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MBITO FARMACUTICO

FITOTERAPIA

Drogas con bases xnticas

M. TRNSITO LPEZ LUENGO
Farmacutica.

T.

Entre las drogas con bases xnticas, las que ms destacan son la nuez de cola, el t y la guaran, por tener un uso ampliamente extendido en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos, debido a su contenido en cafena, adems de teofilina y teobromina. En el presente trabajo se abordan las actividades e interacciones de las bases xnticas, as como las caractersticas de las plantas con bases xnticas ms destacables.

as bases xnticas son alcaloides derivados de la purina. Las ms importantes son las metilxantinas como la cafena, la teobromina y la teofilina. En general, todas las bases xnticas presentan las siguientes actividades farmacolgicas: Estimulante nervioso. Estos alcaloides ejercen un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central (SNC), cuyo mecanismo de accin parece estar relacionado con la inhibicin de las fosfodiesterasas del AMPc y en menor medida del GMPc, incremen126 OFFARM

tando por ello las concentraciones de estos mediadores celulares. Accin antidepresiva. El efecto estimulante de la corteza cerebral aumenta tambin la autoestima y disminuye los estadios depresivos. Accin diurtica. El efecto se debe a un aumento de la filtracin glomerular y una disminucin dela reabsorcin tubular. Actividad digestiva. Las bases xnticas han demostrado en ensayos en humanos que aumentan las secreciones gastrointestinales. Adems, ejercen accin procintica gastrointestinal.

Accin estimulante cardaca. Tienen efectos cronotrpicos e inotrpicos positivos. Accin vasoconstrictora. Las bases xnticas producen vasoconstriccin en el lecho vascular cerebral. Accin broncodilatadora. Las bases xnticas producen relajacin del msculo liso bronquial, especialmente la teofilina. Accin lipoltica. Las bases xnticas activan la liplisis y la movilizacin de las grasas. Otras propiedades de las bases xnticas son: actividad vasodilatadora perifrica, efecto antiagreVOL 22 NM 4 ABRIL 2003

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gante plaquetario y efecto antioxidante. Por otro lado, el uso de drogas con bases xnticas est contraindicado en caso de alergia a la cafena o a otras xantinas, as como en pacientes con alteraciones cardiovasculares graves (insuficiencia cardaca, insuficiencia coronaria, arritmia), lcera gastroduodenal y gastritis, ya que podra producir un empeoramiento de ambas debido al efecto ulcerognico de los taninos y a la estimulacin de la secrecin gastrointestinal. Tambin est contraindicado su uso en caso de epilepsia, insomnio, embarazo, lactancia y en nios menores de 12 aos. En general no se recomienda el uso de drogas vegetales con cafena durante el primer trimestre de embarazo, ya que aumenta el riesgo de aborto espontneo. Otros estudios sealan que se puede consumir drogas con cafena de forma moderada (menos de 5-6 mg de cafena por kg de peso y da) en caso de no consumir adems tabaco o alcohol. Tampoco deben utilizarse durante la lactancia debido a que las bases xnticas pueden acceder a la leche materna y producir insomnio en el lactante. A las dosis teraputicas recomendadas, para las drogas con bases xnticas no se han descrito reacciones adversas; aunque a altas dosis, en tratamientos crnicos o en individuos especialmente sensibles, raramente se pueden producir reacciones adversas digestivas (gastralgia, diarrea, nuseas, vmitos, lcera pptica, anorexia) y ms frecuentemente reacciones adversas neurolgicas (nerviosismo, insomnio o excitabilidad). El uso prolongado puede producir adiccin en algunos casos. Entre las drogas con bases xnticas, las que ms destacan son la nuez de cola, el t y la guaran, por ser ampliamente utilizadas en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos debido, fundamentalmente, a su contenido en cafena. Guaran La guaran (Paullinia cupana HBK) es una especie tropical sudamericana. La droga est constituida por las semillas, desprovistas de tegumento y habitualmente tostadas y pulverizadas.
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Guaran.

En su composicin qumica destaca su contenido de bases xnticas, especialmente cafena, teofilina y teobromina. Tambin contiene taninos catquicos, saponinas triterpnicas, cianolpidos y aceite esencial (metilbencenos, monoterpenos y sesquiterpenos cclicos, metoxifenilpropenos, derivados alquilfenoles, estragol y anetol). Como todas las drogas con bases xnticas, la guaran es un estimulante del sistema nervioso central debido a su contenido en cafena. sta se une a los receptores cerebrales adenosnicos, aumentando el estado de vigilia, y posee un efecto ergognico (aumenta la capacidad de realizar esfuerzo fsico). Produce estimulacin cardaca (efecto inotropo positivo), vasodilatacin perifrica y vasoconstriccin craneal, por lo que se ha sugerido su empleo como antimigraoso. Estimula la musculatura esqueltica y el centro de la respiracin. Adems, aumenta la secrecin cida gstrica y la diuresis. Aunque la Comisin E del Ministerio de Sanidad alemn no ha aprobado ninguna indicacin farmacolgica para la guaran, tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento del agotamiento fsico y mental, la astenia, la diarrea y la cefalea. Adems, debido al efecto lipoltico de las bases xnticas, frecuentemente se asocia a otras drogas como coadyuvante en regmenes de adelgazamiento.

Se usa la droga pulverizada. La dosis diaria recomendada es de 1 g cada 24 horas. No es recomendable administrarla por la noche por su alto contenido en cafena. Nuez de cola La nuez de cola (Cola nitida Vent.) es originaria de frica y su droga est constituida por las semillas, desecadas y desprovistas de los tegumentos, de varias especies del gnero Cola, especialmente Cola nitida y Cola acuminata. En su composicin qumica destacan bases xnticas como la cafena y la teobromina. Otros componentes son taninos catquicos ([+]catequina y [-]-epicatequina), que muchas veces forman complejos con la cafena, as como proantocianidinas. Tambin contiene almidn como sustancia de reserva y, en pequea proporcin, aminas (dimetilamina, metilamina, etilamina y isopentilamina). Al igual que la guaran, la nuez de cola tiene efectos estimulantes debidos a la cafena, disminuyendo la sensacin de fatiga. En animales de experimentacin ha mostrado un aumento de la actividad locomotora, as como de la secrecin gstrica. En la nuez de cola, los efectos de la cafena se ven modulados por la presencia de los complejos formados con catequinas que liberan la
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cafena lentamente, prolongando su efecto. Tambin ejerce las acciones anteriormente comentadas para las drogas con bases xnticas, y su uso est indicado como coadyuvante en el tratamiento de estados de fatiga mental y fsica, astenia y convalecencia. Interviene en algunos preparados coadyuvantes en el tratamiento del sobrepeso. Adems, tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento de la depresin, diarrea, cefaleas o mareos. Se usa la droga pulverizada, el extracto fluido o seco, en forma de infusin. Las dosis diarias recomendadas son: 1-3 g de droga pulverizada cada 8 horas; 0,25-0,75 g de extracto seco (5:1) cada 24 horas; 2,5-7,5 Nuez de cola. g de extracto fluido (1:1) cada 24 horas, y 10-30 ml de tintura (1:1) cada 24 horas. comprobado en poblaciones consumidoras de t una menor incidencia de accidentes cardiovasculares T ateroesclerticos, hay que tener en cuenta que estos estudios epideEn el t (Camellia sinensis Kuntze), la miolgicos no son concluyentes. droga est constituida por las hojas. Por otro lado, la infusin de hoja de Sus principales principios activos t (8 g de droga/da) ha demostrado son bases xnticas, mayoritariamente prolongar el tiempo de trnsito intescafena, teofilina, teobromina, adeni- tinal en humanos sanos. Sin embargo, na y xantina. Tambin contiene ca- las assamsaponinas disminuyen el tequinas ([-]-epigalocatequina-3-ga- tiempo de trnsito intestinal y retralato, [-]-epigalocatequina, [-]-epica- san el vaciado gstrico, mientras que tequina-3-galato, [-]-epicatequina), las tesaponinas han mostrado una teaflavinas (teaflavina, teaflavina-3- actividad antiendulzante. galato, teaflavina-3-galato, teflaviLa Comisin E del Ministerio de na-3,3-digalato), taninos catquicos Sanidad alemn no ha aprobado (libres y combinados a bases xnti- ninguna indicacin para el t; sin cas), flavonoides (kempferol, querce- embargo, tradicionalmente se ha tina, miricetina), cidos cafeilquni- utilizado para el tratamiento del cos, antocianidinas y saponinas (as- agotamiento fsico y mental, astesamsaponinas, tesaponinas). nia, diarrea, oliguria, retencin Como las drogas anteriores, el urinaria, edemas, obesidad, depret, debido a su contenido en bases sin, cefalea y vmitos. Tambin xnticas, tiene las mismas acciones se ha utilizado por va tpica para farmacolgicas. el tratamiento de la estomatitis. Por otro lado, las catequinas del El t se suele utilizar en forma t han sido ampliamente estudia- de tisana, que se prepara poniendo das farmacolgicamente por sus una cucharadita (2,5 g) en agua propiedades antioxidantes y se ha hirviendo durante 2 minutos si se propuesto su posible accin qui- quiere emplear como estimulante, miopreventiva en diferentes pato- y 10 minutos si se quiere emplear logas cancergenas. Las teaflavinas como coadyuvante antidiarreico. tambin han mostrado actividad El mximo efecto estimulante se antioxidante, antiinflamatoria e consigue dejando el t en contacto inmunomoduladora. con el agua durante poco tiempo, Tambin parece que el uso de las puesto que la cafena se disuelve hojas del t tiene accin hipolipe- rpidamente en el agua caliente. miante. Sin embargo, aunque en La infusin ms prolongada da ensayos epidemiolgicos se ha lugar a un aumento en la extrac128 OFFARM

cin de taninos, registrndose una disminucin y un efecto retard en la actividad estimulante (debido a que los taninos se unen a la cafena, dificultando su absorcin por parte del organismo) y un aumento del efecto antidiarreico. Tambin se utiliza la droga pulverizada para elaborar geles o cremas. Interacciones Todas las drogas que contienen bases xnticas pueden presentar interacciones con los siguientes componentes: Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO). Las bases xnticas potencian la hiperexcitabilidad producida por los inhibidores de la monoamino-oxidasa. Inhibidores de la recaptacin de serotonina (fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina o citalopram). Las bases xnticas potencian la hiperexcitabilidad producida por los inhibidores de la recaptacin de serotonina. Digitlicos. Las bases xnticas potencian los efectos teraputicos y la toxicidad de los digitlicos debido a la hipopotasemia que pueden producir. Cimetidina. sta potencia el efecto y la toxicidad de la cafena. Etinilestradiol y mestranol. Estas sustancias pueden potenciar el efecto de la cafena. Otras xantinas. s
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