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Drogas Vegetais que Atuam no Sistema Nervoso Transtornos mentais comuns uma breve estatstica Os principais distrbios evidenciados nestes estudos tm sido depresso e ansiedade incluindo uma srie de queixas ansiedade, inespecficas e somticas. Estudos conduzidos em populaes ocidentais tm mostrado que as prevalncias de transtornos mentais nopsicticos variaram de 7% a 26% (mdia de 17%). Incidncia em 12,5% em homens e 20% em mulheres. Os quadros depressivos tm representado o 3 problema de sade em mulheres nos pases desenvolvidos e o 5 em pases subdesenvolvidos.
Drogas Vegetais que Atuam no Sistema Nervoso Principais problemas relacionadas ao sistema nervoso nos dias atuais: Distrbios do sono Depresso Transtorno do humor bipolar Transtornos de ansiedade - ansiedade generalizada - transtornos fbico-ansiosos - transtorno obssessivo-compulsivo (TOC) - transtorno de pnico
Drogas Vegetais que Atuam no Sistema Nervoso Modelos Animais de Ansiedade Modelos animais de ansiedade so utilizados para avaliar diversos padres etiolgicos envolvidos nos transtornos de ansiedade em animais de laboratrio. Um expressivo nmero de modelos animais tem sido utilizado para estudar os sintomas da ansiedade. Entretanto, a relao entre estes modelos e os transtornos de ansiedade em humanos no est totalmente elucidada. A dificuldade est na falta de verbalizao dos animais em expressarem a ansiedade e o medo presente nos modelos comportamentais, diferentemente das informaes verbais obtidas dos humanos com transtornos de ansiedade.
Um dos modelos animais de ansiedade mais utilizado em todo mundo o labirinto em cruz elevado (LCE). Esse equipamento formado por 4 braos elevados e opostos. O uso do labirinto se baseia no conflito gerado pela tendncia natural dos roedores de explorar ambientes novos e evitar situaes potencialmente perigosas. A medida mais comum de evidenciar a ansiedade a frequncia de entradas e tempo permanncia no brao aberto. Se um animal apresentar uma diminuio no nmero de entradas e permanncia nesses braos abertos, diz-se que este animal est com altos nveis de ansiedade.
Drogas Vegetais que Atuam no Sistema Nervoso Modelos Animais de Ansiedade Modelo II Outro modelo conceituado a caixa claro-escuro. Este modelo permite avaliar os nveis de ansiedade pela freqncia de transies e tempo de permanncia no ambiente iluminado. A latncia de sada do compartimento escuro tambm pode ser utilizada como ndice de ansiedade. Se um animal apresentar diminuio no tempo de permanncia no ambiente iluminado diz-se que este animal est com altos nveis de ansiedade
Caixa claro-escuro
Plantas Utilizadas em Agitao e Distrbios do Sono Monografias publicadas pela Comisso E indicam algumas plantas para o tratamento da agitao e distrbios do sono. Essas indicaes so baseadas na tradio vegetal e na medicina emprica. Atualmente, nenhum extrato de planta utilizado isoladamente para o tratamento dos distrbios citados, mas aparecem como ingredientes de combinaes farmacuticas. Algumas dessas plantas so:
- Valeriana officinalis - Passiflora alata, P. incarnata e P. edulis. - Humulus lupulus -Melissa officinalis - Crataegus monogyna e C. laevigata
Plantas Utilizadas em Agitao e Distrbios do Sono Valeriana A Valeriana officinalis, tambm conhecida como Valeriana Europia, uma planta nativa da Europa e das zona temperadas da sia, que cresce em reas midas e pantanosas. Floresce de junho a agosto, com flores muito pequenas que vo do branco ao rosa. Droga Vegetal Somente a raiz da V. officinalis usada como droga oficial. A planta cortada e seca utilizada na preparao de chs e extratos.
Plantas Utilizadas em Agitao e Distrbios do Sono Principais Constituintes Qumicos 0,5 a 2,0% de leo voltil (steres, lcoois, eugenol, mono e sesquiterpenos). 0,3 a 0,8% de cido valernico e acetoxivalernico. 1% de steres de cidos graxos inferiores com lcool trivalente, de esqueleto C10 (monoterpenos) com anel epxi, conhecidos como valepotriatos (epxi-iridides). Alcalides quaternrios.
R2 H H OH OAc
R1
H
E CH 2 OR
- Valerenol, R = H
CH 2 OR
O
Valeranona
O
O
OH
cido isovalrico
C O O H
cido isovaleroiloxihidroxiisovalrico
C O 2 C H 2 C H Me 2 O C H 2 O Ac O
CO 2 CH 2 CHMe 2 O H H CH 2 OAc
Me 2 C H C H 2 O 2 C
Valtratro
Me 2 CHCH 2 O 2 C
Didrovaltrato
Farmacologia dos Constituintes Qumicos da Valeriana A Valeriana usada como antiespasmdico em histerias e outras desordens do sistema nervoso. Vrios estudos cientficos j foram publicados sobre a farmacologia de preparaes de razes de Valeriana e substncias produzidas partir dela. Na tentativa de se identificar os princpios ativos, foram realizados os primeiros estudos voltando as atenes para os leos essenciais. Por volta da dcada de 60-70, foi demonstrada atividade farmacolgica para um grupo de substncias conhecidas como valepotriatos. Tambm foi demonstrada a ao fisiolgica de dois componentes do leo voltil, que foram chamados de cido valernico e valeranona.
Farmacologia dos Constituintes Qumicos da Valeriana Estudos experimentais in vitro demonstraram, em 1985 (Hendriks et al), atividade anticonvulsivante para os cidos valernicos, que foram capazes de induzir a diminuio da degradao do GABA. Estudos realizados em 1981-82, demonstraram atividade citotxica para os valepotriatos (valtrato e didrovaltrato), efeitos esses no observados para o cido valernico e a valeranona. A partir desses resultados, maior ateno foi dada espcie vegetal utilizada (em funo da concentrao de valepotriatos em valeriana indiana e mexicana), e ao processo de preparao dos extratos vegetais utilizados na teraputica.
Farmacologia dos Constituintes Qumicos da Valeriana Dose Recomendada A Comisso E alem recomenda, em sua monografia, que se tome 2-3 gramas da planta seca uma ou mais vezes ao dia. No Brasil, a Resoluo-RE n 89 prev o uso de extratos e tinturas, nas concentraes de 0,8-0,9 mg de sesquiterpenos. Esto disponveis comercialmente cpsulas de 50 mg de V. officinalis.
Passiflora
Droga Vegetal As Farmacopias Brasileira e Europia preconizam o uso das folhas de 3 espcies do gnero Passiflora: P. alata P. incarnata P. edulis. O gnero Passiflora nativo da Amrica do Sul, e algumas espcies so cultivadas como plantas ornamentais. A espcie P. incarnata importada dos Estados Unidos e ndia.
Passiflora Constituintes Qumicos Constituintes do gnero incluem flavonides, principalmente C-glicosdeos de apigenina e luteolina, como a vitexina, isovitexina. Apresentam traos de leos volteis e traos de alcalides do tipo harmano. A ocorrncia de alcalides do tipo harmano, antes considerados responsveis pelos efeitos das plantas, tem sido questionada (Koch & Steinegger, 1980).
P. alata
P. edulis
P. incarnata
Constituintes Qumicos
Alcalides indlicos do tipo harmano
Harmano R = H Harmol R = OH Harmina R = OCH3
N H
Flavonides
R G lu HO O OH
OH OH HO O O G al OH O
OH
R = H vitexina R = OH orientina
Hipersido
Lpulo
Apesar do lpulo ser usada na medicina europia tradicional como uma cerveja tnica, diurtica e aromtica, sua utilizao como calmante mais recente. utilizada em associao com Valeriana, Maracuj e Crataegus.
Droga Vegetal As inflorescncias femininas (estrbilos) e as infrutescncias so utilizadas como droga vegetal
Constituintes Qumicos leo essencial (0,35%), contendo mirceno, -cariofileno (humuleno) e -cariofileno. Substncias amargas: humulona e lupulona
Humuleno
H O O H O
Dose Recomendada 0,5g da droga seca em infuso ou decocto ou seu equivalente em produtos baseados em extratos. Alm de travesseiro de lpulo so usados na medicina popular.
O O H
Humulona
HO O
OH
Lupulona
Melissa
Droga Vegetal A planta medicinal consiste nas folhas secas de Melissa officinalis, conhecida como erva-cidreira. Constituintes Qumicos A folhas da erva-cidreira emitem um odor agradvel de limo quando machucadas. Contm pelo menos 0,05% de leo voltil, cujos principais constituintes so citronelal, geranial e neral (50-70% do total de leo essencial).
Melissa
Flavonides como glicosdeos de luteolina, quercetina, apigenina e campferol so produzidos por esta espcie. cidos hidroxicinmicos e seus derivados (o cido cafico e rosmarnico) so encontrados nesta espcie. Os marcadores qumicos para esta espcie so os cidos hidroxicinmicos calculados como cido rosmarnico, que no devem estar em concentrao inferior a 4% (expresso em c. rosmarnico).
HO
HO
H C C COOH H2 O CO C C H H
OH OH
cido rosmarnico
Melissa Dose Recomendada A Comisso E indica folhas de melissa para o tratamento de insnia nervosa e problemas gastro-intestinais. A dose nica recomendada de 1-5-4,5 g da droga seca. A Resoluo-RE 89/04 estabelece a dose diria recomendada calculada em funo da concentrao de cido rosmarnico, a faixa de 60-180 mg.
Crataegus
As espcies vegetais do gnero Crataegus so nativas da Europa e possuem uma grande histria de uso medicinal. Droga Vegetal As folhas, flores e os falsos frutos so todos usados medicinalmente. Folhas e flores so usadas no preparo de chs, enquanto os frutos so usados no preparo de medicamentos. Os falsos frutos secos das espcies Crataegus monogyna e C. laevigata (assim como o hbrido dessas duas epcies) so descritos em publicaes oficiais, como na BF e na American Herbal Pharmacopoeia.
Crataegus
Constituintes Qumicos Os frutos contm de 1-3% de procianidinas oligomricas, juntamente com outros flavonides. Dose Recomendada As cpsula disponveis comercialmente no Brasil contm ext. seco de Crataegus padronizado a 0,66% de flavonides totais, na quantidade de 250mg de extrato. Para uso como ansioltico, associado a outras espcies vegetais indicadas para o mesmo uso.
C. monogyna
Plantas Utilizadas como Antidepressivo Hiprico O Hypericum perforatum tem sido usado como droga vegetal h mais de 2000 anos. O poeta e mdico alemo Justinus Kerner (1786-1862) reportou o uso do hiprico no tratamento de distrbios de humor no incio do sculo XIX (Engelhardt, 1962) A pesquisa sobre o hiprico foi uma das primeiras monografias publicadas pela Comisso E, em dezembro de 1984. Na poca, o hiprico j era indicado para distrbios psicossomticos e ansiedade e/ou agitao nervosa. Atualmente, j est mais que comprovada a indicao do extrato alcolico para o tratamento da depresso. Tambm conhecida pelo nome de St. Jhons Wort.
Dose Recomendada Para a depresso, 300 mg do extrato (padronizado para 0,3% de hipericina) V.O., 3 vezes ao dia, durante 4-6 semanas. Podem ser utilizadas tambm 2-4 g de ch (macerado) em 1 ou 2 xcaras durante 10 minutos. O ch deve ser ingerido diariamente, durante as mesmas 4-6 semanas das cpsulas. Outras Indicaes O hiprico tambm tem indicao formulado em preparaes oleosas. Feridas e contuses (cicatrizante) Queimaduras de primeiro grau Hemorridas tpica, quando
Plantas Utilizadas como Antidepressivo Efeitos Colaterais Atualmente j conhecido o efeito fotossensibilizante do extrato de hiprico, especialmente em pessoas de pele clara. No entanto, este efeito colateral no comum a todos os usurios. Um estudo clnico que utilizava hipericina em pacientes com HIV demonstrou fotossensibilidade aps administrao I.V. e V.O. dessa substncia. Outros efeitos como tonteiras, distrbios e sono e constipao tambm foram relatados, mas so raros.
Hypericum perforatum
Ageratum conyzoides
Floroglicinis
Antranides
Hipericina
Pseudohipericina
Flavonides:
HO O OR OH O
Biapigenina
Plantas Utilizadas como Ansiolticos Kava Piper methysticum Origem Esta planta originria da Oceania, e foi descoberta no sculo XVIII, quando os europeus aprenderam sobre o costume de beber kava. Os nativos da Polinsia colhiam os rizomas do arbusto desta planta e misturam-no com gua para fazer uma bebida que provocava efeito calmante e relaxante, sem alterar a conscincia.
Droga Vegetal e Extrato A droga vegetal consiste no rizoma seco, proveniente de cultivo. Tem odor fracamente aromtico e um sabor levemente amargo, com gosto de sabo e cido. A mastigao de um pedao de rizoma de kava causa leve dormncia na lngua e estimula a salivao. Os extratos medicinais so preparados atravs da extrao da droga vegetal com uma mistura de etanol-gua ou acetona-gua.
Principais Componentes Ativos Os principais componentes ativos da kava so conhecidos como kavalactonas: - kavana (1-2%) - dihidrokavana (0,6-1%) - metisticina (1,2-2%)
Kavana
O Me
O
O Me
- dihidrometisticina (0,5-0,8%)
O O
Di-hidrokavana
Plantas Utilizadas como Ansiolticos Farmacologia dos Extratos de Kava O componentes ativos atuam basicamente relaxantes musculares e anticonvulsivos. como
Pesquisadores demonstraram que as kavalactonas interagem com receptores GABA-A, mas no alteram os nveis de neurotransmissores dopamina e serotonina no SNC quando ingeridas por ratos (Uebelhack et al. 1998). Tambm foi verificado que, perifericamente, as kavalactonas agem como anestsicos locais comparveis, em potncia, aos anestsicos tpicos cocana e benzocana (Jemieson et al., 1989).
Rizomas
Folhas
Dose recomendada: 60-120 mg de kavalactonas Restrio de uso: Venda sob prescrio mdica - utilizar no mximo por 2 meses