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10/08/2011

Es un antibitico aislado a partir de cultivos de Streptomyces venezuelae de una muestra de tierra llevada de venezuela. Fue descubierto por Burkholder en 1948.Una vez que se identifico la estructura relativamente simple del material cristalino , se preparo el antibitico por mtodos de sntesis. A finales de 1947 se utilizo la escasa reserva de cloranfenicol de que se dispona para tratar un brote de tiffo endmico en Bolivia y se obtuvieron resultados impresionantes. Despus de ello, se probo con magnficos resultados impresionantes en la pennsula malaya. En 1948 se dispuso de cloranfenicol para uso clinico general.

El cloranfenicol es un antibitico bacteriosttico de amplio espectro que acta sobre los grmenes gram positivos y gram negativos. siendo activo in vitro tambin contra rikettsias, y grmenes del grupo, linfogranuloma, psitacosis y vibrio cholerae. Es particularmente activo contra Salmonella typhi y Haemophilus influenzae. El cloranfenicol ingresa a las clulas sensibles a travs de un transporte inactivo y luego se une al ribosoma 50S de la subunidad bacteriana, inhibiendo la sntesis de las protenas.

Bacteriosttico Penetracin por difusin facilitada Fijacin subunidad 50S ribosmica Impide la transpeptidacin Inhibicin de la sntesis proteica bacteriana Puede afectar sntesis proteica en mitocondrias de los mamferos Inhibe la sntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Compite con otros antibiticos que se unen a la misma subunidad (macrlidos y clindamicina) y por ello no deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la formacin de puentes peptdicos en la cadena en elongacin. Es posible que tambin inhiba la sntesis proteica de clulas eucariotas, lo cual explicara su toxicidad.

10/08/2011

Se debe a: Produccin de enzimas inactivadoras, acetil transferasa, que acetilan la molcula del antibitico impidiendo su unin a los ribosomas bacterianos. Este mecanismo es extracromosmico, mediado por plsmidos. Determina resistencia de alto nivel y puede ser encontrada en Haemophilus spp., Shigella spp.y Salmonella typhi. Modificacin del sitio blanco a nivel de la subunidad 50S. En este caso la disminucin de la afinidad por la droga se acompaa tambin de resistencia a macrlidos y clindamicina. Disminucin de la permeabilidad de la pared bacteriana a la droga. Suele asociarse a resistencia a tetraciclinas.

Se absorbe completamente desde el tubo digestivo. Los steres de cloranfenicol (profrmaco) son hidrolizados en el duodeno, mediante lipasas pancreticas, a su forma activa. Es muy liposoluble por lo que su difusin es rpida y elevada. Penetra en todos los tejidos y fluidos corporales. Atraviesa bien la barrera hematoenceflica logrando niveles teraputicos en LCR. Atraviesa la placenta. A nivel heptico experimenta glucuronoconjugacin, volvindose inactivo y no txico. Los metabolitos se elimina principalmente por la orina, donde slo 10% del frmaco est en forma activa. El mecanismo de depuracin heptica resulta insuficiente en recin nacidos y prematuros por lo que debe evitarse esta droga en ellos. El aclaramiento del cloranfenicol mediante hemodilisis es escaso.

absceso cerebral actinomicosis artritis sptica brucelosis celulitis epiglotitis fiebre paratifoidea fiebre recurrente fiebre tifoidea granuloma inguinal infecciones por Rickettsia infecciones abdominales

infecciones seas, infecciones tifoideas por la Salmonella typhi. meningitis por Haemophilus influenzae, otitis media supurada crnica, peste, pinta, pneumonia, septicemia, y sinusitis.

Embarazo y la lactancia Neonatos pacientes con insuficiencia renal y/o heptica. Hipersensibilidad al cloranfenicol. Infecciones leves o que puedan tratarse de manera eficaz con otros agentes. Antecedentes de discrasias sanguneas o depresin de la mdula sea.

10/08/2011

Tambin puede ser por: Alcohol Amikacina

Cloxacilina Deferiprona Dibekacina Dicumarol Difenilhidantona Donepecilo Eritromicina Estreptomicina Etomidato Flico cido Fosfomicina Clorpropamida Gentamicina Gliclazida Glimepirida Gliquidona

Este medicamento puede potenciar el efecto y/o la toxicidad: anticoagulantes orales, antidiabticos orales, El fenobarbital y la rifampicina pueden aumentar el metabolismo del cloranfenicol. La administracin de cloranfenicol a la madre cerca del parto puede dar origen a intoxicacin neonatal por cloranfenicol (sndrome gris neonatal) y a la posible muerte del recin nacido a causa de colapso cardiovascular. El cloranfenicol puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. reducir la eficacia teraputica de lincomicina, ciclofosfamida y penicilinas; el efecto y/o la toxicidad de este medicamento puede ser aumentada por paracetamol y reducida por rifampicina. El uso simultneo con mielodepresores y radioterapia puede aumentar los efectos depresores sobre la mdula sea El uso junto con anticonvulsivos del grupo de las hidantonas puede aumentar los efectos txicos de stos por inhibicin de la actividad enzimtica microsmica.

Amobarbital Amoxicilina + cido Clavulnico Ampicilina Ampicilina + sulbactam Antibiticos aminoglucsidos Antibiticos polipptidos

Anticoagulantes orales
Anticonceptivos orales Barbitricos Cefradina Cimetidina

Intolerancia digestiva, hipersensibilidad, discrasias sanguneas (piel plida, dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio, debilidad), sndrome gris del recin nacido, neuritis ptica (dolor ocular, visin borrosa, prdida de visin), neuritis perifrica (entumecimiento, hormigueo, dolor quemante y debilidad de manos o pies), anemia aplsica (con dependencia de la dosis), aplasia medular idiosincrsica.

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