Farmacología de La Alergía 2008

Farmacologa de la Alergia 2008
Licenciado Universidad de Chile Docente Universidad Santo Toms Diplomado Salud Familiar de la UFRO Diplomado en Docencia Universitaria de la UST
Vistanos Cursos en Salud www.CapacitacionesOnline.com

EU-Lic. Rene Castillo Flores
Diplomado Investigacin Clnica
y MBE U. de Chile
Diplomado Geriatra y Gerontologa de la PUC
www.CapacitacionesOnline.com
Innovares Capacitacin
Alergia
Una respuesta inusual, desproporcionada frente a substancias que no son infecciosas o invasivas, y que para la mayora de los individuos son inocuas.
Solo ocurre en individuos, despus de que estos queden
sensibilizados por exposiciones interiores a dichas substancias.
Alergia
Niveles elevados de IgE aparecen ligados a muchas enfermedades alrgicas
Alergia
Los mastocitos o clulas cebadas, poseen en su superficie receptores que las sensibilizan contra diferentes antgenos
Alergia
El fenmeno de la degranulacin de los mastocitos
Alergia
El mastocito, al reconocer el antgeno, libera dos tipos de mediadores
Localizacin, biosntesis y metabolismo HISTAMINA
La histamina es una amina sintetizada en 1907, que posteriormente fue aislada en los tejidos.
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en las clulas basfilas de la sangre.
Receptores histamnicos y mecanismos de accin
La histamina produce una variedad enorme de acciones en distintas clulas y rganos. Se reconocen la existencia de tres tipos fundamentales de receptores histamnicos H1, H2 y H3
Receptores histamnicos y mecanismos de accin

Receptores H1 Receptores H2 Receptores H3
Membrana de clulas musculares lisas de vasos, bronquios y tracto gastrointestinal, en el tejido de conduccin del corazn, en algunas clulas secretoras y en terminaciones de nervios sensitivos.
Membrana de las clulas parietales de la mucosa gstrica, en clulas musculares lisas de vasos
Son, en general, bajas, aunque se ha podido detectar la existencia de este tipo en diversos tejidos, entre ellos pulmn, estmago, intestino y pncreas.
Efectos farmacolgicos
Aparato cardiovascular
Accin dilatadora de los vasos pequeos: arteriolas, metaarteriolas y esfnteres precapilares; esta accin es sobre todo H1 (disminuye RPT y PA) Provoca la extravasacin de lquido y protenas plasmticas, con formacin de edema.
Msculo liso no vascular

En el rbol bronquial existen receptores H1, cuya activacin provoca broncoconstriccin
Efectos farmacolgicos
Glndulas
Destaca la gran sensibilidad de las clulas de la mucosa gstrica, que responden a la accin de la histamina con aumento de la secrecin de pepsina y cido clorhdrico.
Terminaciones nerviosas sensitivas

Mediante receptores H1, la histamina estimula intensamente terminaciones sensoriales provocando sensaciones de prurito y de dolor.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1
Son sustancias que antagonizan los efectos H1 de la histamina por inhibir competitivamente dichos receptores;
Su accin no es del todo selectiva porque inhiben tambin con frecuencia receptores colinrgicos perifricos y centrales, receptores serotonrgicos y otros,
Ejercen otras acciones farmacolgicas con utilizacin teraputica o con consecuencias adversas.
Frmacos antihistamnicos H1*
Acciones farmacolgicas
Relacionadas con permeabilidad capilar el antagonismo Prurito H1 perifrico

Broncoconstriccin
Antagonizan
el
aumento
de
la
Predomina la accin sedante e Sistema nervioso hipntica, que vara segn el grupo de frmacos) y las personas (1ra central generacin)
Acciones farmacolgicas
Accin anticolinrgica
Variable de unos productos a otros, origina sequedad de boca y mucosas, dificultades de miccin y otros efectos segn la dosis.
Algunos
antihistamnicos
H1
bloquean
los
Accin anestsica local
canales de Na+ en las membranas excitables
(anestsicos
locales.
sobre
el
corazn
aumentando el perodo refractario y reduciendo la
velocidad de conduccin)
Caractersticas farmacocinticas y diferenciales de antihistamnicos H1
Reacciones adversas
Sistema nervioso Aparato cardiovascular
Taquicardia, hipertensin o hipotensin (fenotiazinas que produzcan bloqueo aadrenrgico) y anomalas del ECG.
Aparato digestivo
Somnolencia, cansancio, debilidad, ataxia, hiporreflexia, conducta delirante (adultos mayores) y coma.
Nuseas, molestias epigstricas, vmitos, prdida de apetito, estreimiento o diarrea.
Acufeno, vrtigo, diplopa, visin borrosa y midriasis.
Cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias.

Arritmias (Terfenadina+ macrlidos eritromicina o claritromicina, o ketoconazol.
Accin anticolinrgica provoca sequedad de boca, nariz y garganta, disuria, polaquiuria y retencin urinaria.
Aplicaciones teraputicas
Antihistamnicos H1 se utilizan con gran frecuencia en

procesos de tipo alrgico exudativo. Efecto es paliativo, restringido a la supresin de los sntomas derivados de la accin de la histamina liberada
Aplicaciones teraputicas
Rinitis y la conjuntivitis alrgicas
Dermatitis de contacto
Urticaria aguda Urticaria crnica idioptica, Dermatitis atpicas
Reacciones anafilcticas leves (controlan la urticaria)

Procesos de carcter no alrgico (cinetosis, vrtigo, hipnticos, antigripales, antitusgenos)

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Diplomado Investigacin Clnica

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Solo ocurre en individuos, despus de que estos queden

sensibilizados por exposiciones interiores a dichas substancias.

EU-Lic. Rene Castillo Flores

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EU-Lic. Rene Castillo Flores

Localizacin, biosntesis y metabolismo HISTAMINA

EU-Lic. Rene Castillo Flores

Receptores histamnicos y mecanismos de accin

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Receptores histamnicos y mecanismos de accin

Msculo liso no vascular

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Terminaciones nerviosas sensitivas

EU-Lic. Rene Castillo Flores

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1

EU-Lic. Rene Castillo Flores

Frmacos antihistamnicos H1*

EU-Lic. Rene Castillo Flores

Relacionadas con permeabilidad capilar el antagonismo Prurito H1 perifrico

EU-Lic. Rene Castillo Flores

Accin anestsica local

canales de Na+ en las membranas excitables

aumentando el perodo refractario y reduciendo la

EU-Lic. Rene Castillo Flores

Caractersticas farmacocinticas y diferenciales de antihistamnicos H1

EU-Lic. Rene Castillo Flores

Nuseas, molestias epigstricas, vmitos, prdida de apetito, estreimiento o diarrea.

Acufeno, vrtigo, diplopa, visin borrosa y midriasis.

Cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias.

Arritmias (Terfenadina+ macrlidos eritromicina o claritromicina, o ketoconazol.

Antihistamnicos H1 se utilizan con gran frecuencia en

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Rinitis y la conjuntivitis alrgicas

Urticaria aguda Urticaria crnica idioptica, Dermatitis atpicas

Reacciones anafilcticas leves (controlan la urticaria)

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