Fármacos empleados en

el tratamiento del asma

Dpto. Farmacología
Manuela García López
¿Qué es el asma?
z “Es un sindrome
caracterizado por la
obstrucción generalizada y
reversible de las vías
aéreas, que se instaura de
forma recurrente,
provocada por estímulos
que por sí mismos no son
nocivos y que no afectan a
individuos no asmáticos”
 Respuesta temprana en asma. Respuesta inflamatoria tardía.

Los alergenos forman complejos con IgE en la superficie de los mastocitos, Los linfocitos TH2 producen una serie de citocinas que estimulan
activándolos. Tales células liberan mediadores inflamatorios que producen a los eosinófilos y linfocitos B, perpetuando la cadena
la broncoconstricción inicial. inflamatoria característica de la fase tardía del asma.
 Fase Temprana Fase Tardía

Inflitrado de Linfocitos Th2:Citoquinas:

Agente causal actv cels. Inflamatorias (eosinófilos)

Liberación de mediadores
Mastocitos, c. mononucleares LTC4, LTD4, PAF

Espasmogénicos: Quimiotaxinas: Inflamación Hiperreactividad

H, PAF, PG, LTC4, LTD4 LTB4, PAF, vía aérea Vías aéreas
citoquinas

Crisis asmática
BRONCOESPASMO

BRONCODILATADORES CORTICOIDES

INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES

Fármacos empleados en el asma
z Broncodilatadores
z Agonistas de los receptores beta-adrenérgicos
z Anticolinérgicos
z Xantinas

z Antiinflamatorios
z Corticoides

z Inhibidores de la liberación de histamina y mediadores

de la inflamación
z Cromogicato
z Nedocromilo

z Antagonistas de los mediadores

z Antagonistas H1
z Antileucotrienos
 AGONISTAS β-ADRENERGICOS:
“los broncodilatadores más rápidos y eficaces”

1.- De acción breve: Efecto máximo en 30 min

SALBUTAMOL Duración de 4-6h
TERBUTALINA Se administran ”a demanda”
demanda

2.- De acción prolongada: • Duración 10-12 h

SALMETEROL • Administración “pautada”
pautada
FORMOTEROL

3.- Profármacos: zgranestabilidad metabólica,

BITOLTEROL (Colterol) zadministración 1vez/día
BAMBUTEROL(Terbutalina
XANTINAS:Teofilina/Aminofilina

Farmacocinética:
z Absorción: total por vía oral
z Tmax 30-60 min
z Metabolización: 90% hepática
z Eliminación: 10% renal
z Los niveles en sangre:
z Aumenta:
z en niños, fumadores, dietas
bajas en HC, acidosis
z Barbituricos, benzodiazepinas
y alcohol
z Disminuye:
z Obesidad,, dieta rica en
metilxantinas, cirrosis
z Cimetidina, beta-bloqueantes
Administración:
z I.V (Infusión lenta)
z estado asmático
z ORAL (preparados de
liberación prolongada)
z Tº de segunda elección
Efectos adversos:
z Gastrointestinales
z SNC
z Cardíacos

“ESTRECHO RANGO TERAPÉUTICO”: 30-100 mmol/l/

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:
Bromuro de Iprapropio
MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquean los receptores mucarínicos a nivel de las fibras parasimpáticas que

inervan las paredes del pulmón y glándulas submucososas:
z Efecto broncodilatador
z Disminuye la secreción de moco

FARMACOCINÉTICA

z No se absorbe por via oral

z Se administra en AEROSOL (10% llega a bronquio)
z Efecto máximo en 30 min
z Duración del efecto: 3-5 h

INDICACIONES

z Adyuvante a β-agonistas y corticoides, cuando estos por si solos no

controlan el asma
z Broncodilatador en bronquitis crónica o broncoespasmo secundario a β-
antagonistas
Cromoglicato disódico y
nedocromilo
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES

z Administración: AEROSOL o z Eficaces en niños con asma

NEBULIZADOR alérgica

z Semivida plasmática: 90 min

EFECTOS INDESEADOS
z El efecto máximo suele
alcanzarse a las 2-3 z Cromoglicato: Irritación del
semanas de tº tracto respiratorio, eritema

z El nedocromil es más z Nedocromilo: alteraciones

potente que el cromoglicato del gusto, cefaleas,
KETOTIFENO
z ANTIHISTAMÍNICO H1 que INDICACIONES
inhibe la degranulación del
mastocito Tº PROFILACTICO del asma
z menos eficaz que
cromoglicato disódico.
Útil asma leve sobretodo en
niños y adultos que no
FARMACOCINÉTICA toleran o no pueden usar la
vía inhalatoria
z Se absorbe bien por vía
ORAL
EFECTOS INDESEADOS
z El comienzo de su acción es z Sedación y somnolencia
LENTO alcanzando el
máximo tras varias
semanas.
ANTILEUCOTRIENOS:
zafirlukast, montelukast

z ANTILEUCOTRIENOS LTC4-LTD4

z Menos eficaces que los corticoides aunque se pueden

asociar para reducir la dosis de corticoides

z Inhiben e broncoespasamo secundario a aspirina y ejercicio

z Efecto aditivo con los beta-agonistas

z Tratamiento complementario del asma leve-moderado

z Eficaz por vía ORAL

Indicaciones: Resumen
TRATAMIENTO EN ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 5 AÑOS
PREVENTIVOS A LARGO PLAZO DE RESCATE
Medicación diariamente: Broncodilatadores de acción corta: beta-2
SEVERA PERSISTENTE agonistas de acción corta a demanda de
•Corticoides inhalados, 800-2000 mcg o
más* síntomas.
•Broncodilatadores de acción larga: beta-
2 agonistas inhalados o en tabletas o
solución y/o teofilinas de liberación
sostenida.
•Corticoides orales a largo plazo.
Medicación diaria: Broncodilatadores de acción corta a demanda de
MODERADA PERSISTENTE síntomas, no excediendo 3-4 veces al día.
•Corticoides inhalados, (500 mcg* y si es
necesario,
•Broncodilatadores de larga acción: beta-
2 agonistas inhalados u orales, teofilinas
de liberación sostenida.
•Considerar añadir anti-leukotrienos,
especialmente en pacientes sensibles a
la aspirina y para prevenir
broncoespasmo inducido por ejercicio.
Medicación diaria: Broncodilatadores de acción corta: beta-2
LEVE PERSISTENTE agonistas inhalados a demanda de síntomas, no
•Corticoides inhalados, 200-500 mcg*, o
cromoglicatos o nedocromil o teofilinas excediendo de 3-4 veces al día.
de liberación sostenida.
•Los anti-leukotrienos pueden ser
considerados.

No necesarios Broncodilatadores de acción corta: beta-2

INTERMITENTE agonistas de acción corta a demanda de
síntomas, menos de una vez en semana.
La intensidad del tratamiento dependerá de la
severidad del ataque.
Beta-2 agonistas o cromoglicatos antes del
ejercicio o exposición a alergenos.
Aerosoles

Aerosol con espaciador

AEROSOLES

Ultrasónico

Compresor