ANTIVIRALES Y ANTIHISTAMINICOS ANTIVIRALES Los antivirales son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de infecciones producidas por virus.

Clasificacin Frmacos contra el herpes Aciclovir Cidofovir Famciclovir Foscarnet Fomivirsen Ganciclovir Idoxuridina Penciclovir Trifluridina Valaciclovie Valganciclovir Frmacos contra la influenza Amantadina Oseltamivir Rimantadina Zanamivir Frmacos contra la hepatitis Dipivoxilo de adefovir Interferon alfa Lamivudina Pegilado Otros antivirales Ribavirina Imiquimod Frmacos contra el herpes Aciclovir Farmacodinamia: Bloquea la sntesis de DNA Farmacocintica Administracin Tpico, oral e infusin IV

Presentacin 200, 400 y 800 mg Susp 200 mg/5ml, 250 mg/10ml y 20 mg/5ml Absorcin Por va oral es muy lenta, variable e incompleta. La absorcin cutnea es mnima.

Biodisponibilidad Vari del 10 al 30% y disminuye conforme aumenta dosis Eliminacin Por filtracin glomerular y secrecin tubular

Biotransformacin Intestinal y heptica

Efectos secundarios Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves. El uso oral del aciclovir puede provocar con una incidencia ms frecuente: nuseas; vmitos; cefalea; diarrea; Dolor abdominal. Y con una incidencia menos frecuente: Insuficiencia renal aguda (Esta complicacin es ms frecuente con el uso de las formas parenterales, la administracin rpida, el uso concomitante con otros medicamentos nefrotxicos o en pacientes deshidratados y/o de edad avanzada). Han sido detectadas tambin: Fiebre; hematopoyesis megaloblstica; Anorexia; Mareos; Vasculitis. Incidencia rara: Rash Alteracin de los valores de las enzimas hepticas. El uso intravenoso del aciclovir puede producir los siguientes efectos adversos: flebitis; nuseas; hematuria (acompaada de cristaluria); hipotensin, especialmente si la infusin se realiza rpidamente. Encefalopata en 1% de los pacientes, cuando su uso intravenoso se asocia con insuficiencia renal. Frmacos contra la influenza Amantadina y rimantadina Farmacodinamia: Bloquean una fase temprana de la replicacin del virus, que tal vez constituyen la prdida de la cubierta. Farmacocintica Administracin Oral

Presentacin Caps 100mg y jbe 50mg/5ml

Absorcin

Biotransformacin

Biodisponibilidad Amatadina- 0.5 a 0.8 g/ml. Rimantadina - de 0.4 a 0.5 y de 0.2 a 0.4 g/ml. (90% ) Eliminacin Orina

Efectos secundarios En SNC (Ansiedad, confusin, insomnio) con mayor frecuencia en ancianos, as como anticolinrgicos (visin borrosa, sequedad de boca, retencin urinaria).

Oseltamivir Farmacodinamia: Destruye los receptores reconocidos por hemaglutinina vrica que se
encuentra sobre la superficie celular. Farmacocintica Administracin Oral Absorcin tubo digestivo Eliminacin Renal 95 % 80% Biotransformacin Heptica

Presentacin Capsula y jarabe liberacin El mximo de concentracin plasmtica se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta

Biodisponibilidad

Efectos secundarios Sibilancias y bronco espasmos en pacientes infectados con virus de la influencia, sin enfermedad respiratoria identificada. Y ha ocurrido deterioros agudos de la funcin pulmonar y aun la muerte en sujetos con asma o enfermedad obstructiva crnica de las vas respiratorias.

HISTAMINA Es un mensajero quimico que media un amplio rango de respuestas celulares. Incluyendo: reacciones alrgicas e inflamatorias. Secrecin acida gstrica. La histamina se encuentra almacenada en unas clulas llamadas mastocitos y basofilos. Los mastocitos se encuentran distribuidos por todo el organismo sin embargo se concentran en el aparato respiratorio y en la piel. Cuando un alrgeno invade el organismo los mastocitos reaccionan liberando histamina y otras sustancias que desencadenan el cuadro alrgico. Se ha considerado que estas respuestas son debidas a que la histamina acta sobre 3 tipos de receptores: H1, H2, H3 Receptor h1 Msculo liso de va area y gastrointestinal Aparato cardiovascular ( vasodilatacin) mdula suprarrenal clulas endoteliales musculatura lisa bronquial. Receptor h2 Responsables en menor medida de la vasodilatacin

 Relajacin del musculo liso. Modulacin (disminucin) de la secrecin de la propia histamina Estimular la secrecin acido gstrica. Receptor h3 Mecanismo de contraregulacin negativo por el cual la histamina inhibe su propia sntesis y liberacin y de las terminaciones nerviosas tanto en el SNC como en los pulmones y la piel. Neuronas en el sistema nervioso central, nervios perifricos, mastocitos gstricos.

ANTIHISTAMINICOS
Antagonistas de los receptores de la histamina. Su accin consiste en evitar el efecto aferente de la histamina en los diferentes tejidos del cuerpo, por medio de una competencia y bloqueo en el receptor especfico de la histamina. Mecanismos de accin: Antialergico Antiemetico Sedante Estimulante del apetito Antiasmatico Analgsico Antidiscinetico En 1942 Se introduce el 1 antihistamnico para uso humano a partir de entonces se sintetizan antihistamnicos de Primera generacin Segunda generacin Tercera generacin CLASIFICACION Se clasifican de acuerdo a su permeabilidad en el SNC 1GENERACION capacidad sedante poca selectividad de bloqueo. Etanolaminas Alquilaminas Etilendiamin piperazinas Fenotizinas 2 GENERACION no sedantes y mayor selectividad de bloqueo Alquilaminas Etalazinonas Piperazinas piperidinas | Generacin ETANOLAMINAS Maleato de carbinoxamina. Fumarato de clemastina Clorhidrato de difenhidramina Dimenhidrinato

Eficaces en el tratamiento de la cinetosis,tienen escasos efectos gastrointestinales y son de sedacion intensa. CLORHIDRATO DE DIFENHIDRAMINA Presentacin BENADRYL. 100ml 25mg mpula 100mg liberacin El mximo de concentracin plasmtica se da entre 1 y 2.horas tras su ingesta Duracion accin 4-8 hrs Farmacocintica Administracin Oral Inyectable I.M o I.V. Biodisponibilidad 65 a 100% se une a protenas plasmticas en 76% a 85% Biotransformacin Cit- P450 50% de la difenhidramina es metabolizada en el hgado

Absorcin intestino

Eliminacin 100 % orina (4-6 horas) metabolitos

DIMENHIDRINATO Farmacocintica Administracin Oral y parenteral

Presentacin DRAMAMINE 50-100mg liberacin Rpido 15 a 30 minutos Duracin efecto 3 a 6 horas.

Biodisponibilidad Unio a proteinas de 98 a 99%

Absorcin

Biotransformacin Hepatica

Eliminacin Oriina l(24 horas)

ALQUILAMINAS Meleato de clorferinamina Maleato de bromferinamina Son los menos sedantes pero pueden procucir estimulacion del snc. MALEATO DE CLORFENIRAMINA Farmacocintica Administracin

Presentacin

Biodisponibilidad

CLORTRIMETON 4mg liberacin 30 a 60 minutos

Oral y parenteral I-M. I-V Subcutnea Absorcin intestino Eliminacin

72% unin a protenas

Biotransformacin Hepatica

Renal de 20 a 24 horas 12 a 15 das pac. I. renal

PIPERAZINAS Pamoato de hidrixizina Clorhidrato de hidroxicina Clorhidrato de ciclizina(e.d.) Lactato de ciclizina Clorhidrato de meclizina SEDACION DE MODERADA A GRAVE Farmacocintica Administracin Oral i.m.

Presentacin ATARAX 10 y 25mg liberacin 30 minutos aprox 2 horas alcanza su conc. Maxima. Duracion accin 12 a 20 horas.

Biodisponibilidad

Absorcin iracto gastrointestinal

Biotransformacin Hepatica CIT-P450

Eliminacin Renal 5 hrs nios 12 24 horas adultos FENOTIAZINAS Clorhidrato de prometazina SEDACION MARCADA IMPORTANTES EFECTOS ANTICOLINERGICOS, PUEDEN CAUSAR FOTOSENSIBILIDAD. 2 GENERACIN PIPERAZINAS Clorhidrato de CETIRIzina SEDACION MODERADA Farmacocintica

Presentacin ZYRTEX 5 10 mg liberacin 1 Hora aprox despus de su ingestion.

Administracin oral

Biodisponibilidad 50% 50% Se excreta sin metabolizar

Absorcin Intestino Los alimentos retrasan 1 a 2 la absorcin. Eliminacin

Biotransformacin Metabolismo CYP3A4 93% se une a protenas.

Renal PIPERIDINAS Clorhidrato de levocabastina Loratadina Desloratadina Ebastina Mizolastina Fexofenadina Sedacion moderada LORATADINA Farmacocintica Administracin oral Absorcin La ingestin de alimentos retrasa su absorcin en un 40% aprox. Eliminacin 50% Orina. 50% heces 24 a 28 hrs

Presentacin Claritin 10 mg liberacin Tarda entre 1 y 2.5 horas tras su ingesta.

Biodisponibilidad Union a proteinas de 97% Biotransformacin HHeptica CYP3A4 2D6

DESLORATADINA Farmacocintica Administracin

Presentacin CLARINEX AERIUS 5 MG liberacin T------------.

Biodisponibilidad

Absorcin Gastrointestinal

Biotransformacin

ACCIN HORAS 24 Eliminacin 85% orina

Fexofenadina Farmacocintica Administracin ORAL

Presentacin ALEGRA, TELFAST 60 MG liberacin Tarda entre 2 y 3 horas tras su ingesta. Accin 12 24 horas

Biodisponibilidad 5% biodisponibilidad 95% se excreta sin metabolizar Biotransformacin

Absorcin Intestinal

Eliminacin 80% heces 16 HORAS

3 generacin En la actualidad se habla de una nueva generacion de antihistaminicos. Algunos de los medicamentos pertenecientes a esta generacion ya estan en el mercado y otros se encuentran en investigacion. INDICACIONES CLINICAS Cuadros alrgicos. Rinitis, urticaria conjuntivitis. Resfriado comn. ( Aminoran Rinorrea estornudos y tos) Cinetosis vrtigo y sedacin. SNC. No consumir alcohol ya que puede potenciar los efectos. EFECTOS SECUNDARIOS H1 SNC Somnolencia, incoordinacin y ataxia. Efectos anticolenirgenos visin borrosa, boca seca tos retencin urinaria alteraciones de la memoria. GASTROINTESTINALES nausea vomito diarrea estreimiento.