Fundao Faculdade Federal de Cincias Mdicas de Porto Alegre
Disciplina de Farmacologia - 2007
VIAS DE ADMINISTRAO Objetivos: - Identificar as principais vias de administrao de frmacos - Descrever as vantagens das principais vias de administrao - Descrever as desvantagens das principais vias de administrao - Descrever as tcnicas para os pacientes Introduo: v.o.; s.c. e.v. conjuntival inalatrio Com algumas excees, no conseguimos administrar um frmaco diretamente no tecido em que desejamos que ocorra a ao do mesmo (tecido suscetvel). Ele chega primeiro corrente circulatria e depois ao tecido desejado, ou entra em contato primeiramente com um tecido intermedirio denominado receptculo e que pode ser, por exemplo, um msculo. Da o frmaco distribui-se em tecidos indiferentes, onde fica armazenado e no tem ao; vai ao tecido suscetvel, onde realiza sua ao farmacolgica, entra em contato com o tecido biotransformador onde sua estrutura qumica modificada; e depois vai ao tecido emunctrio e sofre excreo. A biodisponibilidade de um medicamento depende da via de administrao e da formulao farmacutica disponvel. Formulao farmacutica e via de administrao so associadas entre si. Alm disto, ambas podem ser fatores importantes na adeso do paciente ao tratamento. sangue tecido indif. receptculo tecido biotransformador ativao ou inativao tecido emunctrio tecido suscetvel EXCREO Conceito: Chama-se via de administrao o local onde o frmaco entra em contato com o organismo. Classificao: As vias de administrao podem ser classificadas em: VIA ENTERAL - oral - sublingual - retal VIA PARENTERAL - intravascular + intravenosa (Direta) + intra-arterial - intramuscular - subcutnea - intradrmica - intracardaca TPICA - drmica (Indireta) - conjuntival OUTRAS - inalatria - intratecal + peridural + subaracnidea - intraperitoneal - intra-articular 0 Via oral a mais usada, a mais conveniente e a mais econmica. Os medicamentos dados por v.o. podem ficar retidos na boca e serem absorvidos pela mucosa oral, ou serem deglutidos e absorvidos pela mucosa gastrintestinal. Substncias irritantes no podem ser dadas por v.o. pelo efeito emtico. Est contra-indicada em pacientes em condies inadequadas como vmitos, sndrome de m absoro e inconscincia. A absoro de substncias pelo TGI em sua maior parte explicvel em termos de simples difuso de formas lipossolveis no ionizadas. Mas ocorre tambm transporte ativo de certas substncias, como glicdios, ons inorgnicos e orgnicos, etc. O epitlio pouco ou nada permevel s formas ionizadas das drogas. Alm das propriedades dos frmacos, influenciam sua absoro outros fatores como o esvaziamento gstrico. Pode-se esperar que alteraes no esvaziamento gstrico tenham efeitos opostos na absoro de cidos fracos e bases fracas por causa da diferena de pH no estmago e no intestino. Mas, por causa da grande superfcie de absoro a partir do intestino, a absoro da maioria dos medicamentos reduzida se o esvaziamento gstrico retardado. Tambm afetam a absoro de uma substncia a sua solubilidade nos lquidos gastrintestinais e a concentrao da soluo administrada. A absoro pode ser retardada ou diminuda se a substncia ingerida instvel no lquido gastrintestinal ou se ela se torna ligada a alimentos ou outros contedos do TGI. Exemplos Vantagens Desvantagens O Via sublingual Permite absoro rpida pela mucosa oral de vrios medicamentos. Pode ser alcanada uma concentrao medicamentosa mais elevada no sangue do que quando a absoro ocorre em poro mais baixa do TGI, porque evitado o metabolismo de primeira passagem pelo fgado, e porque no h interao da droga com o suco gstrico, nem formao de complexos com os alimentos. Exemplos Vantagens Desvantagens O Via retal Est indicada para pessoas que estejam impossibilitadas de deglutir frmacos (inconscincia ou emese) e quando se deseja evitar o suco gstrico ou a circulao porta. Todavia, a absoro por essa via com freqncia irregular e incompleta e muitas substncias causam irritao da mucosa retal. Exemplos Vantagens Desvantagens O Vias parenterais Em alguns casos esta via essencial para a droga ser absorvida de forma ativa; a absoro geralmente mais rpida e mais previsvel, sendo que a dose eficaz pode ser acuradamente selecionada. Nas emergncias esta via muito til. Em pacientes inconscientes, incapacitados de reter qualquer coisa na boca ou naqueles que no cooperam esta via uma necessidade. As desvantagens apresentadas por esta via so inmeras tambm. Para evitar infeces devemos manter assepsia estrita; injees extravasculares no intencionais podem ocorrer; o paciente pode apresentar dor; h dificuldade de automedicao. A terapia parenteral tambm mais cara e menos segura que a v.o. O Via venosa As drogas em soluo aquosa, que no precipitam ou hemolisam eritrcitos podem ser administradas diretamente na circulao por esta via. A absoro por esta via evitada e a concentrao sangnea desejada obtida rpida e precisamente, de forma que a ao da droga manifesta-se em seguida. Se a infuso for contnua possvel manter nveis estveis constantes. Solues irritantes e hipertnicas s podem ser aplicadas por esta via, j que as paredes dos vasos so relativamente insensveis e o medicamento dilui-se no sangue, se lentamente injetado. Os perigos apresentados por esta via so reaes desfavorveis, mais propensas de ocorrer do que quando qualquer outra via usada. Depois de injetado, no h maneiras de retirar-se o medicamento; quando usamos a via subcutnea a absoro pode ser interrompida pela ocluso do retorno venoso a partir do ponto de injeo. As injees repetidas dependem de veias potentes. H riscos da prpria tcnica, por isso, a agulha deve ter bisel afiado e curto e devemos evitar a transfixao da veia. A introduo da agulha deve ser por uma extenso mnima de 1 cm e, em infuses demoradas a agulha deve ser mantida firme com esparadrapo. Sendo assim, as aplicaes intravenosas tm indicaes especficas. No apropriada para medicamentos oleosos e de depsito. Exemplos Vantagens Desvantagens O Via arterial Algumas vezes o frmaco injetado diretamente em uma artria a fim de localizar seu efeito em um local ou rgo em particular. Agentes antineoplsicos so aplicados dessa maneira s vezes para tratar tumores localizados. Esta aplicao requer grande cuidado e deve ficar sob a responsabilidade de especialistas. O Via intramuscular Injeta-se a droga profundamente no tecido muscular. As drogas em soluo aquosa so rapidamente absorvidas. Podemos dissolver ou suspender substncias em leos o que faz sua velocidade de absoro ser mais lenta e uniforme. Substncias de baixa solubilidade so tambm lentamente absorvidas a partir desta via. As substncias levemente irritantes que no podem ser aplicadas pela via subcutnea podem ser injetadas no msculo. Exemplos Vantagens Desvantagens O Via subcutnea Usada apenas para drogas no irritantes dos tecidos, do contrrio pode ocorre formao de escaras. A velocidade de absoro aps injeo subcutnea de uma substncia com freqncia uniforme e lenta, de modo a prover efeito razoavelmente constante. A velocidade de absoro pode ser variada por diferentes tcnicas. A injeo subcutnea de uma substncia em um veculo no qual ela insolvel; a adio de um agente vasoconstritor e substncias sob a forma de cpsulas (slidos implantados sob a pele) provocam absoro mais lenta do frmaco. Bombas mecnicas programveis tambm podem utilizar esta via. Exemplos Vantagens Desvantagens O Via intradrmica pouco distensvel, suportando volume de 1 cm no mximo. usada para testes de sensibilidade e vacinas. Exemplos Vantagens Desvantagens 0 Via intracardaca Uso exclusivo para manobras de reanimao cardaca (injeo direta de adrenalina). H riscos de perfurao pulmonar com pneumotrax, injeo na prpria parede cardaca e distribuio de vasos coronarianos. 00 Via drmica/transdrmica Como a pele coberta por queratina torna-se difcil penetrao da droga atravs da pele intacta. Para que ocorra absoro so necessrios procedimentos que facilitem a penetrao, como frico e o uso de substncias queratolticas ou ocluso. Para o fornecimento contnuo de medicamentos, em baixas concentraes plasmticas, so utilizados adesivos (emplastros). A velocidade de absoro varia com as caractersticas fsicas de pele. A via cmoda mas, eventualmente, a esttica do procedimento discutida. Exemplos Vantagens Desvantagens 0O Via conjuntival No usada para se obter nveis sistmicos. No absorve muito porque a rea de absoro muito pequena. Geralmente so usados colrios, ungentos e vasoconstritores. H riscos de irritao, contaminao, ulcerao de crnea por vasoconstrio ou pela perda de reflexos. Exemplos Vantagens Desvantagens 0O Via inalatria Gases e drogas volteis podem ser inalados e absorvidos atravs do epitlio pulmonar ou pela membrana mucosa do trato respiratrio e assim atingem a circulao rapidamente. Ps so eventualmente aspirados para que se depositem na mucosa nasal de onde so rapidamente absorvidos (via intranasal). Solues de drogas podem ser atomizadas e pequenas gotas inaladas no ar (aerossol); as partculas da nvoa para chegarem ao pulmo devem ter tamanho menor do que 5 micra. As vantagens do mtodo so a quase instantnea absoro de uma substncia e quando presente uma doena pulmonar, aplicao local da droga no stio patolgico. As desvantagens so a pouca capacidade de regulao da dose, mtodos de aplicao incmodos e o fato de que muitas substncias gasosas e volteis provocam irritao do epitlio pulmonar. Exemplos Vantagens Desvantagens 0O Via intra-tecal Quando se desejam efeitos locais rpidos de drogas na regio das meninges ou no eixo crebro-espinhal, como nas infeces agudas do SNC, os medicamentos so injetados diretamente no espao sub-aracnoideo. Nos bloqueios centroneuroaxiais (anestesia raquidiana) o anestsico pode ser injetado tanto pela via subaracnoidea como no peridural, dependendo da necessidade, resultando em bloqueio simptico e motor e analgesia sensitiva no plano desejado. A anestesia peridural necessita de volume maior de anestsico, que produz efeitos sistmicos. A anestesia subaracnoidea requer volume pequeno de anestesia local, sem efeito sistmico, mas pode ocasionar cefalia ps-puno. Exemplos Vantagens Desvantagens 0O Via intraperitoneal A cavidade peritoneal oferece grande superfcie de absoro a partir da qual as substncias entram rapidamente na circulao. A absoro se faz melhor atravs do peritnio visceral; parte da droga passa pelo fgado e sofre metabolizao antes de atingir a circulao sistmica. A injeo i.p. comumente utilizada em experimentao animal, mas raramente usada na clnica. H perigos de infeco e formao de aderncias. Esta via pode ser usada em pacientes com insuficincia renal que necessitam de dilise. Exemplos Vantagens Desvantagens