ASA

Poseen mayor efecto natriurtico y eliminan mayor cantidad de agua libre en comparacin con los diurticos tiazdicos. Administrados en dosis elevadas en insuficiencia renal severa conservan su accin diurtica, caracterstica que no poseen los diurticos tiazdicos.

DIURTICOS

43

Furosemida

Posologa. Va oral: -HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en una sola toma (dosis an ms elevadas en insuficiencia renal). Va parenteral: -Edema agudo de pulmn, 20 a 40 mg en inyeccin intravenosa lenta, se puede repetir despus de 20 minutos.

-Hiperaldosteronismo primario. -Cirrosis con ascitis y edema. -Administrar dosis bajas de espironolactona en Insuficiencia cardaca grave (NyHA III y IV) con disfuncin ventricular izquierda. Efectos Adversos -Ginecomastia, amenorrea, hirsutismo, trastornos de la voz, irregularidad menstrual, impotencia. -Riesgo de lceras gastrointestinales y hemorragia digestiva. -Hiperkalemia, hiponatremia, hepatotoxicidad, osteomalacia y trastornos del hemograma han sido reportados. Embarazo y lactancia -Espironolactona no es compatible con ninguno de los dos estados. Interacciones AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de hiperkalemia.
Posologa. -50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en insuficiencia cardaca) administrados en 1 o varias tomas.

Comprimido 40mg
COMERCIAL: Lasix

GENRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.04 Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar $0.11

Solucin Inyectable 2ml 20mg


GENRICO: CNMB7ma Genfar, Pharmabol, Teuto COMERCIAL: Lasix $0.30 ... ... $0.31

$0.51

1.5.3

DIuRTICOS AhORRADORES DE pOTASIO

Espironolactona

Introduccin La espironolactona acta en la porcin distal del tbulo renal como antagonista competitivo de la aldosterona. Incrementa la eliminacin de sodio y agua reduciendo la excrecin de potasio. Su potencial diurtico es pequeo, por lo cual su utilizacin para ste fin en monoterapia es infrecuente, salvo en el caso ascitis. Indicaciones -Hipertensin e insuficiencia cardaca en asociacin a una tiazida o un diurtico de asa, para contrarrestrar la prdida de potasio de estos ltimos.

ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica Genrico


comprimido ma 25mg $0.28 CNMB7-

ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile) Genrico


comprimido 25mg $0.29 CNMB7ma

SPIROLON (Remedica) Comercial


comprimido comprimido 25mg

$0.36 100mg $0.96 CNMB7ma

ALDACTONE-A (Pfizer) Comercial


comprimido comprimido 25mg 100mg

$0.41 $0.79 CNMB7ma

44

DIURTICOS

1.6 Frmacos para el tratamiento de hipotensin


Ante una crisis aguda de hipotensin, en primer lugar se debe tratar el factor causal. En ciertos casos se administra simpaticomimticos por infusin intravenosa. La administracin intramuscular o subcutnea no tiene sentido.
Dobutamina

DOBUTAMINA (Medisumi) Comercial


solucin inyectable 250mg/5ml

$21.84 CNMB7ma

Dopamina

DOPAMINA (Hospimed) Genrico


solucin inyectable 200mg/5ml

$1.15 CNMB7ma

DOPAMINA (Medisumi) Genrico


solucin inyectable 200mg/5ml solucin inyectable 250mg/5ml

$1.52 CNMB7ma

DOBUTAMINA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable 250mg/5ml $8.54 CNMB7ma

DOPAMINA (Pharmabol) Genrico DOPAMINA (Abbott) Genrico


solucin inyectable 200mg/5ml

$2.71 CNMB7ma

DOBUTAMINA (Hospimed) Genrico


solucin inyectable 250mg/5ml

$14.04 CNMB7ma

$2.72 CNMB7ma

DOBUTAMINA (Abbott) Genrico


solucin inyectable 250mg/ml

$21.30 CNMB7ma

FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIN

45

Se trata en este captulo: -Derivados del cido fbrico. -Intercambiadores de aniones. -Estatinas. -Ezetimiba. -Hipolipemiantes Combinados.

1.7 Hipolipemiantes

Introduccin -Se debe analizar el reajuste de un perfil lipdico alterado como parte del tratamiento del riesgo cardiovascular global. Los primeros pasos esenciales son la implementacin de medidas dietticas y modificaciones del estilo de vida tales como abandonar el hbito de fumar, ingesta moderada de alcohol, ejercicio fsico, alimentacin equilibrada y lograr un peso ptimo, tomando como referencia al ndice de Masa Corporal (IMC). Estas medidas no pierden importancia cuando se decide administrar frmacos hipolipemiantes. -Las estatinas han probado ser eficaces en prevencin primaria y secundaria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estudios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy pocos efectos adversos graves. No hay duda que las estatinas tienen un rol importante en la prevencin cardiovascular, sobre todo en pacientes de alto riesgo. -Respecto a los otros hipolipemiantes diferentes a las estatinas, ningn efecto convincente sobre la mortalidad ha podido ser demostrado. -En el estudio FIELD (Lancet 2005; 366: 1849) la administracin de fenofibrato a pacientes con diabetes tipo 2 e hiperlipidemia no demostr disminuir la morbi-mortalidad cardiovascular, ni la mortalidad total. 1.7.1 FIBRATOS Contraindicaciones -Embarazo (ver ttulo Embarzo). -Uso peditrico. -Insuficiencia renal o heptica severa. Efectos Adversos -Trastornos en la ereccin. -Exantemas y dolores musculares, con aumento de la creatinfosfokinasa, sobre todo en combinacin con una estatina o en pacientes con insuficiencia renal. En ocasiones es necesario descontinuar del medicamento. -Trastornos hepticos moderados y riesgo de litiasis biliar. -Elevacin de los niveles plasmticos de homocisteina. -Elevacin de los niveles plasmticos de creatinina no necesariamente relacionado a dao renal.

Introduccin Los fibratos son agonistas de los receptores nucleares PPAR-alfa; estos modulan la expresin gentica de varias enzimas relacionadas con el metabolismo lipdico. Los fibratos producen aumento de los niveles de HDL, disminuyen las cifras plasmticas de triglicridos y en menor medida las del colesterol total y LDL. Indicaciones -Hipertrigliceridemia e hiperlipidemia mixta en pacientes con elevado riesgo cardiovascular cuando las medidas dietticas han fracasado. No se ha demostrado ningn efecto sobre la mortalidad.

46

HIPOLIPEMIANTES

-Riesgo de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. Embarazo -Son contraindicados durante todo el embarazo. Interacciones -Potenciacin del efecto de antagonistas de la vitamina K y de sulfamidas hipoglucemiantes. -En asociacin con estatinas existe riesgo elevado de afecciones musculares. Cuidados Especiales Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o sndrome nefrtico.
Bezafibrato

Comprimido 600mg

GENRICO: CNMB7ma $0.19 ... ... $0.53 Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk, Magma, Merck COMERCIAL: Nurital, Lopid $0.50 ... ... $0.89

Otras presentaciones: comprimido 900mg

Fenofibrato

Posologa. 200 mg en administracin nica diaria.

LIPIDIL (Solvay) Comercial


comprimido 200mg

$0.78

PROMERAL RETARD (Synthesis) Comercial


tableta de liberacin retardada 100mg $0.85

Etofibrato

Posologa. 600 mg / da divididos en 3 tomas. Para las presentaciones de liberacin modificada, 400 mg en dosis nica diaria.

Posologa. 500 mg en administracin nica diaria.

LIPOMERZ (Pharmabrand) Comercial


comprimido 500mg $0.76

BEZAFIBRATO (Genfar) Genrico


comprimido tableta de liberacin retardada 200mg $0.33 400mg $0.34

1.7.2

RECINAS DE INTERCAmBIO ANINICO

BEZALIP (Roche) Comercial


comprimido tableta de liberacin retardada 200mg 400mg

$0.40 $1.11

NIMUS RETAD (Medicamenta) Comercial


tableta de liberacin retardada 400mg $0.75

Introduccin Secuestran las sales biliares en el intestino e interrumpiendo su circulacin enteroheptica, con la consiguiente disminucin de los niveles plasmticos de colesterol; sin embargo, en ocasiones pueden aumentar las cifras plasmticas de triglicridos. Indicaciones -Hipercolesterolemia en pacientes con un riesgo cardiovascular elevado, a menudo en combinacin con una estatina. No ha demostrado ningn efecto sobre la mortalidad. -Prurito producido por ictericia obstructiva. -Diarrea por malabsorcin de sales biliares.

Genfibrozilo

Posologa. 1.2 g divididos en dos administraciones diarias.

Comprimido 300mg
COMERCIAL: Nurital, Lopid

GENRICO: CNMB7ma $0.21 ... Ecuaquimica, Espibena, Grufar $0.30 ...

... $0.32 ... $0.39

HIPOLIPEMIANTES

47

Contraindicaciones -Hipertrigliceridemia aislada. Efectos Adversos -Nausea y estreimiento. -Deficiencia de las vitaminas liposolubles, cido flico y hierro en caso de uso prolongado a dosis altas. Interacciones -Medicamentos como los digitlicos, cumarnicos, fibratos y estatinas son fijados por las recinas de intercambio aninico; por lo tanto, deben administrarse una hora antes o cuatro horas despus de la ingesta de ste ltimo.
Colestiramina

Indicaciones -Hipercolesterolemia e hiperlipidemia mixta, en funcin del riesgo cardiovascular individual; en prevencin primaria en pacientes de riesgo elevado y principalmente en prevencin secundaria. -Si el uso de estatinas en monodosis no genera el efecto deseado sobre el perfil lipdico es posible combinarlas con recinas de intercambio aninico, fibratos o ezetimiba. Contraindicaciones -Embarazo. -Afecciones hepticas. Efectos Adversos -Mialgias [con o sin elevacin de creatinfosfokinasa (CPK)] incluso con riesgo de rabdomiolisis. Este riesgo aumenta cuando se combina una estatina con otros frmacos hipolipemiantes. -Elevacin moderada de transaminasas y rara vez hepatitis. -Trastornos del sueo y de la concentracin. -Polineuritis. -Trastornos de la ereccin. Embarazo -Estn contraindicadas durante el embarazo debido a la posible interferencia con la sntesis de esteroides en el feto. Interacciones -En combinacin con ciclosporina, fibratos, cido nicotnico y posiblemente con ezetimiba, aumenta el riesgo de presentar rabdomiolisis. -Se eleva la concentracin plasmtica de atorvastatina y simvastatina cuando se administra simultneamente inhibidores del CyP3A4. As mismo, sucede el mismo efecto con fluvastatina cuando se administra inhibidores del CyP2C9 (ver tabla en Introduccin) -Ciertas estatinas, especialmente fluvastatina, posiblemente poten-

QUESTRAN (Bristol) Comercial


sobre 9g $2.31

1.7.3

ESTATINAS

Introduccin -Son inhibidores de la hidroxi-3 metil-3-glutaril-coenzima-A-reductasa (HMG-CoA reductasa). Actan aumentando el nmero de receptores de LDL en el hgado produciendo una disminucin del LDL plasmtico entre un 25 a 60 %; influyen muy poco sobre HDL y triglicridos. -Es posible que las estatinas a ms de su efecto sobre el tamao de la placa aterosclertica, tambin la estabilicen. El efecto hipocolesterolemiante depende de la dosis administrada. -Simvastatina, pravastatina y atorvastatina tienen efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad en pacientes con riesgo cardiovascular elevado (especialmente en prevencin secundaria), en menor medida fluvastatina. Rosuvastatina no posee ningn dato sobre su efecto en morbilidad y/o mortalidad.

48

HIPOLIPEMIANTES

ciaran el efecto de los cumarnicos. Cuidados Especiales -Se debe estar alerta a sntomas que indiquen afeccin muscular, si se presentan, es indispensable valorar los niveles sricos de CPK e interrumpir el tratamiento cuando estos se han incrementado hasta cinco veces su valor normal.
Atorvastatina

PRAVATOR (Ranbaxy) Comercial


comprimido 20mg $0.91

PRAVACOL (Bristol) Comercial


comprimido comprimido 20mg 40mg $1.68 $2.19

Rosuvastatina

Posologa. 10 mg/da. En caso de ser necesario aumentar la dosis hasta 20 mg en intervalos de 4 semanas.

CRESTOR (Astra) Comercial


comprimido comprimido 10mg 20mg

Posologa. 10 mg diarios, si es necesario aumentar hasta 80 mg en una sola administracin.

$1.45 $2.59

Simvastatina

Comprimido 10mg

GENRICO: CNMB7ma $0.08 ... Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa

... $1.06

COMERCIAL: $0.76 ... ... $1.72 Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, Atocor, Lipitor

Posologa. 5 a 10 mg diarios administrados por la noche. En caso de ser necesario aumentar la dosis en intervalos de 4 semanas hasta 40 mg diarios.

SIMVASTATINA (Genfar) Genrico


comprimido comprimido comprimido comprimido 10mg 20mg 40mg 80mg

Comprimido 20mg

GENRICO: CNMB7ma $0.77 ... ... $1.38 Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica COMERCIAL: $1.09 ... ... $3.15 Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, Cholestat, Atocor, Lipitor

$0.27 CNMB7ma $0.36 CNMB7ma $0.45 CNMB7ma $0.87

SIMVASTATINA (Merck) Genrico


comprimido comprimido comprimido 10mg 20mg 40mg

$0.51 CNMB7ma $0.87 CNMB7ma $1.34 CNMB7ma

Otras presentaciones: comprimido 40mg CNMB7ma

SIMVASTATINA (H.G.) Genrico


comprimido 10mg comprimido comprimido 10mg 20mg

Fluvastatina

$0.60 CNMB7ma

Posologa. 40 mg diarios, administrado por la noche. En caso de ser necesario aumentar la dosis despus de 4 semanas hasta 80 mg diarios en dos tomas (una sola para presentaciones de liberacin prolongada).

SIMVASTATINA MK (Mk) Genrico

$0.75 CNMB7ma $0.81 CNMB7ma

SIMVASTATINA (Genetika) Genrico


comprimido comprimido 20mg 40mg

$0.47 CNMB7ma $0.62 CNMB7ma

SIMVASTATINA (Mepha) Genrico


comprimido comprimido 20mg 40mg

LESCOL XL (Novartis) Comercial


tableta liberacin prolongada comprimido 80mg 40mg $1.01 $1.11

$0.87 CNMB7ma $1.37 CNMB7ma

SIMVASTATINA (La Sant) Genrico


comprimido 40mg

$0.93 CNMB7ma

LESCOL (Novartis) Comercial


pravastatina

comprimido comprimido

SIMVASTATINA (Nifa) Genrico


40mg 80mg

$1.33 CNMB7ma $2.58

Posologa. 10 a 20 mg/da administrados por la noche. En caso de ser necesario aumentar hasta 40 mg en toma nica diaria.

SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial


comprimido comprimido comprimido 10mg 20mg 40mg $0.45 $0.51 $0.87

HIPOLIPEMIANTES

49

SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial


comprimido comprimido comprimido comprimido 10mg 20mg 40mg 80mg $0.60 $0.84 $1.56 $2.96

SIMVOR (Ranbaxy) Comercial


comprimido comprimido comprimido 10mg 20mg 40mg $0.70 $0.73 $1.16

Efectos Adversos -Cefalea. -Molestias gastrointestinales. -Toxicidad heptica. -Se ha reportado mialgias y rabdomiolisis en asociacin o no a una estatina. Interacciones -En asociacin con estatinas posible riesgo de toxicidad muscular.
Posologa. 10 mg diarios en una sola toma

VASOTENAL (Roemmers) Comercial


comprimido comprimido comprimido comprimido 10mg 20mg 40mg 80mg $1.08 $1.21 $1.95 $2.05

ZOCOR (Merck) Comercial


comprimido comprimido comprimido comprimido 10mg 20mg 40mg 80mg

$1.74 $1.74 $2.18 $2.83

ZIENT (Schering) Comercial


comprimido 10mg

$1.62

ECUVAS (Ecu) Comercial


comprimido comprimido comprimido 20mg 40mg 80mg

EZETROL (Merck Sharp) Comercial


$0.90 $1.26 $1.75 comprimido 10mg $1.63

ZETINA (Pharmabrand) Comercial


comprimido comprimido 20mg 40mg $1.00 $1.75

1.7.5

OTROS AGENTES hIpOlIpEmIANTES

SIMVAST (Julpharma) Comercial


comprimido 20mg $1.30

Benfluorex

LIPASCOR (Servier) Comercial


comprimido 150mg $0.38

ROWESTIN (Rowe) Comercial


comprimido comprimido 40mg 80mg

$1.68 $2.01

lovastatina

1.7.6. hIpOlIpEmIANTES COmBINADOS Introduccin No se ha demostrado que la asociacin de ezetimiba a una estatina posea algn efecto o refuerce la prevencin cardiovascular en trminos de morbi-mortalidad. Cuidados Especiales La asociacin de estas dos sustancias hipolipemiantes aumenta el riesgo de toxicidad muscular.
Simvastatina + Ezetimiba

Comprimido 20mg

GENRICO: $0.35 ... ... $0.77 Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina COMERCIAL: $0.33 ... Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas ... $1.53

1.7.4. EZETImIBA Ezetimiba inhibe selectivamente la absorcin intestinal de colesterol. Indicaciones -Se puede adherir ezetimiba cuando el efecto de una estatina sola no ha sido satisfactorio. -Como monoterpia cuando las estatinas no son toleradas. -No se conoce su efecto sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular.

VYTORIN (Merck Sharp) Comercial


comprimido Simvastatina Ezetimiba comprimido Simvastatina Ezetimiba 10mg 10mg $1.85 $1.36

20mg 10mg

50

HIPOLIPEMIANTES $2.77 comprimido Simvastatina Ezetimiba comprimido Simvastatina Ezetimiba 20mg 10mg $1.85

comprimido Simvastatina Ezetimiba

40mg 10mg

ZINTREPID (Schering Plough) Comercial


comprimido Simvastatina Ezetimiba 10mg 10mg $1.73

40mg 10mg

$2.77

HIPOLIPEMIANTES

51

1.8. Antiagregantes Plaquetarios


Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la prevencin de trastornos tromboemblicos. El cido acetilsaliclico se considera el frmaco de primera eleccin. 1.8.1. CIDO ACETIlSAlIClICO Indicaciones -Infarto agudo de miocardio y angina inestable -Enfermedad cerebrovascular isqumica aguda (comprobado mediante TAC) -Prevencin primaria en pacientes mayores de 50 aos que poseen riesgo elevado de trastornos tromboemblicos (tabaquismo, hipertensin, diabetes, hipercolesterolemia, antecedentes familiares de infarto de miocardio). -Prevencin secundaria de trastornos tromboemblicos en el siguiente grupo de pacientes: -Angina de pecho estable o inestable. -Antecedentes de infarto de miocardio. -Antecedentes de ataque isqumico transitorio (AIT) o enfermedad isqumica cerebrovascular. -Pacientes sometidos a angioplasta o revascularizacin quirrgica. -Trastornos vasculares perifricos. -Valvulopata. -Ciertos pacientes con fibrilacin auricular. ContraIndicaciones -lcera gastroduodenal -Hipersensibilidad a salicilatos o AINEs Cuidados Especiales -Se debe suspender la administracin de cido acetilsaliclico 5 das antes de una ciruga electiva; sin embargo, esta decisin requerir un anlisis riesgo - beneficio respecto del probable retiro de ASA. -Usar con precaucin en pacientes con disfuncin heptica, renal, deshidratacin o hipertensin no controlada. Efectos adversos, interacciones, uso en embarazo y ms informacin en 5.1.2 Salicilatos.
Posologa. -Infarto agudo de miocardio: 300 mg (primera dosis), 160 mg durante el primer mes posterior al evento para luego pasar a la prevencin secundaria utilizando concentraciones entre 75 a 100 mg. De preferencia administrar la primera dosis utilizando una presentacin farmacutica soluble. -Fase aguda de un evento cerebrovascular isqumico: primera dosis 160 a 300 mg seguido de 75 a 100 mg diarios. Prevencin: 75 a 100 mg diarios

ASA MK (Tecno) Genrico


comprimido 100mg

$0.03 CNMB7ma

ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma) Genrico


comprimido 100mg $0.33 CNMB7ma

ASPIRINA NIOS (Bayer) Comercial


comprimido 100mg $0.01

ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi) Comercial


comprimido 100mg $0.01

ANTIPLAC (Pharmabrand) Comercial


comprimido 100mg $0.20

CARDIOASPIRINA (Bayer) Comercial


comprimido 100mg $0.28

BLAQUETA (Life) Comercial


comprimido 81mg

$0.11 CNMB7ma

CARDIONIL (Ariston) Comercial


comprimido 81mg

$0.28 CNMB7ma

52

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

1.8.2. TIENOpIRIDINAS Clopidogrel y ticlopidina poseen indicacin limitada para prevencin. Generalmente son utilizan cuando el cido acetilsaliclico est contraindicado o produjo problemas en el paciente. Indicaciones Clopidogrel: -Prevencin de trastornos tromboemblicos en aquellos pacientes con arteriopata conoraria, cerebral o perifrica cuando el cido acetilsaliclico esta contraindicado o no fue tolerado por el paciente. -Ciertos sndromes coronarios agudos (en asociacin con cido acetilsaliclico) p.e. en agina inestable. Ticlopidina: -Indicaciones muy limitadas, p.e. angioplastia coronaria o perifrica y ciertos tipos de hemodilisis. Efectos Adversos - Hemorragia - Toxicidad hematolgica, ms frecuente con ticlopidina: depresin medular (neutropenia), prpura trombtica trombocitopnica (sindrome de Moschowitz) Interacciones Riesgo elevado de hemorragia en pacientes que utilizan concomitantemente anticoagulantes derivados de la cumarina y otros frmacos antitrombticos. Cuidados Especiales -Control peridico del hemograma, principalmente con ticlopidina.
Clopidogrel

PLAVIX (Sanofi) Comercial


comprimido 75mg

$2.14

EXPANSIA (Stein) Comercial


comprimido 75mg

$3.01

Ticlopidina

TICLOPIDINA (Genfar) Genrico


comprimido 250mg $0.23

TICLOSYN (Suiphar) Comercial


comprimido 250mg $0.61

TICLID (Sanofi) Comercial


comprimido 250mg

$1.09

1.8.3

ANTAGONISTAS DE lOS RECEpTORES DE lA GluCOpROTEINA IIB-IIIA

Introduccin Eptifibatida y Tirofiban son antagonistas de los receptores de la glicoproteina IIb/IIIa, la cual interviene en el proceso de agregacin plaquetaria. Indicaciones Situaciones agudas tales como angioplasta coronaria, angina de pecho inestable resistente al tratamiento convencional, infarto de miocardio sin onda Q; siempre en combinacin con cido acetilsaiclico y heparina. Efectos Adversos -Hemorragia y trombocitopenia. -Reacciones de hipersensibilidad poco frecuentes.
Eptifibatida

INTEGRILIN (Schering Ecu) Comercial


solucin inyectable 10ml 2mg/ml $111.36 solucin inyectable 100ml 0.75 $281.56

CLOPIDOGREL (La Sante) Genrico


comprimido 75mg

$1.07 CNMB7ma

Tirofiban

CLOPIDOGREL MK (Mk) Genrico


comprimido 75mg comprimido 75mg $1.61

AGRASTAT (Merck) Comercial


solucin inyectable 50ml 0.25mg/ml $401.65 CNMB7ma

$1.68 CNMB7ma

RAVALGEN (Medicamenta) Comercial

ANTICOAGULANTES

53

1.9 Anticoagulantes
La utilidad de anticoagulantes para la prevencin y el tratamiento de tromboembolia venosa esta bien estudiado; sin embargo, todava existe algo de incertidumbre acerca de su valor en el manejo de tromboembolismo arterial, salvo en algunas indicaciones muy especficas como ciertas cardiopatas, prtesis valvulares y en pacientes con riesgo de fibrilacin auricular. Se debe analizar cuidadosamente las ventajas de un tratamiento anticoagulante frente al riesgo de hemorragia que conlleva. 1.9.1. ANTAGONISTAS DE lA VITAmINA K Los antagonistas de la vitamina K (anticoagulantes cumarnicos) actan a travs de antagonismo competitivo con esta ltima. Inhiben la sntesis heptica de los factores de la coagulacin II (protrombina), VII, IX y X, as como de las protenas C y S de la coagulacin. El alargamiento del tiempo de protrombina permite evaluar el efecto de los anticoagulantes coumarnicos. Los resultados se expresan mediante el International Normalized Ratio (INR), el valor recomendado para la mayora de las indicaciones es un INR entre 2 y 3; en pacientes con prtesis valvulares mecnicas su valor puede alcanzar hasta 4. Introduccin -Los antagonistas de la vitamina K constituyen la primera eleccin cuando se requiere anticoagulacin oral prolongada. -El antagonista de la vitamina K disponible en Ecuador es la warfarina (vida media 20 a 60 horas). -La warfarina es el frmaco de este grupo mejor estudiado. Indicaciones -Tratamiento y prevencin de trastornos tromboemblicos, p.e. trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar. -Prtesis valvulares cardacas. -Fibrilacin auricular: para prevencin secundaria y en el caso de desfibrilacin. Contraindicaciones -Embarazo Efectos Adversos -Hemorraga, segn la gravedad se impone una de las siguientes medidas: reduccin de la dosis, retiro del medicamento, administracin de vitamina K siempre que el INR sea mayor a 5 y exista franco riesgo de hemorragia; en caso de urgencia, factores de coagulacin o plasma fresco. -Reacciones alrgicas -Necrosis cutnea. Embarazo Se debe evitar el uso de warfarina durante el embarazo; administrada en el primer trimestre es teratognica. Al final del embarazo aumenta el riesgo de hemorragia en el neonato. Se prefiere heparina durante ste perodo. Cuidados Especiales -Ajustar la dosis en funcin al INR. -La sensibilidad a los antagonistas de la vitamina K es mayor en adultos mayores; es ms difcil equilibrar la dosis en ellos. -Ciertos pacientes son, por razonas genticas, muy sensibles a la warfarina. -En caso de intervencin quirrgica con riesgo elevado de hemorragia, se debe disminuir la dosis, siempre y cuando el riesgo de tromboemba sea bajo (INR 1.5 -2); en aquellos pacientes con riesgo elevado de tromboembolismo, la warfarina deber ser reemplazada temporalmente por heparina.

54

ANTICOAGULANTES

Interacciones Las principales interacciones estn indicadas en la tabla a continuacin.


Warfarina Sdica

WARFARINA SDICA (Dae) Genrico


comprimido comprimido comprimido 5mg 5mg 5mg

$0.20 CNMB7ma $0.30 $0.69

CICOXIL 5 (Swiss) Comercial

WARFARINA SDICA (Kronos) Genrico


comprimido 5mg

COUMADIN (Bristol) Comercial

$0.06 CNMB7ma

lA INFluENCIA DE FRmACOS EN El EFECTO DE ANTICOAGulANTES DERIVADOS DE lA CumARINA*


Aumento seguro () o probable (?) del efecto
-

Disminucin segura () o probable (?) del efecto

Alcohol y disulfiram : disulfiram, ingesta masiva de alcohol : ingesta crnica de alcohol Analgsicos, antipirticos y farmacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) : cido acetilsaliclico : fenilbutazona ?: alopurinol, dextropropoxifeno, diflunisal, AINEs (incluso los farmacos selectivos de COX 2), paracetamol (uso prolongado), tramadol Antiagregantes : cido acetilsaliclico y otros antiagregantes Antiarrtmicos : amiodarona, propafenona ?: disopiramida, quinidina Farmacos antibacterianos : cefamandol, cefazolina, cefonicida, ceforanida, cefotetan, ceftriaxona, cloranfenicol, trimetoprima sulfametoxazol, eritromicina, sulfamidas ?: azitromicina, aztreonam, quinolonas, claritromicina, penicilinas, roxitromicina, tetraciclinas, trimetoprima, vancomicina : rifabutina, rifampicina Antidepresivos : fluvoxamina ?: otros inhibidores de la recaptacin selectiva de serotonina, viloxazina Antiepilpticos : barbitricos, carbamazepina, primidona o : fenitoina Antimicticos : fluconazol, miconazol?: itraconazol, ketoconazol Antiparasitarios : metronidazol ?: proguanil Antitumorales

?: carboplatino, clormetina, doxorubicina, etoposido, 5 fluorouracilo, ifosfamida/mesna, metotrexato, vincristina, vindesina : aminoglutetimida ?: mercaptopurina ? of ?: ciclofosfamida Antivirales ?: ritonavir ?: otros inhibidores de la proteasa medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crnica : zafirlukast medicamentos para el tratamiento de patologa gastroduodenal : cimetidina ?: sucralfato medicamentos para el tratamiento de gota ?: alopurinol, benzbromarona hormonas : esteroides anabolizantes, bicalutamida, danazol, flutamida, tamoxifeno, hormonas tiroideas, toremifeno : estrgenos y progestgenos (anticonceptivos orales) ?: raloxifeno, farmacos antitiroideos hipolipmiantes : derivados del cido fbrico ?: estatinas (sobre todo fluvastatina), cidos grasos esenciales : colestipol, colestiramina Inmunomoduladores e inmunosupresores ?: interferones, levamisol ?: azatioprina Vacunas ?: contra influenza Vitaminas ?: vitamina E : vitamina K ?: vitamina C

ANTICOAGULANTES

55

1.9.2. hEpARINAS 1.9.2.1 heparinas no fraccionadas Indicaciones -Tratamiento y prevencin secundaria de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda. -Prevencin primaria de tromboembolismo venoso posterior a una intervencin quirrgica que conlleve riesgo trombognico (p.e. ciruga ortopdica grave, ciruga abdominal o plvica grande) -Cardiopata isqumica: infarto, angina inestable. Efectos Adversos -Hemorragia, la protamina neutraliza este efecto de la heparina, ver 1.10.2. -Trombocitopenia, que incluso puede presentarse en semanas posterior a la administracin del medicamento. -Hiperkalemia (efecto antialdosterona) -Reacciones alrgicas. Cuidados Especiales -Para fines teraputicos, dar seguimiento al tiempo parcial de tromboplastina. -Se debe controlar el nmero de plaquetas en caso de que el tratamiento se extienda por ms de 5 das, especialmente durante las primeras semanas. Si el nmero de plaquetas disminuye en 50%, suspender inmediatamente su administracin. -Controlar la kalemia en pacientes con insuficiencia renal y diabetes mellitus.
heparina Sdica

HEPARINA SDICA (Medisumi) Genrico


solucin inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85 CNMB7ma

HEPARINA SDICA 5% (Hospimed) Genrico


solucin inyectable 2500UI 5% $6.20 CNMB7ma

SOBRIUS (Pharmatotal) Comercial

solucin inyectable 10ml 5000UI/ml $5.32 CNMB7ma

1.9.2.2 heparinas de bajo peso molecular -Estas heparinas tienen una semivida ms larga y una biodisponibilidad elevada. Son administrados en principio va subcutnea y generalmente no exigen monitoreo. -No existe ningn estudio que permita comparar la eficacia de las diferentes molculas; las indicaciones se basan en estudios realizados con cada una de las molculas por separado. Indicaciones - Tratamiento y prevencin secundaria de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. La duracin del tratamiento generalmente es de 10 das, para luego continuar el tratamiento con anticoagulantes orales - Prevencin primaria de trombosis venosa profunda en intervenciones con un riesgo trombognico moderado - alto. -Angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q. -Enfermedad cerebrovascular isqumica aguda (confirmada por imagen), en asociacin con cido acetilsaliclico. - En sustitucin de anticoagulantes derivados de la cumarina durante el embarazo o en intervenciones con alto riesgo de hemorragia. Efectos Adversos -Hemorraga, la protamina neutraliza este efecto de la heparina, ver 1.10.2.

Posologa. -Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar, va intravenosa, administrar 5000 unidades (75 UI/kg) seguido de infusin continua a razn de 18 UI/Kg/ hora o, va subcutnea, para el tratamiento de trombosis venosa profunda, 15000 UI cada 12 horas. -Prevencin de trombo-embolia venosa, 5000 UI va subcutnea cada 8 a 12 horas.

56

ANTICOAGULANTES

-Trombocitopenia (riesgo menor que con heparina no fraccionada). - Hiperkalemia (efecto antialdosterona). - Reacciones alrgicas. - Osteoporosis en uso prolongado. Contraindicaciones - Antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina (TIH). -Insuficiencia renal severa Interacciones -Mayor riesgo de hemorragia en pacientes que utilizan anticoagulantes derivados de la cumarina y otros frmacos antitrombticos. Cuidados especiales - Controlar el nmero de plaquetas en tratamientos de ms de 5 das, sobre todo durante las primeras semanas. - Controlar el nivel plasmtico de potasio en pacientes con insuficiencia

renal y diabetes
Dalteparina

FRAGMIN (Pfizer) Comercial


solucin inyectable 2500UI/0.2ml solucin inyectable 5000UI/0.2ml

$6.67 CNMB7ma $9.72 CNMB7ma

Enoxaparina

CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial


solucin inyectable 20mg/0.2ml solucin inyectable 40mg/0.4ml solucin inyectable 60mg/0.6ml solucin inyectable 80mg/0.8ml $7.62 $10.66 $12.37 $16.17

CNMB7ma CNMB7ma CNMB7ma CNMB7ma

DILUTOL (Lazar) Comercial


solucin inyectable solucin inyectable solucin inyectable solucin inyectable 20mg/0.2ml 40mg/0.4ml 60mg/0.6ml 80mg/0.8ml

$6.08 $8.13 $9.36 $12.09

CNMB7ma CNMB7ma CNMB7ma CNMB7ma

Nadroparina

FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial


solucin inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46 solucin inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87 solucin inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87

ANTIHEMORRGICOS

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1.10 Antihemorrgicos
1.10.1. FITOmENADIONA (VITAmINA K) Indicaciones -Prevencin de hemorragia asociada con deficiencia de Vitamina K. -Reducir efectos de anticoagulantes cumarnicos (warfarina). -Profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrgica del recin nacido. Efectos Adversos -Reacciones de hipersensibilidad o anafilaxia en administracin intravenosa -Dolor o flebitis en el sitio de inyeccin. Embarazo -La vitamina K no tiene efecto txico al ser administrada a dosis recomendadas. FITOMENADIONA (Arilec) Genrico
solucin inyectable 10mg/ml solucin inyectable 10mg/ml $0.10 CNMB7ma

Efectos Adversos -Puede presentar reacciones anafilcticas fatales, particularmente en dosis grandes o administracin muy rpida. -Hipotensin, bradicardia, reacciones cutneas, disnea, nausea, vomito, decaimiento. Cuidados Especiales -Administrar solo cuando se tiene las facilidades mdicas para proveer resucitacin y tratamiento del shock. -No usar en sangrados menores durante la terapia con heparina, en los cuales el retiro de heparina usualmente corrige la sobredosis, sangrado en pocas horas.
Posologa. -10 mg de protamina neutralizan 1000UI de heparina; administracin intravenosa lenta (10 minutos). Dosis mxima por administracin: 50 mg.

FITOMENADIONA (Arifarma) Genrico


$0.89 CNMB7ma

VITAMINA K (Shanty) Genrico


comprimido 1000mcg $0.98

-Medicamento no disponible en el mercado ecuatoriano.

FITOMENADIONA (Pharmabol) Genrico


solucin inyectable 10mg/ml

$1.68 CNMB7ma

1.10.2 pROTAmINA SulFATO Introduccin -Antagonista de la actividad anticoagulante de la heparina. Indicaciones -Antidoto de la heparina -Neutralizacin del efecto de heparina despus de procesos de circulacin extracorprea o mujeres embarazadas cerca al proceso de parto. -Para las heparinas de bajo peso molecular la neutralizacin de la protamina es incompleta.

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