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Atenolol en un frmaco betabloqueante utilizado en el tratamiento de la hipertensin arterial , cardiopata isqumica, arritmias cardacas .

Se encuentra comercializado en comprimidos de 50 y 100 mgrs ( Tenormin, Blokium ), tambin asociado a diurticos para el tratamiento de la hipertensin arterial.

DATOS CLNICOS 4.1 INDICACIONES TERAPUTICAS ATENOLOL est indicado en el tratamiento de la hipertensin arterial esencial, de la angina de pecho, arritmias cardacas y del infarto agudo de miocardio.

4.2 POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACIN Adultos Hipertensin arterial esencial: La mayora de los pacientes responden a una dosis oral nica diaria de 50-100 mg. El efecto teraputico se establecer totalmente tras una o dos semanas.En caso de que la reduccin de la tensin arterial sea insuficiente, puede combinarse ATENOLOL con un diurtico u otro antihipertensivo. Angina de pecho: La dosis eficaz es, generalmente, de 100 mg en una dosis nica oral o en dos dosis de 50 mg al da, tambin por va oral. La eficacia antianginosa no se ve incrementada al aumentar esta dosis. Arritmias cardacas: Tras controlar las arritmias con atenolol por va intravenosa, la posologa oral apropiada de mantenimiento es de 50-100 mg al da, administrada en una dosis nica. Infarto agudo de miocardio: Intervencin precoz tras el infarto agudo de miocardio. Reduccin del tamao de ste, incidencia de arritmias ventriculares, morbilidad, dolor, necesidad de analgsicos opiceos y mortalidad precoz. En los pacientes en que se encuentre indicado el tratamiento con un beta-bloqueante intravenoso y dentro de las 12 horas siguientes al inicio del dolor torcico, se les administrar inmediatamente de 5-10 mg de Atenolol en inyeccin intravenosa lenta (1 mg/minuto) seguidos de 50 mg por va oral, aproximadamente, 10 minutos despus, siempre que no haya aparecido ningn efecto indeseable con la dosis intravenosa. Posteriormente, a las 12 horas de la dosis intravenosa, se administrarn 50 mg por va oral y al cabo de las otras 12 horas, 100 mg por va oral; sta ser la dosis diaria. Si se presenta bradicardia y/o hipotensin que requieren tratamiento, o se produce cualquier otro efecto no deseado, se debe suspender la administracin de Atenolol. Intervencin tarda tras el infarto agudo de miocardio: en caso de pacientes que hayan sufrido el infarto agudo de miocardio hace das, se recomienda como profilaxis a largo plazo, una dosis oral de ATENOLOL de 100 mg/da. Pacientes geritricos: Se pueden reducir las dosis, especialmente en pacientes con alteracin de la funcin renal. Pacientes peditricos: No se dispone de experiencia con este tipo de pacientes y, por tanto, no se recomienda su empleo. Pacientes con Insuficiencia renal:Debido a que ATENOLOL se elimina por va renal, la dosis debe ajustarse en casos de alteracin renal grave. No se produce una acumulacin significativa de este frmaco en pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 35 ml/min/1.73 m2 (el rango normal es 100-150 ml/min/1.73m2). Para pacientes con un aclaramiento de creatinina de 15-35 ml/min/1.73 m2 (equivalente a un valor de creatinina srica de 300600 mcmol/litro), la dosis oral deber ser de 50 mg/da. Cuando los pacientes presentan un aclaramiento de creatinina <15 ml/min/1.73m2 (equivalente a un valor de creatinina srica >600 mcmol/litro), la dosis oral deber ser de 25 mg al da o de 50 mg en das alternos. Los pacientes sometidos a hemodilisis, recibirn 50 mg de ATENOLOL por va oral despus de cada dilisis. La administracin se har en medio hospitalario, toda vez que se puedan producir descensos bruscos de la presin arterial. 4.3 CONTRAINDICACIONES. ATENOLOL , al igual que otros -bloqueantes, no debe emplearse en pacientes que presenten alguna de las siguientes situaciones: hipersensibilidad conocida al frmaco, bradicardia sinusal, shock cardiognico, hipotensin, acidosis metablica, trastornos graves de la circulacin arterial perifrica, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, sndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardaca manifiesta. 4.4 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO. Como otros beta-bloqueantes, ATENOLOL: A pesar de estar contraindicado en la insuficiencia cardaca no controlada (ver Contraindicaciones), puede emplearse en pacientes cuyos signos de sta han sido controlados. Se debe prestar especial atencin en el caso de pacientes cuya reserva cardaca es escasa. Puede aumentar el nmero y la duracin de los ataques de angina de pecho en pacientes con angina de Prinzmetal, debido a una vasoconstriccin arterial coronaria mediada por un receptor alfa no opuesto. ATENOLOL es un -bloqueante selectivo 1, por tanto, se puede considerar su empleo aunque se debe prestar una gran atencin. A pesar de estar contraindicado en trastornos graves de la circulacin arterial perifrica (ver Contraindicaciones), tambin puede agravar dichos trastornos aunque stos sean menos graves. Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conduccin, se debe tener cuidado si se administra a pacientes con bloqueo cardaco de primer grado. Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia. Puede enmascarar los signos de tirotoxicosis. Reducir la frecuencia cardiaca debido a su accin farmacolgica. En los casos infrecuentes, en los que un paciente tratado desarrolla sintomatologa atribuible a baja frecuencia cardaca, la dosis puede ser reducida. El tratamiento de pacientes con cardiopata isqumica no deber interrumpirse de forma brusca.

Puede provocar una reaccin ms grave frente a una variedad de alrgenos, cuando se administra a pacientes con un historial de reaccin anafilctica a tales alrgenos. Estos pacientes no responden a las dosis habituales de adrenalina empleadas en el tratamiento de las reacciones alrgicas. Puede provocar un aumento en la resistencia de las vas respiratorias en pacientes asmticos. Este frmaco es un bloqueante selectivo 1; por tanto, se puede considerar su empleo aunque prestando una gran atencin. Si se produce dicho aumento en la resistencia de las vas respiratorias, se deber interrumpir el tratamiento con ATENOLOL y administrar una terapia con un broncodilatador (por ejemplo, salbutamol), si fuera necesario. Uso en pacientes que realicen deporte: se deber tener en cuenta que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analtico de control del dopaje como positivo. Este medicamento contiene almidn. Los enfermos celacos deben consultar a su mdico antes de utilizarlo. 4.5 INTERACCIN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIN En pacientes, particularmente con alteracin ventricular y/o trastornos de la conduccin sinoauricular o auriculoventricular, la administracin combinada de betabloqueantes y antagonistas del calcio con efectos inotrpicos negativos (por ejemplo, verapamilo y diltiazem), puede causar una prolongacin de estos efectos, originando hipotensin grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca. Por tanto, no se iniciar un tratamiento oral con uno de estos medicamentos anteriormente citados antes de los 7 das de suspender el tratamiento con el otro. La terapia concomitante con dihidropiridinas (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensin y se puede producir insuficiencia cardiaca en pacientes que la presenten de forma latente. Los glucsidos digitlicos en asociacin con -bloqueantes, pueden aumentar el tiempo de conduccin auriculoventricular. Los beta-bloqueantes pueden exacerbar la hipertensin arterial de rebote que puede aparecer por la retirada de clonidina. En el caso de que se administre clonidina concomitantemente con - bloqueantes, el tratamiento con stos ltimos deber interrumpirse varios das antes de suspender la terapia con la primera, pero si se realiza una sustitucin de clonidina por -bloqueantes, el inicio de la terapia con stos deber retrasarse varios das despus de suspender el tratamiento con clonidina. Se deber prestar precaucin en la asociacin de un - bloqueante con antiarrtmicos de la clase I, como disopiramida. El empleo concomitante de agentes simpaticomimticos, como adrenalina, puede contrarrestar el efecto de los -bloqueantes. El empleo concomitante de frmacos inhibidores de la prostaglandin sintetasa, tales como ibuprofeno e indometacina, puede disminuir los efectos hipotensores de los -bloqueantes. Se tendr precaucin en la administracin de agentes anestsicos junto con ATENOLOL , debindose informar al anestesista; ste deber elegir el anestsico de menor actividad inotrpica negativa posible. El empleo de bloqueantes con anestsicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensin. Se deberan evitar los agentes anestsicos que provoquen depresin miocrdica. 4.6 EMBARAZO Y LACTANCIA Embarazo: Atenolol atraviesa la barrera placentaria y aparece en el cordn umbilical. No se han realizado estudios sobre el uso de Atenolol durante el primer trimestre de embarazo, ante lo cual no se puede excluir la posibilidad de dao fetal. No obstante, este frmaco s se ha empleado bajo una estrecha supervisin para el tratamiento de la hipertensin arterial durante el tercer trimestre. Su administracin a mujeres embarazadas para el tratamiento de la hipertensin arterial leve a moderada se ha asociado con el retraso en el crecimiento intrauterino. El uso de Atenolol en mujeres embarazadas o que piensan estarlo requiere que el beneficio esperado justifique los riesgos posibles, en especial durante el primer y segundo trimestre del embarazo. Lactancia: Se produce una acumulacin significativa de Atenolol en la leche materna; por tanto, se debe prestar atencin cuando se administre dicho frmaco a mujeres durante el periodo de lactancia. 4.7 EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MQUINAS. Es improbable que el empleo de ATENOLOL afectenegativamente estas habilidades; sin embargo, se debe tener en cuenta que ocasionalmente, se puede producir mareo o fatiga. 4.8 REACCIONES ADVERSAS ATENOLOL se tolera adecuadamente. En estudios clnicos, los efectos secundarios comunicados son habitualmente atribuidos a las acciones farmacolgicas de atenolol. Se han comunicado las siguientes reacciones adversas, citadas por rganos y aparatos: Cardiovasculares: bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensin postural que se puede asociar con sncope, extremidades fras. En pacientes sensibles: precipitacin del bloqueo cardiaco, exacerbacin de la claudicacin intermitente, fenmeno de Raynaud. Sistema nervioso central: confusin, mareo, jaqueca, cambios de humor, pesadillas, psicosis y alucinaciones, trastornos del sueo del mismo tipo observado con otros beta-bloqueantes. Gastrointestinal: sequedad de boca, trastornos gastrointestinales, diarrea. Hematolgico: Han ocurrido casos de agranulocitosis, prpura y trombocitopenia. Piel y mucosas: alopecia, sequedad de ojos, reacciones cutneas psoriasiformes, exacerbacin de la psoriasis, erupciones cutneas.

Neurolgico: parestesias. Respiratorio: se puede producir broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o un historial de episodios asmticos. Sentidos especiales: trastornos visuales. Otras: fatiga y tambin se ha observado un aumento en los ANA (anticuerpos antinucleares), no estando clara, sin embargo, su relevancia clnica. Depresin y ansiedad. La interrupcin del tratamiento deber considerarse si, a juicio clnico, el bienestar del paciente se ve afectado de forma adversa por cualquiera de los efectos antes mencionados. 4.9 SOBREDOSIS. Los sntomas de intoxicacin pueden incluir bradicardia, hipotensin, insuficiencia cardiaca aguda y broncoespasmo. El tratamiento general deber constar de: estrecha vigilancia, tratamiento en cuidados intensivos, empleo de lavado gstrico, carbn activado y un laxante para prevenir la absorcin de cualquier resto del frmaco an presente en el tracto gastrointestinal, empleo de plasma o de sustitutos del mismo para tratar la hipotensin y el shock. Se puede considerar el uso de hemodilisis o hemoperfusin. La excesiva bradicardia puede contrarrestarse con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o un marcapasos cardiaco. Si fuera necesario, puede administrarse a continuacin una dosis, en bolus, de 10 mg de glucagn por va intravenosa. Si se requiere, se puede repetir esta operacin o bien administrar una infusin intravenosa de 1-10 mg/hora de glucagn, dependiendo de la respuesta. Si sta no se produjera o no se dispusiera de este frmaco, se administrar un estimulante - adrenrgico como dobutamina (2,5 a 10 g/kg/minuto) por infusin intravenosa. Ya que dobutamina posee un efecto inotrpico positivo, tambin se podra emplear para tratar la hipotensin y la insuficiencia cardiaca aguda. Si la intoxicacin ha sido grave, es probable que estas dosis no sean apropiadas para revertir los efectos cardiacos del bloqueo ; por tanto, se aumentar la dosis de dobutamina, si fuera necesario, para obtener la respuesta requerida segn la condicin clnica del paciente. El broncoespasmo, habitualmente, puede revertir con broncodilatadores. 5. PROPIEDADES FARMACOLGICAS 5.1 PROPIEDADES FARMACODINMICAS. Atenolol es un -bloqueante selectivo 1, (es decir, acta preferentemente sobre los receptores adrenrgicos 1 del corazn). La selectividad disminuye con el aumento de la dosis.Atenolol carece de actividad simpaticomimtica intrnseca de la estabilizacin de membrana, y como otros -bloqueantes posee efectos inotrpicos negativos (y por tanto, est contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).Al igual que otros -bloqueantes, el mecanismo de accin de atenolol en el tratamiento de la hipertensin arterial, no est totalmente aclarado. Es probable que la accin del atenolol sobre la reduccin de la frecuencia cardiaca y la contractilidad le haga efectivo en la eliminacin o reduccin de los sntomas en los pacientes con angina de pecho. Es improbable que las propiedades secundarias adicionales que S(-) atenolol posee, en comparacin con la mezcla racmica, aumentarn los diferentes efectos teraputicos. Atenolol es efectivo y adecuadamente tolerado en la mayor parte de las poblaciones tnicas, aunque la respuesta puede ser inferior en individuos de raza negra. Atenolol es compatible con diurticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (ver interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin). 5.2 PROPIEDADES FARMACOCINTICAS La absorcin de atenolol tras la administracin oral es de aproximadamente un 4050%, producindose concentraciones plasmticas pico 2-4 horas despus de la dosis. Los niveles sanguneos de atenolol son consecuentes y estn sometidos a una escasa variabilidad. No se produce un metabolismo heptico significativo y ms de 90% de lo absorbido alcanza la circulacin sistemtica de forma inalterada. La vida media plasmtica es de unas 6 horas, pero puede aumentar ante una alteracin renal grave ya que el rin es una va de eliminacin principal. Atenolol penetra escasamente en los tejidos debido a su baja solubilidad lipdica y su concentracin en el tejido cerebral es tambin baja. La unin a protenas plasmticas es igualmente reducida (aproximadamente un 3%) Atenolol es efectivo durante al menos 24 horas tras una dosis oral nica diaria. Esta simplicidad posolgica facilita el cumplimiento debido a su aceptabilidad por parte de los pacientes. 5.3 DATOS PRECLNICOS DE SEGURIDAD. La experimentacin toxicolgica en ratas y perros con dosis de Atenolol superiores a 12,5 mg/kg/da, que es 5 veces superior a la dosis antihipertensiva recomendada en humanos, no mostr evidencia de anormalidades funcionales o morfolgicas. La administracin de Atenolol, a dosis de 200 mg/kg/da, no afect a la fertilidad de ratas machos y hembras. Estudios crnicos llevados a cabo, han revelado una vacuolizacin de las clulas epiteliales de las glndulas de Brunner del duodeno de perros, utilizando 7,5 veces la dosis mxima recomendada en humanos. Tambin, se ha observado un aumento de la degeneracin atrial en corazones de ratas, utilizando 150 veces la dosis mxima recomendada en humanos. Atenolol no mostr poder mutagnico ni cancergeno en un amplio rango de estudios.